Руководства, Инструкции, Бланки

медицина каптоприл инструкция img-1

медицина каптоприл инструкция

Рейтинг: 4.2/5.0 (1936 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Каптоприл инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Каптоприл инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Препарат Каптоприл обладает антигипертензивным действием, так как он является ингибитором в активности АПФ. Это приводит к снижению скорости превращения антигиотензина I в ангиотензин II, устраняет его сосудосуживающее действие. Сам препарат Каптоприл обладает сосудорасширяющим действием и позволяет быстро понизить артериальное давление. При уменьшении концентрации ангиотензина II наблюдается вторичный рост активности гормона ренин в плазме крови. Это обусловлено устранением отрицательной обратной связи, которая исчезает сразу после освобождения ренина, а также наблюдается прямое снижение секреции альдостерона.

Каптоприл - инструкция по применению в различных лекарственных формах

Рекомендации по применению и приему Капроприла в виде таблеток

Таблетки Каптоприл принимают перорально, делать это следует за 1 час до еды, так как прием пищи снижает эффективность препарата. Дозировка устанавливается индивидуально для каждого больного. Далее будет указана дозировка, для которой инструкция по применению Каптоприла предполагает прием таблеток по 12, 5 мг.

При гипертонии Каптоприл назначают по 25 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели дозу препарата можно увеличивать, в случае необходимости достижения лучшего эффекта. Поддерживающая доза применения при легких формах гипертонии составляет 25 мг 2 раза в сутки, максимально-возможная доза – 150 мг в сутки.

Каптоприл при лечении хронической застарелой сердечной недостаточности назначают не всегда. Он применяется в качестве альтернативного метода решения проблемы, если применение диуретиков не обеспечивает должного эффекта. В этой ситуации начальная доза составляет 6, 25 мг 2-3 раза в день, постепенно дозировка растет. В среднем, поддерживающая доза составит 25 мг 2 раза в день. Каждые 2 недели дозу Каптоприла можно увеличивать, но максимально возможная доза – 150 мг в сутки.

Пациентам, у которых наблюдаются нарушения функций почек Каптоприл разрешен к применению. Если нарушения слабо выраженные, препарат назначают в количестве 75-100 мг в сутки. При серьезных нарушениях в работе почек начальная доза составляет 12,5-25 мг в сутки, далее она может расти по мере необходимости, но не чаще чем 1 раз в 2 недели. Конечная доза препарата должна быть ниже, чем у больных с нормальной работой почек.

Применение Каптоприла в пожилом возрасте

Каптоприл используется при лечении пожилых людей, но доза должна быть подобрана индивидуально. Начинать лучше с минимальной дозы – 6,35 мг дважды в сутки. В комплексе с Каптоприлом, при необходимости, назначают петлевые диуретики.

Особые указания по применению Каптоприла

Препарат воздействует на концентрацию внимания, поэтому в период приема необходимо воздержаться от вождения автомобиля и управления каким-либо видом транспорта. Перед началом приема и на протяжении всего периода лечения необходимо контролировать функции почек. Лечение Каптоприлом пациентов с ХСН осуществляется под контролем врача.

При длительном применении Каптоприла у 20% пациентов наблюдается увеличение содержания мочевины в крови примерно на 20% по сравнению с нормальным показателем. Могут также расти концентрации креатина в крови.

Форма выпуска и условия хранения Каптоприла

Препарат выпускается в таблетках по 12,5, 25, 50 и 100 мг, в блистерах. В одной упаковке 20-30 таблеток.

Список Б. Хранить Каптоприл в защищенном от света и влаги месте.

Показания, противопоказания и побочные действия Каптоприла

Показания к применению Каптоприла

Показаниями к применению Каптоприла служит стойкий подъем артериального давления без видимых на то причин, а также постоянный подъем артериального давления, который развивается на фоне болезней почек, в частности, при плохом кровоснабжении почек. Показанием к применению является также тот случай, когда другие артериальные препараты не оказали на заболевание должного действия.

От чего помогает Каптоприл, от каких болезней:

  • Артериальная гипертензия.
  • Реноваскулярная артериальная гипертензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Почечная гипертония.
  • Эссенциальная гипертония.

Побочные эффекты при использовании Каптоприла

При применении препарата Каптоприла возможны следующие побочные действия:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное понижение артериального давления, тахикардия, гипотензия, периферические отеки.
  • Со стороны кровеносной системы: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, в редких случаях – нейтропения.
  • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, проблемы со зрением и осязанием пространства, астения, чувство постоянной усталости, атаксия.
  • Со стороны мочевыводительной системы: рост уровня мочевины в крови, нарушения работы почек.
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, отек легких.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение или потеря вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, потеря аппетита и потеря веса, боль в животе, расстройство желудка.
  • С точки зрения печени: гепатит.
  • Возможны аллергические реакции – отеки конечностей, лица, языка, глотки, сывороточная болезнь, кожная сыпь, зуд, в редких случаях возникает рост антиядерных антител в крови и интестинальный отек.
  • У больных сахарным диабетов возможно развитие гипогликемии.
  • Парестезии.

При возникновении побочных эффектов препарат отменяют, проводят симптоматическое лечение. Часто больным вводится хлорид натрия для ликвидации побочных действий.

Противопоказания для применения Каптоприла

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, индивидуальной непереносимости активного вещества, также при склонностям к отекам Квинке, стенозе почечных артерий. Нельзя принимать Каптоприл после операций на пересадку почки, при сужении аорты и митрального клапана, при болезнях сердца спорного происхождения и не воспалительной природы. Также запрещен прием при повышенном выделении гормона альдостерона вследствие опухоли коры надпочечников, скоплении большого количества жидкости в брюшной полости, при нарушениях функции печени.

Противопоказанием к применению является беременность и период лактации, а также детский возраст до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, ишемией головного мозга и ишемической болезнью сердца, больным, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.

Передозировка при применении Каптоприла

Передозировка препаратом приводит к резкому падению давления, в редких случаях может возникнуть коллапс, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения. При возникновении этих признаков больного необходимо уложить, ноги приподнять вверх, провести симптоматическую терапию – влить физраствор. Для выведения Каптипрола применяют гемодигиализ.

Как долго можно применять Каптоприл

Длительность лечения определяется индивидуально, как правило, Каптоприл принимают, в соответствии с дозировкой, 4-6 месяцев подряд.

Применение Каптоприла при беременности

Принимать Каптоприл во время беременности нельзя, так как вещество оказывает негативное влияние на развитие плода. Препарат вместе с грудным молоком передается ребенку, поэтому принимать его во время лактации также противопоказано.

Рекомендации по применению и приему Каптоприла для детей

Исследования по эффективности и безопасности приема данного препарата среди детей не были проведены, поэтому препарат противопоказан к применению детям младше 14 лет.

Состав и лекарственное воздействие препарата Каптоприл

Сосудорасширяющее действие Каптоприла приводит к общему периферическому сопротивлению сосудов, то есть снижает постнагрузку на сердце, а также уменьшает давление заклинивания в легочных капиллярах, то есть уменьшает преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах, приводит к росту объема сердца в минуту и его устойчивость к нагрузкам. Применение Каптитоприла не оказывает влияние на обмен липидов.

Каптоприл обладает явно выраженным гипотензивным эффектом, который не зависит от активности ренина в плазме крови. Даже при заниженной концентрации гормона в крови пациента наблюдается снижение артериального давления, так как препарат воздействует не только на кровь, но и на ткани организма.

Каптоприл вызывает снижение уровня деградации брадиктина и рост синтеза Pg. Препарат усиливает коронарный и почечный кровоток. Длительная терапия с помощью таблеток Каптоприл приводит к снижению выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, оптимизирует кровообращение ишемированного миокарда, а также при длительном приеме наблюдается уменьшение агрегации тромбоцитов в крови.

Препарат представляет собой каптоприл в чистом виде, вспомогательными веществами служат кукурузный крахмал, целлюлоза, молочный сахар и магний. Таблетки принимают внутрь, препарат быстро всасывается, биоактивность вещества достигает 75%. Связывание с белками составляет 25%. Наибольшая концентрация препарат в организме наблюдается через 50 минут после приема. Метаболизируется Каптоприл в печени, выводится с мочой и метаболитами. Длительность действия таблеток составляет 5 часов.

Взаимодействие Каптоприла с другими препаратами

  • Гипотензивное действие Каптоприла возрастает при приеме одновременно с ним Миноксидила и других диуретиков.
  • Гипотензивное действие уменьшается при приеме одновременно с Каптоприлом индометациона. Этот эффект также снижает применение эстрогенов, так как они задерживают натрий в организме. Гипотензивное действие уменьшается при одновременном приеме клонидина.
  • Не рекомендуется параллельно с Каптоприлом принимать препараты, содержащие калий, так как это приведет к гиперкалимие.
  • Одновременный прием Аллопуринола увеличивает риск развития синдрома Стивенса-Джонса и нейтропении, а применение солей лития приведет к излишней его концентрации в сыворотке крови.
  • Возникновениям патологий крови подвергаются пациенты, которые принимают иммунодепрессанты, а прием ингибиторов АПФ и препаратов золота совместно с Каптоприлол приводит к возникновению побочных эффектов – тошноте, рвоте, резкому падению давления.
  • При применении Каптоприла и инсулина возможно развитие гипогликемии.
  • Аналог Каптоприла - Блокордил. Более дорогой препарат с аналогичным воздействием, является ингибитором АПФ и обладает сосудорасширяющим действием. Противопоказан при беременности, но не оказывает влияние на вождение транспортом.
  • Аналог Каптоприла - Рилкаптон – препарат для понижения артериального давления и лечения сердечной недостаточности. Применение в комплексном лечении недостаточности и после инсультов.
  • Аналог Каптоприла - Ангиоприл. Вещество с аналогичным составом и схожим действием, хорошо всасывается и быстро воздействует на организм.
Отзывы на Каптоприл

Отзыв Анатолия про Каптоприл

Каптоприл мне не помог, по ощущениям даже стало хуже после приема, постоянная слабость и головная боль. Перешел на Рилкаптон – гораздо лучше, теперь самочувствие хорошее.

Отзыв Анны про Каптоприл

Маме назначали Каптоприл, в результате не скорой увезли с резким падением давления и коллапсом. О таком побочном эффекте применения средства нас никто не предупреждал, теперь лечение будет еще более длительным и сложным.

Отзыв Валентины про Каптоприл

У меня гипертония, всегда пью Каптоприл по нескольку месяцев подряд, очень хорошо помогает и стоит копейки.

Другие статьи о препарате Каптоприл

Другие статьи

Каптоприл инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Каптоприл инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Форма выпуска Каптоприл, упаковка препарата и состав.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Каптоприл - Инструкция по применению

Каптоприл

Международное и химическое название: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота;

Состав: каптоприла в пересчете на 100 % вещество - 0,025 г (25 мг);

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат или магния стеарата, эросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской, со специфическим запахом;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина (Ангиотензин (гипертензин, ангиотонин) - гормон-пептид, образующийся в крови человека. В составе ренин-ангиотензионной системы регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов. Основной физиологический эффект - вазоконстрикция) I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Наибольшее сопротивление кровотоку оказывают прекапиллярные сосуды (концевые артерии и артериолы), обладающие относительно малым просветом и толстыми стенками с развитой мускулатурой (резистивные сосуды). Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях. Давление крови определяется значениями ОПСС и общей объемной скорости кровотока (то есть сердечного выброса). ОПСС вычисляют как частное от деления АД на сердечный выброс) ( постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр. при артериальной гипертензии) ), давление «заклинивания» в легочных капиллярах ( преднагрузку (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) ) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) и замедляет развитие дилатации (Дилатация - расширение) левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику (Гемодинамика - движение крови по сосудам). и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 30 - 90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови). составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема наблюдается через 60 - 90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Детям: Для детей препарат применяют крайне редко, только в случаях неэффективности других лекарственных средств!
Для детей младшего возраста начальная доза составляет 0,3 мг/кг в сутки; максимальная - 3 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Принимают внутрь за 1 час до еды.
Для взрослых при артериальной гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). начальная доза - 25 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае необходимости разовая доза может быть постепенно увеличена до 50 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Если терапевтический эффект недостаточный - присоединяют тиазидный диуретик (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма).
При сердечной недостаточности: начальная доза - 6,25 мг - 12,5 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) увеличением дозы до 25 мг 3 раза в сутки.
При диабетической нефропатии Каптоприл назначают в дозе 75 - 100 мг/сутки.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) составляет не менее 30 мл/мин/1,73 м2, доза Каптоприла составляет 75 мг - 100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек ( клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обычные, доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, поддерживающую достаточный терапевтический эффект.
Дозу и срок лечения устанавливает врач (индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение).

Побочные действия

При применении Каптоприла возможны:
•  со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения (Астения (синоним синдром астенический) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) ;
•  со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)) ; редко - тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ;
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита; редко - боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ;
•  со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) заболеваниями - агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже) ;
•  со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
•  изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия; протеинурия;
•  аллергические реакции: кожная сыпь, редко - ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). бронхоспазм.

Показания к использованию

Каптоприл применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии при инсулинзависимом сахарном диабете, а также в комплексной терапии инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения, хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов). ганглиоблокаторами (ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) и бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их, ибо внутренняя активность - это способность веществ стимулировать рецепторы. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами. Внутренняя активность определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. Вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1 % рецепторов и вызывать максимальный эффект. Поэтому полные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие максимальной активностью. Частичные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие менее чем максимальной внутренней активностью) гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) - возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения Каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.

Особенности использования

С особой осторожностью следует применять Каптоприл у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 месяца.
Перед началом лечения Каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют Каптоприл у пациентов с выраженными заболеваниями почек. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.
Во время лечения Каптоприлом показана диета с низким содержанием натрия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки по 0,025 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .