Руководства, Инструкции, Бланки

корвазан таблетки инструкция img-1

корвазан таблетки инструкция

Рейтинг: 4.4/5.0 (1805 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Корвазан таблетки инструкция

Корвазан

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата – карведилол – обладает сочетанным α1-адреноблокирующим и β-адреноблокирующим действием (неселективным) без ВСА. α1- и β-адреноблокирующая активность находятся в соотношении 1: 100. Карведилол является рацемической смесью S(-) и R(+) энантиомеров.
Блокада α1-адренорецепторов приводит к расширению сосудов и снижению их общего периферического сопротивления. Корвазан оказывает мембраностабилизирующее действие, обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, улучшая его функциональные диастолические показатели. Кроме того, обладает вазопротекторным свойством (улучшает функцию эндотелия) и снижает пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Применение препарата при артериальной гипертензии способствует снижению АД без изменения почечного кровотока и нарушения функции почек. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и обезболивающее действие. Не влияет на обмен глюкозы и липидов, не изменяет скорость периферического кровотока и концентрацию основных электролитов плазмы крови. В случае хронической сердечной недостаточности Корвазан уменьшает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса левого желудочка. Карведилол способствует увеличению продолжительности жизни у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 1-2 часа и тем выше, чем больше доза принятого препарата. За счет метаболизма в ходе первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность Корвазана равна 25-35%. Повышение биодоступности до 50% возможно у пациентов с заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. При совместном приеме с пищей абсорбция карведилола замедляется. Около 98% карведилола полностью связывается с белками плазмы крови. Продолжительность действия препарата более 15 часов. В случае, когда Корвазан принимается длительное время, кумуляции действующего вещества не происходит. Основной метаболизм происходит в печени за счет окисления ароматического кольца с последующей глюкуронизацией при помощи цитохрома Р450 2D6. Продуктами метаболизма являются три основных компонента. Один из них – 4´-гидроксифенилкарведилол – в 13 раз превосходит исходное соединение по β-адреноблокирующей активности.
Карведилол проникает в грудное молоко. Выведение препарата происходит в виде метаболитов с калом и желчью. Для S-энантиомера период полувыведения равен 7-11 часов, для R-энантиомера – 5-9 часов. Менее 2% в неизмененном виде выводится с мочой.

Фармакокинетика у больных с нарушением функции почек.
Длительная терапия Корвазаном не влияет на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Экскреция почками препарата в неизмененном виде у таких пациентов снижена, но при этом изменения фармакокинетических параметров незначительны. Корвазан является эффективным средством в лечении артериальной гипертензии почечного происхождения. Применяется также у лиц с ХПН и пациентов на гемодиализе или после пересадки почки. Исследования показали, что при лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, эффективность Корвазана выше, чем у препаратов из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Фармакокинетика у больных с нарушениями функции печени.
Системная биодоступность препарата у лиц с циррозом печени увеличивается на 80%. Поэтому Корвазан противопоказан пациентам с клинически манифестными нарушениями функции печени.

Фармакокинетика в зависимости от возраста.
У лиц пожилого возраста фармакокинетика не изменяется. Для лиц, не достигших 18 лет, данные о фармакокинетике отсутствуют в связи с ограниченностью использования.

Фармакокинетика у больных сахарным диабетом.
У пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа карведилол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови после еды и натощак, уровень гликозилированного гемоглобина (HtA1) и дозировку сахароснижающих препаратов. У лиц с сахарным диабетом II типа не происходило изменения результатов теста толерантности к глюкозе. У лиц с артериальной гипертензией и инсулинорезистентностью (метаболический Х-синдром) Корвазан повышает чувствительность клеток к инсулину.

Показания к применению:
Комбинированная или монотерапия при артериальной гипертензии, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Способ применения:
Препарат Корвазан принимают внутрь с достаточным количеством жидкости. Лечение необходимо проводить длительно. Прекращать прием лекарственного средства необходимо постепенно, соблюдая недельный интервал между снижениями дозировки. Это особенно актуально для пациентов с ИБС.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 50 мг (в 1 или 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 100 мг (разделить на 2 приема).

Хроническая сердечная недостаточность. Доза подбирается индивидуально под контролем врача. Для пациентов, принимающих препараты наперстянки, ингибиторы АПФ и диуретики, необходима стабилизация дозировки этих средств до начала приема Корвазана. Рекомендуется начинать прием с 1/4 таблетки 2 раза в сутки при дозировке 12,5 мг (что составит 3.125 мг). При хорошей переносимости в течение 2 недель можно продолжить прием по полтаблетки 2 раза в течение суток (6.25 мг), затем по 1 таблетке 2 раза в сутки (12.5 мг) и постепенно довести дозировку до 25 мг (2 таблетки по 12.5 мг или 1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. Необходимо остановиться на максимальной дозировке, которая хорошо переносится пациентами. Для пациентов с тяжелой ХСН и для лиц с умеренной и легкой ХСН до 85 кг рекомендованная дозировка – 25 мг 2 раза в течение суток. У лиц с умеренной и легкой ХСН при массе тела более 85 кг рекомендованная суточная дозировка составляет 50 мг в 2 приема. Перед каждым повышением дозировки необходимо провести обследование пациента для диагностики возможного увеличения выраженности проявлений вазодилатации и сердечной недостаточности. Если появляются симптомы задержки жидкости или нарастает выраженность сердечной недостаточности, необходимо повысить дозу диуретиков. Если эффекта нет, возможно снижение дозировки Корвазана или его временная отмена.

Если перерыв в приеме Корвазана длится более недели, возобновлять прием необходимо с минимальной дозировки в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если перерыв составил более 2 недель, начинать необходимо с дозы 3.125 с её постепенным повышением.
При возникновении симптомов вазодилатации необходимо снизить дозу диуретиков. В случае сохранения симптомов производят снижение дозы ингибиторов АПФ (если пациент их принимает), и только после этого снижают дозировку Корвазана. Повышение дозы Корвазана производят только после стабилизации состояния.
Учитывая данные фармакокинетики у лиц с различными заболеваниями почек (включая ХПН), коррекция дозы Корвазана таким пациентам не требуется.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – нарушение сна, парестезии, депрессия.
Со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, стенокардия, потеря сознания (может быть в начале лечения), тахикардия; редко – болезнь Рейно, перемежающаяся хромота, периферические нарушения кровообращения, периферические отеки, прогрессирование сердечной недостаточности, AV-блокада.
Со стороны органов дыхания: редко – заложенность носа, одышка, бронхиальная астма.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота, запоры, мелена.
Кожные проявления: красный плоский лишай, сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны зрительного анализатора: нарушения зрения, раздражение и сухость глаз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, судороги, боль в конечностях.
Метаболические изменения: увеличение массы тела.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция, нарушения функции почек у лиц с диффузными патологическими изменениями периферических артерий, гематурия, альбуминурия, почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз плазмы крови, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гипергликемия у больных сахарным диабетом, снижение уровня протромбина, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина, мочевины, щелочной фосфатазы, гиперурикемия.
Другие побочные действия: редко – гипертермия, гриппоподобные симптомы; очень редко – анафилактические реакции, появление симптомов сахарного диабета латентной формы или усиление проявлений существующего сахарного диабета.
Ни один из вышеописанных эффектов не является дозозависимым, за исключением брадикардии, головокружения и нарушений зрения.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к карведилолу или вспомогательным компонентам препарата, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная брадикардия с ЧСС менее 55 уд\мин, тяжелая почечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, фаза декомпенсации при сердечной недостаточности, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия с систолическим АД менее 85 мм рт. ст. стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома, одновременное лечение дилтиаземом, верапамилом, период беременности и лактации, галактоземия.

Беременность:
Корвазан противопоказан к использованию во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Корвазан может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут ослабевать или маскироваться. Таким пациентам рекомендован постоянный контроль уровня глюкозы крови.
Дигоксин. Концентрация дигоксина при одновременном приеме с Корвазаном повышается на 15%. В этом случае в начале терапии Корвазаном необходим строгий контроль за концентрацией дигоксина в крови.
Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови на 70%.
Лекарственные средства, снижающие концентрацию катехоламинов. Лица, принимающие одновременно Корвазан и препараты, снижающие концентрацию катехоламинов (ингибиторы МАО, резерпин) должны находиться под постоянным наблюдением из-за высокого риска развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии.
Циклоспорин. В случае хронического отторжения сосудистого трансплантанта у пациентов после пересадки почки отмечается незначительное повышение средней минимальной концентрации циклоспорина при одновременном приеме с Корвазаном. Для поддержания терапевтической концентрации циклоспорина у 30% пациентов возникает необходимость в снижении дозировки циклоспорина на 20%. В начале терапии Корвазаном рекомендован суточный мониторинг концентрации циклоспорина в связи с индивидуальными колебаниями необходимой суточной дозы для различных пациентов.

Антиаритмические средства (верапамил, дилтиазем, амиодарон, пропранолол). Одновременный прием этих средств с Корвазаном может повысить вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости.
Блокаторы медленных кальциевых каналов. Прием Корвазана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов требует тщательного контроля за показателями АД и ЭКГ.
Клонидин. Одновременный прием Корвазана и клонидина может усиливать эффект урежения ритма и антигипертензивное действие препаратов. Если необходимо прекратить такое комбинированное лечение, сначала необходимо постепенно отменить прием Корвазана, а затем – клонидина.
Корвазан, как блокатор β-адренорецепторов, может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, побочным действием которых является развитие гипотензии.

Нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании карведилола со следующими лекарственными средствами:
- с НПВП – из-за снижения гипотензивного эффекта по причине сниженной выработки простагландинов;
- с препаратами, влияющими на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, этиловый спирт, трициклические антидепрессанты);
- с α- и β-симпатомиметиками, т.к. возможно развитие артериальной гипертензии, асистолии и выраженной рефлекторной брадикардии, а также снижения эффективности Корвазана;
- с производными ксантина (теофиллин, аминофиллин) – из-за угнетения β -адреноблокирующего свойства;
- с эрготамином из-за его выраженного сосудосуживающего действия.
В связи с окислительным метаболизмом карведилола, его фармакокинетика может меняться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома P450. Поэтому нужно учитывать влияние:
- циметедина (увеличивает биодоступность карведилола на 20%);
- барбитуратов, которые снижают эффективность карведилола;
- ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (флуоксетин, хинидин, пропафенон, пароксетин): допускается увеличение концентрации R (+) энантиомера карведилола.
Корвазан проникает через плацентарный барьер, вызывая у плода брадикардию, гипогликемию и гипотензию.

Передозировка:
Основные симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца; возможен бронхоспазм, нарушения дыхания, спутанность сознания, рвота, генерализованные судороги.

Терапия: кроме общепринятых мероприятий необходимо проводить коррекцию и мониторинг жизненно важных показателей в условиях интенсивной терапии. Можно проводить следующие мероприятия:
- больной укладывается на спину;
- в случае выраженной брадикардии необходимо введение атропина – 0,5–2 мг в вену;
- с целью поддержания работы сердечно-сосудистой системы внутривенно струйно вводится глюкагон 1-10 мг, затем по 2-5 мг в течение часа в виде длительной инфузии;
- вводится изопреналин, добутамин, адреналин, орципреналин или другие симпатомиметики в различных дозировках зависимости от эффективности.

Если есть необходимость в использовании препаратов с положительным инотропным действием, необходимо назначение ингибиторов фосфодиэстеразы. В случае преобладания в клинике передозировки признаков артериальной гипотензии, необходимо введение норадреналина. При его использовании необходим строгий контроль за показателями кровообращения.
Если брадикардия резистентна к лечению, стоит решить вопрос о возможности установки водителя ритма.
Если в клинике передозировки доминирует бронхоспазм, показано назначение β-адреномиметиков в виде аэрозоля или аминофиллина внутривенно.
В случае появления судорог осуществляют медленное внутривенное введение клоназепама или диазепама.
При тяжелой передозировке препарата с симптоматикой шока период полувыведения карведилола удлиняется, поэтому поддерживающую терапию необходимо проводить еще длительное время. Продолжительность дезинтоксикационной/поддерживающей терапии будет зависеть от тяжести передозировки. Продолжается данное лечение до полной стабилизации состояния пациента.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой – 12.5 мг № 10, 30.
Таблетки, покрытые оболочкой – 25 мг № 10, 30.

Условия хранения:
Корвазан хранится в сухом, защищенном от света месте. Температура хранения – до 25 градусов Цельсия.

Другие статьи

От чего эти таблетки Корвазан? Инструкция по применению, цена, отзывы на

Корвазан

Корвазан выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Блокатор альфа- и бета-адренорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным веществом является карведилол . Корвазан обладает антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим воздействием. В результате вазодилатации снижается ОПСС. Вазодилатирующее воздействие обеспечивается блокированием альфа 1 адренорецепторов.

Корвазан незначительно уряжает пульс. Пациентам с ИБС оказывает антиангинальное воздействие, снижает пост- и преднагрузку на сердце.

Лекарственное средство не воздействует на липидный обмен, содержание магния, натрия, калия в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, гипертрофией левого желудочка препарата улучшает фракцию выброса, размеры камер сердца, положительно влияет на гемодинамические показатели.

Корвазан устраняет свободные кислородные радикалы, оказывает антиоксидантное воздействие .

У пациентов с декомпенсированной формой ХСН лекарственное средство снижает частоту госпитализаций, риск смерти.

Наиболее высокая эффективность препарата отмечается у пациентов с низкой фракцией выброса, тахикардией.

Показания к применению

От чего эти таблетки?

Противопоказания

Корвазан не назначают при атриовентрикулярной блокаде 2-3 степеней, непереносимости карведилола, при бронхиальной астме. грудном вскармливании, кардиогенном шоке . брадикардии, патологии печеночной системы, беременности.

С осторожностью лекарственное средство применяют при декомпенсированной ХСН, хроническом бронхите . бронхоспастическом синдроме, сахарном диабете, стенокардии Принцметала . тиреотоксикозе, гипогликемии, феохромоцитоме . окклюзии периферических сосудов, псориазе, миастении, депрессии.

Побочные действия

Нервная система: миастения, головокружения, парестезии . депрессия, нарушения сна, головокружения, потеря сознания, головные боли.

Сердечно-сосудистая система: прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия . брадикардия, перемежающаяся хромота .

Пищеварительная система: рвота, повышение уровня ферментов печеночной системы, боли в эпигастрии, тошнота, сухость во рту, запоры . диарея.

Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения .

Мочевыделительная система: тяжелая патология почечной системы.

Возможно развитие аллергических реакций. болей в конечностях, гиппоподобного синдрома, увеличение массы тела, одышка, бронхоспазм, чихание . обострение псориаза.

Корвазан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Корвазан принимают внутрь.

Артериальная гипертония: первые два дня по 12,5 мг ежедневно, после чего дозу увеличивают вдвое.

Стенокардия: ежедневно 12,5 мг.

Передозировка

Выраженное падение кровяного давления. остановка сердца, кардиогенный шок, ХСН, нарушения дыхательной функции.

Требуется применение кардиотоников, контроль над работой сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Корвазан усиливает воздействие производных сульфонилмочевины, инсулина . гипотензивных средств.

При приеме дилтиазема . антиаритмических средств, верапамила препарат назначают с осторожностью.

Карведилол повышает уровень дигоксина в крови.

На фоне применения общих анестетиков отмечается гипотензивное и отрицательное ноотропное воздействие.

Рифампицин . фенобарбитал снижают уровень препарата в крови, ускоряют его метаболизм .

Ингибиторы АПФ, диуретики, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления усиливают гипотензивное воздействие Корвазана.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

В сухом, темном месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности Особые указания

Корвазан с осторожностью назначают пациентам, чья работа связана с быстрыми психомоторными реакциями.

Отмену медикамента производят постепенно.

Хранение таблеток Корвазан на свету ведет к изменению их цвета.

Прием лекарственного средства может привести к бессимптомному течению гипогликемии . тиреотоксикоза.

В педиатрической практике препарат не применяют.

В период терапии требуется полный отказ от приема алкогольсодержащих напитков.

Аналоги Корвазана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Корвазан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Корвазан таблетки инструкция

КОРВАЗАН ® (CORVASAN ® )

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, opadry II Pink.

№ UA/1371/01/01 от 27.06.2014 до 27.06.2019

фармакодинамика. Карведилол является вазодилататором, неселективным блокатором β-адренорецепторов с антиоксидантными свойствами. Сосудорасширяющее действие происходит главным образом благодаря селективному блокированию альфа1 -адренорецепторов. Карведилол снижает периферическое сосудистое сопротивление благодаря расширению сосудов и угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в результате блокирования β-адренорецепторов. Активность ренина в плазме крови при этом снижается, поэтому задержка жидкости в организме отмечается лишь в единичных случаях.
Карведилол не проявляет собственной симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Карведилол является рацемической смесью 2 стереоизомеров. На моделях лабораторных животных продемонстрировано, что оба стереоизомера обладают α-адреноблокирующими свойствами. β-Адреноблокирующие эффекты не являются селективными по отношению к β1 и β2 -адренорецепторам и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.
Клинические данные указывают на то, что сосудорасширяющие и β-адреноблокирующие свойства карведилола приводят к развитию нижеуказанных эффектов.
У больных с АГ снижение АД не сопровождается одновременным повышением ОПСС, которое выявляют при приеме истинных блокаторов β-адренорецепторов. ЧСС снижается в незначительной степени. Почечная перфузия и функция почек остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, то ощущение холода в конечностях (которое часто отмечают при применении истинных блокаторов β-адренорецепторов) выявляют редко.
У пациентов с ИБС карведилол демонстрирует противоишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном применении препарата. Карведилол уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.
У пациентов с нарушением функции левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает показатели фракции выброса левого желудочка.
Во время лечения карведилолом соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным. Электролитный баланс не нарушается.
Фармакокинетика. У мужчин абсолютная биодоступность карведилола составляет почти 25%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после перорального приема препарата. Соотношение между дозой препарата и его концентрацией в плазме крови является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax препарата в плазме крови, однако увеличивается время достижения Cmax препарата в крови. Карведилол является высоколипофильным соединением: связывание с белками плазмы крови составляет почти 98–99%. Объем распределения составляет около 2 л/кг, но у пациентов с циррозом печени он выше. Данные исследований на животных свидетельствуют об энтерогепатической циркуляции исходного вещества.
Средний биологический Т½ карведилола составляет 6–10 ч. Плазменный клиренс составляет около 590 мл/мин. Выведение происходит преимущественно с желчью и калом. Небольшая часть дозы выделяется почками в виде различных метаболитов. Карведилол интенсивно метаболизируется с образованием целого ряда метаболитов, которые выводятся преимущественно с желчью. Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь путем связывания с глюкуроновой кислотой. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов, которые проявляют β-адреноблокирующую активность. Согласно доклиническим данным 4-гидроксифенольный метаболит как блокатор β-адренорецепторов почти в 13 раз активнее, чем карведилол. По сравнению с карведилолом эти три активных метаболита оказывают слабое сосудорасширяющее действие. У человека их концентрация в 10 раз ниже, чем таковая исходного соединения. Кроме этого, два гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются исключительно мощными антиоксидантами, антиоксидантная активность которых в 30–80 раз превышает таковую карведилола.
Возраст не влияет на фармакокинетику препарата: у пациентов пожилого возраста уровень карведилола в плазме крови на 50% выше по сравнению с таковым у молодых пациентов. Имеются данные, что биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови — в 5 раз выше, чем у здоровых лиц.
Сообщалось, что у пациентов с АГ и умеренной (клиренс креатинина 20–30 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) зафиксировано повышение концентрации карведилола в плазме крови на 40–55% по сравнению с таковой у пациентов с АГ, функция почек у которых находится в пределах нормы.

эссенциальная АГ; хроническая стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).

таблетки следует принимать во время еды и запивать достаточным количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная частота приема препарата — 1 раз в сутки. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней лечения. Затем рекомендованная доза препарата составляет 25 мг/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной дозы 50 мг/сут, которую следует принимать в 1 или распределить на 2 приема.
Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной суточной дозы 50 мг.
Хроническая стабильная стенокардия. Рекомендованная доза в начале лечения составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней лечения. Затем рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом до достижения максимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг, которую следует распределить на 2 приема.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней. Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендованной максимальной суточной дозой.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу препарата следует устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение необходимо проводить под тщательным наблюдением врача.
Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ или больных, которые получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты. Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилолом.
Рекомендованная доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее чем с 2-недельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до наиболее высокой дозы, которую хорошо переносит пациент.
Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела >85 кг максимальная рекомендованная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.
В начале терапии или при повышении дозы возможно временное увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у больных, которые применяют высокие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата повышать не следует. В течение первых 2 ч после начала лечения карведилолом или повышения его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или другого врача. Перед каждым повышением дозы препарата пациента необходимо обследовать на наличие возможных симптомов увеличения выраженности сердечной недостаточности или чрезмерной вазодилатации (например исследовать функцию почек, определить массу тела, АД, ЧСС и сердечный ритм). Симптомы увеличения выраженности сердечной недостаточности или задержки жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае удлинения предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы карведилола или вообще временной отмене препарата. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола.
При титровании дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и/или инсулинзависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно снизить.
Если лечение карведилолом прерывалось более чем на 2 нед, его следует возобновить, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.
Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию карведилола и поэтому должны находиться под более тщательным наблюдением.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При умеренной печеночной недостаточности может возникнуть необходимость в коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.
Прекращение лечения. Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ИБС. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7–10 дней, например, снижая дозу вдвое каждые 3 дня.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; декомпенсированная сердечная недостаточность; сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств; AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор); сопутствующее в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I); выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.); кардиогенный шок; синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада); декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая в/в введения положительных инотропных средств и/или мочегонных средств; легочное сердце, легочная гипертензия; БА или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом; феохромоцитома (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении блокаторов α-адренорецепторов); стенокардия Принцметала; выраженные нарушения функции печени; одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция; метаболический ацидоз.

со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, гипестезия, вертиго, состояние перед потерей сознания, потеря сознания.
Со стороны психики: депрессивное настроение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, АГ, потеря сознания — особенно в начале лечения, стенокардия, учащенное сердцебиение, периферические нарушения кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферические отеки, AV-блокада, прогрессирование сердечной недостаточности, гиперволемия, дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, болезнь периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, бронхоспазм, заложенность носа.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: отек легких, БА у чувствительных пациентов, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе; сухость во рту, запор, рвота, повышение тонуса и моторики кишечника, мелена, диспепсия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня АлАТ, АсАТ и гамма-глутамилтрансферазы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции (включая аллергическую экзантему, дерматит, гипергидроз, крапивницу, зуд; поражения кожи, подобные псориазным и красному плоскому лишаю), псориатическое поражение кожи или ухудшение уже существующего состояния, алопеция.
Со стороны органа зрения: уменьшение слезовыделения, нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны метаболизма и пищеварения: гипогликемия, угнетение регуляции уровня глюкозы в крови, анорексия/уменьшение массы тела, увеличение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в суставах, артралгия, судороги, атрофия мышц.
Со стороны половой системы и молочных желез: нарушение эректильной функции.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ОПН и нарушение функции почек у пациентов с диффузным заболеванием сосудов и/или почечной недостаточностью, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности; ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Общие нарушения: астения (включая утомляемость), боль.
Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в плазме крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, гипергликемия у больных сахарным диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня ЩФ, креатинина, мочевины, гиперурикемия.
Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры тела, инфекции; бронхит, пневмония, инфекция верхних отделов дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей; анафилактические реакции, возможны проявления латентного сахарного диабета, выраженность симптомов существующего сахарного диабета может увеличиться во время терапии; гиперемия.
За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

следует с особой осторожностью применять препарат при следующих состояниях: нестабильная или вторичная АГ при отсутствии достаточного клинического опыта, блокада правой ножки пучка Гиса, острый кардит, нарушение функции клапанов сердца и гемодинамические нарушения, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитома, ХОБЛ, анестезия, одновременное назначение с блокаторами кальциевых каналов, клонидином.
Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (выше III класса по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, со сниженным АД (<100 мм рт. ст.) или у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 70 лет) должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой повышенной дозы из-за риска развития внезапного снижения АД, постуральной гипотензии и потери сознания. Риск этих осложнений может быть снижен при назначении препарата в низких начальных дозах и приема его во время еды.
В случае развития брадикардии (ЧСС <55 уд./мин) дозу препарата следует снизить.
Если карведилол использовать для лечения АГ или стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью, проведение терапии препаратом следует осуществлять в соответствии со схемой, рекомендованной для лечения сердечной недостаточности: начальная доза не должна превышать 3,125 мг 2 раза в сутки, и любое повышение дозы следует осуществлять минимум через 2 нед лечения предыдущей дозой препарата.
Применение карведилола у пациентов с АГ, которые уже получают препараты наперстянки, диуретики и/или ингибиторы АПФ, требует пристального медицинского контроля, все эти препараты могут снизить AV-проводимость.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, если систолическое АД составляет <100 мм рт. ст. либо отмечены сопутствующие заболевания — ИБС, поражение периферических сосудов или нарушение функции почек, следует чаще проверять функцию почек. Если выявлено угнетение функции почек, дозу препарата следует снизить либо лечение прекратить.
У больных со стенокардией Принцметала неселективные блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать боль в груди (α1 -адреноблокирующий эффект карведилола может предотвратить это, однако достаточный клинический опыт применения карведилола при стенокардии Принцметала отсутствует).
Назначение препарата при нестабильной стенокардии, а также при AV-блокаде I степени требует особой осторожности, частого проведения ЭКГ и пристального медицинского наблюдения больного.
Лечение пациентов с заболеваниями периферических артерий требует внимания и осторожности.
Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. Поэтому лечение карведилолом больных сахарным диабетом требует особого внимания и более частого измерения уровня глюкозы в крови.
Карведилол может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата возможно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.
Лечение необходимо прекращать, постепенно снижая дозу, особенно при хронической стабильной стенокардии. В случае необходимости в течение периода отмены можно применять другие антиангинальные средства.
Лечение карведилолом больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады α-адренорецепторов.
Учитывая риск развития экстремальных анафилактических реакций, у больных, в анамнезе которых указаны реакции гиперчувствительности или которым ранее проводили гипосенсибилизирующую терапию, следует применять препарат с осторожностью.
Лечение карведилолом пациентов с псориазом требует тщательной оценки соотношения риск/польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.
Каждая таблетка препарата содержит лактозу, поэтому его не следует применять при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Больных, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что карведилол снижает продуцирование слезной жидкости.
При резком прекращении лечения карведилолом (как и другими блокаторами β-адренорецепторов) могут возникать гипергидроз, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было приостановлено более чем на 2 нед, то его возобновление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при повышении дозы карведилола с целью ее подбора возможно увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.
При появлении таких симптомов необходимо корректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует повышать до стабилизации клинического состояния. Иногда может возникнуть необходимость в снижении дозы карведилола или временном прекращении его применения.
Применять карведилол следует с особой осторожностью у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, угнетающих функцию миокарда.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен.
Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано.
Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказывать вредное воздействие на младенца, лечение карведилолом следует прекратить на период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не предназначен для применения у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В начале лечения карведилолом могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

следует с осторожностью применять карведилол одновременно с такими лекарственными средствами:
со средствами, снижающими уровень катехоламинов. За состоянием здоровья пациентов, принимающих препараты с β-адреноблокирующими свойствами и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В)), следует установить тщательный контроль относительно проявлений артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии;
с клонидином. поскольку карведилол и клонидин могут потенцировать способность друг друга снижать АД и уменьшать ЧСС; при сочетанном применении отмену препаратов следует осуществлять постепенно: сначала отменить карведилол, а затем, через несколько дней, можно будет постепенно прекратить прием клонидина;
с дигоксином. поскольку замедляется AV-проводимость и повышается уровень дигоксина в плазме крови;
с блокаторами кальциевых каналов(верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов с приемом карведилола противопоказано;
с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами из-за усиления гипотензивного действия и маскирования симптомов гипогликемии;
с нитратами и гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) из-за усиления гипотензивного действия и снижения ЧСС;
со средствами для наркоза (из-за их отрицательного инотропного действия и гипотензивного эффекта);
со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), из-за возможности взаимного увеличения выраженности эффектов;
с НПВП из-за уменьшения выраженности гипотензивного действия (вследствие снижения выработки простагландинов);
с α- и β-адреномиметиками из-за возможного развития АГ, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения выраженности β-адреноблокирующего действия карведилола);
с эрготамином — необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина;
с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) из-за уменьшения выраженности β-адреноблокирующего действия.
Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

  • рифампицина (отмечают 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови);
  • барбитуратов (снижают эффективность карведилола);
  • циметидина (повышается биодоступность карведилола на 30%);
  • дигоксина (карведилол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови);
  • ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (хинидин, пароксентин, пропафенон) — можно предположить повышение концентрации R(+)-энантиомера карведилола;
  • карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

в случае передозировки могут развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также возможны затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.
Лечение: в течение первых часов — вызвать рвоту и промыть желудок, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.
Поддерживающая терапия. Атропин: 0,5–2 мг в/в (для лечения тяжелой брадикардии).
Глюкагон: сначала в дозе 1–10 мг в/в, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2–5 мг/ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).
Симпатомиметики — добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.
Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести эпинефрин или норэпинефрин под постоянным контролем состояния сердечно-сосудистой системы пациента. В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца. При возникновении бронхоспазма показано введение β-симпатомиметиков (в форме аэрозоля или в/в) или в/в введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама или клоназепама.
Внимание: в случае тяжелой передозировки, сопровождающейся симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов необходимо продолжать длительно, поскольку возможно увеличение Т½ карведилола и его перераспределение. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 08/06/2016