Конвулекс – инструкция по применению, отзывы, показания

Конвулекс – противосудорожное лекарственное средство.

• Капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор (по 100 мл во флаконах с дозатором, 1 флакон в картонной пачке);
• Сироп для детей: бесцветная или слегка желтоватая жидкость с фруктовым ароматом (по 100 мл во флаконах темного стекла, в комплекте с мерным шприцем, 1 комплект в картонной пачке);
• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на изломе почти белые или белые, с ванильным ароматом, на одной из сторон имеется линия разлома, разделяющая гравировку (в зависимости от дозировки) «СС|3» – 300 мг, «СС|5» – 500 мг (по 50 шт. 100 шт. во флаконах полипропиленовых или флаконах темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке);
• Капсулы кишечнорастворимые: желатиновые мягкие, розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; маркировка серыми чернилами указывает дозу – «150», «300» или «500»; содержимое капсул – жидкость с характерным слабым запахом, бесцветная либо слегка желтоватого оттенка (150 и 500 мг – по 10 шт. в блистерах, 10 блистеров в картонной пачке; 300 мг – по 20 шт. в блистерах, 5 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость, бесцветная или почти бесцветная (по 5 мл в ампулах бесцветного стекла, 5 ампул в пластиковых поддонах, 1 поддон в картонной пачке).

Состав 1 мл капель для приема внутрь:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: сахаринат натрия, апельсиновый ароматизатор, хлористоводородная кислота 37%, гидроксид натрия, очищенная вода.

Состав 1 мл сиропа для детей:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: мальтитол жидкий (ликазин 80/55), цикламат натрия, сахаринат натрия, хлорид натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, персиковый ароматизатор, малиновый ароматизатор, очищенная вода.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, эудрагит RS30D, этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
• Пленочная оболочка: эудрагит RS30D, эудрагит RL30D тип A, триэтилцитрат, диоксид титана, кармеллоза натрия, тальк, ванилин.

Состав 1 капсулы кишечнорастворимой:

• Действующее вещество: вальпроевая кислота – 150, 300 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты тела капсулы: глицерол 85%, желатин, карион 83, диоксид титана, хлористоводородная кислота 25%, оксид железа красный (Е172);
• Кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, глицерил моностеарат 45-55 тип II, макрогол 6000;
• Чернила для маркировки капсулы: шеллак 47,5%, краситель оксид железа черный, диоксид титана, бутанол, пропиленгликоль, изопропанол, денатурированный этанол (метилированный спирт), вода.

Состав 1 мл раствора для в/в введения:

• Действующее вещество: вальпроат натрия/вальпроевая кислота – 100 мг/86,78 мг (1 ампула – 500 мг/433,9 мг);
• Вспомогательные компоненты: додекагидрат гидрофосфат динатрия, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

• Эпилептические припадки (включая парциальные, генерализованные и приступы вследствие органических заболеваний мозга);
• Эпилепсия любого происхождения;
• Поведенческие расстройства, связанные с эпилепсией;
• Фебрильные судороги;
• Биполярное аффективное расстройство (БАР), не поддающееся терапии литием или другими противосудорожными препаратами.

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, раствор для в/в введения

• Эпилепсия различного генеза (криптогенная, идиопатическая, симптоматическая);
• Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых (с вторичной генерализацией или без нее);
• Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых (тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические, атонические, абсансы);
• Специфические синдромы (Леннокса-Гасто, Веста);
• Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
• Фебрильные судороги, детский тик;
• Терапия и профилактика БАР; для таблеток пролонгированного действия – терапия и профилактика БАР, не поддающихся лечению литием или другими противосудорожными препаратами.

• Выраженная тромбоцитопения;
• Геморрагический диатез;
• Нарушения функции поджелудочной железы;
• Печеночная недостаточность;
• Порфирия;
• Хронический и острый гепатит;
• Комбинация со зверобоем продырявленным, ламотриджином, мефлохином (кроме сиропа для детей);
• Нарушения обмена мочевины, включая данные в семейном анамнезе (кроме сиропа для детей);
• Масса тела у детей менее 20 кг (таблетки пролонгированного действия);
• Масса тела у детей менее 7,5 кг (капли для приема внутрь);
• Период грудного вскармливания (лактации);
• I триместр беременности (сироп для детей);
• Возраст до 3 лет (таблетки пролонгированного действия и капсулы);
• Гиперчувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или другим компонентам Конвулекса.

Относительные (принимать с осторожностью в связи с повышенной вероятностью побочных эффектов):

• Анамнестические данные о заболеваниях поджелудочной железы и печени, включая данные в семейном анамнезе;
• Угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
• Почечная недостаточность;
• Врожденные ферментопатии (энзимопатии);
• Органические заболевания головного мозга;
• Гипопротеинемия;
• Беременность, особенно в I триместре (кроме сиропа для детей);
• Умственная отсталость у детей;
• Масса тела у детей от 7,5 кг и более (капли для приема внутрь);
• Терапия у детей несколькими противоэпилептическими средствами (раствор);
• Множественные сопутствующие заболевания и тяжелые формы припадков у детей и подростков (раствор);
• Возраст до 3 лет (раствор).

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, сироп для детей (пероральные формы препарата)
Капсулы и таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования: капсулы – 2-3 раза в сутки; таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 2-3 раза в сутки.

Сироп принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Начальная доза вальпроевой кислоты для взрослых – 600 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно повышают каждые 3 дня на 150-250 мг до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза – 5-15 мг/кг/сут, далее ее постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза – 20-25 мг/кг (около 1000-2000 мг). В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 30 мг/кг (2500 мг).

Максимальная суточная доза – 30 мг/кг/сут, но пациентам с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты ее можно увеличить до 60 мг/кг/сут (при условии контроля в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты).

Для комбинированной терапии рекомендуется доза – 10-30 мг/кг/сут с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела 7,5-25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В составе комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг рекомендуется начальная суточная доза 5-15 мг/кг (около 300 мг), с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Необходимо учитывать, что у детей с массой тела до 20 кг не рекомендуется применять препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

Рекомендуемые средние суточные дозы препарата в капсулах, в зависимости от массы пациента:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг/сутки: 1-3 капсулы по 150 мг;
• 14-21 кг – 300-600 мг/сутки: 2-4 капсулы по 150 мг или 1-2 – по 300 мг;
• 21-32 кг – 600-900 мг/сутки: 4-6 капсул по 150 мг или 2-3 – по 300 мг;
• 32-50 кг – 900-1500 мг/сутки: 3-5 капсул по 300 мг или 2-3 – по 500 мг;
• 50-90 кг – 1500-2500 мг/сутки: 3-5 капсул по 500 мг.

Рекомендуемые средние суточные дозы препарата в форме капель для приема внутрь, в зависимости от массы пациента:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг (15-45 капель);
• 14-21 кг – 300-600 мг (30-60 капель);
• 21-32 кг – 600-900 мг (60-90 капель);
• 32-50 кг – 900-1500 мг (90-150 капель);
• 50-90 кг – 1500-2500 мг (150-250 капель).

Средние суточные дозы сиропа для детей Конвулекс, в зависимости от массы ребенка:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг (3-9 мл);
• 14-21 кг – 300-600 мг (6-12 мл);
• 21-32 кг – 600-900 мг (12-18 мл).

Раствор для в/в введения
Препарат вводят инфузионно или внутривенно медленно.

Рекомендуемая суточная доза:

• Внутривенно – 5-10 мг/кг;
• Инфузионно – 0,5-1 мг /кг.

Дозы препарата не изменяются при переходе с пероральных форм на в/в введение. После последнего приема внутрь, в/в введение рекомендуется спустя 12 ч. В дальнейшем в/в ведение заменяется приемом препарата внутрь, как только позволит состояние пациента, следует также выдержать интервал в 12 ч от последнего в/в применения до первого приема внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования для быстрого достижения и поддержания высокой концентрации вальпроевой кислоты в плазме: ввести препарат внутривенно в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут, спустя 0,5 ч начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч (при этом следует вести постоянное наблюдение за концентрацией уровня препарата в плазме до достижения значения около 75 мкг/мл).

Средние суточные дозы раствора в зависимости от возрастной категории:

• Взрослые, в т. ч. пожилые пациенты – 20 мг/кг;
• Подростки – 25 мг/кг;
• Дети – 30 мг/кг.

Максимальная суточная доза – 2500 мг.

Для разведения допускается использовать 5% раствор глюкозы, изотонический раствор хлорида натрия, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии следует использовать в течение 1 суток, а неиспользованный объем – уничтожить. В случае одновременного в/в применения других препаратов, Конвулекс необходимо вводить по отдельной системе вливания.

Пожилым пациентам целесообразно более тщательно подбирать дозу препарата, с учетом возможного применения сниженных доз.

При почечной недостаточности, возможно, потребуется снизить дозу препарата, подбирая ее по результатам наблюдений клинического состояния, т. к. данные о концентрации вальпроевой кислоты в плазме могут быть недостаточно информативными.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования вальпроевая кислота в целом пациентами переносится хорошо.

Побочные реакции со стороны органов и систем, преимущественно возникающие, когда уровень Конвулекса в плазме превышает 100 мг/л, либо в случае применения препарата в составе комплексной терапии:

• Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, рвота, анорексия или булимия, гепатит, диарея; редко – констипация (запор), панкреатит;
• Центральная нервная система (ЦНС): диплопия, тремор, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм; редко – изменения настроения, поведения или психического состояния (чувство усталости, депрессия, галлюцинации, гиперактивное состояние, агрессивность, психозы, двигательное беспокойство, необычное возбуждение, раздражительность), головокружение, сонливость, атаксия, головная боль, ступор, дизартрия, нарушение сознания, кома;
• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена и свертываемости крови, сопровождающееся петехиальными кровоизлияниями, удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, кровоточивостью, гематомами;
• Обмен веществ: увеличение либо уменьшение массы тела;
• Эндокринная система: вторичная аменорея, галакторея, дисменорея, увеличение молочных желез;
• Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипераммониемия, незначительное дозозависимое повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
• Аллергические ответы: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация;
• Другое: отеки, выпадение волос (обычно после отмены Конвулекса волосы восстанавливаются).

Из-за имеющихся сведений о тяжелых (включительно летальных) эпизодах панкреатита и печеночной недостаточности, при применении вальпроевой кислоты следует учитывать такие факты:

• Группа повышенного риска – дети от рождения и до 3 лет с тяжелой эпилепсией (часто вследствие повреждения головного мозга) и врожденными дегенеративными или метаболическими патологиями;
• Функциональные нарушения печени преимущественно развиваются в первые 0,5 года лечения (обычно со 2 по 12 неделю), чаще при использовании препарата в составе комплексной терапии;
• Случаи панкреатита наблюдаются независимо от возраста пациента и продолжительности курса терапии, но риск развития болезни с увеличением возраста больного уменьшается;
• Вероятность летального исхода увеличивается при наличии недостаточности функции печени;
• Диагностика на ранней (до иктерической) стадии основывается преимущественно на результатах клинических наблюдений и заключается в выявлении ранних признаков, таких как анорексия, астения, сонливость, крайняя усталость, иногда на фоне рвоты и болей в животе; кроме того, при неизменной противоэпилептической терапии может наблюдаться рецидив эпилептических припадков.

В любом из таких случаев следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения клинического обследования и анализа функции печени.

В ходе терапии, особенно в первые полгода, следует периодически контролировать функцию печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина, уровень фибриногена, протромбина, факторов свертывания, а также активность амилазы (каждые 3 месяца, особенно при терапии вальпроевой кислотой в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами) и картину периферической крови, в т. ч. тромбоциты.

Пациентам, получающим другие противоэпилептические вещества/препараты, перевод на вальпроевую кислоту нужно проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель, после этого допустима постепенная отмена принимаемых ранее препаратов. Если Конвулекс является первым противоэпилептическим препаратом, принимаемым пациентом, то клинически эффективной дозы следует достигнуть за 1 неделю.

Вероятность развития побочных реакций со стороны печени повышена у детей, а также при проведении комбинированного противосудорожного лечения.

Одновременно с вальпроевой кислотой нельзя принимать напитки, содержащие этанол.

Перед операцией необходимо сделать общий анализ крови, включая определение числа тромбоцитов, показателей коагулограммы, времени кровотечения.

Если в ходе лечения возникает симптомокомплекс «острый живот», до хирургического вмешательства следует определить активность в крови амилазы, чтобы исключить острый панкреатит.

Во время терапии необходимо учитывать вероятность искажения результатов анализов мочи при сахарном диабете (из-за повышения содержания кетоновых тел) и показателей функции щитовидной железы.

В случае развития любых серьезных острых побочных реакций следует незамедлительно обсудить с лечащим врачом целесообразность прекращения либо продолжения курса.

Чтобы снизить риск развития диспептических расстройств рекомендуется принимать спазмолитики и обволакивающие лекарственные средства.

Резкое прекращение применения вальпроевой кислоты способно спровоцировать учащение эпилептических припадков.

Женщины репродуктивного возраста при терапии должны применять надежные противозачаточные средства, поскольку в ходе экспериментальных исследований установлено, что Конвулекс оказывает тератогенное действие.

Следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

• Мефлохин: усиливает метаболизм вальпроевой кислоты, снижает ее концентрацию в плазме; одновременно снижается противосудорожный эффект мефлохина (подобное сочетание приводит к увеличению риска эпилептических припадков);
• Зверобой продырявленный (обыкновенный): существует вероятность снижения в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты.

Требуют особой осторожности:

• Зидовудин: увеличивается концентрация в плазме, вследствие чего повышается его токсичность;
• Карбамазепин: повышается концентрация его активного метаболита в плазме до симптомов передозировки; снижается концентрация вальпроевой кислоты и усиливается ее печеночный метаболизм (рекомендуется наблюдение врача, в т. ч. за концентрацией препаратов в плазме, возможно, потребуется корректировка доз);
• Карбапенемы, монобактамы (панипенем, меропенем, азтреонам, имипенем): уменьшают уровень концентрации в плазме вальпроевой кислоты, возможно снижение противосудорожного действия Конвулекса;
• Клоназепам: в единичных случаях возможно усиление выраженности абсансного статуса;
• Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), бензодиазепины: уменьшается эффективность Конвулекса, одновременно потенцируется действие данных психотропных препаратов и бензодиазепинов;
• Примидон, фенобарбитал: повышается их концентрация в плазме до симптомов передозировки (преимущественно у детей), усиливается печеночный метаболизм вальпроевой кислоты, снижается ее концентрация в плазме (первые 2 недели комплексной терапии требуется определение концентрации в крови уровня антиконвульсантов и клиническое наблюдение; в случае появления признаков седации следует немедленно уменьшить дозы примидона или фенобарбитала);
• Топирамат: увеличивается вероятность развития энцефалопатии и гипераммониемии;
• Фелбамат: на 35-50% повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, существует опасность передозировки (требуется клиническое наблюдение и определение уровня концентрации вальпроевой кислоты в крови, изменение ее дозы при комбинации с фелбаматом, и при его отмене);
• Фенитоин: вероятно изменение его концентрации в плазме, а также снижение концентрации вальпроевой кислоты и усиление ее печеночного метаболизма (рекомендуется определение уровня концентрации противоэпилептических веществ в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, изменение доз);
• Эритромицин, циметидин: подавляется печеночный метаболизм вальпроевой кислоты, повышается ее концентрация в плазме;
• Этосуксимид: вследствие изменения метаболизма его концентрация в сыворотке крови может как повышаться, так и снижаться (необходимо определение уровня концентрации противоэпилептических веществ в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, коррекция доз).

Необходимо принимать во внимание:

• Ацетилсалициловая кислота: усиливает эффекты вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из связи с белками плазмы; взаимно усиливается действие ацетилсалициловой кислоты;
• Миелотоксичные препараты: увеличивается вероятность угнетения костномозгового кроветворения;
• Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, требуется тщательно контролировать величину протромбинового индекса при комбинированном применении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
• Нимодипин: усиливается гипотензивное действие, поскольку вальпроевая кислота, подавляя метаболизм, повышает его концентрацию в плазме;
• Гепатотоксичные средства, этанол: повышается риск развития поражений печени.

• Пероральные контрацептивы: Конвулекс, не вызывая индукции микросомальных ферментов печени, не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств;
• Ламотриджин: повышает риск тяжелых аллергических кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз (данное сочетание препаратов не рекомендуется, однако если это необходимо, требуется тщательный лабораторный и клинический контроль).

Хранить в месте, недоступном для детей:

• Таблетки, раствор, сироп, капли – при температуре до 25 °C;
• Капсулы – до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Конвулекс – инструкция по применению, состав, дозы, показания

Конвулекс– противоэпилептический препарат с седативным и центральным миорелаксирующим действием, применяемый для лечения эпилепсии у детей и взрослых.

Выпускают следующие лекарственные формы Конвулекса:

• Капсулы кишечнорастворимые – розовые желатиновые мягкие, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с маркировкой «150», «300» или «500», выполненной серыми чернилами. Внутри капсулы содержат бесцветную или бесцветную со слегка желтоватым оттенком жидкость, обладающую характерным запахом (в блистерах по 10 или 20 шт.; в картонной пачке 5 блистеров по 20 капсул или 10 блистеров по 10 капсул);
• Капсулы мягкие – коричневато-розовые желатиновые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью «150», «300» или «500» выполненной черными чернилами (в контурных ячейковых упаковках по 10 и 20 шт.; в картонной пачке 10 упаковок по 10 капсул с маркировкой «150» и «500», 5 упаковок по 20 капсул с маркировкой «150» и «300» или 3 упаковки по 10 капсул с маркировкой «500»);
• Капли – бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор (во флаконах темного стекла по 100 мл с дозирующим устройством в комплекте; в картонной пачке по 1 комплекту);
• Сироп для детей – слегка желтоватый или бесцветный, обладающий фруктовым запахом (во флаконах темного стекла по 100 мл с мерным шприцем в комплекте; в картонной пачке по 1 комплекту);
• Таблетки пролонгированного действия – двояковыпуклые, овальные, покрытые белой пленочной оболочкой, обладающие запахом ванилина, на одной стороне которых имеется линия разлома и гравировка «СС3» или «СС5» (во флаконах, полиэтиленовых флаконах и флаконах темного стекла по 50 или 100 шт.; в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения – бесцветный или практически бесцветный, прозрачный (в ампулах бесцветного стекла по 5 мл; в пластиковых поддонах по 5 ампул; в картонной пачке 1 поддон).

Действующее вещество – вальпроевая кислота:

• 1 капсула кишечнорастворимая с маркировками «150», «300» или «500» – 0,15; 0,3 или 0,5 г соответственно;
• 1 мл капель – 0,3 г;
• 1 мл сиропа для детей – 0,05 г;
• 1 таблетка с гравировкой «СС3» или «СС5» – 0,3 или 0,5 г соответственно;
• 1 мл раствора – 0,08678 г;
• 1 мягкая капсула с надписью «150», «300» или «500» – 0,15; 0,3 или 0,5 г соответственно.

• Тело капсул кишечнорастворимых с маркировкой «150»/«300»/«500» содержит соответственно: карион 83 (крахмал гидрогенизированный 61-71%, сорбитол 27-32%, маннитол 2-4%) – 0,01514/0,02494/0,04097 г, глицерол 85% – 0,02163/0,03563/0,05853 г, желатин – 0,07156/0,11786/0,19364 г, титана диоксид – 0,00067/0,0011/0,00181 г, железа оксид красный (Е172) – 0,00017/0,00028/0,00046 г, хлористоводородная кислота 25% – 0,00057/0,00094/0,00154 г;

• Капли: хлористоводородная кислота 37% – до рН 9,0, натрия сахаринат – 0,0085 г, натрия гидроксид – до рН 9,0, вода очищенная – до 1 мл, ароматизатор с апельсиновым вкусом – 0,002 г;
• Сироп для детей: метилпарагидроксибензоат – 0,001 г, ароматизатор персиковый 9/030307 – 0,00125 г, мальтитол жидкий (ликазин 80/55) – 0,0008 г, натрия цикламат – 0,003 г, натрия хлорид – 0,0004 г, вода очищенная – до 1 мл, пропилпарагидроксибензоат – 0,0004 г, натрия сахаринат – 0,001 г, ароматизатор малиновый 9/372710 – 0,0004 г;
• Таблетки с гравировкой «СС3»/«СС5» соответственно: магния стеарат – 0,006/0,01 г, лимонная кислота – 0,039/0,065 г, кремния диоксид коллоидный – 0,006/0,01 г, этилцеллюлоза – 0,06/0,1 г, тальк – 0,0081/0,0135 г, сополимер триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, метилметакрилата и этилакрилата (2:1:0,1) (эудрагит RS30D) – 0,0201/0,0335 г;
• Раствор: динатрия гидрофосфат додекагидрат – 0,0718 г, вода для инъекций – до 5 мл, натрия гидроксид – 0,117 г;
• Капсулы мягкие: глицерин 85%, железа оксид красный E172, титана диоксид, дибутилфталат, желатин, гипромеллозы фталат, железа оксид черный E172, сорбит (Карион 83), хлористоводородная кислота 25%, шеллак.

Состав кишечнорастворимых оболочек капсул мягких и кишечнорастворимых «150»/«300»/«500» соответственно: 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) сухая (полисорбат-80 2,3%, натрия лаурилсульфат 0,7%) – 0,01755/0,02883/0,04762 г, триэтилцитрат – 0,00281/0,00461/0,00762 г, макрогол 6000 – 0,00088/0,00144/0,00238 г, глицерил моностеарат 45-55 тип II – 0,00053/0,00086/0,00143 г.

Состав чернил маркировок капсул: титана диоксид, пропиленгликоль, шеллак 47,5%, бутанол, краситель оксид железа черный, изопропанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), вода.

Состав оболочек таблеток с гравировкой «СС3»/«СС5» соответственно: триэтилцитрат – 0,0009/0,00128 г, сополимер триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, метилметакрилата и этилакрилата (2:1:0,2) (эудрагит RL30D тип A) – 0,00225/0,0032 г, тальк – 0,00202/0,00287 г, кармеллоза натрия – 0,00127/0,0018 г, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0,1) (эудрагит RS30D) – 0,00225/0,0032 г, ванилин – 0,00011/0,00015 г, титана диоксид – 0,00106/0,0015 г.

Для всех лекарственных форм препарата:

• Фебрильные судороги у детей;
• Парциальные эпилептические припадки (с или без вторичной генерализации);
• Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
• Генерализованные эпилептические припадки (тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические, атонические, абсансы).

Для капсул кишечнорастворимых, капель, таблеток, сиропа:

• Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
• Биполярные аффективные расстройства (лечение и профилактика);
• Детский тик;
• Эпилепсия различной этиологии (симптоматическая, идиопатическая и криптогенная).

Для раствора и капсул мягких:

• Детский тик;
• Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга.

Для сиропа, раствора, таблеток и капсул мягких:

• Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или иными лекарственными средствами.

Все лекарственные формы Конвулекса противопоказаны к применению при следующих заболеваниях/состояниях:

• Порфирия;
• Геморрагический диатез;
• Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Для приема капсул кишечнорастворимых, таблеток и капель противопоказаниями являются:

• Выраженная тромбоцитопения;
• Печеночная недостаточность;
• Нарушения обмена мочевины (в том числе в семейном анамнезе);
• Острый и хронический гепатит;
• Период грудного вскармливания.

Раствор и капсулы мягкие нельзя применять, если диагностированы:

• Нарушения функции поджелудочной железы и печени;
• Хронический и острый гепатит.

Также противопоказаны к приему:

• Таблетки – при нарушениях функции поджелудочной железы; в детском возрасте до 3 лет; при массе тела у детей менее 20 кг;
• Капсулы кишечнорастворимые – в комбинации с ламотриджином, мефлохином, зверобоем продырявленным; при нарушениях функции поджелудочной железы, в детском возрасте младше 3 лет;
• Капли – в комбинации с мефлохином, ламотриджином, зверобоем продырявленным; при массе тела у детей менее 7,5 кг;
• Сироп – в случае выраженной тромбоцитопении; при тяжелых нарушениях функции печени или поджелудочной железы; в I триместре беременности; во время грудного вскармливания.

С осторожностью применяют:

• Капсулы, таблетки и капли при: умственной отсталости у детей; гипопротеинемии; почечной недостаточности; врожденных ферментопатиях; органических заболеваниях головного мозга; анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе); беременности (особенно I триместр); угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• Капли: у детей с массой тела более 7,5 кг;
• Сироп при: врожденной энзимопатии; гипопротеинемии; нарушениях функции почек; умственной отсталости у детей; органических поражениях мозга; указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга;
• Раствор и капсулы мягкие в случае нарушения функции почек и заболеваний печени в анамнезе.

Применение раствора и капсул мягких не рекомендуется при беременности, а в период лактации возможно в случаях крайней необходимости.

Капсулы кишечнорастворимые принимают, не разжевывая, внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды 2-3 раза в день.

Капли с небольшим количеством воды принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, 2-3 раза в день.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после приема пищи, 1-2 раза в день.

Начальная суточная доза вальпроевой кислоты для взрослых – 0,6 г, далее каждые 3 дня ее повышают на 0,15-0,25 г до исчезновения припадков.

В случаях монотерапии начальная доза Конвулекса составляет 0,005-0,015 г/кг/день, с последующим повышением на 0,005-0,010 г/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза – 0,02-0,025 г/кг (около 1-2 г), с возможным увеличением, при необходимости, до максимальной суточной – 0,03 г/кг (2,5 г). В случаях ускоренного метаболизма вальпроевой кислоты, под контролем ее концентрации в плазме крови, максимальная суточная доза может быть увеличена в 2 раза.

При проведении комбинированной терапии пациентам назначают по 0,01-0,03 г/кг/день, с последующим увеличением на 0,005-0,01 г/кг в неделю.

Начальная доза для детей с массой тела более 25 кг – 0,005-0,015 г/кг/день (0,3 г), с постепенным увеличением на 0,005-0,010 г/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), доза при этом, как правило, составляет 0,02-0,03 г/кг/день (1-1,5 г в день).

Средняя суточная доза Конвулекса при монотерапии у детей с массой тела 7,5-25 кг – 0,015-0,045 г/кг, максимальная – 0,050 г/кг. При комбинированной терапии – 0,03-0,1 г/кг/день.

Детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать таблетки пролонгированного действия.

Средняя суточная доза лекарственного средства зависит от массы тела пациента, а именно:

Сироп принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 2-3 раза в день.

Детям с массой тела более 25 кг назначают по 0,3 г препарата в день, с постепенным повышением до достижения клинического эффекта.

При монотерапии начальная доза составляет 0,005-0,015 г/кг/день, далее ее постепенно повышают на 0,005-0,01 г/кг в неделю. Максимальная суточная доза – 0,03 г/кг/день (может быть увеличена в 2 раза под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

В случаях монотерапии детям с массой тела 7,5-25 кг в среднем назначают по 0,015-0,045 г препарата на 1 кг массы тела в день, максимально – 0,05 г/кг/день. При комбинированной терапии – 0,03-0,1 г/кг/день.

Раствор вводят внутривенно по 0,4-0,8 г или капельно из расчета 0,025 г/кг в течение 24, 36 и 48 ч.

В случаях одновременного применения препарата внутрь и внутривенно первое введение проводят путем внутривенного вливания 0,0005-0,001 г раствора на 1 кг массы тела в 1 ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Капсулы мягкие принимают внутрь во время приема пищи 2-3 раза в день. Начальная доза препарата для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 0,01-0,015 г/кг/день. Далее ее постепенно увеличивают на 0,2 г в день с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза – 0,02-0,03 г/кг, для новорожденных и детей с массой тела менее 25 кг – 0,02-0,03 г/кг.

Максимальная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 0,05 г/кг/день. Применение препарата в дозе более 0,05 г/кг/день допустимо при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. Если концентрация в плазме крови составляет более 0,2 г/л дозу вальпроевой кислоты необходимо уменьшить.

У пациентов с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снижение дозы Конвулекса. Ее необходимо подбирать по мониторингу клинического состояния, так как показатели концентрации в плазме могут быть недостаточно информативными.

Несмотря на то, что фармакокинетика вальпроевой кислоты у пациентов пожилого возраста может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу необходимо определять по клиническому эффекту. Доля несвязанного препарата в плазме увеличивается вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином. В связи с этим для пациентов пожилого возраста целесообразно более тщательно подбирать дозы, возможно назначение меньших доз лекарственного средства.

Применение Конвулекса в основном вызывает побочные эффекты при комбинированной терапии или концентрации препарата в плазме выше 0,1 г/л.

Капсулы мягкие и кишеснорастворимые, сироп, таблетки, капли:

• Пищеварительная система: гастралгия, гепатит, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор, диарея, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые полгода лечения, чаще на 2-12 неделе);
• Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль, атаксия, нарушение сознания, изменения настроения, поведения или психического состояния (чувство усталости, депрессия, галлюцинации, гиперактивное состояние, двигательное беспокойство или раздражительность, агрессивность, психозы, необычное возбуждение), ступор, энцефалопатия, дизартрия, энурез, сонливость, кома;
• Органы чувств: мелькание мушек перед глазами, диплопия, нистагм;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся кровоточивостью, петехиальными кровоизлияниями, удлинением времени кровотечения, гематомами, кровоподтеками);
• Обмен веществ: увеличение или уменьшение массы тела;
• Эндокринная система: увеличение молочных желез, галакторея, вторичная аменорея, дисменорея;
• Лабораторные показатели: гипераммониемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы (дозозависимое);
• Аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь, ангионевротический отек;
• Прочие: выпадение волос, периферические отеки.

• Гинекологический статус: нарушения менструального цикла;
• ЦНС: возможно дрожание рук или кистей; редко – головная боль, диплопия, нистагм, изменения психического состояния, поведения или настроения, пятна перед глазами, головокружение, нарушения координации движений, сонливость, необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство;
• Обмен веществ: необычное увеличение или уменьшение массы тела;
• Аллергические реакции: кожная сыпь;
• Пищеварительная система: возможны нарушения пищеварения, слабые спазмы в области желудка или в животе, потеря аппетита, тошнота, диарея, рвота; редко – панкреатит, запоры;
• Дерматологические реакции: алопеция;
• Система свертывания крови: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения.

Имеются сообщения о тяжелых и летальных случаях панкреатита и печеночной недостаточности при применении препаратов вальпроевой кислоты. В связи с этим следует учитывать следующее:

• Нарушения функции печени в большинстве случаев развивались в первые полгода терапии (обычно между 2 и 12 неделями), чаще при комбинированной противоэпилептической терапии;
• Панкреатит наблюдался независимо от продолжительности терапии и возраста пациента, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;
• Недостаточность функции печени при панкреатите увеличивает риск летального исхода;
• В группу повышенного риска входят пациенты с тяжелой эпилепсией, часто связанной с врожденными дегенеративными или метаболическими заболеваниями и повреждением головного мозга, дети до 3 лет и младенцы;
• Ранняя диагностика базируется в основном на клиническом наблюдении – выявлении ранних симптомов, таких как крайняя усталость, астения, сонливость, анорексия, иногда сопровождающихся болями в животе и рвотой; при этом возможен рецидив эпилептических припадков на фоне неизменного противоэпилептического лечения;

В таких случаях необходимо немедленно обратиться к врачу для проведения анализа функции печени и клинического обследования.

У детей, а также при проведении комбинированной противосудорожной терапии повышен риск развития побочных эффектов со стороны печени. Прием напитков, содержащих этанол, не допустим.

Если в период лечения наблюдается развитие любых острых серьезных побочных эффектов, следует немедленно обратиться к врачу для определения целесообразности продолжения или прекращения терапии.

Следует учитывать, что резкая отмена лекарственного средства может привести к учащению эпилептических припадков.

Пациентам в период терапии необходимо соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вальпроевая кислота обладает высокой фармакологической активностью, поэтому только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Конвулекса с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте: сироп, таблетки, капли, капсулы мягкие – при температуре не выше 25 °С; капсулы кишечнорастворимые – 30 °С.

• Раствор – 3 года;
• Капсулы кишечнорастворимые, таблетки, сироп, капсулы мягкие, капли – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.