Мелоксикам (таблетки) (Meloxicam)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 08-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max препарата в плазме.

Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т_1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма (бронхиальная));

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

ИБС, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антикоагулянты (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

Препарат принимают внутрь во время еды 1 раз/сут.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечнойнедостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - коньюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

При нарушениях функции печени

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 15 лет.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Не использовать по истечении срока годности.

Мелоксикам: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Мелоксикам – это лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), селективный ингибитор ЦОГ-2 (фермент циклооксигеназа-2). В его составе содержится вещество мелоксикам. Форм выпуска данного средства несколько:

• Таблетки для приема внутрь – по 7,5 и 15 мг активного вещества в каждой
• Раствор для внутримышечных инъекций – по 15 мг активного вещества в ампуле 1,5 мл

Показания к применению Мелоксикама

Мелоксикам назначают при многих патологиях позвоночного столба:

Мелоксикам противопоказан к применению при наличии следующих заболеваний и физиологических состояний у пациента:

• Аллергия на препарат и его компоненты;
• Дети до 14 лет;
• Пептическая язва желудочно-кишечного тракта;
• Беременность;
• Кормление ребенка грудным молоком;
• Почечная недостаточность;
• Сочетание приступов бронхиальной астмы с аллергией на Ацетилсалициловую кислоту;
• Печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность, состояние декомпенсации.

Мелоксикам проникает в пораженные клетки и ткани позвоночника и запускает ряд химических реакций, в ходе которых возникает обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Это происходит за счет угнетения действия фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который в очаге воспаления принимает непосредственное участие в выработке медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов), что резко снижает воспалительные явления, уменьшает локально повышенную температуру и несколько уменьшает отечность тканей.

Мелоксикам действует на центры болевой чувствительности, повышая порог чувствительности у пациента, тем самым достигая анальгезии (от частичной до полной).

Таблетки Мелоксикама необходимо принимать внутрь, не разжевывая, во время приема пищи или в течение 15-25 минут после еды, запивая достаточным количеством не горячей жидкости. В зависимости от выраженности заболевания, сопутствующих состояний и веса пациента дозировка составляет 7,5-15 мг (1-2 таблетки) в сутки за один прием. Длительность курса терапии зависит от индивидуальных особенностей, обычно составляет 14-28 дней. При необходимости курс лечения можно продлить или повторить через 1-2 месяца.

Инъекции водятся внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу, по 7,5-15 мг препарата 1 раз в день в течение 3-5 дней. После окончания и при необходимости продолжения терапии данным действующим веществом необходимо перейти на таблетированную форму выпуска до наступления полной ремиссии. Максимальная суточная дозировка Мелоксикама составляет 15 мг.

Основные побочные эффекты, которые могут возникать на прием Мелоксикама:

• Головная боль;
• Учащенное сердцебиение;
• Сыпь и зуд на коже;
• Перепады артериального давления;
• Рвота;
• Запор или понос, или их чередование;
• Головокружение;
• Надсадный приступообразный кашель;
• Вздутие живота;
• Тошнота;
• Шум в ушах;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Обострение язвенной болезни;
• Бронхиальная астма;
• Боли в области живота;
• Повышенная сонливость.

При возникновении данной симптоматики следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В случае необходимости принять симптоматические средства.

При превышении рекомендуемой дозировки Мелоксикама в несколько раз возможно развитие симптомов передозировки:

• Рвота;
• Боли в области живота;
• Тошнота;
• Остановка сердца и дыхания;
• Нарушение дыхания;
• Сонливость;
• Судороги;
• Острая почечная недостаточность;
• Кровотечение из желудка или кишечника;
• Перебои в работе сердца.

При превышении дозировки препарата необходимо срочно вызвать врача, промыть желудок и начать прием симптоматических средств. Специфического антидота не существует.

При беременности Мелоксикам принимать возможно только в случае крайней необходимости, когда заболевание матери угрожает ее жизни. Период лактации является противопоказанием к приему данного препарата. В случае необходимости терапии данным средством кормление малыша грудным молоком следует прекратить на весь период лечения.

Детям до 14 лет прием Мелоксикама противопоказан, потому что нет достоверных данных о его влиянии на развитие ребенка.

Алкогольные напитки не влияют на действие препарата.

Мелоксикам-ФТ таблетки 15мг; 7, 5мг инструкция по применению

МНН: Мелоксикам (Мeloxicam)

Аналоги: Мовалис, мелоксипол, локсидол, мелбек и др.

Лекарственная форма и ее описание:

круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с возможным наличием мраморности (для таблеток 7,5 мг); круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с возможным наличием мраморности и с риской на одной стороне (для таблеток 15 мг).

Каждая таблетка содержит:

7,5 мг и 15 мг мелоксикама.

магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относится к производным эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Invivoмелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как invitro, так и invivo. Селективная способность мелоксикамаингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека invitro. Invivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Invivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует его высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).

При однократном приеме лекарственного средства в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Диапазон различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4—1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики при приеме таблеток достигается в течение 5-6 час.

Концентрации мелоксикама после постоянного приема лекарственного средства в течение более 1 года, сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание мелоксикама.

Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами - 99%) Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания -30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы лекарственного средства) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейнуюфармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при приеме внутрь.

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

• симптоматическое кратковременное лечение активизированных артрозов;

• симптоматическое долговременное лечение ревматоидного артрита (хронический полиартрит) или анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Лекарственное средство Мелоксикам-ФТ применяется внутрь.

Дневная доза назначается в виде однократного приема во время еды со стаканом воды или другой жидкости. При применении самой низкой эффективной дозы лекарственного средства, контролирующей симптомы заболевания в течение короткого интервала времени, выраженность побочного действия может быть минимальной. Терапевтическая эффективность и безопасность данного средства должна регулярно контролироваться, в частности, у больных активизированным артрозом.

Активизированные артрозы: доза составляет 7,5 мг (одна таблетка 7,5 мг или полтаблетки 15 мг) в день. При отсутствии терапевтического эффекта эта доза может быть
увеличена до 15 мг в день (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг).

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: доза составляет 15 мг (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг) в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг (одна таблетка 7,5 мг или полтаблетки 15 мг) в день.

ДНЕВНАЯ ДОЗА 15 МГ МЕЛОКСИКАМА НЕ ДОЛЖНА ПРЕВЫШАТЬСЯ.

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском побочных реакций: у пожилых пациентов при длительном лечении ревматоидного артрита или анкилозирующегоспондилоартрита, а также у лиц с повышенным риском побочных реакций суточная доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг.

Пациенты с ограничением функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, дневная доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг; у пациентов с легким или умеренным ограничением функции почек (клиренс креатинина не менее 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Пациенты с ограничением функции печени: у пациентов с легким или умеренным ограничением функции печени снижение дозы не требуется.

Дети и молодые люди: мелоксикам противопоказан детям и молодым людям младше 16 лет.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; 0,1%-1% - преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; < 0,1% - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить угрожающим жизни состояниям.

> 1% - анемия; 0,1% -1% - изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

> 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1% -1% - крапивница; <0,1%- фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермальногонекролиза.

Со стороны органов дыхания:

<0,1% - у предрасположенных пациентов после назначения аспирина или других НПВС, включая мелоксикам, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы

Со стороны центральной нервной системы:

> 1% - дурнота, головная боль; 0,1%-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; < 0,1% - спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

> 1% - отеки; 0,1% -1% - повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны мочеполовой системы:

0,1% -1% - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); < 0,1% - острая почечная недостаточность при применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны зрения:

< 0,1% - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

<0,1% - ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.

• Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту готовой лекарственной формы. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Лекарство нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Гастроинтестинальное кровотечение или перфорация в анамнезе в связи с предыдущей терапией НПВС.
• Существующие или имевшиеся в анамнезе пептические язвы или геморрагии (минимум 2 разных эпизода подтвержденной ульцерации или кровотечения).
• Гастроинтестинальное кровотечение, церебоальное кровотечение в прошлом или другая повышенная склонность к кровотечениям.
• Тяжелая недостаточность функции печени.
• Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).

• Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение

• Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
• Дети и молодые люди младше 16 лет.

• Беременность или кормление грудью.

Мелоксикампротивопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

• преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

• дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.
Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Антидот не известен. В случае передозировки лекарственного средства следует провести: промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота):

одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и С_max (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства:

повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетикуметотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме С

Контрацепция. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

(например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичностьциклоспорина . В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р-450 (основной путь метаболизма - цитохром 2С9, дополнительный - цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами .

Следует соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВС) при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам-ФТ необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения лекарственного средства Мелоксикам-ФТ.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза Мелоксикам-ФТ не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

При использовании препарата Мелоксикам-ФТ (так же как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелоксикам-ФТ следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы лекарственного средства не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

При проведении терапии мелоксикамом требуется контроль и консультации пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью (от легкой до декомпенсированной) в анамнезе, так как сообщалось о возможности включения жидкости в клетки и возникновения отеков на фоне терапии НПВС. Клинический мониторинг артериального давления рекомендован у больных из группы риска перед началом и сразу после начала приема мелоксикама. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС, включая мелоксикам, особенно в высоких дозах и в долговременном режиме, связано с риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Для мелоксикама такой риск к настоящему времени не исключен. Решение о назначении мелоксикама пациентам с повышенным артериальным давлением, сердечной недостаточностью, сушествующим ишемическим заболеванием сердца и цереброваскулярной патологией должно приниматься только после тщательного взвешивания всех вопросов риска и пользы для пациента. Такой же подход следует применять и перед назначением длительного лечения мелоксикамом пациентам, имеющим факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, повышенное артериальное давление, дислипидемия, диабет, курение).

Влияние на управление автомобилем.

Специальных исследований в отношении влияния мелоксикама на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг и 15 мг №10x2

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.