Рейтинг: 4.4/5.0 (1864 проголосовавших)Категория: Инструкции
Постоянные депрессии, неправильное питание и плохой сон – все это является причиной эректильной дисфункции у мужчин. Уже после 40 лет большинство представителей сильного пола жалуются на проблемы с эрекцией. Вопрос легко решается. Для этого необходимо обратиться к андрологу, который проведет обследование, поставит правильный диагноз и назначит лечение. Одним из распространенных и востребованных средств для устранения причин эректильной дисфункции считается препарат «Левитра». Аналоги отзывы также имеют положительные. Популярностью пользуются средства «Виагра», «Сиалис».
Форма выпуска и состав лекарства «Левитра»Медицинское средство выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг светло-оранжевого цвета, покрытых пленочной оболочкой. Чтобы избежать подделок, производитель применяет гравировку, нанесенную методом тиснения: на одной стороне - цифра "5" или "10", что соответствует дозировке препарата, а на другой - фирменный байеровский крест. Главным веществом в лекарстве является варденафил. Вспомогательные компоненты:
Таблетки упакованы в картонные пачки по одному или четыре блистера в каждой.
ДействиеЛекарство предназначено для устранения причин, связанных с эректильной дисфункцией. Эрекция полового члена наступает в процессе расслабления мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. В результате этого улучшается приток крови к половому органу. Со временем у мужчин данная функция ослабевает, это приводит к частичной или полной потере эрекции. Главное вещество препарата, варденафил, помогает усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию и приток крови к половому органу. Как и аналоги препарата, «Левитра» способствует нормализации сексуальной жизни у представителей сильного пола.
ФармакокинетикаПосле попадания в желудок действующий компонент всасывается. Если принять таблетку натощак, то максимальная его концентрация в плазме крови наступает через 15 минут. В остальных случаях - в течение часа. Уже через 10 минут после приема 10 или 20 мг вещества у 40 % мужчин с легкой или средней формой эректильной дисфункции наступает увеличение полового члена, что дает возможность нормально совершить половой акт. У 60 % представителей сильного пола наступает эрекция через 25 минут после приема препарата.
Продолжительность действия таблеток достигает 12 часов. Выводится лекарство в виде метаболитов в основном с калом, и лишь малый процент приходится на почки.
Лекарство назначается для устранения причин эректильной дисфункции. Это проявляется в частичном или полном отсутствии эрекции.
Медицинское средство нельзя использовать в ряде случаев:
Приобрести любой аналог «Левитры», как и сам препарат, в аптеке можно по доступной цене и без рецепта.
ДозировкаРекомендуется в начальной стадии лечения принимать по 10 мг лекарства за полчаса до полового акта. Прием средства не зависит от еды. Суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Чтобы достичь положительных результатов, необходимо проводить усиленный процесс сексуальной стимуляции полового члена. Если есть склонность к аллергии или индивидуальной непереносимости, то дозировку препарата нужно снизить до 5 мг в день. «Левитра» и ее аналоги («Сиалис», «Виагра») должны приниматься строго по инструкции.
ПередозировкаИзвестны случаи, когда пациенты превышали указанную дозировку и принимали в сутки до 80 мг вещества в течение месяца. Это спровоцировало развитие серьезных побочных эффектов. Они проявлялись в токсическом воздействии на нервную и мышечную системы. Для устранения интоксикации пациенту необходимо провести дезинтоксикационную терапию и назначить соматическое лечение при передозировке препаратом «Левитра». Аналоги («Виагра», «Сиалис») также стоит принимать в дозировке, рекомендованной врачом.
Взаимодействие с другими препаратамиНельзя принимать лекарство «Левитра» в комплексе со следующими лекарственными средствами:
Пренебрежение рекомендациями может привести к повышению концентрации действующего вещества в плазме. Результатом станет развитие побочных явлений. По такому же принципу стоит принимать и аналоги. «Левитра» может использоваться после консультации с врачом.
Побочные действияХранить лекарство нужно вдали от детей, в темном и сухом месте. Приблизительная цена в аптеках РФ составляет 825 рублей за упаковку препарата «Левитра». Российский аналог существует, например средство "Импаза". Но далее мы рассмотрим медикаменты зарубежных производителей, которые пользуются наибольшей популярностью у мужчин.
«Виагра»Лекарство предназначено для лечения половой дисфункции. Выпускается в форме ромбовидных таблеток голубого цвета. Главным веществом в составе является силденафил в дозе 25 и 50 мг.
Препарат «Виагра» помогает расслабиться мышцам кавернозного тела и повысить к нему приток крови. В результате этого произойдет эрекция. В обязательном порядке совместно с приемом лекарства необходимо проводить сексуальную стимуляцию члена. Только после такого воздействия наступит положительный эффект. После приема внутрь лекарство быстро всасывается. В основном действующий компонент метаболизируется в печени и выводится с калом и мочой.
Препарат можно купить в аптечном киоске и начать прием только после тщательного изучения всех противопоказаний. Как и многие группы лекарств, таблетки «Виагра» имеют ряд ограничений. К противопоказаниям можно отнести:
Перед началом использования средства «Виагра» желательно пройти полное медицинское обследование.
Дозировка и передозировкаЛекарство назначается перорально. Допустимая доза в сутки не должна превышать 100 мг. Пить лекарство необходимо за час до полового акта по 50 мг или 25 мг, в зависимости от тяжести половой дисфункции. Для пациентов с патологией печени и почек суточная дозировка не должна быть больше 25 мг.
При однократном приеме 800 мг средства могут начаться симптомы интоксикации, которые проявляются в виде токсического воздействия на мышечную и нервную систему.
Лекарство предназначено для лечения причин эректильной дисфункции. Выпускается в форме миндалевидных таблеток желтого цвета. Главным компонентом в составе лекарства является тадалафил в дозе 20 мг.
Действие средстваНазначается лекарство для устранения половой дисфункции, когда частично или полностью отсутствует эрекция полового члена и нет возможности провести половой акт. Под действием главного вещества таблеток в пещеристом теле расслабляется гладкая мускулатура артерий, и кровь начинает активно поступать к половому органу, вызывая его эрекцию.
Препарат не оказывает положительного результата без сексуального возбуждения. Средство при попадании в желудок быстро в нем всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема препарата. Выводится в форме метаболитов в большей степени через кишечник и в малой части почками. Любые аналоги «Сиалиса» и «Левитры» будут оказывать схожее воздействие на организм мужчины.
Лекарство назначают при симптомах эректильной дисфункции. Препарат нельзя применять по следующим причинам:
Аналог «Левитры» в аптеке приобрести несложно. Не забывайте проконсультироваться со специалистом пред применением. Препарат «Сиалис» принимать нужно перорально, вне зависимости от еды. Рекомендованная доза в сутки составляет 5 мг. Такая схема приема подойдет, если половой акт происходит не менее двух раз в неделю. Для пациентов с нерегулярной половой жизнью лекарство необходимо принять за полчаса до акта в дозировке 20 мг.
Побочные действияВ основном препарат переносится хорошо. В исключительных случаях могут развиться побочные реакции, которые быстро проходят. Могут наблюдаться следующие симптомы:
Такие же побочные действия характерны для лекарства «Левитра». Аналоги средства окажут положительный результат для устранения половой дисфункции. Но начинать лечение желательно только после консультации с врачом.
Хранить таблетки необходимо при температуре не выше 30 градусов в сухом и недоступном для детей месте. Купить лекарство можно в аптечном киоске без рецепта по цене около 1000 рублей.
Предназначено лекарство для лечения эректильной дисфункции. Выпускается в форме таблеток голубого цвета. Главное вещество в составе препарата - силденафил в дозе 25, 50 и 100 мг.
Препарат вызывает расслабление мышц пещеристого тела, что улучшает кровоснабжение в половом члене и тем самым вызывает его эрекцию. После приема внутрь лекарство быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме действующего вещества достигается в течение двух часов. Выводится препарат почками и через кишечник. Главная задача лекарства «Динамико» - устранить половую дисфункцию. Такая же задача стоит и перед средством «Левитра». Аналоги, дженерики обладают идентичными свойствами, хотя могут отличаться по составу.
Препарат эффективен только при одновременной сексуальной стимуляции. Назначается для лечения эректильной дисфункции. Есть несколько противопоказаний для приема таблеток:
Лекарственное средство «Динамико» можно приобрести в аптеке без рецепта, также как и препарат «Левитра». Аналоги дешевые практически не отличаются по характеристикам.
ОтзывыЛюбые аналоги «Виагры», «Левитры», «Сиалиса», как и сами эти препараты, стоит начинать принимать после изучения отзывов. Нелишним будет также проконсультироваться с врачом.
Медицинское средство «Левитра» и его аналоги имеют положительные отзывы у большинства представителей сильного пола. Лекарство хорошо переносится, помогает за короткое время достичь эрекции и продолжает свое действие на протяжении 12 часов. Любой приобретенный аналог «Левитры» в аптеке станет помощником в интимной жизни.
Отзывы врачей свидетельствуют, что побочные явления при правильной дозировке у пациентов развиваются достаточно редко. Предварительно желательно пройти обследование, а затем начинать прием таблеток «Левитра». Аналоги также стоит использовать по рекомендации специалиста.
таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, одновременный прием органических нитратов или др. ЛС, выделяющих NO, альфа-адреноблокаторов. Тяжелая печеночная недостаточность. заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотония (систолическое АД в покое менее 90 мм рт. ст), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 мес), нестабильная стенокардия. наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит). Возраст до 16 лет.C осторожностью. Анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони ), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия ), склонность к кровотечениям. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза - 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Коррекции режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У больных с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза - 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.
У пациентов с незначительно и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате чего во время сексуальной стимуляции усиливается действие эндогенного NO в пещеристых телах, что обусловливает способность препарата усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Очень часто (более 10%): головная боль. "приливы" крови к коже лица.
Частые (1-10%): диспепсия (в т.ч. тошнота), головокружение. заложенность носа.
Нечастые (0.1-1%): повышение АД, реакции фоточувствительности.
Редкие (0.01-0.1%): снижение АД, повышение мышечного тонуса, приапизм .Передозировка. Симптомы: боли в спине. Лечение: симптоматическое. Не выводится посредством гемодиализа.
В связи с тем что сексуальная активность связана с определенной степенью ухудшения течения кардиального заболеваний, перед тем как назначать лечение по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние ССС пациента.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ингибиторы системы цитохрома P450 (циметидин. кетоконазол. итраконазол. индинавир. ритонавир ) могут снижать клиренс варденафила (при совместном применении с этими препаратами не следует превышать дозу варденафила 5 мг в сутки).
При совместном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать дозу варденафила 10 мг в сутки.
Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами может вызвать выраженное снижение АД, поэтому варденафил следует принимать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокаторов.
Не отмечено значимых фармакокинетический взаимодействий при совместном применении варденафила с глибенкламидом. нифедипином. варфарином и дигоксином. При совместном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.
При совместном применении с АСК, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими ЛС (препаратами сульфонилмочевины и метформина ), ранитидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему NO/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.
Монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в концентрациях, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта натрия нитропруссида. выделяющего NO.
Уровень цен на лекарственное средство Левитра в аптеках городов России * :
Левитра в г. МОСКВА
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Левитра:
Здравствуйте! Подскажите, пожалуйста, отпускаются ли из аптеки такие препараты, как сиалис. левитра и виагра. а также крем Эмла. без рецепта или же только по рецепту врача, и если по рецепту, то какой именно врач из обычной поликлиники должен их выписывать? Заранее благодарен.
Ответ от 08.10.2006:
Эти препараты отпускаются по рецепту врача. Вам следует обратиться за консультацией к урологу, андрологу или сексопатологу. По поводу крема к терапевту.
Читайте:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name11522.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name16430.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15986.html
http://www.rlsnet.ru/opisdrug/PrepDescr.php3?prid=32856
Иногда во время полового акта у меня возникает мысль, что эрекция может пропасть, я психологически на этом зацыкливаюсь, и в результате эрекция пропадает. После этого очень сложно добиться эрекции. Поможет ли препарат Виагра. и не возникнет ли эффект привыкания (в том смысле, что без Виагры я не смогу добиться эрекции)? Сейчас я занимаюсь сексом 2-3 раза в неделю, но иногда (когда не хочется, но надо, или хочется, но не надо) происходит вот такое. Заранее смасибо за ответ. Вадим.
Ответ от 27.02.2006:
Вам неплохо было бы поработать с психотерапевтом, это в таких случаях часто помогает. Да, Виагра может помочь (или Левитра, Сиалис ). Привыкания не возникнет. Но имейте в виду, что это рецептурные препараты и должны применяться по назначению врача. Одновременное их применение с некоторыми другими лекарственными средствами (например с нитратами) опасно, есть и другие противопоказания. Внимательно прочитайте аннотации перед применением.
Скажите пожалуйста, можно ли принимать препараты Виагра. Сиалис или Левитра без предварительной консультации с врачом. И если да, то в каких дозах. Спасибо заранее
Ответ от 29.03.2005:
Фармацевт не может назначать лечение. Обратитесь за консультацией в раздел > (http://www.webapteka.ru/? page=manshealth&part=left) на нашем сайте (http://www.webapteka.ru).
Здравствуйте!
Насколько эффективен препарат ''''Йохимбина'''' и ''''Левитра'''' для временной стимуляции эрекции?
И какой препарат по-вашему мнению лучьше?
Какова их стоимость в аптеках города?
Заранее спасибо!
Ответ от 24.12.2004:
Мы не знаем о каком городе идет речь. Обратитесь к поиску в нашем разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках, там будут видны и цены и адреса аптек. Об эффективности Йохимбина отзывы неважные, к тому же, это, как правило, БАД, а не лекарственное средство.
Виагра. Левитра, Сиалис - могут быть эффективны, но это рецептурные препараты, отпуск их без рецепта является нарушением, хотя и зачастую происходит. Обращайте внимание на противопоказания, в случае наличия у Вас, например, сердечно-сосудистых заболеваний прием таких препаратов опасен.
Какие препараты аналогичные виагре и когда должны появиться в продаже в России
Ответ от 03.04.2003:
Аналоги виагры -препараты Левитра и Cialis. Когда они появятся в продаже в России (пройдут регистрацию в Минздраве РФ) неизвестно. Пока что они в России не зарегистрированы и не продаются.
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Левитра, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.
Этот эффект обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
Показания к применениюЭректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Форма выпускатаблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг; блистер 1 пачка картонная 1;
таблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг; блистер 2 пачка картонная 1;
таблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг; блистер 4 пачка картонная 1;
таблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг; блистер в раздвижной упаковке «Burgopack» 1 пачка картонная 1;
таблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг; блистер в раздвижной упаковке «Burgopack» 2 пачка картонная 1;
таблетки, диспергируемые в полости рта 10 мг; блистер в раздвижной упаковке «Burgopack» 4 пачка картонная 1;
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.
Этот эффект обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы.
При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax (Тmax) до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Распределение. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.
Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоформы CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 цитохрома P450. Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 — около 4 ч. В крови содержится глюкуронид метаболита М1. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы (ФДЭ) у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).
Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (?65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (?45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина
Левитра - улучшающее эректильную функцию.
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. УровеньцГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФспецифическая ФДЭ-5.
Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.
Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.
Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра ® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила наФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.
Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.
После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.
Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и Cmax увеличиваются пропорционально величине дозы.
При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Тmax до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax ,Tmax ,ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.
Средний Vss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.
Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.
Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.
В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.
Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).
Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.
У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.
Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Clкреатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина ® ОДТ противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин .При сочетанном применении препарата Левитра ® ОДТ с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме.
Нитраты, донаторы оксида азота: прием варденафила (10 мг) в период от 24 ч до 1 ч, предшествующий приему нитроглицерина (0.4 мг сублингвально), не вызывает усиления его гипотензивного эффекта при приеме у здоровых субъектов. В дозе 20 мг за 1-4 ч до приема нитратов (0.4 мг сублингвально) варденафил усиливает их гипотензивное действие, но, если варденафил назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия нитратов не происходит при приеме у здоровых субъектов среднего возраста.
Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.
Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.
Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmaxглибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II, VII, X) не отмечаются при совместном применении варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг). Одновременное применение с варфарином не изменяет фармакокинетику варденафила.
Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 мг или 60 мг). Сочетанный прием варденафила и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: варденафил вызывает в сравнении с плацебо дополнительное снижение систолического и диастолического АД при измерении в положении лежа на спине в среднем на 5.9 мм рт.ст. и 5.2 мм рт.ст. соответственно.
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался.
Оценка АД и пульса в течение 10 ч после приема варденафила в дозировке 5 мг или 10 мг, назначенного через 4 ч после приемаалфузозина ,не выявила клинически значимого дополнительного снижения максимального среднего АД по сравнению с плацебо. У одного пациента произошло снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения систолического АД в положении стоя ниже 85 мм рт.ст. в этом случае выявлено не было. Сообщалось о наличии головокружения у двух пациентов после приема варденафила в дозе 5 мг, у одного пациента - приема 10 мг варденафила, и у одного - после приема плацебо. Так как для выявления максимальных потенциальных взаимодействий был выбран 4-часовой интервал между приемами доз варденафила и алфузозина, соблюдение интервала времени между приемом препаратов не требуется. Случаев обмороков в этом случае и при одновременном применении варденафила с тамсулозином или теразозином выявлено не было.
Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать с минимальной рекомендованной дозы, составляющей 5 мг. Однако препарат Левитра ® ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, не должен назначаться в качестве начальной дозы при одновременной терапии с альфа-адреноблокаторами. Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина и алфузозина, прием которых может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® ОДТ. Между приемом варденафила и других альфа-адреноблокаторов следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и варденафила необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемом препаратов.
Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.
Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.
Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокатором гистаминовых Н2 -рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут).
Варденафил (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации сацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).
Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.
Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.
Краткие показания
Левитра относится к препаратам для лечения нарушений эрекции. Левитра восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает нормальную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Физиологический механизм эрекции заключается в расслаблении гладких мышц кавернозных тел и артериол. Варденафил блокирует специфическую фосфодиестреразу 5 типа, что усиливает действие эндогенного оксида азота, который выделяется во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний кавернозных тел и способствует увеличению прилива крови к половому члену.
Показания и дозировка:Применяется для лечения эректильной дисфункции (неспособности достичь/поддерживать эрекцию для осуществления полового акта).
Левитру используют внутрь, прием не зависит от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза – 10 мг. Таблетки принимают за 25-60 мин. до начала сексуального акта (можно использовать также за 4-5 часов до сексуальной активности). Левитра действует после адекватной сексуальной стимуляции.
В зависимости от эффективности и переносимости препарата возможно повышение дозы до 20 мг или снижение до 5 мг. Максимально рекомендуемая доза – 20 мг, не чаще 1 раза в сутки.
Для мужчин старше 65 лет рекомендуется рассмотреть вопрос о рациональности назначения начальной дозы 5 мг.
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени нет необходимости корректировать дозу. Для пациентов со средней степенью печеночной недостаточности рекомендуется начальная доза препарата 5 мг в сутки. В дальнейшем дозу можно увеличить до 10 мг (учитывая эффективность и переносимость). При тяжелой степени печеночной недостаточности фармакококинетика варденафила не изучена.
Пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу. У пациентов на диализе фармакокинетика действующего вещества препарата не изучена.
Передозировка:Дозы до 80 мг переносятся без серьезных побочных эффектов. Возможны боли в спине (мышечной или неврологической токсичности не установлено). При необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение диализа не увеличивает клиренс варденафила.
Побочные эффекты:Как правило, Левитра хорошо переносится.
Возможны легкие или умеренные побочные эффекты транзиторного характера:
Противопоказания:Индивидуальная чувствительность к компонентам Левитры; одновременный прием нитратов или любых доноров NO; одновременный прием варденафила с ингибиторами ВИЧ протеаз (индинавир и ритонавир).
Препарат для женщин не предназначен.
Препарат Левитра с осторожностью назначать мужчинам с анатомической деформацией полового члена; с заболеваниями, способствующими развитию приапизма.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Клиренс варденафила может снижаться под влиянием ингибиторов CYP (ферментов системы цитохрома).
Циметидин (400 мг 2 раза в сутки), неспецифический ингибитор цитохрома Р 450, не влияет на AUC та Cмакс варденафила.
Эритромицин (500 мг 3 раза в день), ингибитор CYP3А 5, приводит к в 4-кратному увеличению AUC варденафила и 3-кратному увеличению Cмакс варденафила.
Кетоконазол (200 мг) приводит к 10-кратному увеличению AUC варденафила та 4-кратному увеличению Cмакс варденафила.
Комбинация варденафила (10 мг) с ингибитором ВИЧ протеазы индинавиром (800 мг 3 раза в день) вызывает 16-кратный рост AUC варденафила и 7-кратный рост Cмакс варденафила.
Ритонавир (600 мг 2 раза в день)приводит к 13-кратному увеличению Cмаксварденафила и 49-кратного росту AUC0-24 варденафила при одновременном применении варденафила (5 мг).
Комбинация с мощными ингибиторами ферментов системы цитохрома Р-450 3А 4 (CYP3A4) (кетоконазол, итраконазол, индинавир,ритонавир), вызывает значимое повышение уровня варденафила в плазме. При комбинации Левитры с эритромицином или кларитромицином, кетоконазолом или итраконазолом не следует превышать дозу 5 мг. Не следует принимать Варденафил с дозами кетоконазола и итраконазола выше 200 мг. Комбинация препарата с индинавиром и ритонавиром противопоказано. Нитраты, доноры оксида азота:
Не наблюдалось усиления гипотензивного эффекта нитроглицерина, применяемого сублингвально (0,4 мг), при приеме варденафила (10 мг) в разные периоды времени (1-24 часа) до применения дозы нитроглицерина. Гипотензивный эффект нитратов, применяемых сублингвально (0,4 мг) через 1 и 4 часа после приема варденафила усиливался при применении 20 мг варденафила. Эти эффекты не наблюдались при приеме варденафила 20 мг в сутки до применения нитроглицерина. Отсутствует информация о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при комбинации с нитратами, их одновременное применение противопоказано. Альфа-блокаторы: Результаты исследований не указывают на значительный эффект ацетилсалициловой кислоты, ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, слабых ингибиторов CYP3А 4, диуретиков и препаратов для лечения диабета (сульфонилмочевины и метформин) на фармакокинетику варденафила. Другие лекарственные средства: варденафил (20 мг) при комбинации с глибенкламидом (3,5 мг) не влияет на относительную биодоступность глибенкламида. Нет доказательств того, что фармакокинетика варденафила меняется под влиянием глибенкламида.
Не наблюдалось фармакокинетического и фармакодинамического действия при одновременном применении варфарина (25 мг) и варденафила (20 мг). Фармакокинетика варденафила изменялась при комбинации с варфарином. Фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении варденафила (20 мг) с нифедипином (30мг или 60 мг) не наблюдалось. Комбинация варденафила и нифедипина не приводила к фармакодинамическому взаимодействию.
Состав и свойства:В одной таблетке содержится 5 мг, 10 мг либо 20 мг варденафила (5,926 мг, 11,852 мг либо 23,705 мг варденафила моногидрохлорида три гидрата соттветсвенно);
Вспомогательные вещества: кросповидон, стеарат магния, целлюлоза микрокристалическая, кремния диоксид колоидный безводный, макрогол 400, гипромелоза, диоксид титана (Е 171), оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172).
По 1 таблетке 5 мг, по 1 и по 4 таблетки 10 мг и 20 мг в блистерах.
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре до 30°C не дольше 3-х лет.
