Рейтинг: 5.0/5.0 (1862 проголосовавших)Категория: Инструкции
от 6600.00 руб. до 8710.00 руб.
Найти и купить препарат Люкрин депо в аптеках России
Показания к применению препарата Люкрин депо:
Рак предстательной железы прогрессирующий гормонозависимый (симптоматическое лечение, в качестве альтернативы орхэктомии или эстрогентерапии).
Эндометриоз (лапароскопически подтвержденный). Фибромиома матки (в период предоперационной подготовки и в качестве альтернативного хирургическому лечению ЛС).
Возможные заменители препарата Люкрин депо:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Гиперчувствительность; хирургическая кастрация, рак предстательной железы (гормононезависимый), беременность. период лактации.
Способ применения и дозы:
В/м или п/к, 1 раз в месяц - обычная форма и 1 раз в 3 мес - депо-форма (каждый раз меняют место введения - кожа живота, ягодицы, бедро).
При раке предстательной железы разовая доза - 3.75-7.5 мг.
При фибромиоме матки и эндометриозе разовая доза - 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации.
Продолжительность лечения - не более 6 мес.
Депо-форму вводят в/м или п/к, 1 раз в 3 мес (место введения меняют - кожа живота, ягодицы, бедро) в дозе 11.25 мг.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением.
Противоопухолевое средство, синтетический аналог эндогенного ГРФ; имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности.
Обратимо подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 нед лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. обморок, нарушения сна (в т.ч. бессонница ), нервозность, депрессия, тревожность, повышенная утомляемость, парестезии, галлюцинации, оглушенность, нарушение памяти, изменение личности, сдавление спинного мозга (у мужчин).
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления в грудной клетке, изменения на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, увеличение или снижение массы тела, диарея или запоры. повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит. нарушение зрения и слуха, шум в ушах .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: у мужчин - оссалгия, миастения в ногах; у женщин - остеопороз (процесс обратим после окончания курса лечения).
Со стороны мочеполовой системы: уменьшение размеров тестикул, снижение потенции, гинекомастия, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, метроррагия (в первую неделю лечения), снижение либидо. сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели.
Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд. сыпь, экхимозы, алопеция; у женщин - акне, гипертрихоз .
Местные реакции: уплотнение, гиперемия и боль в месте введения.
Лабораторные показатели: гиперхолестеринемия (у женщин).
Прочие: периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи (у мужчин).
У женщин репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения, а в период терапии следует применять негормональные методы контрацепции.
При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены.
В период лечения необходимо контролировать активность ЛДГ и "печеночных" трансаминаз, а перед началом повторного курса необходимо определить плотность костной ткани (препарат повышает риск развития остеопороза).
При эндометриозе после окончания 6 мес терапии менструации возобновляются через 3 мес.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Уровень цен на лекарственное средство Люкрин депо в аптеках городов России * :
Люкрин депо в г. МОСКВА
Препарат для профилактики и лечения онкологических недугов.
Инструкция по применению, противопоказания, составГормональный сбой у женщин
Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.
Эффективные таблетки для похудения
Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.
Показания
• Рак простаты в поздней стадии с ярко выраженными метастазами при невозможности эстрогенной терапии и хирургического удаления яичек;
• Эндометриоз после оперативного вмешательства (и в качестве основного лечения);
• Опухоль матки – фибромиома (с целью предоперационной терапии);
• Онкология молочной железы у женщин в предклимактерическом возрасте – до 50 лет;
• Преждевременное половое созревание при отсутствии менструации.
Противопоказания
• Орхиэктомия при злокачественных опухолях предстательной железы;
• Кровотечения вагинальные неизвестного генеза;
• Метастатическая злокачественная опухоль простаты разной степени;
• Пожилой возраст женщины – после 65 лет;
• Период беременности и лактации;
• Непереносимость личного свойства к белковым компонентам;
• Противопоказано в возрасте до 18 лет детям с нормальным половым развитием;
• При мочекаменной болезни и инфекциях мочеполовой системы, а также при наличии крови в моче необходимо применять препарат под наблюдением врача.
Форма выпуска
Порошкообразный состав, содержащий лейпрорелин ацетата и добавочные вещества, приготовленный методом лиофилизации, для инъекционного раствора.
В наборе упакован по 9 мл во флаконе с ампулами растворителя, одноразовым шприцом,
стерильными иглами и салфеткой со спиртовым составом.
Способ применения
При диагнозах рака простаты или молочных желёз – разовая дозировка в количестве 3,75 мг (дальнейший курс лечения рассчитывает доктор).
При опухоли матки и эндометриозе – едино разово 3,75 мг на 3 день месячных, период
лечения до полугода.
При преждевременном половом созревании – один раз в месяц в дозировке 0,3/килограмм массы тела. При отсутствии значительного результата следует повышать дозу каждый месяц по указанию специалиста.
Побочные действия
• Тошнота, сухость во рту и ощущение жажды, нарушение работы вкусовых рецепторов, диарея, потеря аппетита;
• Депрессивные состояния, нарушение сна, ухудшение памяти, обморочные состояния, головная боль;
• Нестабильное давление, аритмии, тромбофлебит, ишемический инфаркт и инсульт;
• Сахарный диабет, увеличение щитовидки, фригидность, импотенция, угри;
• Проблемы со зрением и слухом, кровотечения из носа, воспаления кожи, астения, нарушения электролитного баланса.
В одном флаконе содержится 3,75 мг лейпрорелина ацетата.
Вспомогательными веществами выступают: 0,65 мг желатина, 33,1 мг молочной и гликолевой кислот сополимера, 6,6 мг маннитола. В качестве растворителя в ампуле содержится 10 мг кармеллозы натрия, 100 мг маннитола, 2 мг полисорбата 80, для доведения до 2 мл вода дист. для инъекций.
В одной из камер двухкамерного шприца содержится 3,75 мг лейпрорелина ацетата. Вспомогательными веществами выступают: 0,65 мг желатина, 33,1 мг молочной и гликолевой кислот сополимера, 6,6 мг маннитола. В качестве растворителя во второй камере содержится 5 мг кармеллозы натрия, 50 мг маннитола, 1 мг полисорбата 80, для доведения до 1 мл вода дист. для инъекций.
Форма выпускаПрепарат реализуется в форме лиофилизата пролонгированного действия, предназначенного для приготовления суспензий для в/м и подкожного введения. Может быть упакован:
Препарат обладает противоопухолевым и ингибирующим секрецию гонадотропинов эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетикаЛейпрорелин является агонистом гонадорелина . Длительный прием терапевтических доз обеспечивает эффективное ингибирование секреции гонадотропинов .
Лейпрорелин приводит к изначальному повышению концентраций лютеинизирующего(ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) . ведя к транзиторному увеличению концентрации половых гормонов: у мужчин – тестостерона . дигидротестостерона, у женщин – эстрона . эстрадиола . Длительная терапия лейпрорелином (примерно через месяц) вызывает стойкое снижение концентраций ЛГ, ФСГ, половых гормонов: у мужчин – до уровня посткастрационного (либо препубертатного), у женщин – до уровня постменопаузального. Стероидогенез в яичках и яичниках восстанавливается после отмены препарата.
Данные о фармакокинетикеВведение дозы 7,5 мг п/к и в/м дает высокие показатели биодоступности -90% и плазменных концентраций через 2–6 ч (при однократном введении в течение месяца) – 0,7-1 нг/мл, кумуляции не наблюдается. Связывание с белками происходит на 43–49 %. Уровень системного клиренса — 7,6 л в час, показатель времени полувыведения – приблизительно 3 ч.
Лейпрорелин как пептид подвергается деградации под действием пептидазы до неактивных метаблолитов — пентапептида, дипептида и двух трипептидов. До 5% (от дозы лейпрорелина 3,75 мг) наблюдается в моче на 28-й день терапии.
Показания к применениюЛечение Люкрином Депо эффективно:
С осторожностью должно проводиться лечение у пациентов с метастазами -вторичным очагом патологического процесса в позвоночнике, гематурией либо обструкцией мочевыводящих путей .
Побочные действияПобочные нежелательные эффекты могут возникать со стороны таких систем:
Уколы Люкрином Депо делают в/м или п/к один раз в месяц, периодически меняя место введения. Суспензию, приготовленную путем введения растворителя в лиофилизат (взболтать), следует готовить в концентрации 3,75 мг к 1 мл непосредственно перед введением.
Алгоритм приготовления суспензии в двухкамерном шприце1. Вкрутить белого цвета поршень, чтобы концевая пробка начала вращаться.
2. Ввести растворитель путем медленного надавливания на поршень, чтобы первая пробка оказалась на синей линии, затем – перемешать (постоянно удерживать шприц вертикально).
3. Снять колпачок иглы, удалить воздух, продвинув поршень. Приступить к немедленному введению содержимого шприца в/м или п/к во избежание образования осадка.
Дозировка в зависимости от установленного диагнозаСлучаев передозировки лейпрорелином у людей не было зарегистрировано. Рекомендовано симптоматическое лечение.
ВзаимодействиеМаловероятно в связи с пептидной природой лейпрорелина . подвергающегося распаду под действием фермента – пептидазы . а не Цитохрома Р450 .
Условия продажиСледует предъявить рецепт.
Условия храненияТемпература должна быть в пределах +15+25 ° Цельсия, не подвергая препарат заморозке.
Рекомендовано хранение в недоступном месте для детей.
Срок годностиПодлежит хранению в течении 3 лет.
Особые указанияПри применении в педиатрии родители и опекуны должны быть оповещены о необходимости непрерывного лечения Люкрином Депо.
АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о Люкрине ДепоВстречаются различные комментарии: в большинстве пациенты подтверждают действенность препарата, однако, терапия сопровождается тяжелыми часто развивающимися побочными эффектами. Люкрин Депо применяют и при раке как паллиативную терапию, эндометриозе у взрослых, так и в педиатрии при ППС . В целом пациенты сообщают, что уколы очень тяжело переносятся, но стоит потерпеть.
Цена на Люкрин Депо, где купитьКупить Люкрин Депо (3,75 мг, лиоф. во флак. №1) можно в среднем за 8335-8500 рублей.
Автор-составитель: Дарья Слободянюк - медицинский журналист Специализация: эмбриология, цитология, гистология подробнее
Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».
Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 - 2011 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Люкрин Депо обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Вспомогательные вещества: желатин, сополимер молочной и гликолевой кислот, маннитол.
Растворитель: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, вода д/и.
Набор для однодозового введения:
44.1 мг - шприцы двухкамерные (1), содержащие лиофилизат в камере ближней к игле д/и (1 шт.) и растворитель (1 мл) в камере, ближней к поршню; поршень пластиковый и салфетки (1 или 2 шт.) - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления суспензии для п/к введения пролонгированного действия
30 мг - шприцы двухкамерные (1) в комплекте с пластиковым поршнем - 1 шт. и салфеткой, пропитанной 70% изопропиловым спиртом, - 1 шт. - пеналы пластиковые.
— прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
— эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);
— рак молочной железы в перименопаузе в сочетании с гормонотерапией;
— дети с преждевременным половым созреванием центрального генеза.
— хирургическая кастрация;
— период лактации;
— вагинальные кровотечения неясной этиологии;
— рак предстательной железы (гормононезависимый);
— детский возраст до 18 лет, кроме детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза;
— женщины старше 65 лет;
— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.
Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. Место инъекции следует менять каждый месяц.
При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза составляет 3.75 мг. Длительность лечения определяется врачом.
При эндометриозе, фибромиоме матки - 3.75 мг.
Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.
При преждевременном половом созревании начальная доза - 0.3 мг/кг (минимум 7.5 мг) 1 раз в 4 недели.
Начальную дозу можно определить из расчета массы тела ребенка:
Масса тела ребенка
Если для получения желаемой общей дозы необходимо 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.
Поддерживающая доза при преждевременном половом созревании
Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 недели на 3.75 мг.
Отмену препарата Люкрин Депо следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.
Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин Депо во флаконах
Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3.75 мг/1 мл.
1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).
2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.
3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2-х флаконов) в шприц (максимум 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.
Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин Депо остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин Депо в двухкамерных шприцах
1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.
2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно (в течение 6-8 сек), надавливая на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.
3. Держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.
4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.
5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.
6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.
Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/сут в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/сут. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо маловероятно.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, поэтому до начала применения препарата рекомендуется исключить наличие беременности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, изменение голоса.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, снижение плотности костной ткани, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезии, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая невропатия, сонливость; очень редко - мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, стрии; у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос).
Со стороны органов чувств: сухость глаз, амблиопия, нарушение зрения и слуха, звон в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Со стороны половой системы: дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты; гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.
Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Не замораживать. Срок годности - 3 года.
Люкрин Депо следует применять только под наблюдением врача.
Рак предстательной железы
У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2-4 недель и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата.
В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами гонадропин-рилизинг гормона, при применении препарата Люкрин Депо наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летальным исходом. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препарата Люкрин Депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения.
Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.
Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается.
Применение Люкрина Депо у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться.
Преждевременное половое созревание
Препарат назначается для лечения преждевременного полового созревания, исходя из следующих критериев:
1. Клинический диагноз преждевременное половое созревание (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков.
2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический.
3. Начальное обследование включает в себя:
— измерение роста и массы тела;
— определение концентрации половых гормонов;
— определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников;
— определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин;
— ультразвуковое исследование малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли;
— компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.
Доза Люкрина Депо для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к массе тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг.
При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований.
Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует.
Рекомендуется подтверждение адекватного подавления у пациентов, массы тела которых существенно увеличилась на фоне лечения.
Отмену препарата Люкрин Депо следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.
Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте.
Мониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин Депо следует проводить через 1 или 2 мес после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес.
Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней.
Информация для родителей
Перед началом терапии препаратом Люкрин Депо родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии.
В течение первых 2 мес терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более двух месяцев, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных по влиянию препарата на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. Однако, т.к. возможно возникновение таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказание: женщины старше 65 лет.
Если для получения желаемой общей дозы необходимо 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.
Поддерживающая доза при преждевременном половом созревании
Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 недели на 3.75 мг.
Отмену препарата Люкрин Депо ® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.
Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин Депо ® во флаконах
Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3.75 мг/1 мл.
1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).
2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.
3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2-х флаконов) в шприц (максимум 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.
Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин Депо ® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин Депо ® в двухкамерных шприцах
1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.
2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно (в течение 6-8 сек), надавливая на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.
3. Держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.
4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.
5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.
6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.
Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.
ФОРМЫ ВЫПУСКА выберите для подробного просмотра
Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/сут в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/сут. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.
ИНФОРМАЦИЯ О ТОВАРЕ
лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м и п/к введен. пролонгированного действия 3.75 мг: набор д/однодозового введения (фл. 1 шт. в компл. с растворителем, иглами д/и, шприцем и салфеткой)
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия в виде порошка белого цвета; растворитель - бесцветный прозрачный раствор; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.
Вспомогательные вещества: желатин, сополимер молочной и гликолевой кислот, маннитол.
Растворитель: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, вода д/и.
Набор для однодозового введения:
44.1 мг - шприцы двухкамерные (1), содержащие лиофилизат в камере ближней к игле д/и (1 шт.) и растворитель (1 мл) в камере, ближней к поршню; поршень пластиковый и салфетки (1 или 2 шт.) - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.
Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона у мужчин, эстрона и эстрадиола у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузного уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах.
Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.
Всасывание и распределение
Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7.5 мг составляет 90%.
После однократного п/к и в/м введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3.75 мг и 7.5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0.7 нг/мл и 1 нг/мл, соответственно.
Сывороточная концентрация лейпрорелина 3.75 мг определяется в течение 12 мес у 11 пациенток больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0.1 нг/мл после 4 недель и оставалась стабильной после повторного введения (на 8 и 12 неделе). Кумуляции препарата не отмечалось.
Средний Vd в равновесном состоянии - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43-49%.
Метаболизм и выведение
Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).
Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина.
После введения лейпрорелина в дозе 3.75 мг содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата.
Системный клиренс - 7.6 л. T1/2 - около 3 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.
Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.
Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо ® с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо ® маловероятно.
Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, изменение голоса.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, снижение плотности костной ткани, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезии, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая невропатия, сонливость; очень редко - мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, стрии; у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос).
Со стороны органов чувств: сухость глаз, амблиопия, нарушение зрения и слуха, звон в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Со стороны половой системы: дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты; гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.
Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.
Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Не замораживать. Срок годности - 3 года.
Люкрин Депо ® следует применять только под наблюдением врача.
Рак предстательной железы
У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2-4 недель и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата.
В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо ® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо ® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами гонадропин-рилизинг гормона, при применении препарата Люкрин Депо ® наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летальным исходом. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препарата Люкрин Депо ® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения.
Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.
Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается.
Применение Люкрина Депо ® у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться.
Преждевременное половое созревание
Препарат назначается для лечения преждевременного полового созревания, исходя из следующих критериев:
1. Клинический диагноз преждевременное половое созревание (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков.
2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический.
3. Начальное обследование включает в себя:
— измерение роста и массы тела;
— определение концентрации половых гормонов;
— определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников;
— определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин;
— ультразвуковое исследование малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли;
— компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.
Доза Люкрина Депо ® для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к массе тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг.
При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований.
Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует.
Рекомендуется подтверждение адекватного подавления у пациентов, массы тела которых существенно увеличилась на фоне лечения.
Отмену препарата Люкрин Депо ® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.
Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте.
Мониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин Депо ® следует проводить через 1 или 2 мес после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес.
Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней.
Информация для родителей
Перед началом терапии препаратом Люкрин Депо ® родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии.
В течение первых 2 мес терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более двух месяцев, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных по влиянию препарата на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. Однако, т.к. возможно возникновение таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.
ЛЮКРИН ДЕПО ® - описание и инструкция по применению предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль».
СХОЖИЕ ПРЕПАРАТЫ (АНАЛОГИ) выберите для подробного просмотра
