Рейтинг: 4.8/5.0 (1853 проголосовавших)Категория: Инструкции
Выпускается Клопиксол в виде:
Как указано в официальной инструкции, Клопиксол показан пациентам при:
В инструкции к Клопиксолу сказано, что это антипсихотическое средство не следует применять:
Возможно применение Клопиксола, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским контролем при эпилептическом синдроме, заболеваниях сердца (в том числе с аритмиями) или печени (в том числе при хроническом гепатите).
Способ применения и дозировка КлопиксолаТаблетки Клопиксол принимают внутрь:
Раствор Клопиксол предназначен для внутримышечных инъекций. Разовая дозировка составляет 50-150 мг (1-3 мл). При необходимости повторное введение осуществляют спустя 1-3 дня. Поддерживающую терапию продолжают таблетированной формой препарата или внутримышечным введением раствора пролонгированного действия.
Побочные действия КлопиксолаНа начальных этапах применения Клопиксола возможно развитие экстрапирамидных симптомов: нарушение двигательной активности, изменение мышечного тонуса, появление гипокинезии или гиперкинезов и их сочетаний. В большинстве случаев эти признаки удается устранить снижением дозы и/или дополнительным назначением противопаркинсонических препаратов. Однако регулярное применение последних с профилактической целью не рекомендуется.
Также к побочным эффектам Клопиксола относятся сонливость, тахикардия. ортостатическое головокружение. парез аккомодации, запор. сухость во рту, задержка мочи.
Следует отметить, что при применении всех препаратов группы нейролептиков, в том числе и Клопиксола, в единичных случаях возможно развитие ЗНС – злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом. Основными признаками этого опасного состояния являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания, сочетающееся с дисфункцией вегетативной нервной системы (усиленным потоотделением, тахикардией и лабильным артериальным давлением). Если у пациента появляются указанные симптомы, необходимо срочно прекратить применять Клопиксол, назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
При применении этого нейроплептика в слишком больших дозах возможны артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, сонливость, гипер- или гипотермия, кома. судороги.
Особые указанияПри необходимости длительного лечения Клопиксолом необходимо регулярно проводить контроль, чтобы оценить состояние пациента и принять решение о целесообразности снижения поддерживающей дозировки препарата.
Зуклопентиксол усиливает седативный эффект средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе барбитуратов и этанола.
Клопиксол снижает эффект адренергических препаратов, блокирует гипотензивное действие гуанетидина.
Не рекомендуется одновременно применять этот препарат с медикаментами, содержащими пиперазин и метоклопрамид, поскольку возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
В период лечения Клопиксолом следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и выполнения заданий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналоги КлопиксолаПо принадлежности к одной фармакологической подгруппе и схожести механизмов действия аналогами Клопиксола являются следующие препараты: Труксал, Флюанксол и Хлорпротиксен.
Сроки и условия храненияКлопиксол относится к препаратам списка Б, отпускаемым из аптек строго по рецепту врача. При соблюдении рекомендованных производителем условий хранения – сухое, прохладное (при температуре до 25 ?С) и защищенное от прямых солнечных лучей место – срок годности таблеток составляет 3 года, масляного раствор – 2 года.
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 213.00 руб. до 3665.00 руб.
Найти и купить препарат Клопиксол в аптеках России
Показания к применению препарата Клопиксол:
Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.
Возможные заменители препарата Клопиксол:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом. барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность. период лактации.C осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.
Способ применения и дозы:
Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза - 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах - по 20-75 мг/сут и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.
При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза - 20-40 мг.
При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза - 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах - 25-40 мг.
При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - по 2-6 мг/сут 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.
В/м, в разовой дозе - 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда - через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.
Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.
При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3 дня.
Со стороны нервной системы: головокружение. сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. запоры. повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: задержка мочи ; парез аккомодации.Передозировка. Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок. гипотермия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.
При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.
Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Усиливает седативный эффект этанола. барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.
Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.
В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Уровень цен на лекарственное средство Клопиксол в аптеках городов России * :
Клопиксол в г. МОСКВА
Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.
Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.
Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.
Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.
Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.
Со стороны ЦНС: головокружение. сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор. редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона .
С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим гепатитом .
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.
50 шт. - контейнеры пластиковые.
100 шт. - контейнеры пластиковые.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1 - и D2 -рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.
После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.
Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.
Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.
Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.
Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.
Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.
С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Зуклопентиксола ацетат не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.
Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт. по 1 контейнеру в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):
Беременным и кормящим женщинам применять Клопиксол не рекомендуется.
Способ применения и дозировкаКлопиксол принимают внутрь.
Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.
В начале терапии рекомендуется принимать Клопиксол в невысоких дозах. В зависимости от реакции на лечение возможно ее быстрое увеличение до достижения оптимального клинического эффекта.
Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):
При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.
Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.
При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.
Сроки и условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Формула: C22H25ClN2OS, химическое название: 4-[3-(2-хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)пропил]-1-пиперазинэтанол.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, седативное.
Зуклопентиксол является производным тиоксантена и действует на адренергическую и дофаминергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, антипсихотическое — блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы, а также, возможно, 5-гидрокситриптаминовых рецепторов. In vitro препарат обладает высоким сродством к серотониновым рецепторам 5-НТ2, альфа1-адренорецепторам, дофаминовым рецепторам D1 и D2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам. Альфа2-адреноблокирующей активностью зуклопентиксол не обладает. In vivo сродство зуклопентиксола к D2 рецепторам преобладает над сродством к D1 рецепторам. Как и многие нейролептики зуклопентиксол увеличивает содержание пролактина в плазме крови.
Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь составляет примерно 45%. При внутримышечном введении лекарственные формы ферментативно расщепляются, прои этом происходит выделение активного компонента. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 4 часа, при внутримышечном введении — через 36 часов, при введении внутримышечно депо-формы — через 1 неделю. Равновесная концентрация в плазме крови у многих пациентов достигается на 5 – 7 день при приеме внутрь и примерно через 3 месяца при введении депо-формы. С белками плазмы зуклопентиксол связывается на 98 – 99%. Объем распределения равен примерно 20 л/кг. Зуклопентиксол в больших концентрациях определяется в легких, печени, почках, кишечнике, в меньших — в селезенке, сердце, крови, головном мозге. Зуклопентиксол в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препарат имеет три пути метаболизма: N-деалкилирование, сульфоокисление, конъюгация с глюкуроновой кислотой, в этих процессах образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в основном с фекалиями, с мочой выделяется около 10% (в неизмененном виде выводится 0,1% дозы с мочой). Период полувыведения составляет около 20 часов при приеме внутрь, около 32 часов для раствора для инъекций, 19 дней для депо-формы. Системный клиренс зуклопентиксола составляет 0,86 (± 0,14) л/мин. Параметры фармакокинетики зуклопентиксола от возраста пациентов не зависят. Действие нарушений функции печени и почек не исследовалось, но, учитывая преимущественно экстраренальную элиминацию, нарушение функционального состояния почек не должно существенно влиять на содержание препарата в сыворотке крови, в отличие от тяжелых нарушений функционального состояния печени.
У больных с расстройствами поведенческих реакций зуклопентиксол наиболее эффективно снимает психотические проявления. Кроме полного устранения или выраженного ослабления основных симптомов шизофрении таких как бред, галлюцинации, расстройства мышления, зуклопентиксол также действует на сопутствующие симптомы — подозрительность, враждебность, агрессивность, и ажитацию. В начале лечения выражен неспецифический дозозависимый седативный эффект, в дальнейшем к нему быстро наступает толерантность. При введении внутримышечно антипсихотический эффект развивается через 4 часа и длится 2 – 3 дня, седативное действие проявляется через 2 часа, становится максимальным в течение 8 часов и затем значительно снижается. Использование депо-формы показано при продолжительном (поддерживающем) лечении, в особенности у больных с плохой переносимостью форм для приема внутрь.
Таблетки: шизофрения (хроническая и острая) и прочие психотические расстройства с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность; сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения; умственная отсталость, которая сочетается с ажитацией, психомоторным возбуждением и прочими расстройствами поведения.
Раствор для инъекций: начальная терапия острых психозов, в том числе хронических психозов и маниакальных состояний в фазе обострения.
Депо-форма: шизофрения (хроническая и острая) и прочие психотические расстройства с параноидным бредом, галлюцинациями, нарушениями мышления; состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность.
Зуклопентиксол принимается внутрь, вводится внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза как правило составляет 2 – 20 мг в сутки (может в дальнейшем увеличиваться на 10 – 20 мг через 2 – 3 суток до 75 мг в сутки и более); для внутримышечного введения — 50 – 150 мг однократно, повторные инъекции при необходимости проводят через 2 – 3 суток (но не раньше чем через сутки). Депо-форму вводят в дозе 200 – 400 мг каждые 2 – 4 недели. Поддерживающее лечение рекомендовано проводить депо-формой или таблетированными формами.
При продолжительном использовании необходим тщательный контроль состояния больного.
При лечении зуклопентиксолом возможен ложноположительный результат теста на беременность.
Для профилактики синдрома отмены дозу необходимо уменьшать постепенно. Резкое отмена зуклопентиксола может сопровождаться развитие синдрома отмены, который проявляется тошнотой, рвотой, диареей, анорексией, ринореей, миалгией, потоотделением, парестезией, нервозностью, бессонницей, тревогой, ажитацией. Больные также могут испытывать ощущения тепла и холода, головокружение, тремор. Обычно симптомы появляются в течение 1 — 4 дней после отмены препарата и снижаются в течение 1 — 2 недель.
Меньшие дозы зуклопентиксола назначают при хронических поражениях печени.
При развитии экстрапирамидных расстройств необходима редукция дозы и назначение противопаркинсонических препаратов.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена зуклопентиксола и проведения симптоматического и поддерживающего лечения.
В случае развития холестатического гепатита лечение зуклопентиксолом отменяют.
При сопутствующем сахарном диабете прием препарата может изменить концентрации глюкозы и инсулина в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических средств.
Как и другие нейролептики, зуклопентиксол может удлинять интервал QT, что может повысить риск развития злокачественных аритмий.
При приеме нейролептиков сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии. Поэтому необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять необходимые меры профилактики.
Во время терапии исключается прием алкоголя.
Не применять зуклопентиксол во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.
Гиперчувствительность (включая к другим производным тиоксантенов), коллапс, кома, угнетение сознания любого происхождения, острое отравление барбитуратами, алкоголем, опиатами, феохромоцитома, нарушение функции кроветворной системы, кормление грудью, беременность, установленное или предполагаемое субкортикальное повреждение мозга.
Ограничения к применениюСудорожный синдром, сердечно-сосудистая патология (включая аритмии, выраженную гипотензию, ортостатические нарушения регуляции кровообращения, брадикардия менее 50 ударов в минуту, удлинение интервала QT, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность ), прогрессирующие заболевания почек, печени; пролактинзависимые опухоли, умственная отсталость, органические заболевания головного мозга, поражения ствола головного мозга, включая болезнь Паркинсона; опиоидная и алкогольная зависимость, возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные); наличие факторов риска развития инсульта (в том числе острый артериосклероз), гипомагниемия, гипокалиемия, и генетическая предрасположенность к таким состояниям.
Применение при беременности и кормлении грудьюИспользование зуклопентиксола при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (исследования на животных выявили эмбриотоксический и тератогенный эффект зуклопентиксола, исследований у людей нет) и ребенка (в организм ребенка поступает меньше 1% дозы зуклопентиксола, которую принимает мать). У новорожденных, матери которых принимали нейролептики во время родов или в конце беременности, могут наблюдаться симптомы интоксикации: тремор, летаргия, чрезмерная возбудимость; также у таких новорожденных по шкале Апгар отмечается низкий балл. Если во время грудного вскармливания женщина принимает зуклопентиксол, то необходимо контролировать состояние новорожденного, в особенности в первый месяц после рождения.
Побочные действия зуклопентиксолаНервная система и органы чувств: экстрапирамидные расстройства (гипо- или акинезия, мышечная ригидность, тремор, моторная акатизия и гиперкинезия, дистония), которые возникают в основном в начале терапии, при использовании высоких доз или при резком увеличении дозы; сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, дискинезия поздняя и ранняя, злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, гипертермия, акинезия, нарушения сознания вплоть до комы, вегетативные дисфункции), мигрень, провокация эпилептеформных припадков, возбуждение, беспокойство, головная боль, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), депрессия, приступ закрытоугольной глаукомы, отек мозга, бессонница, нервозность, тревога, ажитация, необычные сновидения, апатия, снижение либидо, повышение либидо, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок, гиперакузия, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, нарушения гемопоэза (например, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз), тромбозы вен нижних конечностей и таза, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, приливы, удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.
Дыхательная система: одышка, отек гортани, заложенность носа, бронхопневмония, астма.
Система пищеварения: сухость во рту, запор, незначительные преходящие изменения печеночных проб, паралитическая кишечная непроходимость, желтуха, холестатический гепатит, повышенное слюноотделение, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, изменение лабораторных показателей функции печени.
Обмен веществ: нарушения обмена глюкозы, увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита, снижение массы тела, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперлипидемия.
Мочеполовая система: нарушение менструального цикла, задержка мочеиспускания, сексуальные расстройства, нарушения эякуляции, нарушение оргазма у женщин, эректильная дисфункция, вульвовагинальная сухость, галакторея, аменорея, гинекомастия, приапизм, болезненное мочеиспускание, полиурия.
Кожные покровы: эритема, сыпь, кожный зуд, гипергидроз, фотосенсибилизация, себорея, нарушение пигментации, дерматит, пурпура.
Прочие: усталость, астения, утомляемость, боли, недомогание, волчаночноподобный синдром, гиперчувствительность, анафилактические реакции, гиперпролактинемия, миалгия, тризм, мышечная ригидность, кривошея, гипотермия, жажда, пирексия.
Зуклопентиксол усиливает депримирующую активность транквилизаторов, барбитуратов, глицина, алкоголя и других.
Зуклопентиксол понижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа, амантадин).
Метоклопрамид, ализаприд, бромоприд, пиперазин увеличивают риск развития экстрапирамидных расстройств при совместном приеме с зуклопентиксолом.
Зуклопентиксол потенцирует действие антихолинергических препаратов.
Зуклопентиксол ослабляет гипотензивное действие клонидина, гуанетидина, метилдопы.
Карбамазепин и барбитураты ускоряют метаболизм нейролептиков.
Совместное использование зуклопентиксола с эпинефрином приводит к резкому падению артериального давления.
Трициклические антидепрессанты, пропранолол, препараты лития увеличивают содержание зуклопентиксола в плазме (взаимно), при совместном использовании с препаратами лития возможно развитие нейротоксических проявлений.
Описан случай развития злокачественного нейролептического синдрома при совместном использовании зуклопентиксола с клоразепатом.
Угнетающее действие на дыхательный центр возможно при комбинации зуклопентиксола с полипептидными антибиотиками.
Так как зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то совместное использование с препаратами, которые ингибируют данный изофермент, может привести к уменьшению клиренса зуклопентиксола.
Зуклопентиксол необходимо с осторожностью назначать совместно со средствами, которые вызывают электролитные нарушения (тиазидоподобные и тиазидные диуретики), и препаратами, которые способны повысить содержание зуклопентиксола в сыворотке крови, из-за увеличения риска удлинения интервала QT и развития жизнеугрожающих аритмий.
Увеличение интервала QT, которое характерно для лечения нейролептиками, может быть усилено при совместном приеме средств, которые удлиняют интервал QT: некоторые антипсихотические средства (тиоридазин), антиаритмические лекарственные средства IA и III классов (амиодарон, хинидин, дофетилид, соталол), некоторые антигистаминные средства (астемизол, терфенадин), некоторые антибиотики макролиды (эритромицин) и антибиотики хинолонового ряда (моксифлоксацин, гатифлоксацин), цизаприд, литий и прочие препараты, увеличивающие интервал QT. Необходимо избегать совместного приема зуклопентиксола и перечисленных выше средств.
При передозировке зуклопентиксолом развиваются повышенная сонливость, судорожный синдром, нарушения сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, двигательные расстройства, выраженные экстрапирамидные нарушения, шок, гипер- или гипотермия. При передозировке совместно с приемом средств, которые оказывают действие на работу сердца, были зарегистрированы изменения на электрокардиограмме, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, остановка сердца. Необходимо: промывание желудка, контроль жизненно важных показателей, поддерживающее и симптоматическое лечение. Не стоит использовать эпинефрин, так как это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Для купирования экстрапирамидных расстройств используют бипериден, при судорогах возможно применение диазепама.
Торговые названия препаратов с действующим веществом зуклопентиксолКлопиксол
Клопиксол Депо
Клопиксол-Акуфаз
