Вальсакор по 80 мг №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172).

№ UA/6227/01/04 от 13.04.2012 до 13.04.2017

Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Вальсакор — валсартан — активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он действует селективно на подтип рецепторов AT₁. ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT₁ могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT₂. регулирующие действие рецепторов AT₁. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT₁ и имеет гораздо большее сродство (примерно в 20 000 раз) к рецепторам AT₁. чем к рецепторам AT₂. Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.
Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный эффект со стороны АД достигается в течение 4–6 ч. Гипотензивный эффект длится более 24 ч после приема дозы. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется на протяжении всего периода длительного лечения. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
При длительном применении у пациентов с АГ установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
Применение препарата Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также эффективен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.
Дети
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального применения препарата C_max валсартана в плазме крови достигается через 2–4 ч, в форме р-ра — через 1–2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра препарата состав Вальсакор по 80 мг №28ляет 23 и 39% соответственно. Прием пищи снижает экспозицию к валсартану примерно на 40% и C_max в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения натощак концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости. Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять либо во время еды, либо между приемами.
Распределение
Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения состав Вальсакор по 80 мг №28ляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94–97%), преимущественно с альбумином.
Биотрансформация
Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозы восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T_½ α½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), преимущественно в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови состав Вальсакор по 80 мг №28ляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек состав Вальсакор по 80 мг №28ляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T_½ валсартана состав Вальсакор по 80 мг №28ляет 6 ч.
Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40; 80 и 160 мг)
Среднее время достижения C_max и T_½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаково. Величины AUC и C_max валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40–160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции состав Вальсакор по 80 мг №28ляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь состав Вальсакор по 80 мг №28ляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у лиц молодого возраста; однако не выявлено какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек
Не отмечено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина Больные с нарушением функции печени
Примерно 70% величины дозы препарта, которая всосалась, экскретируется с желчью в основном в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.
Больные с нарушением функции почек
Применение препарата у детей с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

АГ (таблетки 80; 160 и 320мг)
Лечение АГ у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
АГ (таблетки 40 мг)
Лечение АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг)
Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч–10 дней) инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160мг)
Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы АПФ, или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять блокаторы β-адренорецепторов.

Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
АГ
АГ у взрослых (таблетки 80; 160 и 320 мг)
Рекомендованная начальная доза Вальсакора состав Вальсакор по 80 мг №28ляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 нед лечения. У пациентов, у которых не достигается адекватное снижение АД, дозу можно повысить до 160 мг и максимум — до 320 мг.
Вальсакор можно применять с другими антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика, как гидрохлоротиазид, у пациентов с АГ снизить АД еще

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Вальсакор вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Вальсакор, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Вальсакор, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Вальсакор, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Вальсакор указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Вальсакор указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Вальсакор: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ВАЛЬСАКОР внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ВАЛЬСАКОР. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ВАЛЬСАКОР, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁ ) для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁ -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂. что предположительно регулирует эффекты AT₁ -рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT₁ -рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂ .

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Применение после острого инфаркта миокарда

Применение валсартана у пациентов спустя 12 ч до 10 дней после развития инфаркта миокарда позволяет снизить частоту сердечно-сосудистой смертности и развитие повторного инфаркта миокарда.

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т_max составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели.

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. V_d - около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сут накопление его незначительно.

Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/ч. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

T_1/2 составляет 9 ч. Выводится с калом 70%, с мочой - 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

— снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1-2 раза/сут.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза - 320 мг. Пациентам с нарушением функции почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения дозы препарата Вальсакор ®. Возможно комбинированное применение с другими гипотензивными средствами.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза - 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.

У пациентов, одновременно применяющих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозу препарата Вальсакор ® .

Применение после острого инфаркта миокарда

У клинически стабильных пациентов лечение следует начинать в течение 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут (1/2 таб. 40 мг с риской), доза препарата Вальсакор ® постепенно увеличивается до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 160 мг 2 раза/сут. Через 2 недели после начала лечения препаратом Вальсакор ® необходимо достигнуть дозы 80 мг 2 раза/сут, а доза 160 мг 2 раза/сут может быть достигнута через 3 месяца терапии препаратом Вальсакор ®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата.

Оценка состояния больных после инфаркта миокарда должна включать в себя контроль функции почек.

Больным с нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекция дозы не требуется.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда - бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда - сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - снижение либидо.

Со стороны лабораторных параметров: часто - гиперкалиемия; редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).

Прочие: часто - общая слабость; иногда - отеки, астения, повышенная утомляемость.

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁ .

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор ® выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор ® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Симптомы: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимого лекарственного взаимодействия, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.