Аллопуринол-эгис инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Аллопуринол-Эгис является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его главный активный метаболит - оксипуринол, ингибируя ксантиноксидазу - фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикимией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи.
Фармакокинетика :
Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация препарат в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следования концентрация препарата. Максимальная концентрация активного метаболита - оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.
Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменение уровня белка не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Предполагаемый объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно распространенном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.
Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол - не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.
Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируется клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов.
Пациенты с нарушенной функцией почек
У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

Показания к применению:
Препарат Аллопуринол-Эгис предназначен для подавления образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии). К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся:
- идиопатическая подагра;
- мочекаменная болезнь (образования конкрементов из мочевой кислоты);
- острая мочекислая нефропатия;
- опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
- определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатамидотрансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,80ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии.

Способ применения:
Таблетки Аллопуринол-Эгис принимать внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
Взрослые пациенты
Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать по 100 мг до достижения желаемого эффекта. При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования.
Рекомендованная доза препарата при легком течении заболевания составляет 100–200 мг в сутки, при среднетяжелом течении — 300–600 мг в сутки, а при тяжелом течении — 700–900 мг в сутки.
Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
Дети
От 10 до 15 лет — назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг в день. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
От 3-х до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут.
Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).
Пожилые пациенты
Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.
Нарушения функции почек
Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе, не превышающей 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
Нарушения функции печени
При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена)
Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
Рекомендации по мониторингу
Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

Побочные действия:
В общей популяции пациентов нежелательные реакции, связанные с терапией аллопуринолом, встречаются редко и большинстве случаев носят легкий характер. Частота развития нежелательных явлений увеличивается при нарушениях функции почек и (или) печени.
Инфекции и инвазии: очень редкие: фурункулез.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые: реакции гиперчувствительности; редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфааденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Нарушение со стороны кожи и подкожных структур»). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражения почек и, в очень редких случаях, судороги. Кроме того, очень редко наблюдалось развитие анафилактического шока. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять. Для лечения реакций гиперчувствительности с кожными проявлениями можно использовать кортикостероиды. Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход; очень редкие: ангиоиммунобластная лимфаденопатия. Ангиоиммунобластную лимфаденопатию очень редко диагностировали после биопсии по поводу генерализованной лимфаденопатии. Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом.
Нарушения обмена веществ и питания: очень редкие: сахарный диабет, гиперлипидемия.
Психические расстройства: очень редкие: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редкие: кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редкие: катаракта, нарушение зрения, макулярные изменения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редкие: головокружение.
Нарушения со стороны сердца: очень редкие: стенокардия, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудистой системы: очень редкие: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые: рвота, тошнота; очень редкие: рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения функции кишечника.
Гепатобилиарные расстройства: нечастые: бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов 9аповышенный уровень щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови); редкие: гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы).
Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных структур: частые: сыпь; очень редкие: ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос.
У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи. При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакции со стороны кожи носит легкий характер, то после ликвидации патологических изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например, 50 мг в сутки). Впоследствии дозы можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуринолом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см «Нарушения со стороны иммунной системы»).
Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек и мочевых путей: очень редкие: гематурия, уремия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редкие: мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие нарушения и изменения в месте введения препарата: очень редкие: отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.
Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Аллопуринол-Эгис являются: гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Беременность :
В настоящее время данных по безопасности терапии препаратом Аллопуринол-Эгис в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать таблетки Аллопуринол-ЭГИС, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет большой риск для матери и плода, нежели прием препарата.
Согласно существующим сообщениям, аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала, соответственно, 1,4 мг/л и 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют. Таким образом, препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки не следует принимать в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сопутствует приему аллопуринола, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.
Видарабин (аденина арабинозид)
В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина может увеличиваться. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую осторожность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.
Салицилаты и урикозурические средства
Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или крупные дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.
Хлорпропамид
При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.
Антикоагулянты производные кумарина
При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.
Фенитоин
Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
Теофиллин
Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.
Ампициллин и амоксициллин
У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.
Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)
У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями 9кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.
Циклоспорин
Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.
Диданозин
У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Cmax (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применения этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Аллопуринол-Эгис. тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Этот эффект не должен сопровождаться нежелательными эффектами. Исключение составляет влияние на сопутствующую терпи, в особенности на лечении 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.
Лечение: Специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

Условия хранения:
Аллопуринол-ЭГИС таблетки 100 мг. хранить при температуре не выше 30 °C.
Аллопуринол-ЭГИС таблетки 300 мг. хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Таблетки по 100 мг: По 50 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой.
Таблетки по 300 мг: По 30 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой.

Состав.
100 или 300 мг Аллопуринол-Эгис в каждой таблетке; вспомогательные вещества таблетки по 100 мг: лактозы моногидрат 50 мг, крахмал картофельный 32 мг, повидон К-25 6,5 мг, тальк 6 мг, магния стеарат 3 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 2,5 мг; таблетки по 300 мг: магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг, желатин 12 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52 мг.

Дополнительно :
Терапию препаратом Аллопуринол-Эгис следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи и других проявлений реакции гиперчувствительности.
При лечении пациентов с нарушенной функцией почек или печени дозу аллопуринола необходимо снизить. У пациентов, получающих лечение по поводу артериальной гипертензии или сердечной недостаточности (например, пациенты, принимающие диуретики или ингибиторы АПФ), может наблюдаться сопутствующее нарушение функции почек, поэтому аллопуринол в этой группе пациентов следует использовать с осторожностью.
Бессимптомная гиперурикемия сама по себе не является показанием к применению аллопуринола. В таких случаях улучшение состояния пациентов может быть достигнуто благодаря изменениям в диете и приеме жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии.
Острый приступ подагры. Аллопуринол не следует применять до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение образования.
Аналогично терапии урикозурическими средствами, начало лечения аллопуринолом может спровоцировать острый приступ подагры. Для того, чтобы избегать этого осложнения, рекомендовано проводить профилактическую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами или колхицином в течение по меньшей мере одного месяца до назначения аллопуринола. Подробные сведения о рекомендованных дозах, предостережения и мерах предосторожности можно найти в соответствующей литературе.
Если острый приступ подагры развивается на фоне терапии аллопуринолом, то прием препарата следует продолжить в той же дозе, а для лечения приступа необходимо назначить подходящее нестероидное противовоспалительное средство.
Накопление ксантина. В случаях, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухолевая патологи и соответствующая противоопухолевая терапия, синдром Леша-Найхана), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно увеличиться, что способствует накоплению ксантина в тканях мочевых путей. Вероятность накопления ксантина в тканях можно свести к минимуму благодаря адекватной гидратации, которая обеспечивает оптимальное разведение мочи.
Вклинение конкрементов из мочевой кислоты. Адекватная терапия аллопуринолом может приводить к растворению крупных конкрементов из мочевой кислоты и, следовательно, к отсроченному вклинению этих конкрементов в мочеточники.
Гемохроматоз. Основной эффект аллопуринола при лечении подагры состоит в подавлении активности фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза может участвовать в уменьшении содержания и выведении железа, депонируемого в печени. Согласно результатам доклинических исследований, выполненных с участием грызунов, у некоторых (но не у всех) животных, получавших аллопуринол, наблюдалось повышенное накопление железа в организме. У 28 здоровых добровольцев на фоне терапии аллопуринолом отсутствовали изменения в депонировании железа печенью. Исследования, демонстрирующие безопасность терапии аллопуринолом в популяции больных с гемохроматозом, отсутствуют. Пациентам с гемохроматозом, а также их кровным родственникам аллопуринол следует назначать с осторожностью.
Лактоза. Каждая 100 мг таблетка препарата Аллопуринол-ЭГИС содержит 50 мг лактозы. Следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Способность управлять транспортными средствами
На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности.

Аллопуринол инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Аллопуринол

Аллопуринол — это весьма эффективное средство, нарушающее синтез мочевой кислоты и таким образом снижающее ее способность к отложению в почках и других органах человеческого тела.

В состав препарата Аллопуринол-эгис (а также других препаратов этого типа) входит одноименное активное вещество.

Согласно инструкции к Аллопуринолу применение его показано при следующих состояниях:

• подагре (для ее лечения и профилактики);
• нефропатии, вызванной скоплением в канальцах почек солей мочевой кислоты - уратов;
• нефролитиазом (наличие камней в почках уратного типа);
• почечной недостаточности, протекающей с повышением содержания мочевой кислоты в крови;
• при наличии в почках оксалатно-кальциевых камней, при которых параллельно имеется увеличение выделения мочевой кислоты с мочой;
• ферментных нарушениях, сопровождающихся повышенным синтезом уратов;
• при химио- и лучевой терапии онкологических заболеваний, включая лейкозы, для профилактики поражения почек;
• при полном лечебном голодании.

Препарат выпускается в виде таблеток. В нашей стране зарегистрированы два вида этого медикамента:

• таблетки аллопуринол. Содержащие дозу в 100 мг,
• таблетки Аллопуринол-Эгис, выпускающиеся в 100- и 300-милиграммовом варианте.

Расфасовывается препарат в стеклянные темные флаконы по 30 или 50 штук. Наружная упаковка — картонная коробка с нанесенной на нее информацией о содержимом.

Согласно инструкции, Аллопуринол-Эгис, как и его российский аналог, применяется только внутрь. Прием осуществляется только после еды, таблетку следует запивать большим количеством жидкости. Перед началом лечения следует выявить объем отделяемой мочи и ее реакцию:

• при суточном объеме менее 2 л применение аллопуринола не рекомендуется;
• при нейтральной или слабо-щелочной реакции мочи использование препарата нецелесообразно.

Дозируется препарат в зависимости от степени гиперурикемии, а также возраста больного и сопутствующих болезней, которые могут изменить усвояемость аллопуриинола и его метаболизм.

Детям это лекарство назначают в дозе 10-20 мг на килограмм массы тела.

Взрослых обычно начинают лечить минимальной дозой – 100 мг раз в сутки. Постепенно повышая ее до наступления терапевтического эффекта. Обычно достаточно поддерживающей дозы в 200-600 мг/сут, однако иногда может потребоваться повышение ее до 800 мг.

Пожилым пациентам следует назначать препарат очень осторожно. Доза должна быть минимальной, при которой отмечается клинический эффект.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально. Если больной находится на гемодиализе 2-3 раза в течение недели, то после прохождения процедуры ему следует ввести однократно 300-400 мг препарата. До следующего гемодиализа дозу не повторяют.

Аллопуринол по своей структуре аналогичен гипоксантину — метаболическому предшественнику мочевой кислоты. При попадании в кровь он подавляет основной фермент - ксантиноксидазу, превращающую гипоксантин в ксантин, из которого впоследствии синтезируется мочевая кислота. В итоге концентрация ее в плазме крови и в моче значительно снижается. Результатом становится уменьшение накопления кристаллов мочевой кислоты в тканях организма.

Эффект от приема аллопуринола становится максимальным спустя 14 дней. Содержание же мочевой кислоты начинает снижаться уже на 4 день.

Фармакодинамика

Большая часть (70-90%) принятой дозы всасывается в кишечнике. Пика концентрации в крови препарат достигает за 30-120 минут. Период полувыведения составляет 1-3 часа.

В печени аллопуринол превращается оксипуринол, обладающий тем же фармакологическим действием, что и его предшественник. Его период полувыведения гораздо длиннее — 12-27 часов.

Выводится препарат преимущественно с мочой в виде его метаболита. 20% медикамента покидает организм через кишечник в неизмененном виде.

Применение препарата абсолютно противопоказано при:

• остром приступе подагры;
• тяжелой печеночной и почечной недостаточности;
• первичном гемохроматозе (даже перенесенном в прошлом);
• повышенном содержании мочевой кислоты в крови, протекающем без клинических симптомов;
• беременности и лактации.

Аллопуринол-Эгис следует с осторожностью использовать при:

• хронической почечной и сердечной недостаточности;
• сахарном диабете всех типов;
• артериальной гипертензии;
• в детском возрасте до 14 лет.

Спектр побочных эффектов, вызванных применением Аллопуринола, весьма широк:

• кожная сыпь разного рода, шелушение, зуд;
• применение препарата может вызвать внезапное обострение подагры;
• явления диспепсии и нарушения антитоксической функции печени, вплоть до токсического гепатита, — это весьма частые явления при приеме медикамента;
• поражение кроветворных органов встречается у людей, больных печеночной либо почечной недостаточностью, что, впрочем, происходит нечасто;
• крайне редки выпадение волос, фурункулез, головная боль, слабость, нарушения зрения (впрочем, Аллопуринол-Эгис таких эффектов не вызывает).

Препарат весьма активно влияет на действие или метаболизм прочих лекарств следующим образом:

• азатиоприн и меркаптопурин становятся более токсичными при одновременном приеме с аллопуринолом, так что доза их должна быть снижена;
• видарабин дольше выводится из организма;
• цитостатики чаще поражают кроветворные органы;
• хлорпропамид при сниженной функции почек снижает уровень глюкозы крови на непредсказуемо долгий срок;
• высокие дозы препаратов салицилатной группы снижают терапевтическое действие аллопуринола;
• теофиллин гораздо хуже метаболизируется и это может повысить его токсичность;
• производные кумарина теряют свой антикоагулянтный эффект.

Доказательств токсичности, тератогенности или мутагенности препарата не имеется. поэтмоу применение аллопуринола при беременности может быть оправданным, если риск от заболевания превышает опасность для плода.

Так как препарат преодолевает лактационный барьер, перед его приемом матерью малыш должен быть переведен на искусственное вскармливание.

Хранить Аллопуринол и Аллопуринол-Эгис следует в прохладном месте, вне доступа детей. По истечению срока годности – 5 лет – препарат употреблять запрещено.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!