Рейтинг: 4.3/5.0 (1915 проголосовавших)Категория: Инструкции
Любые лекарственные препараты должны применять строго по назначению врача и после тщательного изучения инструкции. Не исключением является и медикамент «Гордокс». Ниже будет представлено подробное описание.
Состав препарата и форма выпускаЛекарство «Гордокс» представлено в форме раствора для проведения инъекций. Это ингибитор фибринолиза, основным действующим компонентом которого является апротинин. В качестве вспомогательных элементов используются бензиловый спирт, натрия хлорид, а также очищенная вода.
Раствор «Гордокс» не может применяться для самолечения и отпускается в аптеках только лишь по рецепту. Лекарственно расфасовано по 10 мл в прозрачные ампулы, которые находятся в картонной коробке. Реже медикамент представлен в виде концентрата для приготовления раствора и имеет форму порошка.
Препарат «Гордокс» может быть назначен только лишь совершеннолетним пациентам. Чаще всего его используют при проведении операций аортокоронарного шунтирования в качестве профилактики кровопотери. Кроме того, лекарство может быть назначено при различных формах панкреатита – острого и хронического. Нередко медикамент используется в хирургии, когда возникает необходимость лечения поджелудочной железы. Раствор «Гордокс» может использоваться во время диагностических исследований в целях профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной.
Любые оперативные вмешательства характеризуются серьезной кровопотерей. Наиболее опасными в этом плане считаются хирургические операции на предстательной железе и легких, так как при них высока вероятность возникновения кровотечения. Кровопотеря на фоне гиперфибринолиза может контролироваться с помощью лекарственного средства «Гордокс». Назначают его при серьезных травмах кожных покровов (ожоги порезы, аллергические реакции).
Раствор «Гордокс» может быть назначен беременным женщинам в последнем триместре. Лекарство помогает обезопасить роженицу от серьезных кровопотерь. Кроме того, существенно снижается риск эмболии околоплодными водами.
Препарат может использоваться в качестве вспомогательного средства при ожоговом, токсическом или травматическом шоке. Применяют его при ангионевротическом отеке тканей. Нередко средство назначают после хирургических вмешательств в качестве профилактики эмболий и кровотечений в легких. При политравмах раствор «Гордокс» в ампулах помогает избежать жировых эмболий. Особенно часто его назначают при переломах костей черепа и нижних конечностей.
Лекарство практически не имеет противопоказаний. В связи с отсутствием достаточного количества исследований медикамент не назначают несовершеннолетним пациентам. Безопасность применения средства детьми на сегодняшний день не установлена. В редких случаях может возникать чувствительность к отдельным компонентам препарата. При возникновении индивидуальной непереносимости раствор «Гордокс» сразу же отменяют.
При беременности медикамент не противопоказан. Но применять его стоит только лишь по назначению врача. Лекарство может использоваться лишь в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает вред для плода. Роженицы, которым довелось принимать лекарство «Гордокс», отзывы оставляют по большей мере положительные. Лекарство помогает избежать большой кровопотери при разрывах.
Применение препарата в период лактации не изучено. Теоретически лекарство является абсолютно безопасным при попадании в организм грудного ребенка через материнское молоко. Дело в том, что средство «Гордокс» при внутреннем применении биодоступностью не обладает.
Особые указанияАпротинин, который является основным действующим компонентом лекарственного средства, способен вызывать серьезные аллергические реакции. При первичном применении побочные явления практически никогда не проявляются. С осторожностью следует использовать медикамент повторно. А перед использованием раствора «Гордокс» инструкция по применению должна быть изучена в первую очередь. В редких случаях могут возникать анафилактические реакции. Поэтому в стационаре перед введением основной дозировки медикамента, вводиться проба, которая составляет 1 мл. Врач наблюдает за реакцией пациента в течение 10 минут. Если никаких побочных явлений не наблюдаются, вводится основная норма препарата «Гордокс».
В редких случаях пациент может не реагировать на пробную дозировку. А при введении терапевтической дозы наблюдаются серьезные аллергические реакции. При возникновении любых явлений, которые существенно ухудшают самочувствие пациента, использование лекарственного средства «Гордокс» немедленно прекращается.
Применяя препарат, следует помнить, что в его состав входит бензиловый спирт. Исходя из этого, с осторожностью должен назначаться препарат «Гордокс». Дозировка бензилового спирта в сутки рассчитывается исходя из массы тела пациента (90 мг на 1 кг веса).
Раствор «Гордокс» имеет свойство оседать на дне емкости для хранения. Если срок годности средства еще не закончился, но уже образовался осадок, лекарственный препарат лучше не использовать. Перед началом терапии медикамент необходимо подвергать тщательному визуальному осмотру.
Лекарство не противопоказано к применению в пожилом возрасте. В редких случаях необходима корректировка дозы. С осторожностью назначается лекарство пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
На управление автомобилем или другими сложными механизмами препарат «Гордокс» никак не влияет. Но следует учесть, что назначают медикамент чаще всего в тяжелых случаях, когда пациент находится в стационаре. Поэтому необходимость садиться за руль автомобиля изначально отсутствует.
ДозировкаМедикамент «Гордокс» вводится только внутривенно. Чаще всего это делают с помощью систем капельниц. Препарат вводится медленно по 5-10 мл в минуту. Используются только лишь магистральные вены, через которые не должны поступать другие медикаменты. В связи с тем, что у пациентов нередко развиваются анафилактические или аллергические реакции, за 10 минут до введения основной дозы, делают пробную инъекцию. Ее объем составляет 1 мл. Врач тщательно наблюдает за основными показателями пациента. Терапию можно продолжить, если не возникает никаких побочных реакций.
Первоначальная дозировка для лечения взрослых пациента составляет 100-200 мл. Вводят лекарство постепенно в течение 10-15 минут. Далее дозировка может быть увеличена еще на 200 мл. Для обеспечения нормального разведения лекарства увеличивать дозировку рекомендуется только лишь в период рециркуляции. Общий объем препарата в течение всего курса лечения не должен превышать 700 мл.
В случае возникновения побочных явлений дозировка лекарственного средства может быть откорректирована. В меньшем объеме используют препарат у пациентов старше 60 лет. Случаи передозировки лекарства ранее не были выявлены.
У пациентов, которые впервые применяют препарат «Гордокс», побочные действия возникают достаточно редко. Серьезные аллергические реакции могут развиваться при повторном использовании лекарства. Наиболее опасным является для пациентов анафилактический шок. Но такое побочное явление встречается лишь в 1% случаев. При любых изменениях самочувствия требуется консультация врача. Чаще всего развиваются побочные явления при повторном использовании лекарства «Гордокс» в течение 6 месяцев. Перед применением лекарства обязательно вводят пробную дозу.
Аллергические реакции чаще всего проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациента может ускориться сердечный ритм, повыситься артериальное давление. Со стороны ЖКТ могут наблюдаться такие неприятные симптомы, как тошнота, диарея, рвота. Реже могут появляться кожные высыпания и зуд. Возможны нарушения со стороны дыхательной системы, которые проявляются в форме астмы или бронхоспазма. При любых проявлениях гиперчувствительности лекарственные средства на основе апротинина немедленно отменяют. Пациенту должна быть оказана немедленная помощь. Истории знакомы случаи летального исхода вследствие использования препарата у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям.
В некоторых случаях могут наблюдаться нарушения со стороны мочевыделительной системы. Могут нарушиться функции почек. Редко развивается почечная недостаточность. Решение о прекращении использования лекарственного препарата принимает лишь врач. Если побочные явления не существенны, терапия продолжается. Может быть лишь откорректирована дозировка.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиСовместно с другими лекарствами с осторожностью следует применять лекарство «Гордокс». Инструкция по применению описывает средства, с которыми использовать раствор вообще не рекомендуется. Препараты на основе альтеплазы, урокиназы, стрептокиназы совместно с апротинином принимать нельзя. Проблема в том, что активность всех вышеперечисленных компонентов будет значительным образом уменьшена. Это значит, что лечение не даст нужного результата.
Полностью совместим раствор «Гордокс» только лишь с глюкозой и гидроксиэтилированным крахмалом. Использовать лекарство вместе с другими препаратами стоит только лишь после консультации с врачом.
Абсолютно неприхотливым является лекарство «Гордркс». Инструкция гласит, что хранить его нужно при температуре не выше 30 градусов в сухом темном месте. Оставлять раствор в холодильнике нет необходимости. А вот от детей препарат прятать все же стоит. Любой медикамент является потенциально опасным для маленького человечка. Идеальным местом для хранения раствора «Гордокс» является самая дальняя полка в шкафу.
Медикамент имеет достаточно продолжительный срок годности, который имеет 60 месяцев с дня выпуска. Стоит отметить, что лекарство отпускается по рецепту. Редко бывают случаи, когда раствор не расходуется полностью в процессе лечения.
«Гордокс». Аналоги лекарственного средстваПорой не всегда удается встретить в аптеках медикамент с таким названием. Но существуют препараты, которые обладают идентичным фармакологическим действием, а также имеют схожий состав. Если нет возможности применить раствор «Гордокс» при панкреатите, можно использовать медикамент «Трасилол». Это лекарственное средство также изготовлено на основе апротинина. Лекарство используют не только при панкреатите. Его назначают при выполнении операций или диагностических исследований на поджелудочной железе. Кроме того, медикамент позволяет остановить посттравматическое, а также послеоперационное кровотечение.
Лекарство не назначают несовершеннолетним пациентам, а также людям, имеющим склонность к развитию аллергических реакций. С осторожностью применяют средство у пожилых пациентов, а также у женщин в период вынашивания плода. Побочные реакции при первичном использовании раствора «Трасилол» возникают достаточно редко. Если же возникает необходимость применить препарат повторно в течение 6 месяцев, возникает риск развития анафилактических реакций. Во избежание любых побочных явлений перед началом терапии вводят пробную дозу.
Лекарство «Трасилол» отпускается в аптеках по рецепту, как и препарат «Гордокс». Применение возможно только лишь по назначению врача. Все медикаменты на основе апротинина могут использоваться только лишь в условиях стационара.
Реже можно встретить лекарство под названием «Апротекс», обладающее полностью аналогичными свойствами.
Стоимость лекарственного средства и отзывы о немПациентам, которые находятся в сложном послеоперационном периоде, существенно помогает улучшить самочувствие препарат «Гордокс». Отзывы показывают, что медикамент помогает быстрее остановить кровотечение. Вследствие этого нормализуется артериальное давление. Негативны отзывы о медикаменте можно услышать лишь от тех пациентов, которые обладают повышенной чувствительностью к апротинину. Могут возникать серьезные аллергические реакции, которые требуют отмены лекарственного средства. Но это совсем не означает, что недейственным является средство «Гордокс». Инструкция по применению гласит, что перед началом терапии следует провести пробную инъекцию.
Действенным, по мнению врачей, при панкреатите является раствор «Гордокс». Аналоги для лечения недуга также могут использоваться. Но они чаще всего являются более дорогостоящими. Дешевым препарат «Гордокс» также назвать нельзя. Стоимость его в некоторых аптеках составляет около 10 000 рублей. И это всего лишь одна упаковка на 10 мл. Максимальная же дозировка средства может составлять 700 мл за один курс. Несложно подсчитать, сколько обойдется лечение. Это, пожалуй, самый большой минус, который отталкивает пациентов от лекарственного средства. Но в некоторых случаях выбирать не приходиться. Применение лекарства «Гордокс» является жизненно важным.
Прием любых лекарственных препаратов следует согласовывать с врачом. Перед использованием средства «Гордокс» инструкция по применению должна быть изучена особо тщательно. Негативные отзывы возникают лишь у тех, кто занимается самолечением. Ведь раствор может быть несовместим с некоторыми медикаментами. Такое лечение не только не даст положительных результатов, но и может оказаться опасным для здоровья.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - полипептид, который получают из легких крупного рогатого скота. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие.
Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
За счет антипротеазной активности апротинин эффективен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Ингибирование калликреин-кининовой системы определяет эффективность препарата для профилактики и терапии различных типов шоковых сотояний.
Эффективность препарата выражается в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг апротинина, 500 000 КИЕ - 70 мг апротинина.
Апротинин связывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и с хрящевой тканью (но в меньшей степени) в результате взаимодействия его молекул, обладающих щелочными свойствами, с кислыми гликопротеинами.
В результате лизосомальной активности клеток почечной ткани молекулы апротинина гидролизуются до более коротких пептидов и аминокислот.
T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7-10 ч. Апротинин выводится с мочой в течение 5-6 ч в виде неактивных метаболитов.
При введении дозы, достигающей 1 000 000 КИЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде.
При перевязке почечных сосудов в ходе доклинических испытаний замедляется снижение концентрации апротинина в крови.
— терапия первичного гиперфибринолитического кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на предстательной железе, легких/);
— хирургические операции на открытом сердце для снижения интенсивности кровотечений и для снижения потребности в препаратах крови;
— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, некроз поджелудочной железы;
— оперативные вмешательства (в т. ч. диагностические), осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах брюшной полости (для осуществления профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы);
— шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);
— обширные и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей;
— массивные кровотечения (во время тромболитической терапии);
— профилактика послеоперационных легочных эмболии и кровотечений, жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.
Препарат следует вводить в/в медленно, больной должен находиться строго в положении лежа.
Пробная доза: не менее, чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.
В лечебных целях. начальная доза равна 50 000 КИЕ (максимальная скорость введения — 5 мл/мин), затем в/в капельно, по 50 000 КИЕ/ч.
При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом, препарат вводится в/в капельно в количестве 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости возможно введение до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).
При проведении хирургических вмешательств до, во время и после операции с профилактической целью: 200 000-400 000 КИЕ в/в, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.
При нарушениях гемостазау детей. 20 000 КИЕ/кг/сут.
Возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 КИЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.
При остромпанкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 сут, и до полной отмены после исчезновения ферментативной токсинемии.
При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/сут в течение 3-6 дней; суточная доза находится в диапазоне 25 000-50 000 КИЕ.
В послеоперационном периоде и в качестве профилактики (при опасности повреждения поджелудочной железы ) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 сут после оперативного вмешательства по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.
Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), в/в, медленно, максимальная скорость введения 5 мл/мин, при этом больной должен находиться в положении лежа. Детям препарат следует назначать по 20 000 КИЕ/кг/сут.
Для снижения интенсивности кровотечения и уменьшение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе 2-часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина. Коррекции режима дозирования для больных пожилого возраста не требуется.
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата частота возникновения анафилактических реакций — менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может вызвать тяжелую анафилаксию, опасность которой продолжает возрастать при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы. В случае развития реакций гиперчувствительности в ходе инфузии введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости провести стандартные мероприятия экстренной терапии (например, введение эпинефрина, ГКС, проведение регидратации организма). При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, в очень редких случаях сопровождающееся клинически значимыми симптомами.
Co стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с группами контроля (при этом показатели смертности одинаковы); снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при недостаточно медленном введении препарата).
Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.
— I и III триместры беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к апротинину.
С осторожностью возможно применение препарата при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода), при наличии в анамнезе указаний на развитие аллергических реакций или на предшествующую терапию апротинином, ДВС (за исключением фазы коагулопатии).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Препарат противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При возникновении симптомов побочного действия препарата во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.
При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.
С особой осторожностью следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня вводили миорелаксанты.
Препарат можно назначать после тщательного соотношения пользы и риска при следующих состояниях:
- при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (необходимый антикоагулянтный эффект обеспечивают путем назначения гепарина);
- при наличии в анамнезе указаний на лечение апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может проявить свойства аллергена и вызвать анафилаксию и шок; при этом к группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период; данной категории больных не менее чем за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н2 -рецепторов (например, циметидин);
- при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином осуществляют под строгим наблюдением из-за возможности развития псевдоаллергических реакций; таким больным по крайней мере за 10 мин до введения терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1 -рецепторов и блокатора гистаминовых Н2 -рецепторов (например, циметидин);
Развитие реакции анафилаксии возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии.
Тест для выявления повышенной чувствительности: не менее чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, запрещено применять апротинин из-за возможной анафилаксии.
Применение при экстракорпоральном кровообращении
При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свертываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом "по активированию инородной поверхности", увеличивается. Поэтому удлиненное в результате лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости (activating clotting time) не дает информации об актуальном уровне гепарина.
При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих высокие терапевтические дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне, превышающем 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.
Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определенной схеме дозирования с учетом массы тела больного и продолжительности by-pass. Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом.
Использование в педиатрии
Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и к осуществлению деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет.
Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы).
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана (ср.мол.масса 30000-40000). Нельзя применять препарат вместе с декстраном (ср.мол.масса 30000-40000) из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности.
Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.
Гордокс – препарат с антифибринолитическим, антипротеазным действием, применяемый во время проведения операций аортокоронарного шунтирования.
Гордокс выпускают в форме раствора для внутривенного введения: слегка окрашенного или бесцветного (в бесцветных стеклянных ампулах по 10 мл, 5 ампул в пластиковых поддонах, 5 поддонов в картонной пачке в комплекте с двумя дополнительными поддонами).
В состав 1 ампулы входят:
Гордокс назначают взрослым пациентам для профилактики интраоперационной кровопотери и снижения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с применением аппарата искусственного кровообращения.
ПротивопоказанияГордокс вводят внутривенно медленно.
Препарат следует вводить через магистральные вены, которые нельзя использовать при введении других лекарственных средств. Максимальная скорость составляет 5-10 мл в минуту. При введении Гордокса больной должен находиться в горизонтальном положении (лежа на спине).
Из-за высокого риска возникновения аллергических/анафилактических реакций, всем больным за 10 минут до введения основной дозы Гордокса нужно ввести пробную дозу в объеме 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций можно вводить терапевтическую дозу препарата. За 15 минут до введения Гордокса возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. В любом случае необходимо обеспечить стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергических/анафилактических реакций.
Гордокс рекомендуется применять в начальной дозе 1-2 млн КИЕ. Препарат следует вводить в течение 15-20 минут после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующую дозу 1-2 млн КИЕ необходимо добавлять к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Чтобы избежать взаимодействия с гепарином и для обеспечения достаточного разведения препарата, апротинин добавляют к первичному объему в период рециркуляции.
После окончания болюсного введения и до окончания операции нужно установить постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ в час. Общее количество введенного препарата в течение всего курса не должно быть больше 7 млн КИЕ.
Больным с функциональными нарушениями почек, а также пациентам пожилого возраста корректировать дозу не нужно.
Побочные действияВо время терапии возможно развитие следующих побочных эффектов:
У больных, которые получают апротинин впервые, развитие анафилактических или аллергических реакций маловероятно. При повторном введении Гордокса, особенно при повторном применении в течение 6 месяцев, частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%. Риск их развития увеличивается, если в течение 6 месяцев препарат применялся больше чем 2 раза. Симптомы обычно проявляются нарушениями со стороны пищеварительной (тошнота), сердечно-сосудистой (артериальная гипотензия), дыхательной (бронхоспазм/астма) систем, а также кожных покровов (крапивница, зуд, сыпь). При развитии реакций гиперчувствительности во время применения апротинина, нужно немедленно прекратить его введение и провести стандартные неотложные мероприятия: инфузионную терапию, введение кортикостероидов и эпинефрина/адреналина.
Особые указанияВо время проведения операций на грудном отделе аорты с применением глубокой холодовой кардиоплегии и использованием аппарата искусственного кровообращения Гордокс нужно применять очень осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.
Апротинин заменителем гепарина не является.
Применение Гордокса может влиять на различные методики проведения тестов, определяющих коагуляционную способность крови.
В состав препарата входит бензиловый спирт, суточная доза которого не должна быть больше 90 мг/кг массы тела.
Непосредственно перед применением раствор Гордокса нужно подвергать визуальному контролю. Использовать остатки препарата для последующего применения не следует.
Лекарственное взаимодействиеГордокс совместим с 20% раствором гидроксиэтилированного крахмала, раствором глюкозы и лактатным раствором Рингера.
При одновременном применении Гордокса с урокиназой, стрептокиназой и альтеплазой активность этих препаратов снижается.
Смешивать с другими лекарственными средствами Гордокс не следует.
Сроки и условия храненияХранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре до 30 °C.
Срок годности – 5 лет.
Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
Ангионевротический отек.
Шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический).
Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.
Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100000 КИЕ/10 мл; ампула 10 мл коробка (коробочка) 25;
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 10000 КИЕ/мл; ампула 10 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 коробка (коробочка) картонная 5;
ФармакодинамикаПолипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.
Использование во время беременностиКлинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, синдром ДВС.
Побочные действия Способ применения и дозыВ/в, медленно, исключительно в положении больного «лежа».
Пробная доза: не менее чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в вводят пробную дозу, равную 1 мл (10000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.
В лечебных целях: начальная доза — 50000 КИЕ (максимальная скорость — 5 мл/мин), затем в/в капельно по 50000 КИЕ/ч.
При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом — в/в капельно 100000–200000 КИЕ, при необходимости — до 500000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).
Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции — 200000–400000 КИЕ в/в, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100000 КИЕ.
При нарушениях гемостаза у детей — 20000 КИЕ/кг/сут.
Возможно местное применение марли, пропитанной 100000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.
При остром панкреатите — 500000–1000000 КИЕ с последующим уменьшением до 50000–300000 КИЕ в течение 2–6 сут, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.
При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчета 25000 КИЕ в течение 3–6 дней; суточная доза — 25000–50000 КИЕ.
В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза — 200000 КИЕ, затем в течение 2 сут после операции — по 100000 КИЕ каждые 6 ч.
Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: взрослым начальная доза — 500000 КИЕ (50 мл), в/в, медленно, максимальная скорость — 5 мл/мин (при этом больной находится в положении «лежа»); детям — 20000 КИЕ/кг/сут.
Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2000000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.
В ходе 2-часовой операции больной получает 5000000 КИЕ апротинина.
Больным пожилого возраста особой дозировки не требуется.
Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.
Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В I и III триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.
Взаимодействия с другими препаратамиДобавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.
При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.
Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.
Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.
При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.
Список Б. При температуре 15–30 °C.
Срок годности
