Каптоприл-ФПО - инструкция по применению, описание, заменители

Показания к применению препарата Каптоприл-ФПО:

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная - в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая - при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Возможные заменители препарата Каптоприл-ФПО:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

Гиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность. период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз. церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет. гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий. стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность. диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.
При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально - до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии.
Поддерживающая доза при "мягкой" и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД - 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день.
У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.
При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла .
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день.
Новорожденные - начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста - начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина. миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: головокружение. головная боль. чувство усталости, астения. парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз .
Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит. диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).
Прочие: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата; астения. отеки голеней.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса. инфаркт миокарда. острое нарушение мозгового кровообращения. тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).
При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.
Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла. наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин ). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл. следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение. особенно после приема начальной дозы).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола .
Циметидин. замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил ), верапамилом. бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином. молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов Li+.
Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.
Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид ), повышает риск развития гематологических нарушений.

Наличие препарата Каптоприл-ФПО * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы и отзывы по препарату Каптоприл-ФПО пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Каптоприл-ФПО, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Каптоприл инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Каптоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), оказывает антигипертензивное действие.
Препарат предназначен для борьбы с причинами, симптомами, и осложнениями гипертензии.
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в
легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Показания к применению:
Препарат Каптоприл применяется при эссенциальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечной гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной (устойчивой) к другим препаратам артериальной гипертонии.

Способ применения:
Дозы препарата Каптоприл устанавливаются индивидуально для каждого больного и варьируют от 25 до 150 мг в сутки (в 3 приема). При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) можно применять сублингвально (под язык) 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг.
3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей доза устанавливается из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают натощак.

Побочные действия:
Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия (повышенное выведение белка с мочой), повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение уровня гранулоцитов в крови).

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Каптоприл являются: повышенная чувствительность к препарату, склонность к отекам, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек, сужение аорты, сужение митрального клапана, миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью. Детям до 14 лет препарат не назначают. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом. Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения прпаратом.

Беременность :
Принимать таблетки Каптоприл во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении Каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Каптоприл. выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска:
Каптоприл - таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 20-30 штук.

Состав :
1 таблетка Каптоприл содержит 12,5 мг, 25 мг или 50 мг каптоприла.

КАПТОПРИЛ-ФПО таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При одновременном применении с иммунодепрессантами. цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе .

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Беременность и лактация

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Каптоприл *

Формула: C9H15NO3S, химическое название: (S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин.
Фармакологическая группа: Органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антигипертензивные средства - ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Каптоприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая переход ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает сосудосуживающее воздействие и способствует выделению альдостерона), и блокирует инактивацию эндогенных вазодилататоров — простагландина Е2 и брадикинина. Увеличивает активность системы калликреин-кинин, повышает выделение биологически активных веществ (простагландинов Е2 и I2, брадикинина, предсердно-натрийуретического и эндотелиального релаксирующего фактора), которые оказывают сосудорасширяющее и натрийуретическое воздействие, улучшают кровоток в почках. Снижает выделение из нервных окончаний норэпинефрина, образование эндотелина?1 и аргинин-вазопрессина, которые обладают сосудосуживающими свойствами. Активность АПФ снижается через 1–3 часа после введения дозы 12,5 мг на 40%. Гипотензивное воздействие после перорального приема каптоприла проявляется через 15–60 минут, становясь максимальным через 60–90 минут и длится 6–12 часов. Продолжительность гипотензивного воздействия зависит от дозы и становится оптимальным при многократном использовании через несколько недель. Каптоприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге, пост - и преднагрузку на сердце, сопротивление легочных сосудов, повышает сердечный выброс (при этом частота пульса не меняется). У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает давление заклинивания капилляров легких, размеры дилатированной сердечной мышцы (при продолжительном лечении), улучшает самочувствие, продлевает жизнь, то есть оказывает кардиопротективное воздействие. Каптоприл проявляет и ангиопротективные свойства в больших дозах (500 мг/сут) в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр периферических артерий (с 13% до 21%) и при диабетической нефропатии тормозит прогрессирование почечной недостаточности. Снижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при сахарном диабете в сочетании гипертонической болезнью. У пациентов с умеренной артериальной гипертензией при применении доз каптоприла 25–50 мг 2 раза в сутки увеличивает продолжительность и качество жизни, улучшает эмоциональный статус, сон, общее самочувствие.
Каптоприл полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум всасывается 60–75%). При приеме пищи биодоступность снижается на 30–55%, но фармакокинетические и фармакодинамические параметры существенно не меняются. В крови обнаруживается уже через 15 минут при приеме натощак, максимальная концентрация достигается через 30–90 минут. К концу суток содержание в крови от максимального составляет 7–8%. Применение сублингвально (под язык) ускоряет начало действия и улучшает биодоступность. На 25–30% каптоприл связан с белками плазмы крови (в основном с альбуминами). Через гистогематические барьеры проникает (кроме гематоэнцефалического), в грудное молоко и через плаценту также проникает. Время полувыведения равно 2–3 часам и повышается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, а также на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 часов. Клиренс равен 56 л/ч, объем распределения – 0,7 л/кг. В печени каптоприл подвергается биотрансформации с образованием каптоприл-цистеиндисульфида и дисульфидного димера каптоприла. Выводится в основном почками (в течение 4 часов 2/3 дозы; более 95% — в течение суток) в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной или монотерапии); застойная сердечная недостаточность; диабетическая нефропатия при сахарном диабете первого типа (при альбуминурии больше 30 мг/сут); нарушение работы левого желудочка при стабильном состоянии у больных после инфаркта миокарда; кардиомиопатия.

Каптоприл принимают внутрь за 1 час до приема пищи, начальная доза 2 – 3 раза за сутки по 6,25 – 12,5 мг, при недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 3 раз за сутки по 25 – 50 мг; максимальная суточная доза каптоприла составляет 150 мг; при нарушениях работы почек дозы устанавливаются с учетом клиренса креатинина.
При пропуске очередного приема каптоприла необходимо обратиться к лечащему врачу. Терапия каптоприлом должна проводиться под регулярным контролем врача. За неделю до начала терапии предшествующее гипотензивное лечение следует отменить. У пациентов со злокачественным течением гипертензии постепенно каждые сутки повышают дозу до достижения максимальных эффектов под контролем артериального давления. При лечении необходим мониторинг картины периферической крови, артериального давления, содержания калия, белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, диеты, массы тела. При появлении дегидратации, гипонатриемии необходимо проведение коррекции режима дозирования (снизить дозу). Уртикарная или макулопапулезная сыпь появляются в течение первого месяца терапии, и исчезают при снижении дозы, отмены препарата и приема антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения появляется в течение 3 месяцев после начала лечения. Кашель обычно появляется в течение первой недели (от суток и до нескольких месяцев) лечения и сохраняется все лечение и прекращается только через несколько дней после его окончания. Снижение массы тела и нарушения вкуса обратимы и восстанавливаются через 2–3 месяца лечения. Нужна осторожность при проведении оперативных вмешательств (в том числе и стоматологических), особенно при применении общих анестетиков, которые оказывают гипотензивное воздействие. При появлении холестатической желтухи и развитии фульминантного некроза печени терапию каптоприлом необходимо прекратить. Не стоит проводить гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата, ЛНП-аферез или гемофильтрацию. Гипосенсибилизирующее лечение может увеличить риск развития аллергических реакций. Рекомендовано исключить во время терапии каптоприлом употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать каптоприл при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Гиперчувствительность, идиопатический или наследственный отек Квинке, наличие сведений в анамнезе о развитии отека Квинке при предшествующих использованиях ингибиторов АПФ, беременность, первичный гиперальдостеронизм, кормление грудью.

Оценка риска и пользы необходима при лейкопении, тромбоцитопении, аортальном стенозе или прочих обструктивных изменениях, которые затрудняют отток крови из сердца; гипертрофической кардиомиопатии с низким сердечным выбросом; выраженных нарушениях работы почек; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; гиперкалиемии; в детском возрасте.

Каптоприл противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Нервная система и органы чувств: утомляемость, головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, спутанность сознания, сонливость, депрессия, судороги, атаксия, ощущение покалывания или онемения в конечностях, нарушения обоняния или/и зрения;
система крови и кровообращения: стенокардия, гипотензия (в том числе и ортостатическая), инфаркт миокарда, аритмии, острое нарушение мозгового кровообращения, сердцебиение, периферические отеки, анемия, лимфаденопатия, тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
система дыхания: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, одышка, непродуктивный сухой кашель, бронхит;
система пищеварения: анорексия, стоматит, нарушение вкуса, язвенные поражения слизистой рта и желудка, глоссит, ксеростомия, тошнота, затруднение глотания, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в животе, диарея или запор, поражение печени (холестатический гепатит, холестаз, гепатоцеллюлярный некроз), панкреатит;
мочеполовая система: нарушение работы почек, протеинурия, олигурия, импотенция;
кожа: покраснение кожи лица, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, фотодерматит, алопеция;
аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок и прочие;
другие: гипертермия, озноб, артралгия, сепсис, гиперкалиемия, сывороточная болезнь, гинекомастия, увеличение содержания в крови ферментов печени, азота мочевины, положительные реакции во время проведения теста на антитела к ядерному антигену, ацидоз.

Усиливает возможные гипотензивные свойства анестезирующих препаратов. Снижает гипокалиемию и вторичный гиперальдостеронизм, которые вызваны диуретиками. Повышает содержание дигоксина и лития в плазме. Эффекты каптоприла усиливают другие гипотензивные препараты (включая и бета-адреноблокаторы, диуретики), наркотические анальгетики, клонидин, алкоголь, антипсихотические средства, ослабляют действие — эстрогены, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, антациды (снижают биодоступность на 45%). Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные добавки и препараты, молоко с низким содержанием солей, заменители соли повышают возможность развития гиперкалиемии. Препараты, которые угнетают работу костного мозга (аллопуринол или/и цитостатики, иммунодепрессанты), увеличивают возможность развития агранулоцитоза или/и нейтропении с летальным исходом. Каптоприл увеличивает угнетающее воздействие алкоголя на центральную нервную систему. Пробенецид тормозит выведение с мочой каптоприла.

При передозировке каптоприлом возникают острая артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, тромбоэмболия. Необходимо снижение дозы или отмена препарата, промывание желудка, перевод пациента в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание прочих кровезаменителей), симптоматическое лечение: эпинефрин (внутривенно или подкожно), антигистаминные препараты, гидрокортизон (внутривенно). Возможно проведение гемодиализа, а также использование искусственного водителя ритма при необходимости.

Алкадил
Ангиоприл®-25
Блокордил
Веро-Каптоприл
Капотен®
Каптоприл

Каптоприл ГЕКСАЛ
Каптоприл Сандоз®
Каптоприл-АКОС
Каптоприл-Акри®
Каптоприл-Сар
Каптоприл-СТИ

Каптоприл-УБФ
Каптоприл-Ферейн®
Каптоприл-ФПО
Каптоприл-Эгис
Катопил
Эпситрон