Андрогель - Отзывы об Андрогеле

Андрогель – это наружный препарат на основе тестостерона – мужского полового гормона. Он призван замещать недостаточность данного вещества в организме. Нанесение геля позволяет избежать травматичных инъекций. Всасываясь через кожу, тестостерон попадает в кровоток и его концентрация поддерживается на стабильном уровне. Это является, тоже, плюсом, по сравнению с уколами гормона, которые приводят к пиковым концентрациям тестостерона в крови.

Применяется Андрогель при:

• Замещении недостаточного эндогенного (собственного) тестостерона.

Выпускают Андрогель в дозированных пакетиках. Гель следует наносить на сухую, чистую кожу в области предплечий или живота. Инструкция препарата рекомендует проводить эту процедуру в одно и то же время, по утрам. После нанесения следует подождать несколько минут, пока гель впитается. Интенсивно втирать препарат не нужно. Нельзя наносить гель в области половых органов или груди, так как он содержит спирт, который способен вызывать раздражения кожи. Дозу Андрогеля увеличивают постепенно, начиная с дозы два с половиной грамма геля. Допустимая суточная доза – десять грамм геля. Спустя несколько дней концентрация тестостерона в крови становится постоянной. Если она оказывается выше нормы, то дозировку Андрогеля снижают.

Перед тем, как начинать применение Андрогеля, следует убедиться (на основании лабораторной диагностики), что у пациента действительно существует недостаток собственного полового гормона. Кроме того, нужно исключить онкологические заболевания и предрасполагающие состояния, например, доброкачественную гиперплазию простаты. Лечение Андрогелем должно сопровождаться регулярными осмотрами и исследованиями гормонального статуса.

Обязательно!Необходимо соблюдать осторожность, применяя Андрогель:

• Перед контактами с другими людьми (прикосновении теми участками тела, куда был нанесен гель) следует вымыть их с мылом;
• Особенно важно не допускать контакта с женщинами и детьми;
• Беременные женщины должны избегать любого соприкосновения с кожей пациента, обработанной препаратом. При любом контакте, беременная должна сразу промыть область соприкосновения с мылом;
• Участки кожи, на которые наносился Андрогель должны быть закрыты одеждой.

Если пациент не в состоянии соблюдать эти меры предосторожности, не способен отследить и сообщить врачу о появлении симптомов повышенного уровня тестостерона – угревой сыпи, избыточного роста волос – Андрогель не назначается.

Противопоказан Андрогель при:

• Онкологических заболеваниях предстательной железы;
• Непереносимости тестостерона;
• Женщинам и детям.

- с осторожностью применяют при –

• Любой онкологии;
• Сердечнососудистых патологиях – болезнях сердца, гипертонии;
• Заболеваниях нервной системы – мигренях, эпилепсии.

Чаще всего наблюдаются кожные реакции в месте нанесения лекарства – акне, раздражения. Также возможны – понос, облысение, гипертрофия простаты, молочных желез, гипертония, головокружения, амнезия, подвижность настроения. Высокие дозировки Андрогеля способны вызвать симптомы разбалансировки гормональной системы – увеличение веса, раздражительность, усиление эрекции – ее частоты и продолжительности.

Первые отзывы об Андрогеле можно встретить в обсуждении такой патологии, как гипоспадия – то есть, неправильное анатомическое строение уретры и (иногда) пениса. Перед тем, как провести хирургическое лечение данного заболевания, родители обрабатывают пенис этим препаратом, чтобы вызвать усиленный рост тканей, из которых будут сформированы недостающие участки уретры.

Кроме того, Андрогель используют для мужчин с низким уровнем тестостерона и сопутствующими недостатками состояния спермы, при планировании зачатия. Курс, обычно, длится в течение месяца. Некоторые пациенты сообщают, что их «ломает» от Андрогеля. Что они имеют ввиду – не ясно. Есть рассказы о болях в промежности, в районе простаты (у этого мужчины был хронический простатит ).

При гинекомастии (увеличении молочных желез у мужчин) иногда назначают Андрогель. Но реального улучшения состояния пациенты не наблюдают. Как отметил один врач:

- При истинной гинекомастии, если железа уже выросла, то она сама вряд ли уменьшится, - имеется ввиду, без операции.

Сама инструкция препарата Андрогель должна убедить пациентов, что это довольно «серьезное» средство. Если кто-то решит воспользоваться им не по назначению врача, а в целях наращивания мышечной массы или увеличения длины полового члена – это лишь подорвет здоровье. Нужно отметить, что у взрослых мужчин пенис под действием Андрогеля не увеличивается, а анаболическое воздействие препарата очень низкое.

Общий рейтинг: 4.2 из 5 348

Заместительная терапия тестостероном

Заместительная терапия тестостероном

Статья посвещена использованию Теста в медецинских целях.
Думаю будет полезна для общей информации.
Все таки Тесто в первую очередь медецинский препарат а уж во вторую допинг (об этом некоторые забывают).
В статье после предисловия приведены конкретные схемы методик заместительной терапии.
Очень часто подобные симтомы (описанные в предисловии) ощущаются во время Стероидной паузы.

Тестостерон – основной мужской гормон. Клинические проявления возрастного снижения уровня андрогенов (тестостерона) весьма разнообразны и малоспецифичны. Несмотря на то, что симптомы, характерные для клинической картины гипогонадизма, чаще всего встречается у мужчин в возрасте старше 50 лет, ожидать их коварного прихода можно начиная с 30 лет. Синдромы андрогенодефицита развиваются постепенно.

Дефицит андрогенов (мужских гормонов) может приводить к целому ряду расстройств, захватывающих все стороны мужского здоровья. Все симптомы можно разделить на несколько групп:

снижение либидо
эректильная дисфункция
расстройства оргазма
снижение оплодотворяющей способности эякулята
учащенное мочеиспускание
Вегетососудистые расстройства:

внезапная покраснение лица, шеи, верхней части туловища
чувство жара ("приливы")
колебания уровня артериального давления
боли в сердце
головные боли
головокружение
чувство нехватки воздуха
Психоэмоциональные расстройства:

повышенная раздражительность
быстрая утомляемость
ослабления памяти и внимания
бессонница
депрессивные состояния
снижение общего самочувствия и работоспособности
Соматические расстройства:

уменьшение количества мышечной массы и силы
снижение плотности костной ткани
увеличение грудных желез
увеличение массы жировой ткани
уменьшение овоосения на голове, теле, лобке
истончение и атрофия кожи

Во время наступления андрогенодефицита одной из самых частых жалоб пациен¬тов является снижение либидо. Термин «либидо» означает сексуальное влечение и желание. Как у мужчин, так и у женщин оно напрямую зависит от уровня тестостерона. Поэтому не удивительно, что при уменьшении уровня последнего имеет место снижение либидо. Это происходит зачастую в течение нескольких месяцев и даже лет, так как уровень тестостерона падает постепенно. Снижение либидо приводит к ухудшению всех аспектов сексуальной жизни мужчины, уменьшая частоту мыслей о сексе, сексуальных фантазий и даже снов. Все это вызывает проблемы во взаимоотношениях с партнершей.

Одним из самых неприятных симптомов возрастного гипогонадизма является снижение потенции, или пониженная способность к достижению и поддержанию эрекции. Само слово "potent" происходит от латинского "имеющий силу, власть, способность и влияние" или "способный достичь эрекцию, необходимую для пенетрации и рождения детей»

Так как потенция является неотъемлемым показателем мужественности, ее снижение или потеря ведет к тому, что мужчина чувствует себя глубоко несчастным во всех сферах своей жизни. Боясь неудач в постели, мужчина начинает воздерживаться от секса. А это, в свою очередь, еще больше тормозит выработку гормонов. Получается замкнутый круг - мужчина, еще способный к полноценной сексуальной жизни, сам лишает себя ее.

Многие мужчины подсознательно боятся возможного снижения своих сексуальных возможностей и принимаются доказывать себе и остальным собственную состоятельность, заводя все новые романы. Именно о таких и говорят - «седина в голову - бес в ребро».

Постепенно происходит ослабление эрекции. Начинается с того, что становится все меньше утренних эрекций. Такие спонтанные эрекции, появляющиеся утром из-за повышения уровня тестостерона при пробуждении, очень важны, ведь они показывают, что эректильный механизм в порядке. Потеря таких эрекций в период андрогенодефицита происходит по причине падения общего уровня свободного активного тестостерона. Это подтверждается тем, что часто на фоне заместительной тестостерон-терапии утренние эрекции появляются снова.

Но в этот период возникают и другие проблемы: эрекция возникает гораздо медленнее, ее намного труднее сохранить, и продолжается она менее длительное время. Мужчина начинает действовать слишком поспешно, не доставляет удовольствия женщине, которая намного медлительнее, чем он, особенно в период после менопаузы. Излишняя же торопливость, в свою очередь, приводит к преждевременной эякуляции.

Вследствие пониженного уровня тестостерона уменьшается тонус лонно-копчиковых мышц вокруг уретры и у основания мочевого пузыря. Эти мышцы, так же как и соответствующие околовагинальные мышцы у женщин, сокращаются во время оргазма. В связи с недостаточным уровнем тестостерона они, сокращаются все слабее и медленнее, понижая «яркость» и «глубину» оргазма.

Неприятной проблемой для обоих партнеров при недостаточности тестостерона у мужчины может стать уменьшение размеров полового члена в состоянии эрекции, и партнеры, имевшие гармоничные сексуальные отношения, перестают удовлетворять друг друга. Раздражительность является одним из наиболее мучительных симптомов недостаточности тестостерона как для мужчин, так и для их близких. Мужчина раздражается по пустякам, у него частые смены настроения. Но когда уровень тестостерона с помощью лечения поднимается до нормы, мужчина становится более уверенным в себе, спокойным, счастливым и довольным жизнью человеком.

Как говорят сами пациенты, жизнь «теряет свои краски», постепенно пропадает интерес к жизни, любви. Человек действия ста¬новится человеком бездействия. Его начинает охватывать умственная и физическая усталость.

Тестостерон - как раз то, что движет мужчинами, определяя их общественную и личную жизнь. О нем можно сказать, что это "мужской гормон успеха".

Характерной особенностью возрастного снижения уровня андрогенов является депрессия. Депрессия нередко не диагностируется и не лечится, что ведет к снижению трудоспособности, повышению заболеваемости и смертности. Такое депрессивное состояние, нервозность, беспокойство по любому поводу лишают мужчину уверенности в себе. Это может сопровождаться нарушениями сна из-за разных неприятных, волнительных мыслей. Снотворные препараты, которые назначаются в таких случаях, лишь усугубляют ситуацию, вызывая излишнюю усталость и сонливость днем и ухудшая эректильную функцию ночью. Большинство мужчин списывают это на обыкновенный приступ депрессии, пытаясь лечиться антидепрессантами, но, как правило, безрезультатно, а иногда и с ухудшением, так как большинство антидепрессантов усиливают чувство усталости и негативно влияют на эректильную функцию. Заместительная терапия тестостероном постепенно устраняет депрессивное состояние, одновременно уменьшая и другие признаки дефицита андрогенов.

Возрастной андрогенодефицит приводит к остеопорозу, уменьшая плотность костной ткани, к уменьшению роста и ссыханию костей, что является фактором риска при переломах. Снижение уровня половых гормонов увеличивает вероятность переломов даже при незначительных травмах. Возраст значительно влияет на формирование остеопороза как у мужчин, так и у женщин. В настоящее время в странах, где женщины широко применяют постменопаузальную заместительную терапию удалось замедлить развитие остепорозов и тем самым снизить частоту переломов.

Сердечно-сосудистые нарушения проявляются горячими «приливами» крови к лицу и голове, внезапными покраснениями лица, шеи и верхней части туловища, потливостью, чувством жара, ощущением нехватки воздуха, головокружением, потемнением в глазах. Возможны болевые ощущения в области сердца, сердцебиения. Артериальное давление неустойчивое, легко повышается, возможно развитие кризов. Увеличивается риск развития инфаркта миокарда.

Возрастное снижение уровня тестостерона сопровождается уменьшеним массы и силы мышц, избыточным накоплением жира, преимущественно в верхней и средней частми туловища. У мужчин с андрогенодефицитом отмечено положительное влияние заместительной терапии тестостероном на увеличение мышечной массы, силы мышц рук и ног и снижение объема жировой ткани.

Тестостерон оказывает влияние на состояние волос и кожи головы. У мужчины в период наступившего андрогенодефицита волосы становятся тусклыми, ломкими и безжизненными, склонными к появлению перхоти. Во время тестостерон-терапии волосы начинают приобретать свой первоначальный цвет. Многие мужчины отмечают улуч¬шение состояния волос и кожи головы. Также больше волос появляется на груди, на спине и в лобковой зоне, что еще больше укрепляет мужчину в собственной силе и мужестве.

Так же, как и волосы, кожа очень чувствительна к активности тестостерона. В период возрастного гипогонадизма выработка коллагена снижается, кожа утрачивает гладкость и эластичность, становится более сухой. Также может наблюдаться истончение кожного покрова, из-за чего кожа выглядит боле морщинистой. С помощью заместительной терапии тестостероном, кожа мужчины становится менее сухой, 6олее увлажненной, а волосы не такими ломкими.

Заместительная терапия тестостероном

В лечении гипогонадизма основную роль должна играть терапия, направленная на нормализацию содержания тестостерона в плазме крови.

При выборе подхода к заместительной гормональной терапии (ЗГТ) необходимо определить патогенез андрогенодефицита в каждом конкретном случае. Повысить содержание тестостерона в таком случае можно двумя способами: проведением либо заместительной терапии андрогенами, либо стимулирующей терапии хорионическим гонадотропином (таблица 1).

Таблица 1. Варианты гормонального лечения гипогонадизма у мужчин

Вид терапии------------------------- Препарат
Заместительная терапия -------Препараты тестостерона
Стимулирующая терапия-------Препараты хорионического гонадотропина
Снижающая периферический метаболизм тестостерона
--------------------------------Препараты тестостерона, не подвергающиеся ароматизации
Если в основе гипогонадизма у мужчины лежит повышение активности ароматазы жировой ткани, то предпочтение отдается препаратам тестостерона, не подвергающимся ароматизации (местеролон, или провирон).Важным вопросом остается вопрос выбора препарата и подбора дозы, который должен быть решен индивидуально для каждого пациента, учитывая не только патогенез гипогонадизма, но и возраст пациента.

Основной целью заместительной терапии тестостероном является снижение симптомов возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшения выраженности или исчезновения вегетососудистых и психических расстройств; при длительном лечении (более 1 года) - повышения плотности костной массы, уменьшения выраженности висцерального ожирения, нарастания мышечной массы; а также нормализации лабораторных параметров: повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП и ЛПНП при неизмененном уровне ЛПВП. Многие авторы считают, что данный эффект может быть достигнут при восстановлении концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10 - 35 нмоль/л). Считается, что при выборе терапии следует также учитывать возможность восстановления нормальных циркадных ритмов секреции тестостерона в организме, однако не существует никаких данных в пользу того, насколько это способствует эффективности заместительной терапии.

Методы лечения андрогенного дефицита, используемые в настоящее время в Европе и США, отражены в таблице 2.

Таблица 2. Препараты, используемые для лечения андрогенодефицита, классификация по химическим, торговым названиям и способам введения.

Химическое название----Торговое название---Дозировка
Инъекционные Тестостерона ципионат
Депо-тестостерона ципионат
200-400 мг каждые 3-4 недели, в/м

Тестостерона энантат
ДеластерилТестовирон, Тестостерон депо
200-400 мг каждые 2-4 недели, в/м

Смесь эфиров тестостерона
Сустанон 250
250 мг каждые 3 недели, в/м

Тестостерона фенилпропионат
Тестостерона изокапроат
Тестостерона деканоат
Тестостерона ундеканоат Небидо
1000 мг каждые 10-12 недель, в/м

Пероральные Флуоксиместеролон*
Галотестин 5-20 мг ежедневно

Метилтестостерон*
Метандрен
10-30 мг ежедневно

Тестостерона ундеканоат
Андриол
120-200 мг ежедневно

Местеролон
Провирон Вистинон, Вистимон
25-75 мг ежедневно

Буккальные таблетки Стриант
30 мг 3 раза в день

Подкожные Импланты тестостерона
--- 1200 мг каждые 6 месяцев
Трансдермальные Пластыри с тестостероном (скротальные и накожные) Андродерм
Тестодерм
2,5-7,5 мг ежедневно
10-15 мг ежедневно

Тестостерон-гель Андрогель
Тестогель
25-50 мг ежедневно

Тестостерон-крем
Андромен
20 мг ежедневно

Дигидротестостерон-гель
Андрактим
25 мг ежедневно

*17a-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотксичностью.

На протяжении некоторого времени применялись такие пероральные андрогенные препараты, как флуоксиместеролон и метилтестостерон. Эти препараты являются 17-a-алкилированными соединениями, которые обладают серьезными побочными эффектами - токсическим и канцерогенным влиянием на печень, а также отрицательным действием на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). В связи с этим, применение С17-алкилированных производных тестостерона в клинической практике было прекращено.

Из пероральных препаратов в настоящее время предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Данный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты - дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3-4 часа. В связи с этим, режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, что может представлять некоторые неудобства для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона - тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2-3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее, резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса являются нежелательными качествами данных препаратов.

В некоторых странах, преимущественно в Австралии и Англии, широкое распространение получили подкожные импланты тестостерона. Проведение данной процедуры требует разреза кожи троакаром. И, хотя действие препарата продолжается до 6 месяцев, временами может происходить самоэкстракция импланта, а также возникать инфекция в месте инвазивного вмешательства.

На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее, существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала; при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.

Гель тестостерона (АндроГель) обладает всеми преимуществами пластырей, а местные реакции при использовании геля минимальны. Применение АндроГеля позволяет нормализовать содержание тестостерона в течение нескольких часов после нанесения препарата, а также поддерживать стабильный его уровень на протяжении всего периода применения. Еще одним преимуществом геля является то, что он незаметен для окружающих. Тестостерон в виде геля всасывается с поверхности кожи и поступает в кровоток, при этом постоянная концентрация в плазме наблюдается в течение 24 часов. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей. Терапия при помощи геля неинвазивна, безболезненна, нанесение геля может производиться в домашних условиях.

Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же, терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.

Более 10 во Франции и Бельгии применяется 5-a-дигидротестостерон-гель. И хотя он признан эффективным, неизвестно, создает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую системы).

Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие, как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако, все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез.

Местеролон (провирон), являясь химически модифицированным аналогом дигидротестостерона, не ароматизируется в эстрогены, поэтому пациентам с ожирением, у которых андрогендефицитное состояние сопровождается гиперэстрогенемией из-за повышения ароматазной активности в жировой ткани, предпочтительнее назначать данный препарат, хотя по сравнению с препаратами других групп он не обладает полным спектром биологических эффектов и достаточной эффективностью. Провирон назначают в суточной дозе 50-75 мг под контролем уровней как тестостерона, так и эстрадиола, которые должны находиться в пределах нормальных показателей.

В случаях с гипогонадотропным гипогонадизмом, а также возрастным андрогенодефицитом предпочтение следует отдавать хорионическому гонадотропину, стимулирующему секрецию эндогенного тестостерона клетками Лейдига. Хорионический гонадотропин назначается в дозе 1000-2000 Ед внутримышечно 1 раз в 5 дней под контролем уровня тестостерона.

Источники:
muzhskoydoctor.ru
hypogonadism.ru

Последний раз редактировалось Madball; 02.02.2007 в 19:10.

Honor & Pride

Андрогель - инструкция по применению, отзывы, цены

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Андрогель, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: Besins Manufacturing Belgium (Бельгия)

• Тестостерон

• Дисфункция яичек

• Не указано. См. инструкцию

• Андрогенное

• Андрогены, антиандрогены

Заместительная терапия при недостаточности тестостерона.

гель для наружного применения 1%; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги ламинированный 2.5 г, пачка картонная 10.
гель для наружного применения 1%; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги ламинированный 2.5 г, пачка картонная 30.
гель для наружного применения 1%; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги ламинированный 5 г, пачка картонная 30.
гель для наружного применения 1%; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги ламинированный 5 г, пачка картонная 10.
гель для наружного применения 1%; пакет (пакетик) из алюминиевой фольги ламинированный 5 г, пачка картонная 30.

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах 9–14% от нанесенной дозы.

После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.

Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения препарата, таким образом, можно избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе применения.

В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72–96 ч после приема последней дозы.

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

Андрогель экскретируется в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Фармакодинамика

Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит — дигидротестостерон, — ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса, развитие либидо). Они влияют на анаболизм протеинов; развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких, как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).

гиперчувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата;

карцинома грудной железы или рак предстательной железы или подозрение на их наличие.

Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует.

злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии);

тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;

ИБС, артериальная гипертензия;

Наиболее частыми нежелательными эффектами при применении в рекомендуемой дозе (5 г геля в день) были кожные реакции: реакция на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.

В ходе клинических испытаний Андрогеля в единичных случаях отмечались следующие нежелательные эффекты:

Общие: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, снижение уровня липидов), головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: изменения предстательной железы, гинекомастия, мастодиния.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны ЖКТ: диарея.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция.

При назначении высоких дозировок возможно развитие следующих клинических симптомов: раздражительность, нервозность, повышение массы тела, длительные или частые эрекции. Данные состояния требуют коррекции дозы.

Гинекомастия часто встречается у пациентов, получающих лечение по поводу гипогонадизма.

Препарат содержит спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.

Наружно, в одно и то же время, предпочтительно утром. Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч и/или живота.

Рекомендованная доза — 5 г геля (50 мг тестостерона), 1 раз в день. Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться постепенно, по 2,5 г геля в день.

После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать его в кожу. Следует дать высохнуть в течение, по крайней мере, 3–5 мин перед одеванием. После нанесения геля необходимо вымыть руки водой с мылом.

Не следует наносить гель на область грудных желез и гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

Постоянная концентрация тестостерона в плазме достигается примерно на второй день лечения Андрогелем. Для корректировки дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозировку можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме повышено. Если концентрации низкие, дозу можно увеличить до 10 г геля в день (не более).

Случаев передозировки при применении Андрогеля не зафиксировано.

Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно. Это был инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме — 114 нг/мл (395 нмоль/л).

Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.

Усиливает действие пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза факторов коагуляции в печени и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы (следует соблюдать осторожность при совместном назначении). Рекомендуется контролировать ПВ. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.

Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. При одновременном назначении, особенно пациентам, страдающим заболеваниями сердца, почек или печени, следует соблюдать осторожность.

Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Андрогель следует использовать только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.

Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов.

В настоящее время не существует четких норм об уровнях тестостерона, зависимых от возраста. Но следует иметь в виду, что физиологические уровни сывороточного тестостерона снижаются с возрастом.

Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.

Андрогель не используется для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.

До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить риск существования рака предстательной железы, т.к. андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Должно осуществляться тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по крайней мере, 1 раз в год, а у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с клиническими или семейными факторами) — регулярно, 2 раза в год.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании Андрогеля у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии) вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.

Андрогель следует с осторожностью назначать больным с ИБС.

Тестостерон может вызвать повышение АД, и поэтому Андрогель следует с осторожностью назначать больным с артериальной гипертензией.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторного контроля концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени.

Андрогель с осторожностью должен использоваться у больных с эпилепсией и мигренью, поскольку эти состояния могут усугубляться.

Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хроническое респираторные заболевания.

При достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови у пациентов, получающих андрогены, возможно увеличение чувствительности к инсулину.

Некоторые клинические симптомы — раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции — могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозировки.

При развитии у пациента тяжелой местной реакции лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.

При использовании Андрогеля у спортсменов следует иметь в виду, что тестостерон может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Потенциальная передача тестостерона

При назначении Андрогеля необходимо информировать пациента о мерах безопасности.

Чтобы гарантировать безопасность полового партнера, пациенту следует соблюдать интервал между применением Андрогеля и половым актом, или надевать футболку, покрывающую места нанесения геля в течение периода контакта, или принять душ перед половым актом.

Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.

Рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:

Для пациента: вымыть руки с мылом после нанесения геля;

закрыть область нанесения геля одеждой, после того, как гель высохнет;

принять душ перед любой ситуацией, при которой контакт с другим лицом неизбежен.

Для лиц, не принимающих Андрогель: в случае попадания на кожу Андрогеля, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом этот участок кожи;

необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.

В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательно соблюдать меры предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей, в противном случае следует немедленно промыть место контакта водой с мылом.

При контакте с детьми рекомендуется носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.

Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).

Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Список Б. При температуре не выше 25 °C.