ВАЛАЦИКЛОВИР-OBL - описание препарата

 что соответствует содержанию валацикловира

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), мальтодекстрин, крахмал картофельный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Противовирусный препарат. Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster. вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L -валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира - 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза/сут AUC примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. C_max после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, время достижения C_max - 1.6-2.1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется.

Связывание с белками плазмы валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спиномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

T_1/2 валацикловира - менее 30 мин; ацикловира - 2.5-3.3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности - 14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) - 3.3-3.7 ч.

Выводится с мочой (45.6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде и с калом (47.12%) в течение 96 ч.

Для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней; для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex, - по 500 мг 2 раза/сут.

При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex. лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

При хронической почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 ч при КК 30 -49 мл/мин ; 1 раз/сут при КК 10-29 мл/мин ; по 500 мг 1 раз/сут при КК менее 10 мл/мин ; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин или 1 раз/сут при КК менее 30 мл/мин ; в случае гемодиализа препарат назначается после него.

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект валацикловира (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксические лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС.

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать Вацирекс матери в период лактации.

Противопоказано: детский возраст (до 12 лет - для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет - по другим показаниям).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, повышение активности ACT.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость;

Прочие: почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время).

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

— опоясывающий герпес;

— заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес);

— профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет.

— профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга, пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

2 аналога лекарства Валацикловир

Таблетки покрытые оболочкой

Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster. Противовирусное. После фосфорилирования с образованием активного трифосфата конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, блокирует синтез ДНК и репликацию вирусов.
Показания: Опоясывающий герпес (в т.ч. боль при острой и постгерпетической невралгии); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); профилактика рецидива простого герпеса, профилактика ЦМВ инфекции, возникающей при трасплантации органов (ослабляет реакцию острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистические инфекции и др. герпесвирусные инфекции.

У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.
У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной ин-фекции при трансплантации органов.

Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям). Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), при выраженных формах ВИЧ инфекции следует применять с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (достоверных и определенных данных о безопасности применения во время беременности нет). Кормящим матерям назначать с осторожностью.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей - лихорадка, дегидратация, ринорея. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сознания (редко), кома (очень редко).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея, обратимое нарушение функциональных печеночных тестов (редко).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (редко).
Аллергические реакции: крапивница, проявления фоточувствительности, кожный зуд, диспноэ (очень редко), ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (при длительном приеме в дозе 8 г/сут на фоне иммунодефицита).

Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м:
при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) - по 2 г каждые 12 ч, при КК 30-49 - по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 - по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 - по 500 мг однократно. Курс лечения - 1 день;
при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) - по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 - по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 - по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения - 10 дней;
при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) - по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения - 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива;
при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией - по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) - по 500 мг в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) - по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 - по 500 мг каждые 24 ч;
для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 - по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 - по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 - по 500 мг каждые 24 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м:
профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов - по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 - по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 - по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 - по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, - по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения - 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов - 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними. Внутрь. Взрослым при опоясывающем герпесе: по 1000 мг 3 раза в сутки (7 дней); при Cl креатинина 15-30 мл/мин - по 1000мг 2 раза в сутки, менее 15 мл/мин - по 1000 мг/сут.
При простом герпесе: по 500 мг 2 раза в сутки; при Cl креатинина менее 15 мл/мин - по 500 мг/сут; при первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней; при рецидивах - в течение 3-5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом - по 500 мг/сут, при Cl креатинина менее 15 мл/мин - 250 мг/сут; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) - по 250 мг 2 раза в сутки; с иммунодефицитом - по 500 мг 2 раза в сутки, при Cl креатинина менее 15 мл/мин - 500 мг/cут.
Профилактика ЦМВ инфекции: взрослым и подросткам с 12 лет по 2000мг 4 раза в сутки (как можно раньше после трансплантации), при Cl креатинина менее 75-50 мл/мин - по 1500 мг 4 раза в сутки, менее 50-25 мл/мин - по 1500 мг 3 раза в сутки, менее 25-10 мл/мин - по 1500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин или диализе - 1500 мг/сут.
Меры предосторожности: У больных с почечной недостаточностью или нарушенной синтетической функцией печени необходима коррекция дозы. Следует учитывать, что у них чаще развиваются неврологические осложнения. У пожилых людей следует поддерживать адекватную гидратацию.

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует назначать после окончания диализа.
Cl креатинина необходимо определять часто, особенно сразу после трансплантации или приживления трансплантата для соответствующей коррекции дозы.
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 30 °C

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется.
Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности.

Используете ли вы Валацикловир, как аналог или наоборот его аналоги?

Валацикловир - отзывы, инструкция, цена

• Инструкция
• Регистрация в РФ
• Цена
• Вопрос врачу (бесплатно)

В настоящее время человек подвергается опасности со стороны многих вирусных заболеваний, со многими организм человека в силе справиться самостоятельно. Для борьбы с наиболее опасными медицина разработала множество средств, об одном мы вам расскажем.

Гормональный сбой у женщин

Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.

Эффективные таблетки для похудения

Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.

Показания
Лекарственный противовирусный препарат Валацикловир входит в группу аналогов нуклеозидов, применяется в медицине при лечении герпеса различного вида и тяжести, для проведения профилактики вирусных заболеваний после пересадки органов.

Противопоказания
Не рекомендуется применение лекарственного средства в детском возрасте, а также беременным и кормящим женщинам. Следует отказаться от применения препарата в случае индивидуальной непереносимости организма, при наличии любых заболеваний почек, печени.

Способ применения
При первом и тяжелом проявлении герпеса назначается лечение как можно быстрее, необходимо продлить лечение на срок до 10 дней в случае дальнейшего проявления заболевания.
Для лечения простого герпеса назначается лечение путем приема Валацикловира по 500 мг два раза в сутки, лекарство следует обильно запивать водой. Период лечения – 5 дней.
При опоясывающем герпесе Валацикловир принимается три раза в сутки по 1 грамму на протяжении 7 дней.

Особые указания (предостережения)
Людям пожилого возраста при приеме данного лекарственного средства необходимо увеличить потребление воды.

Побочные действия
Редко наблюдается повышенная чувствительность организма к препарату Валацикловир, чаще она проявляется в виде:
• общего недомогания организма;
• диареи, тошноты и головной боли, анорексии, поражения печени и других побочных проявлений со стороны пищевой системы;
• головной боли, слабости, отдышки, быстрой усталости, головокружения, редко в виде обмороков, коматозного состояния и других проявлений со стороны нервной системы;
• редких проявлений кожных высыпаний в виде крапивницы, фотосенсибилизации и иных прочих проявлений.

Передозировка
Применение препарата свыше нормы может привести к общему недомоганию организма, головной боли, редко к тошноте и рвоте.

Форма выпуска
Препарат Валацикловир выпускается в форме таблеток имеющих круглую форму, покрыты белой пленочной оболочкой. Препарат упакован в контурную упаковку с ячейками, коробка картонная с цветным изображением.

Валацикловир: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10. пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) полимерная 10. пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) темного стекла 10. пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 14. пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10. пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10. коробка (коробочка) картонная 100;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000. банка (баночка) полимерная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 14. пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10. пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10. коробка (коробочка) картонная 100;

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток

Валацикловир: отзывы, инструкция, аналоги - Лечение простуды

Инструкция сопровождающая каждую упаковку с препаратом Валацикловир, имеет своей целью донести до потребителя информацию о лекарственном средстве. Здесь можно узнать о его составе и форме выпуска, а также о правильном хранении и сроках использования. В полном объеме представлены сведения о его фармакологическом действии и фармакокинетических свойствах, показаниях к назначению и противопоказаниях для этого. Также Валацикловир инструкция подробно знакомит пациента с режимом дозирования и использованием его различными категориями пациентов. Помимо этого сопроводительный лист описывает симптомы передозировки, и способы ее лечения, а также дает полный перечень явлений побочного характера. Не менее важна информация о лекарственном взаимодействии медикамента, которая также имеется в сопровождении особых указаний.

В заключении пациент может ознакомиться с мнением других людей использовавших лекарство в лечении, а также получить информацию о его стоимости и имеющихся в распоряжении аптек аналогов Валацикловира.

Препарат производят в виде таблеток с наличием оболочки в концентрации активного вещества 500 миллиграмм. Цвет голубой. Форма прямоугольная двояковыпуклая с венчиком и надписью «С 324 500» по одной стороне.

Активным веществом является гидрохлорид валацикловира, который в дополнении целлюлозы микрокристаллической, Опадрая голубого 13В50647, кросповидона, стеарата магния и гипромеллозы входят в состав таблетки.

Опадрай голубой 13В50647 в свою очередь состоит из гипромеллозы, полисорбата 80, титана диоксида, индигокармина лака алюминиевого и мкрогола/полиэтиленгликоля 400.

Упаковываются таблетки в банки по одному или два десятка и затем в дополнении инструкции по применению помещаются в пачки из плотной бумаги.

Хранить препарат рекомендуют не более трех лет в тех местах, где отсутствует освещенность и влажность. Оптимальной температурой хранения считают показания термометра не более 25 градусов.

Места хранения не должны быть доступны детям.

Являясь противовирусным средством Валацикловир, входит в группу нуклеозидов в качестве аналога. Представляя собой эфир ацикловира L-валиновый Валацикловир, по сути, считается пролекарством.

Вслед за всасыванием в кровоток препарат, практически полностью под влиянием ферментов печеночных превращается в ацикловир, который уже обладает способностью проникновения в клетки, что поражены вирусом для того чтобы оказать разрушающее воздействие на структуру вирусной ДНК.

Активность препарата распространяется на вирусы герпеса первого и второго типов, герпеса человека 6, цитамегаловируса и некоторых других.

После приема препарата внутрь происходит его быстрая абсорбция из ЖКТ с последующим преобразованием в ацикловир.

Максимальная концентрация в кровяной плазме достигается максимум за два часа.

Ацикловир обладает биодоступность 54%, что не зависит от совмещения с пищей.

Валацикловир слабо связывается с белками плазмы. Показатель составляет всего лишь 15%.

Препарат выводится при помощи мочи на 80% в виде ацикловира и в виде метаболита на 1%. Период полувыведения составляет почти три часа. У тех пациентов, что страдают почечной недостаточностью в терминальной стадии, период полувыведения увеличивается до четырнадцати часов.

Применение препарата показано как для взрослой категории пациентов, так и для детей при определенных показаниях. Взрослым пациентам лекарственное средство назначают для лечения:

• простого герпеса (на губах);
• генитального герпеса (в первом эпизоде, при рецидивах, при необходимости подавления вируса у ВИЧ-инфицированных пациентов);
• в целях снижения риска передавать герпес генитальный половым путем;
• опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая).

В педиатрии для назначения препарата необходимы следующие показания:

• лечение простого герпеса (в области губ);
• лечение оспы ветряной.

Препарат Валацикловир не рекомендуется к назначению при повышенной чувствительности пациента к его активному веществу. Также при назначении лекарственного средства следует внимательно отнестись к следующим категориям пациентов в связи с тем, что безопасность и эффективность использования Валацикловира для них не установлена.

• Пациенты, имеющие иммунитет в ослабленном состоянии кроме случаев, когда необходимо подавлять герпес генитальный у больных ВИЧ;
• Пациенты до двенадцатилетнего возраста, у которых выявлен простой герпес;
• Пациенты до двенадцатилетнего возраста или старше восемнадцатилетнего возраста, у которых выявлена оспа ветряная;
• Пациенты до восемнадцатилетнего возраста, у которых выявлен герпес генитальный;
• Пациенты до восемнадцатилетнего возраста, у которых выявлен герпес опоясывающий;
• Груднички при необходимости провести терапию подавляющего характера вируса герпеса простого.

Принимать таблетки Валацикловир можно не обращая внимания на прием пищи.

Для лечения грудничков препарат используется в виде суспензии, что можно приготовить из таблеток путем их измельчения и разведения водой.

Варианты дозирования для взрослой категории пациентов

При лечении простого герпеса

Назначают по 2гр./2р./сутки на один день лечения с интервалом приема, составляющим 12 часов. Лечение рекомендуется начать при первых же симптомах в виде зуда, жжения или покалывания.

При лечении генитального герпеса

В первом эпизоде:

назначают по 1 гр./2р./день на десять дней приема. Большего терапевтического эффекта можно добиться, начав лечение как можно раньше.

В периодических эпизодах:

при рецидивирующей болезни назначают по 500 мг./2р./день на три дня приема. Лечение должно быть начато сразу же по развитие симптоматики.

При необходимости подавляющей терапии:

назначают по 1гр./1р./день при нормальном состоянии иммунной системы. Для ВИЧ-инфицированного пациента необходимо установить режим дозирования по 500мг./2р./день.

Для снижения риска передачи:

назначают по 500мг./1р./день для приема партнером, что является носителем.

При лечении опоясывающего герпеса

Назначают по 1гр./3р./день на неделю приема. Лечение начинать незамедлительно при первых проявлениях сыпи.

Варианты дозирования для детской категории пациентов

При лечении простого герпеса

Назначают по 2гр./2р./сутки на один день приема с интервалом использования лекарства, составляющим двенадцать часов. Начинать терапию надлежит сразу же при первых симптомах заболевания.

При лечении оспы ветряной

Для пациентов от двух до восемнадцатилетнего возраста с нормальным состоянием иммунной системы назначают по 20мг./3р./день на пять дней приема. Максимальная суточная доза 1 грамм. Лечение целесообразно начинать сразу же после проявления первых признаков заболевания.

При беременности Валацикловир допускается к применению, лишь при острой необходимости в лечении женщины, когда терапевтическая польза для нее значительно превосходит возможные риски патологического развития плода. Известно о проникновении активного вещества препарата в молоко матери. Хотя серьезных исследований в области применения препарата для женщины беременной и кормящей проведено не было.

На сегодняшний момент не имеется достаточного клинического опыта в применении лекарственного средства Валацикловир для детей.

Перечень побочных явлений причиной возникновения, которых служит прием Валацикловира, не особо велик, тем не менее, при его назначении к лечению не следует пренебрегать ни одним из его пунктов:

В основном пациенты жалуются на тошноту, ощущения дискомфорта и болей в области живота. Также многих беспокоит понос, и рвота у некоторых возникает анорексия.

В редких случаях у пациентов выявляют повышение в показателях печеночных проб транзиторного характера.

Поступали жалобы на чувство усталости, головные боли, головокружения, возникновение галлюцинаций и спутанности сознания.

Изредка фиксировались случаи, когда сознание пациента нарушалось.

Имели место отдельные случаи развития комы, как правило, у тех пациентов кто страдает нарушением функциональности почек.

Аллергические реакции на применение препарата фиксируются не часто. В основном это проявляется в виде сыпи, крапивницы в сопровождении зуда, а также развитие отека ангионевротического и анафилактических реакций.

Другими редкими проявлениями побочных эффектов, можно считать тромбоцитопению, фотосенсибилизацию, нарушение почечной функциональности, развитие одышки.

Необходимо соблюдение осторожности в осуществлении лечения Валацикловиром во избежание случайного передозирования, по причине которого может быть выявлен осадок ацикловира в канальцах почечных.

Если все же передозировки избежать не удалось и, по ее причине у пациента развилась острая почечная недостаточность либо анурия помочь можно проведением гемодиализа и терапевтическими мероприятиями по восстановлению функциональности почек.

Не установлено никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий с Валацикловиром.

Известно о поступлении ацикловира в мочу в неизменном виде, результатом которого служит активность почечной канальцевой секреции. Можно сказать о том, что препараты, конкурирующие с Валацикловиром за данный механизм очищения крови почками, могут способствовать повышению его концентрации в кровяной плазме.

Те препараты, что блокируют секрецию канальцевую, например Циметидин, будучи назначенными, вслед за лечением Валацикловиром, приведет к повышению показателя AUC и уменьшению почечного клиренса для ацикловира.

При осуществлении одновременного приема препарата с одним из иммунодепрессантов, что применяется при трансплантации в результате взаимодействия ацикловира с его неактивным метаболитом, наблюдается увеличение показателя AUC.

Возможно, развитие ухудшения почечной функциональности при совмещении Валацикловира с теми препаратами, что способны нарушить функции почек циклоспорином, такролимусом и прочими подобными.

Пациенты пожилой возрастной категории при осуществлении лечения Валацикловиром должны увеличивать объемы потребляемой ими жидкости.

Для тех пациентов кто страдает почечной недостаточностью, довольно высок риск возникновения неврологического осложнения и его последующего развития при лечении Валацикловиром.

Пациентам, страдающим патологическими состояниями печени, надлежит проявлять осторожность в применении Валацикловира.

Клинического опыта по использованию препарата в детской практике не достаточно.

Аналоги препарата Валацикловир также представлены в таблетированной форме и по назначению лечащего врача могут успешно заменить собой данный лекарственный препарат в осуществлении лечебных мероприятий. Сегодня это препараты Валцикон, Валацикловир Канон, Валтрекс, Вайрова.

Стоимость препарата Валацикловир в среднем по аптекам колеблется в диапазоне от 430 до 450 рублей за упаковку.

Отзывы о препарате в основном положительные и в большинстве своем оставлены теми пациентами, которым не удалось избежать знакомства с герпесом. Многие оценивают препарат как высокоэффективное лекарственное средство, с которым можно рассчитывать на успех в лечении. Есть, конечно, и те, кому препарат лечебного эффекта не оказал, но таких не много что вовсе не указывает на его слабую терапевтическую способность, скорее он просто по каким-то причинам не подошел пациенту.

Отзывов довольно много поэтому постараемся привести те из них, что поступили на специализированные ресурсы в последнее время.

Маргарита: Многие знакомы с такой неприятностью как герпес, который, не спрашивая разрешения, соскакивает на губах и портит жизнь своему обладателю. Вот и меня сия чаша не миновала. Пробуя разные средства по совету подруг, мучилась несколько лет, пока в аптеке мне не посоветовали пройти однодневный курс лечения Вилацикловиром. Решила купить, невзирая на стоимость, а она нужно заметить, не так уж и мала. По инструкции следовало выпить по две таблетки через 12 часов, что я и сделала. С первого раза не помогло, поскольку уже появилась болячка на губе и, мне пришлось лечиться дней пять, чтобы устранить ее. Однако в той же аптеке мне объяснили, что одним днем лечение обойдется тогда, когда едва возникнут первые его признаки в виде зуда или жжения. В другой раз, когда меня решил навестить недуг, я уже была во всеоружии и, необходимое средство было у меня под рукой. К тому же момент упущен не был, и я благополучно избавилась от очередного герпеса, не позволив ему толком образоваться. Теперь чудесные таблетки всегда со мной ведь никогда не знаешь, когда дремлющий вирус очнется и выйдет наружу.

Люба Александрова: Несколько лет назад у ребенка появился на губе герпес и, обратившись с ним к врачу, мы получили рецепт на покупку лекарственных средств для лечения. Однако по неизвестной причине оно оказалось безрезультатным. Повторный прием у врача уже имел более тщательный осмотр со стороны врача, который пришел к выводу, что наверняка избежать приема антибиотиков не удастся. Однако порекомендовал еще попробовать прием Валацикловира как одну из последних мер перед их назначением. Нужно отметить, что до антибиотиков у нас дело так и не дошло, поскольку с первого приема голубых таблеток, правда мы их измельчали и разводили водичкой, чтобы малышу было легче их принять, наступали заметные улучшения. Болячки стали подсыхать и перестали вновь образовываться, а ведь еще совсем недавно вся верхняя губа ребенка была поражена. Теперь мы имеем этот препарат в запасе всегда, поскольку пользуемся им всей семьей и точно знаем, как дорого обходится упускать время начала борьбы с недугом.

Виктория: Многим знакома напасть именуемая герпесом когда губы мало того что болят а еще и ужасно портят лицо. Постоянно спасалась мазью противовирусной и, научившись безошибочно распознавать малейшие признаки развития недуга, тут же принималась мазать проблемное место, впоследствии отделавшись лишь легким покраснением на пораженном участке. Но вот случилась очередная неприятность, а заветный тюбик с мазью оказался пуст. Тогда я в аптеке приобрела таблетки, поскольку нужной мази там не оказалось, а фармацевт сказал, что этим препаратом можно также легко справиться с проблемой. Но видимо наружное лечение для меня эффективнее. Таблетки пила два дня по инструкции, а губу все больше разносило. Тогда я пришла к выводу, что этот вариант лечения не для меня и стала обзванивать всех знакомых, чтобы помогли приобрести необходимый для моего спасения препарата, поскольку самой выходить из дома мне уже не хотелось. Все закончилось благополучно и, уже к вечеру один из близких друзей привез мне упаковку с мазью. Не берусь утверждать о том, что Валацикловир, а именно так назывались таблетки, что не помогли мне является препаратом не эффективным, однако мне по каким-то причинам он помощи не оказал. Видимо мне он попросту не подходит.

Яна: Недавно переболев ангиной и, обнаружив у себя на губе герпес, поняла, что иммунная система слишком ослаблена. Конечно же, первая мысль об укреплении иммунитета была срочно замещена поисками вариантов лечения наружной болячки, поскольку была наслышана о том, как важно для ее устранения не упустить момент. Не стала звонить подругам и заниматься самолечением, а сразу пошла на прием к врачу, который незамедлительно порекомендовал приступить к лечению и выписал рецепт на таблетки Валацикловир. Следует отметить, что препарат не слишком дешевый, но и не такой уж дорогой, поэтому сразу приобретя его начала терапию. Три дня и конец тревоге. Пошла снова к врачу зафиксировать выздоровление и получила следующее объяснение: вирус герпеса вылечить не удастся, поэтому при ослаблении иммунитета следует вновь ожидать рецидива. Однако укрепляя защитные силы организма можно как можно реже с ним встречаться, и, разумеется, на всякий случай не лишним будет иметь под рукой препараты для борьбы с ним, чтобы начать лечить недуг при первых признаках его проявления.

Борис: С детства страдал слабым здоровьем и частыми простудами. Но однажды к моей болезненности прибавился еще и герпес. Поначалу я, не поняв в чем дело, принял его за проявление простуды, хотя так и зовут его в простонародье и наивно полагал, что как только проболею очередным ОРЗ и, эта напасть уйдет. Оказалось это явление именуемое герпесом должно иметь свое лечение, которым не стоит пренебрегать. Разобравшись со своим пониманием проблемы, пошел еще и по врачам, где уже окончательно укрепился во мнении, что вирус требует индивидуального подхода в лечении. Купил по совету врача Валацикловир. Лечить пришлось неделю, поскольку случай уже оказался запущенным. Но когда понял всю схему болезни, с рецидивами справляюсь практически за день. А еще доктора советуют, чтобы меньше сталкиваться с данной неприятностью, что не только влияет на здоровье, но и несет еще и косметический дискомфорт укреплять иммунную систему, что при моем состоянии здоровья весьма актуально. Чем теперь активно и занимаюсь, а на всякий случай держу наготове таблетки Валацикловир.

Надежда: В периоде второй беременности, которая последовала у меня практически сразу за первой, я познакомилась с герпесом что, разумеется, приятных впечатлений не оставило. Сегодня борюсь, как и многие его обладатели с рецидивами недуга. Научилась безошибочно распознавать его первые признаки и если удается срочно начать лечение, то болячки на губах практически не развиваются. Но малейшее промедление предусматривает более длительный курс терапии. Много слышала о противовирусных мазях, однако как лечилась таблетками по назначению врача в первый раз, так и продолжаю это делать. Надежно и эффективно.