Категория: Инструкции
Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, оглушенность, изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах. Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, диарея, гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны респираторной системы: спазм бронхов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, тремор. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит. Прочие: припухлость и покраснение рук и ног, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
ВзаимодействиеУсиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность. Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.
Особые указанияПожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно. У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.
В составе средства Кордипин есть действующее вещество нифедипин .
Дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, натрия лаурилсульфат, прежелатинизированный крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния коллоидный.
Форма выпускаКордипин производится в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, которые содержат по 10 мг активного ингредиента. В упаковке – 10 или 50 штук.
Также производятся таблетки Кордипин ХЛ с модифицированным высвобождением, в которых содержится 40 мг действующего вещества. В упаковке может быть 10 или 20 штук.
Еще одна форма препарата – таблетки Кордипин Ретард. оказывают пролонгированное действие. В каждой такой таблетке содержится 20 мг нифедипина. В упаковке может быть 15 или 30 шт.
Фармакологическое действиеКордипин – препарат-антагонист кальция, который блокирует кальциевые каналы в мышечных клетках сердца и сосудов. Средство оказывает гипотензивное и противоишемическое воздействие.
Под влиянием препарата снижается ток Ca2+ в гладкомышечные клетки и кардиомиоциты артерий, при приеме высоких доз средства подавляется высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Нифедипин снижает количество функционирующих каналов, при этом, не действуя на период их активации, инактивации и восстановления.
Под влиянием этого средства происходит разобщение процессов возбуждения и сокращения в миокарде, а также в гладких мышцах сосудов.
При приеме препарат в терапевтических дозах отмечается нормализация трансмембранного тока Ca2+, который нарушается у больных артериальной гипертензией. На тонус вен средство не влияет. Кордипин активизирует кровоснабжение ишемизированных зон миокарда улучшает коронарный кровоток.
Его воздействие обеспечивает расширение периферических артерий, понижает постнагрузку, тонус миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Антиаритмической активностью не обладает. Стимулирует кровоток в почках, под его влиянием отмечается умеренный натрийурез.
Фармакокинетика и фармакодинамикаЭффект при пероральном приеме средства отмечается через 20 мин. После приема таблеток эффект сохраняется от 4 до 6 часов.
Если были применены пролонгированные формы средства, эффект развивается более медленно, но может сохраняться от 12 до 24 часов.
Показания к применению КордипинаОпределяются такие показания к применению Кордипина:
Определяются такие противопоказания к приему средства:
Осторожно применяется в следующих случаях:
Возможно проявление таких негативных эффектов при приеме этого средства:
Препарат нужно принимать внутрь, таблетки запивают небольшим количеством жидкости. Подбор доз специалист проводит в индивидуальном порядке. Как правило, начальная доза составляет 10 мг – одну таблетку нужно принимать два-три раза в сутки. Если существует такая необходимость, можно увеличить дозу до двух таблеток 1-2 раза в день.
Максимальная доза в сутки короткодействующего нифедипина составляет 40 мг.
При необходимости принимать препарат постоянно рекомендуется использовать пролонгированные формы средства.
Инструкция по применению Кордипина Ретард предусматривает прием в сутки по 1 таблетке дважды в день. Если есть необходимость, тогда дозу можно увеличивать до 2 таблеток дважды в день. Максимальная доза препарата в сутки составляет 120 мг.
Если у пациента диагностирована стенокардия, лечение желательно начинать с приема 10 мг средства трижды в сутки. Через четыре-пять дней дозу нужно увеличить на 10 мг.
Следует корректировать дозировку (уменьшить дозу) людям с нарушениями мозгового кровотока и тем, у кого отмечаются нарушения функций печени.
ПередозировкаПри передозировке может резко снижаться артериальное давление, проявляется головная боль . развивается тахикардия или брадикардия . происходит угнетение функционирования синусового узла. При тяжелой передозировке человек может терять сознание. В таком случае необходимо принять меры для выведения лекарства из организма – принять сорбенты . промыть желудок. Необходимо вести тщательное наблюдение за работой сердца.
Антидотом к Кордипину являются препараты кальция . Если отмечается выраженное понижение АД, показано введение Добутамина или Допамина внутривенно. Если нарушена проводимость, показан изопреналин . атропин . искусственный водитель ритма . Если развивается сердечная недостаточность, внутривенно вводится строфантин.
ВзаимодействиеНифедипин уменьшает уровень концентрации хинидина в плазме.
Увеличивает уровень концентрации дигоксина в плазме, поэтому нужно контролировать эти показатели.
Рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию нифедипина.
При приеме Кордипина выраженность снижения АД понижают нитраты, ингаляционные анестетики, гипотензивные ЛС, диуретики, Циметидин . трициклические антидепрессанты.
При сочетании препарата с нитратами тахикардия усиливается.
Эффект Кордипина снижают препараты кальция.
Препарат снижает метаболизм альфа-адреноблокаторов, поэтому может отмечаться увеличение гипотензивного эффекта.
Препараты лития усиливают токсические проявления.
Нельзя внутрикоронарно вводить нифедипин одновременно с другими лекарствами.
Осторожно средство назначается при одновременном приеме Дизопирамида . Флекаинамида . так как может усиливаться инотропный эффект.
Условия продажиВ аптеке можно приобрести по рецепту.
Условия храненияСледует беречь таблетки от детей, хранить их нужно в темном и сухом месте, при температуре не более 25 °C.
Срок годностиТаблетки могут храниться 5 лет. После этого применять препарат нельзя.
Особые указанияУ препарата отсутствует синдром отмены, однако рекомендуется перед прекращением терапии постепенно снижать дозу.
При одновременном приеме бета-адреноблокаторов необходим постоянный контроль со стороны специалиста, так как при такой комбинации может заметно снизиться артериальное давление .
Если в процессе лечения провести лабораторные тесты на антинуклеарные антитела и прямую реакцию Кумбса, могут отмечаться положительные результаты.
Важно принимать препарат регулярно, несмотря на самочувствие пациента, так как симптомы артериальной гипертензии человек может не ощущать.
В первые дни лечения может отмечаться стенокардия . особенно в том случае, если была проведена резкая отмена бета-адреноблокаторов.
Если в процессе лечения человеку нужно проводить хирургическое вмешательство и при этом применять общую анестезию, следует обязательно рассказать о лечении врачу-анестезиологу.
Нужно осторожно проводить лечение пожилых людей ввиду большой вероятности наличия у них нарушений функций почек.
Во время терапии следует осторожно водить транспорт и совершать те действия, которые требуют быстроты реакций.
Аналоги КордипинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Кроме препаратов Кордипин ХЛ. Кордипин Ретард существуют аналоги препарата, которые выпускаются в таблетках.
Это препараты, как с обычным, так и с пролонгированным высвобождением активного вещества.
ДетямНет данных о безопасности и эффективности этого средства для детей и подростков до 18 лет. Поэтому для лечения пациентов этой возрастной категории это лекарство не применяется.
С алкоголемНеобходимо полностью воздержаться от приема алкоголя в период приема этого препарата.
При беременности и лактацииПри беременности и грудном кормлении это Кордипин не применяется.
Отзывы о КордипинеОтзывы об этом лекарстве свидетельствуют, что препарат достаточно эффективен при лечении артериальной гипертензии, болезней сосудов и других заболеваний. В качестве побочных явлений пациенты отмечают проявление отеков, головной боли.
Но в целом, при условии соблюдения рекомендаций врача, пациенты отмечают, что это лекарство способно заметно улучшить качество жизни.
Цена Кордипина, где купитьЦена Кордипина в среднем составляет 80-100 рублей за упаковку 50 штук.
Автор-составитель: Марина Степанюк - провизор, медицинский журналист Специализация: фармацевтика подробнее
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Кордипин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Кордипин – препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры сосудов, оказывающий гипотензивное и антиангинальное действие.
Форма выпуска и составВыпускается медикамент в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток:
В инструкции к Кордипину указано, что этот препарат предназначен для:
Согласно аннотации к препарату, применение Кордипина противопоказано при:
Противопоказан препарат беременным в первом триместре и кормящим грудью женщинам, детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности применения Кордипина).
По «жизненным» показаниям медикамент назначают, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением людям преклонного возраста, пациентам, находящимся на гемодиализе, беременным женщинам во втором и третьем триместре, одновременно с сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами и рифампицином, а также пациентам с:
Таблетки Кордипин, по инструкции, принимают внутрь между приемами пищи. Конкретную дозировку и длительность лечения устанавливает лечащий врач с учетом вида заболевания и тяжести его течения. Начальная разовая доза, как правило, составляет 10 мг три или четыре раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 20 мг, в особо тяжелых случаях (при чрезмерном повышении артериального давления или вариантной стенокардии) – до 30 мг.
С целью купирования приступа стенокардии и гипертонического криза можно применять 1 таблетку (10 или 20 мг) сублингвально.
Кордипин ХЛ обычно назначают по 1 таблетке однократно в сутки, при необходимости увеличивают до 2 табл. за один или два приема.
Побочные действия КордипинаОтзывы о Кордипине свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:
Также Кордипин, по отзывам, может стать причиной развития аллергических реакций, в единичных случаях – гинекомастии .
Особые указанияВ случае пропуска очередной дозы Кордипина удваивать ее при следующем приеме запрещено.
Для ускорения развития эффекта препарата таблетку можно разжевать.
В начале лечения Кордипином рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем необходимость ограничений определяется с учетом индивидуальной переносимости нифедипина.
При одновременном применении Кордипина с другими препаратами возможно развитие самых разных негативных реакций, поэтому запрещено принимать какие-либо еще медикаменты без согласования с лечащим врачом.
Аналоги КордипинаПо активному веществу и механизму действия аналогами Кордипина являются следующие препараты: Адалат, Занифед, Кордафлекс, Кордафлекс, Коринфар, Кальцигард ретард, Никардия, Нифедипин, Фенигидин.
Сроки и условия храненияКордипин – препарат рецептурного отпуска. Срок его годности составляет 3 года при условии соблюдения рекомендованных производителем условий хранения – сухое, прохладное (где температура воздуха не превышает 25 °С) и защищенное от попадания прямых солнечных лучей место.
Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.
Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.
Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.
Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.
Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.
Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.
Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.
Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.
КордипинПрепарат Кордипин относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Имеет антиангинальное и антигипертензивное действие. Активным действующим веществом является нифедипин.
Фармакологическое действие КордипинаВ соответствии с инструкцией, Кордипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Действующее вещество препарата уменьшает ток ионов кальция через клеточную мембрану сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. В высоких дозах препарат способен подавлять высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. В результате блокады поступления и накопления ионов кальция в клетках происходит расширение периферических и коронарных сосудов, снижение ОПСС, уменьшение постнагрузки на сердце, снижение коронарного кровотока и уменьшение потребности миокарда в кислороде. Также применение Кордипина усиливает кровоток в почках и вызывает натрийурез умеренной интенсивности.
В начале приема Кордипина и аналогичных препаратов возможно уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, как следствие активации рефлекса барорецепторов. Длительное лечение препаратами на основе нифедипина со временем возвращает частоту сердечных сокращений и сердечного выброса к показателям, имеющимся до начала лечения.
Пациенты, имеющие артериальную гипертензию, в отзывах о Кордипине отмечают более выраженное снижение артериального давления. Эффект препарата сохраняется в течение суток, поэтому назначать следует однократный прием в день.
При приеме препарата внутрь нифедипин медленно высвобождается из таблеток, после чего быстро и почти полностью всасывается. В организме нифедипин почти полностью метаболизируется, большая часть выводится почками в виде метаболитов, незначительная доля препарата выводится с мочой в неизменном виде.
При назначении препарата следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение нифедипина может замедлиться. Данное лекарственное средство не оказывает воздействия на тонус вен и не имеет антиаритмической активности.
Форма выпуска и состав КордипинаПрепарат выпускают в форме драже, капель для приема внутрь, капсул, раствора для инфузий, таблеток, таблеток, покрытых оболочкой, таблеток пролонгированного действия, таблеток пролонгированного действия покрытых оболочек, таблеток с модифицированным высвобождением активного действующего вещества.
Показания к применениюПо инструкции Кордипин назначают при стабильной стенокардии. артериальной гипертензии, в том числе вазоренальной, для купирования гипертонического криза, при болезни и синдроме Рейно, при спазме коронарных артерий, возникшем в ходе диагностичеких или терапевтических вмешательств, для дифференциальной диагностики между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий, при гипертензии в «малом» круге кровообращение.
ПротивопоказанияПротивопоказаниями к приему Кордипина и аналогов являются непереносимость компонентов препарата, артериальная гипотензия в тяжелой форме, I триместр беременности и период грудного вскармливания. Также этот препарат не назначают при кардиогенном шоке из-за риска развития инфаркта миокарда. в острый период инфаркта миокарда (первый месяц), при выраженном стенозе аортального клапана, при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при порфирии, а также при дефиците лактазы, галактазы и синдроме мальтабсорбции.
С осторожностью препарат назначают при выраженной брадикардии и тахикардии. легкой и умеренной артериальной гипотензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения. непроходимости желудочно-кишечного тракта в формах с замедленным высвобождением, при почечной недостаточности, особенно если больной находится на гемодиализе, из-за риска резкого снижения артериального давления. Также осторожности требует назначение Кордипина пожилым людям и детям до 18 лет.
Способ применения КордипинаВ зависимости от лекарственной формы Кордипин, по инструкции, принимают внутрь сублингвально, внутривенно или внутрикоронарно. Максимальная суточная доза действующего вещества нифедипина составляет 40 мг. Дозировка препарата, при этом, должна устанавливаться индивидуально.
При приеме внутрь, таблетки принимают после еды, не разламывают и не разжевывают, запивая стаканом воды. При пропуске приема очередной дозы препарата не нужно удваивать дозу для следующего приема.
Особые указанияВо время лечения Кордипином и аналогичными препаратами необходимо отказаться от алкоголя. У препаратов-блокаторов медленных кальциевых каналов отсутствует синдром «отмены», тем не менее, прекращать лечение следует, постепенно уменьшая дозу.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов может привести к чрезмерному снижению артериального давления и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Во время лечения важен регулярный прием лекарства, независимо от субъективных ощущений пациента, так как больной может не почувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Применение препарата у пациентов старшей возрастной группы требует соблюдения осторожности, из-за большой вероятности возрастных нарушений функции почек.
Во время лечения Кордипином, по инструкции, следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Следует учитывать, что сок грейпфрута подавляет метаболизм нифедипина, поэтому во время применения Кордипина и аналогов его употребление противопоказано.
Побочные действия КордипинаВ отзывах о Кордипине указывают, что чаще всего на фоне приема препарат появляются головные боли. головокружение. утомляемость, слабость, сонливость. Возможно возникновение тахикардии, аритмии, периферических отеков, развитие или усиление проявлений сердечной недостаточности, загрудинные боли. Судя по отзывам о Кордипине, лечение данным препаратом может сопровождаться депрессией. тревожностью, сухостью во рту, потерей аппетита, тошнотой, диареей или запором. гиперплазией десен, отеками суставов, судорогами конечностей, увеличением объема мочеиспускания. Также может развиться анемия. тромбоцитопения, лейкопения, артрит, артралгия, миалгия. ухудшение функции почек у пациентов, имеющих почечную недостаточность, затруднение дыхания, кашель. Кроме того, по отзывам о Кордипине, на фоне его применения могут проявляться аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, эксфолиативного дерматита .
ПередозировкаПревышение терапевтической дозы препарата приводит к головной боли, гиперемии кожи лица, длительному сильному снижению артериального давления, брадикардии, брадиаритмии, сердечной недостаточности, метаболическому ацидозу. судорогам. Тяжелое отравление может вызвать потерю сознания и кому.
Для лечения симптомов передозировки используется промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия. Антидотом нифедипина являются препараты кальция.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
При беременности - нельзя. При лактации - нельзя. Детям - нет данных.
Кордипин применяется при следующих болезнях: стенокардия напряжения, вазоспастическая, нестабильная; артериальная гипертензия (в т. ч. нефрогенная); гипертонический криз; купирование спазма коронарных артерий, возникающих в ходе диагностических или терапевтических вмешательств (чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарном шунтировании); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий.
Кордипин инструкция по применениюМеждународное название - Нифедипин (Nifedipine).
Торговое название - Кордипин (Cordipin).
Таблетки Кордипина - покрытые пленочной оболочкой (стрипы) 10 мг.
1 таблетка Кордипина содержит нифедипина 10 мг. Другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал предварительно желатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель хинолиновый жёлтый.
Фармакологическая группаБМКК (блокатор "медленных кальциевых каналов").
Фармакологическое действиеБлокада медленных кальциевых каналов L-типа. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активизирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. По сравнению с верапамилом почти не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Гипотензивный, антиангинальный, коронаролитический препарат.
ФармакокинетикаПолностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% - 60%. Время достижения максимальной концентрации и значение Cmax зависит от лекарственной формы (1-3 ч, 65 нг/мл для таблеток 10 мг и 1.6 - 4.2 ч, 47 - 76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг). Высокий процент связи с белками плазмы. Полностью метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Т1/2 для таблеток 10 мг составляет 2-4 ч, для ретард таблеток 6 - 11 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
Режим дозированияВнутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90 - 120 сек. При наличии обтурации двух сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, так как обычно небольшое отрицательное инотропное действие препарата в данном случае может вызвать серьезные осложнения. Перед введением необходимо вынуть шприц из упаковки, удалить защитную этикетку и снять защитный конус. С помощью колпачка продвинуть стеклянный цилиндр до упора вперед, чтобы короткий шприц канюли погрузился в раствор. Повернуть защитный конус другой стороной, вставить его резьбовую часть в резиновую пробку и завернуть, так, что бы защитный конус служил поршнем шприца. На стерильный фильтр (защитный колпачок с него нужно удалить легкими вращательными движениями, придерживая при этом фильтр), одевается насадка коронарного катетера или инъекционная игла. Держа шприц вертикально, необходимо выпустить из него воздух, после чего можно начинать введение. Нифедипин для внутривенных инфузий: Скорость проведения инфузий должна составлять 6-12 мл/ч (0.6-1.2 мг/ч); максимальная суточная доза 30 мг в день. срок лечения - 2-3 суток. Для продолжения терапии рекомендуется назначать оральные формы препарата. Черная окраска прилагаемого набора для вливаний (Нифедипин для вливаний) предназначена для защиты от света (серый оригинальный шприц Инъектомат С, изготовитель АО Фрезениус). Дозу следует подбирать индивидуально в каждом случае, в зависимости от тяжести заболевания и восприимчивости пациента с учетом исходного уровня артериального давления и частоты сердечного ритма.
Побочные действияПередозировка - головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотония, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении коллапс, возможно угнетение функции синусного узла, нарушение AV проводимости.
Лечение. Антидотом является кальций. В зависимости от степени тяжести передозировки (210 мг нифедипина) - медленное внутривенное введение 10% хлористого кальция или глюконата кальция с последующим переключением на длительную инфузию. Гемодиализ не эффективен. При раннем диагностировании передозировки - промывание желудка, активированный уголь. При гипотензии - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопротеренол или искусственный водитель ритма. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни, в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка. В следствие этого возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией. рекомендуется контроль за уровнем сахара крови и электролитов (калий, кальций), так как нарушается высвобождение инсулина.
ПротивопоказанияНазначение препарата Кордипин ХЛ в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери, превышает потенциальный риск для плода.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
ВзаимодействиеКритерии контроля эффективности:
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от жидкости и света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Аналоги Кордипина