Беталок ЗОК: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзіві

Таким образом, лекарство имеет свойство оказывать препятствие увеличению не только частоты сокращений сердца, но еще и его сократимости, а также повышает минутный объем, показатели артериального давления, которые связаны с интенсивным выбросом в кровь катехоламинов.

При лечении с помощью медикамента "Беталок ЗОК" в плазме крови устанавливается постоянная концентрация активного вещества препарата, чего не наблюдается в случае применения обычных селективных бета1-адреноблокаторов, выпускаемых в форме таблеток.

В результате этого очень быстро достигается достаточно устойчивый клинический эффект, который сохраняется в течение не менее двадцати четырех часов.

Данный медикаментозный препарат обладает отличной селективностью по отношению к бета1-адренорецепторов. К тому же следует отметить, что при его применении существенно уменьшается возможность возникновения риска проявления различных побочных реакций.

Использование лекарства с целью лечения артериальной гипертензии обеспечивает значительное понижение показателей артериального давления в ближайшие двадцать четыре часа вне зависимости от положения, которое занимает пациент.

Таблетки "Беталок-ЗОК" предназначаются для лечения целого ряда различных заболеваний:

1. Развитие артериальной гипертензии .
2. Явно выраженная стенокардия .
3. Стабильное проявление симпт оматической сердечной недостаточности хронической формы, которая сопровождается нарушением систолической функции левого желудочка.
4. Уменьшение риска повторного приступа инфаркта миокарда .
5. Заметное нарушение ритма работы сердца.
6. Развитие наджелудочковой тахикардии .
7. Нарушения нормальной работы сердца, которые имеют функциональный характер и обычно сопровождаются тахикардией.
8. Для профилактики мигрени.
9. При подборе дозирования препарата следует тщательно избегать развития брадикардии.

Для пациентов с артериальной гипертензией доза должна составлять 50-100 мг один раз в день. В случае возникновения необходимости дозу разрешено увеличить до 100 мг раз в день либо же применять данное медикаментозное средство в комбинации с различными антигипертензивными лекарствами.

При развитии стенокардии дозировка составляет 100-200 мг по одному разу каждый день. Кроме того, препарат можно применять в сочетании с другим антиангинальным средством.

Пациентам, у которых диагностирована стабильная форма симптоматической хронической недостаточности сердца, сопровождающаяся нарушением систолической функции левого желудочка, рекомендуется принимать только если у них не было никаких приступов в течение последних шести недель.

На протяжении первых двух недель лечебной терапии необходимо принимать по 25 мг в сутки, а затем увеличить дозировку до 50 мг один раз в день и далее можно ее удваивать с интервалом в недели. Поддерживающая доза для длительной терапии не должна превышать 200 мг раз в сутки.

При заболевании артериальной гипотензией либо брадикардией может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии, а также снижение дозирования этого препарата. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная дозировка не будет переноситься, если в дальнейшем провести длительный курс лечения.

Тем не менее, дозу не следует увеличивать до того времени, пока общее состояние пациента не стабилизируется. Кроме того, может понадобиться регулярное наблюдение за работой почек.

При нарушении ритма сердечных сокращений лекарство обычно назначается в количестве 100-200 мг раз в день.

С целью обеспечения поддерживающей терапии При инфаркте миокарда препарат необходимо принимать по 200 мг в сутки.

При одновременном развитии тахикардии и функционального нарушения работы сердца доза составляет 100 мг в день, а при необходимости ее разрешено увеличивать до 200 мг в день.

Для надежной профилактики возникновения приступов мигрени назначается лекарство в дозе 100-200 мг в день.

У пациентов с явно выраженными нарушениями нормального функционирования почек, а также у людей достаточно пожилого возраста нет необходимости изменять дозирование данного медикаментозного средства.

Людям с нарушениями функции печени, как правило, коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Но в случае тяжелой формы нарушения функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Препарат выпускается в форме круглых маленьких таблеток.

Активный компонент - метопролол.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами:

1. При комбинировании с барбитуратами происходит усиление метаболизма метопролола.
2. "Верапамил" приводит к резкому понижению артериального давления и интенсивному развитию брадикардии.
3. "Амиодарон" - развитие явно выраженной синусовой брадикардии.
4. "Дилтиазем" - значительное усиление ингибируюшего эффекта, а также появление выраженной брадикардии.
5. Медикаменты НПВС - существенное уменьшение антигипертензивного воздействия любых бета-адреноблокаторов.
6. Сердечные гликозиды увеличивают риск появления брадикардии.
7. Ингаляционные анестетики приводят к усилению кардиодепрессивного эффекта.

Данный препарат очень широко применяется в современной медицине. Однако его строго запрещено назначать пациентам, у которых имеются следующие противопоказания для приема "Беталок ЗОК":

1. AV-блокада II и III степени.
2. Явно выраженная сердечная недостаточность хронической формы на стадии декомпенсации.
3. Развитие синусовой брадикардии с клинически значимыми проявлениями.
4. СССУ.
5. Осуществление интермиттирующей либо постоянной терапии с использованием различных инотропных препаратов, которая проводится с целью эффективной стимуляции бета-адренорецепторов.
6. Перенесение кардиогенного шока.
7. Развитие артериальной гипотензии.
8. Различные нарушения периферического артериального кровообращения, которое проявляется в достаточно тяжелых формах.
9. Явное подозрение на приступ острого инфаркта миокарда.
10. Введение в организм любого препарата, блокирующего медленные кальциевые каналы, внутривенным способом.
11. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
12. Пациентам, которые не достигли восемнадцати лет.
13. Повышенная чувствительность к разным бета-адреноблокаторам.

С осторожностью используется "Беталок ЗОК" в таких случаях:

1. Признаки стенокардии Принцметала.
2. Проявление AV-блокады I степени.
3. Приступы бронхиальной астмы.
4. Сахарный диабет.
5. Симптомы ХОБЛ.
6. Тяжелая недостаточность почек.
7. Ацидоз метаболического характера.
8. Комбинированное лечение с одновременным использованием любых сердечных гликозидов.

Лекарство не рекомендуется назначать для лечения женщин, которые выращивают ребенка. Также его не следует принимать в период лактации. Но есть исключения - случаи, когда предполагаемая польза для матери будет заметно превышать риск, существующий для нормального развития плода или ребенка.

Ведь активные вещества антигипертензивных средств нередко приводят к возникновению различных побочных эффектов у малышей.

Многие наши читатели для лечения сердечных заболеваний и их профилактики активно применяют инновационную медицинскую методику от Елены Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться!

Обычно препарат переносится пациентами вполне хорошо. Однако могутнаблюдаться проявления побочных эффектов, которые отличаются временным характером и, как правило, исчезают через несколько дней после начала приема этого лекарства без понижения его дозировки либо полной отмены. К ним относятся:

1. Симптомы брадикардии.
2. Развитие ортостатической артериальной гипотензии.
3. Обморочное состояние.
4. Сильное похолодание верхних и нижних конечностей.
5. Ощущение биения сердца.
6. Усиление проявления недостаточности сердца на некоторое время.
7. Кардиогенный шок.
8. Возникновение болевых ощущений в области сердца.
9. Образование отеков.
10. Различные нарушения проводимости.
11. Симптомы выраженной аритмии.
12. Появление гангрены.
13. Различные нарушения нормальных функций центральной и периферической нервных систем.
14. Достаточно быстрая утомляемость.
15. Приступы головокружения.
16. Продолжительные головные боли.
17. Судороги мышц разных групп.
18. Парестезии ног и рук.
19. Депрессивное состояние.
20. Заметное понижение работоспособности.
21. Ухудшение концентрации внимания.
22. Хроническая бессонница.
23. Постоянная сонливость.
24. Появление кошмарных снов.
25. Слишком сильная возбудимость нервной системы.
26. Чувство тревожности.
27. Ухудшение памяти.
28. Проявление амнезии.
29. Состояние довольно сильной подавленности.
30. Видение галлюцинаций.
31. Приступы тошноты.
32. Возникновение болевых ощущений в области живота.
33. Запоры либо диарея.
34. Рвота.
35. Повышенная сухость слизистой оболочки в ротовой полости.
36. Явно выраженные признаки нарушения нормальной работы печени.
37. Возникает гепатит.
38. Развивается тромбоцитопения.
39. В процессе выполнения физических нагрузок появляется одышка.
40. Иногда наблюдаются появление бронхоспазмов.
41. Симптомы ринита.
42. Возникает артралгия.
43. Раздражение области вокруг глаз.
44. Сильная сухость глаз.
45. Существенное ухудшение зрения.
46. Изменение ощущений восприятия вкуса.
47. Появление звона в ушах.
48. Сыпь на кожных покровах, напоминающая крапивницу псориазоподобного типа.
49. Увеличивается количество потоотделения.
50. Алопеция.
51. Развитие фотосенсибилизации.
52. Заметно обостряются проявления псориаза.
53. Резкое увеличение массы тела.
54. Нарушается сексуальная функция.

Большинство из вышеперечисленных реакций носят достаточно легкий и обратимый характер.

"Беталок-ЗОК" нужно держать в темном и прохладном месте, недоступном для детей.

Препарат можно хранить в течение трех лет с момента их изготовления. После окончания срока годности принимать лекарство строго запрещено.

В пределах Российской Федерации аптеки предлагают данное медикаментозное средство по цене от 127 до 485 рублей.

На территирии Украины это лекарство обойдется примерно в 45-170 гривен.

Нередко из-за индивидуальной непереносимости компонентов препарата либо наличия противопоказаний требуется использование аналогов, которыми могут быть следующие медикаменты:

Подобрать аналог можно только после проведения обследования пациента в индивидуальном порядке.

Андриан: "Это лекарство я принимаю по одной таблетке в сутки для поддержания необходимого терапевтического эффекта. Мне оно довольно хорошо помогает, а из побочных эффектов первые три дня были несильные головные боли. Рекомендую";

Алиса: "Мне врач назначил препарат, что нормализовать артериальное давление, которое приносило массу неприятностей и не позволяло вести привычный образ жизни. Уже после первого приема лекарства ощутила положительный эффект. Главное, четко следовать инструкции".

После статьи имеется поле, в которое можно вписать свой комментарий относительно данного препарата.

Беталок ЗОК: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).
При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.
Беталок® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (? 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

— артериальная гипертензия;
— стенокардия;
— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);
— нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— профилактика приступов мигрени.

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; флакон (флакончик) пластиковый 30, пачка картонная 1;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 30, пачка картонная 1;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
метопролола сукцинат 23,75 мг
47,5 мг
95 мг
(соответствует 19,5, 39 и 78 мг метопролола или 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата соответственно)
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гипромеллоза; гипролоза; парафин; макрогол; кремния диоксид; натрия стеарилфумарат; титана диоксид
в блистере алюминий/ПВХ 14 шт.; в пачке картонной 1 блистер (табл. по 25 мг) или в пластиковом флаконе с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон (табл. по 50 и 100 мг).

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).
При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.
Беталок® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (? 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Всасывание и распределение
После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.
Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.
Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое - примерно 5-10%.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

— AV-блокада II и III степени;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);
— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию ?-адренорецепторов;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
— СССУ;
— кардиогенный шок;
— артериальная гипотензия;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (

БЕТАЛОК ЗОК - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем .

Кардиоселективный бета₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей бета₁ -селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ® ЗОК в комбинации с бета₂ -адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок ® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (? 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое - примерно 5-10%.

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

T_1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

— нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией. доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто - > 10%, часто - 1-9.9%, иногда - 0.1-0.9%, редко - 0.01-0.09%, очень редко - < 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - нервозность, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов чувств: редко - сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда - увеличение массы тела; редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

— AV-блокада II и III степени;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию ?-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂ -адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁ -адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок ® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз/сут.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Использование в педиатрии

Опыт применения Беталока ® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до ?- гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады ?-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.