Рейтинг: 4.7/5.0 (1827 проголосовавших)Категория: Инструкции
Врачи назначают флуконазол детям для лечения молочницы. но можно его использовать и при стоматите. В состав препарата входит активное вещество флуконазол и вспомогательные компоненты (крахмал, магния стеарат, поливинилпирролидон). Молочница – грибковое заболевание, которое вызывается грибами Кандида, проявляется на коже, слизистых оболочках и ногтях. Первый симптом заболевания: белый налёт, похожий на простоквашу или творог. У детей грудного возраста и новорождённых встречается чаще всего в ротовой полости и на половых органах.
Флуконазол в основном применяется для лечения молочницы и при стоматите у детей дошкольного возраста. Ещё одним показанием для применения препарата будет криптококкоз, менингит. вызванный этим возбудителем и другие инфекции этого рода. Лечение проводят как у больных с крепкой иммунной защитой, так и у малышей со слабым здоровьем. Также показанием для применения лекарства будет молочница слизистых, когда рот и глотка ребёнка поражены белым налётом.
Лечат флуканозолом и кандидоз на половых органах (в том числе баланит. вагинальный кандидоз).
Используется флуконазол и в качестве интенсивной терапии при молочнице, и в качестве профилактики (если заболевание проявляется себя раз в 3 месяца и чаще). Флуконазол используется для профилактики грибка Кандида после курса химиотерапии или лучевой терапии при злокачественных опухолях, стоматите. Им лечат микоз кожных покровов, промежности, стоп. Лечат препаратом и проявления разноцветного лишая на коже ребёнка. Применяется он при онихомикозе (грибковое заболевания ногтя).
Флуконазол уничтожает болезнетворные микроорганизмы при стоматите, молочнице, менингите, онихомикозе и других заболеваниях. Важно помнить, что после лечения при стоматите и молочнице для восстановления кишечной флоры врачи рекомендуют пропить курс пробиотиков. Здоровая микрофлора кишечника подавляет развитие болезнетворных бактерий и грибов, регулируя баланс в человеческом организме.
Инструкция по применениюДлительность курса терапии препаратом будет зависеть от эффективности лечения заболеваний. Обычно пьют флуконазол раз в 24 часа. Расчёт дозировки лекарства зависит от массы тела ребёнка и возбудителя заболевания. Самой большой дозировкой лекарства будет 400 мг в сутки, если ребёнок болён криптококковым менингитом. Стандартный вариант лечения: 6 миллиграммов на один килограмм тела в первый день курса, на последующие дни дозировку уменьшают до 3 миллиграммов на кг веса тела. Пьют препарат на протяжении двух недель.
Индивидуальная доза активного вещества рассчитывается в зависимости от веса ребенка.
При весе ребёнка более пятидесяти килограмм больному рекомендуются дозировки, используемые для взрослых. Длительность курса подбирается лечащим врачом исходя из течения заболевания и наличия осложнений. Чаще всего используется доза в 150 миллиграмм в сутки. При симптомах туберкулёза на ногте больному ребёнку рекомендуется пропивать 150 мг препарата за 7 дней, чтобы ногтевая пластина полностью восстановилась.
Если больной ребёнок весит менее пятидесяти килограммов, то лечащим врачам назначается лекарство в таблетках дозировкой 50 мг. При необходимости таблетки дополняются кремами, мазями, свечами. Если происходит лечение крипкококкового менингита, то лекарство пропивается дозировкой по 12 мг на один килограмм веса. Курс лечения варьируется от 70 до 84 дней, до тех пор, пока ребёнок полностью не выздоровел, а результаты анализов не покажут отсутствие возбудителя.
Применяют препарат и для лечения детей грудного возраста. Обратите внимание: что выведение активного вещества у новорождённых детей замедлено и составляет больший период, чем выведение лекарства у детей старшего возраста.
Лекарство грудничкам дают в той же дозировке что и детям постарше, но промежуток между употреблениями лекарства должен быть не менее 3 суток. Как только ребёнку исполняется месяц, можно давать лекарство с промежутком один раз в 48 часов. Часто родители грешат тем, что прекращают терапию, как только у ребёнка исчезли первые симптомы, но положительным эффектом будет только подтверждение отсутствия грибка в анализах.
Не рекомендуется давать лекарство детям, имеющим аллергические реакции на активный компонент препарата. Препарат назначается только лечащим врачом. Применение лекарства без рецепта лечащего врача не рекомендуется. Обычно препарат не рекомендуется для детей, не достигших возраста четырёх лет. Но в случае когда другие лекарства не эффективны в борьбе с молочницей, то врач назначает флуконазол.В этих случаях возможны индивидуальные дозировки из расчёта от одного до трёх миллиграммов на каждый килограмм веса.
Применение при кандидозе слизистых флуконазола в капсулах происходит по следующей схеме:
Если грибок Кандида локализован во рту, то содержимое из капсулы высыпается и перемешивается с водой. Ватным тампоном, смоченным в растворе протирается рот. При стоматите у детей старше пяти лет возможно использовать для лечения флуконазол. Обратите внимание, что лечение при стоматите может назначаться только врачом. Обычно лекарство применяется когда болезнь переходит в хроническую фазу или постоянно возникают рецидивы.
Дозировка при стоматите не должна превышать 3 миллиграммов на килограмм веса в сутки.
Длительность курса при стоматите зависит от течения заболевания. Если форма тяжёлая, то при стоматите назначается превышенное количество активного вещества в первые 24 часа, а в последующие сутки доза снижается до стандартной. Когда грибковое заболевание на слизистых оболочках и кожных покровах не проходит или обостряется, то возможно применение препарата в форме ректальных свечей. Количество активного вещества рассчитывается по весу больного.
Противопоказания препаратаЛекарство нельзя принимать детям с аллергическими реакциями и непереносимостью флуконазола. Не рекомендуется принимать препарат вместе с терфенадином, астемизолом. Перед лечением необходимо получить рекомендацию врача, особенно если ребёнок имеет хронические заболевания, связанные с почками, печенью, сердцем, сосудами. Побочные эффекты У детей, проходящих курс лечения препаратом, возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта. У больных снижается аппетит, меняются вкусовые пристрастия, возможны рвотные позывы и болевые ощущения около пупка.
Иногда происходит токсическое поражение печени, проявляющееся в повышенных ферментах органа. При поражении печени склеры приобретают жёлтый окрас, у детей начинается диарея.
Возникают нарушения в нервной системе: нервозность, резкие смены настроения, головокружения. Нередко возникает синдром хронической усталости, возможны судорожные явления. При длительном приёме происходит снижение свёртываемости крови. Возможно появление высыпаний, носовых кровотечений, снижение гемоглобина в крови. В этих случаях цвет кала меняется на чёрный. После проведения курса терапии у детей возможны симптомы аритмии. Появляется сыпь на кожных покровах, изредка возможны отеки тканей, появление зуда. Врачи рекомендуют тщательно рассчитывать дозу, потому как передозировки чреваты увеличением уровня холестерина, появлением галлюцинаций, нервным срывам и к неадекватности поведения.
Аналоги препаратаБлизкими по составу лекарствами являются:
В среднем капсулы с концентрацией 50 мг стоят в разных регионах от 63–85 рублей, а цена на капсулы с концентрацией 150 мг колеблется от 30 до 180 рублей в зависимости от страны производителя. Таблетки (50 мг) стоят от 30 до 50 рублей в зависимости от наценки и закупочных цен аптечной сети, цена на таблетки (150 мг) варьируется от 60 до 80 рублей.
1 Пожалуйста оцените статью
Сейчас на статью оставлено число отзывов: 1. средняя оценка: 5,00 из 5
Требуется на Флуконазол инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.
Производители: Hemofarm (Сербия)
Действующие веществакриптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Форма выпуска препарата ФлуконазолСостав
Капсулы 1 капс.
флуконазол 50 мг,150 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал прежелатинизированный; диоксид кремния коллоидный безводный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат
состав оболочки капсулы для 50 мг: титана диоксид Е-171; краситель «Сансет» желтый Е-110; желатин
состав оболочки капсулы для 150 мг: титана диоксид Е-171; краситель «Сансет» желтый T-110; краситель «Понсо-4R» Е-124; желатин
в блистере 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
ФармакокинетикаПосле приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Использование препарата Флуконазол во время беременностиПрименение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.
Противопоказания к применениюгиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);
одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Способ применения и дозыВнутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин). Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50-100 мг/сут, длительность лечения - 14-30 дней. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, - 150 мг/сут однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед. При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей). Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. При ХПН первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, - 1 дозу после каждого диализа.
Взаимодействие с другими препаратамиПри применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
Особые указания при приеме препарата ФлуконазолЛечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени следует прекратить прием препарата.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности27.09.2016 ЛИНЕЙКА ПРОДУКТОВ БРОНХО ВЕДА
Новые препараты при боли в горле и кашле
19.09.2016 КРАСОТА И ЗДОРОВЬЕ ДЛЯ КАЖДОГО
ALFA Nectar - новый продукт на рынке здоровья
08.09.2016 ПОМОЩЬ ПЕЧЕНИ И СОСУДАМ
Эссенцил Е - здоровая печень, чистые сосуды
26.08.2016 ЛАЕННЕК - ГИДРОЛИЗАТ ПЛАЦЕНТЫ ЧЕЛОВЕКА
Препарат Лаеннек – японский секрет вечной молодости
19.08.2016 МОДЕЛЬФОРМ "СТРОЙНАЯ МАМА"
Уникальное средство для восстановления фигуры после родов
08.08.2016 ВОССТАНОВЛЕНИЕ ФУНКЦИЙ СУСТАВОВ И СУХОЖИЛИЙ
Новый подход к лечению суставов и сухожильно-мышечного аппарата
29.07.2016 ЧТО ТАКОЕ АЛЛЕРГИЯ?
Причины и механизмы аллергии
Международное непатентованное название
Флуконазол
Fluconazole
Синонимы
Дифлазон, Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Флукозан, Флюкостат, Форкан,
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.
Состав
Активное вещество – флуконазол – 2 мг/мл
Код АТХ: J02AC01.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Флуконазол - противогрибковое средство, производное триазола. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид - эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью, не влияет на концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.
Активен при оппортунистических микозах, включая вызванные Candida spp. (в том числе генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Штаммы Candida crusei и Сandida glabrata менее чувствительны к флуконазолу, чем Candida ablicans. Штаммы Candida ablicans, устойчивые к кетоконазолу, резистентны и к флуконазолу.
Фармакокинетика
После внутривенного введения хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Концентрации флуконазола в плазме крови находятся в прямой пропорциональной зависимости от введенной дозы. Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 суткам (при введении 1 раз в сутки). Объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Период полувыведения Т1/2- длительный (около 30 часов). Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), концентрации в СМЖ достигают 50% от концентрации в плазме; при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные (селективное накопление). Циркулирующие в периферической крови метаболиты флуконазола не обнаружены. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде). Около 11% введенной дозы флуконазола выводится в виде метаболитов.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек. Т1/2 повышается у пациентов с нарушенной функцией почек - существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина.
У детей были выявлены следующие параметры фармакокинетики флуконазола. При однократном внутривенном введении в дозе 3 мг/кг детям в возрасте 11 дней - 11 месяцев Т1/2 составляет 23 часа, AUC - 110,1 мкг • ч / мл. При многократном внутривенном введении в дозе 6 мг/кг недоношенным детям (около 28 недель развития) Т1/2 равен 74 часа в первые сутки с последующим уменьшением до 53-47 часов к 7-13 суткам, AUC составляет 271 мкг•ч/мл в первые сутки с последующим увеличением до 490-360 мкг • ч /мл к 7-13 суткам. При многократном внутривенном введении в дозе 3 мг/кг детям в возрасте 5 лет - 15 лет Т1/2 равен 15,5 часов, AUC – 41,6 мкг • ч / мл.
Показания к применению
Препарат применяют: при криптококкозе, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (легких, кожи) у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД; при генерализованном кандидозе, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции органов брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей) у больных со злокачественными опухолями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитостатические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
Способ применения и режим дозирования
Препарат вводят внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона (100 мл) должна составлять не менее 60 минут у взрослых и 120 минут у детей.
Взрослым препарат назначается в следующих дозах.
При криптококковых инфекциях, в том числе при криптококковом менингите в первый день лечения назначают 400 мг препарата, затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе, других инвазивных кандидозных инфекциях в первый день терапии назначают 400 мг флуконазола, затем - по 200 мг (при необходимости - 400 мг) в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Больным с почечной недостаточностью режим дозирования флуконазола следует скорректировать, как указано ниже. При клиренсе креатитина более 50 мл в минуту назначают обычную суточную дозу. При клиренсе креатинина менее 50 мл в минуту, в случае однократного введения препарата изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при повторном введении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. После введения ударной дозы суточную дозу определяют с учетом показаний к применению и величины клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 21-50 мл в минуту вводят половину рекомендуемой дозы 1 раз в 24 часа или обычную дозу - 1 раз в 48 часов. При клиренсе креатинина 10-20 мл в минуту вводят 1/3 рекомендуемой дозы 1 раз в 24 часа или обычную дозу - 1 раз в 72 часа. Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в стандартной дозе после каждого сеанса гемодиализа.
Детям при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в том числе криптококкового менингита) рекомендуемая доза составляет 6 - 12 мг/кг в сутки. Препарат вводят ежедневно 1 раз в сутки. Флуконазол не следует назначать детям в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. У детей, как и у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
При переводе пациента с внутривенного введения на прием капсул или с перорального введения на внутривенное, нет необходимости изменять суточную дозу флуконазола.
Побочное действие
Как правило, флуконазол хорошо переносится.
При применении препарата в отдельных случаях (преимущественно у лиц с ослабленным иммунитетом) возможно возникновение проявлений побочного действия препарата.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, редко - нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, редко - судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица, зуд.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, изменение вкуса.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе), одновременное назначение с цизапридом, астемизолом и терфенадином). Применение флуконазола при беременности противопоказано, за исключением случаев тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск для плода или новорожденного. Противопоказано применение в период лактации (необходимо отменить грудное вскармливание).
Лечение флуконазолом можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных исследований. После получения данных микологического исследования рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
Во время лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки и принимать седативные препараты. Прежде временное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Ухудшение способности управлять автомашиной и механизмами, связанное с введением флуконазола, маловероятно.
С особой осторожностью, по строгим медицинским показаниям препарат применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременном приеме потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизме, в детском возрасте (до 6 месяцев). Для новорожденных детей в возрасте менее 2 недель интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. При применении флуконазола у этих категорий больных необходим тщательный врачебный контроль
При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат совместим с 5%, 10% или 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором хлористого калия в глюкозе, раствором натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида. Смешивать раствор флуконазола 0,2% для инфузий с любыми другими препаратами не рекомендуется.
Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола: уменьшает период полувыведения на 20% и AUC - на 25% (необходима коррекция дозы флуконазола).
Плазменная концентрация рифабутина повышается флуконазолом, в связи с чем возрастает риск увеита в случае их совместного применения (необходимо снизить дозу рифабутина).
Флуконазол удлиняет период полувыведения и повышает концентрацию в плазме производных сульфонилмочевины. Вследствие этого при одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови для предотвращения развития гипогликемии и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемизирующих лекарственных средств.
Флуконазол повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (у пациентов, получавших варфарин в сочетании с флуконазолом, отмечено увеличение протромбинового времени в среднем на 12%); в связи с этим необходимо постоянно контролировать протромбиновое время при одновременном назначении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол усиливает фармакологическое действие антигистаминных средств (астемизол, терфенадин); анксиолитиков, относящихся к группе бензодиазепинов короткого периода действия (при применении с мидазоламом, триазоламом необходимо тщательное наблюдение за пациентом с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина в случае необъодимости); фенитоина (в клинически значимой степени; при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме и коррекция его дозы); зидовудина (возможно увеличение побочных эффектов зидовудина); такролимуса (описаны случаи нефротоксичности).
Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию (torsades de pointes); необходимо избегать совместного применения.
Флуконазол, предположительно, угнетает метаболизм циклоспорина (повышает концентрацию в плазме циклоспорина), усиливает его фармакологическое действие.
Препарат удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция дозы теофиллина).
Многократный прием гидрохлоротиазида приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%.
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме приблизительно на 50%.
Раствор для инфузий 2мг/мл во флаконах 100 мл.
Интернет-аптека онлайн Фармпростор предлагает широкий ассортимент медицинских препаратов. Сделать заказ Флуконазол 2 мг/мл для внутривенного введения 100 мл можно непосредственно на сайте или по телефону.
Иногда на один и тот же товар Вы видите несколько различных цен. Дело в том, что поставщики меняют цены практически каждый день. Соответственно, партии, приобретенные нами в разные дни недели, могут различаться по стоимости. Во избежание недопонимания, мы решили сразу отображать на сайте все партии конкретного препарата.
Обращаем Ваше внимание на то, что любые материалы (описания, инструкции, статьи), представленные на данном сайте, носят исключительно справочно-информационный характер. Помните - точный диагноз и способ лечения Вам может установить только врач!
