Категория: Инструкции
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикамеждународное и химическое названия. целекоксиб, 4-[5-(4-метилфенил)-3- трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид;
основные физико-химические свойства. капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 зелено-голубого или красно-серого цвета; капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы
№ 0 зелено-голубого или бело-голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.
состав: 1 капсула содержит целекоксиба – 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группаНестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Целекоксиб. Код ATC М01А Н01.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр. регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) -2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях (желудке, кишечнике) и функцию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции (Адсорбция - поглощение, всасывание вещества из раствора или газа поверхностью твердого тела или поверхностным слоем жидкости) и выведения препарата. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов). Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после
5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме) важную роль играет цитохром Р450 СYP2C9. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) – около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы экскретируется почками.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови возрастает в 2 раза, при этом указанные изменения чаще встречаются у женщин и связаны, главным образом, не с возрастом, а с низкой массой тела. Коррекция дозы, обычно, не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.
Способ применения и дозыРежим дозирования устанавливается врачем индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза – 800 мг.
Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ). тошнота, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) ; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрасферазы; в отдельных слу- чаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода). мелена.
Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС). головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). тревожность, депрессия, атаксия (Атаксия (от греч. ataxia - беспорядок) - нарушение координации движений вследствие поражения лобных долей головного мозга, мозжечка, вестибулярного аппарата, сенсорного аппарата, а также как следствие приема некоторых лекарственных средств. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) .
Со стороны дыхательной системы: фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки). синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) .
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) ; в отдельных случаях – лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) .
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос). светочувствительность.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, указания в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата, возраст до 18 лет.
ПередозировкаКлинического опыта по передозировке не имеется. Возможны явления, описанные в разделе «Побочное действие».
Лечение: отмена приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия. Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Особенности примененияБольным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СYP2C9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии прямых показаний.
В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Общие сведения о продуктеУсловия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности– 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; .№ 10, № 10х2 в пачку.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Препараты с аналогичным действующим веществомДанный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Флогоксиб-Здоровье, капс 200мг №10
Целекоксиб (Сelecoxib) — 4-[5-(4-метилфенил)-3- трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид
Код: М01А Н01
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (M01A)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: целекоксиб, 4-[5-(4-метилфенил)-3- трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид;
основные физико-химические свойства: капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 зелено-голубого или красно-серого цвета; капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы
№ 0 зелено-голубого или бело-голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.
состав: 1 капсула содержит целекоксиба – 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Целекоксиб. Код ATC М01А Н01.
Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1, в тканях (желудке, кишечнике) и функцию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после
5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет цитохром Р450 СYP2C9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы экскретируется почками.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови возрастает в 2 раза, при этом указанные изменения чаще встречаются у женщин и связаны, главным образом, не с возрастом, а с низкой массой тела. Коррекция дозы, обычно, не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Показания к применению.
Воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.
Способ применения и дозы.
Режим дозирования устанавливается врачем индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза – 800 мг.
Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрасферазы; в отдельных слу- чаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата, возраст до 18 лет.
Клинического опыта по передозировке не имеется. Возможны явления, описанные в разделе «Побочное действие». Лечение: отмена приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СYP2C9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии прямых показаний.
В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности– 2 года.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; .№ 10, № 10х2 в пачку.
Аналоги:Фармакологические свойства
НПВП. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием ЦОГ-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкого сродства с ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях (желудке, кишечнике), и функцию тромбоцитов. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в ЖКТ, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг массы тела. Препарат проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html его глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет цитохром Р450 CYP 2C9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 ч, клиренс - около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов. У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение этих пациентов рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов в возрасте старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови увеличивается в 2 раза, при этом указанные изменения чаще возникают у женщин и связаны главным образом не с возрастом, а с недостаточной массой тела. Коррекция дозы обычно не требуется, однако у лиц пожилого возраста с недостаточной массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Показания
воспалительный и болевой симптомокомплекhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html с при ревматоидном артрите, остеоартрозе.
Применение
режим дозирования устанавливается врачом индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в суткhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html и или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 800 мг. Курс лечения - от 2-3 нед до 3 мес, в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Противопоказания
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связаhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html нные с приемом НПВП, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата. Возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
со стороны ЖКТ: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; редко - запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности АсАТ и АлАТ; в отдельных случаях - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена; со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница; редко - нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия; со стороны дыхаhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html тельной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко - кашель, одышка; со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - АГ, тахикардия; со стороны системы кроветворения: редко - анемия; в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения; дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях - алопеция, светочувствительность; прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекции мочевых путей, изменения вкуса.
Особые указания
у больных с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе применение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания. С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 CYP 2C9 во изhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html бежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме крови. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особенной осторожностью при наличии прямых показаний. В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
Взаимодействие
при одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме крови. Антациды (алюминийhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Передозировка
не описана. При клиническом проявлении побочного действия препарата проводят симптомhttp://pharmalad.com/goods/flogoksib_zdorove.html атическое лечение, промывание желудка, отмену препарата. Специфического антидота нет.
Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!
** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.
* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.
- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.
- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.
- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.
- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.
Ранселекс: цена, описание, отзывы. Инструкция по применению. * Ранселекс. Как принимать Ранселекс. Цены, описания, отзывы. Способ применения Ранселекс. Дозировка и инструкция.Вопрос-ответ. Специальность - Провизор * Нужно подбирать замену исходя из области применения. В прилагаемой инструкции прочитала активные компоненты- ретинол 100 000 МЕ( вит. А), в. Вопрос: Здравствуйте! Выпускают ли сейчас препарат "Ранселекс"?ЦЕЛЕКОКСИБ, капсулы 100мг и 200мг - Продукция - РУП. * Ранселекс, Целебрекс. Способ применения и режим дозирования. тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении. «КМН» — Препараты. * Олфен™ для наружного применения · Ольха серая клейкая. Пепсан гель для перорального применения · Пепсан капсулы. Ранселекс · Ранферон-12С. Х. Тер-Вартаньян Применение высокоселективного. * Применение Ранселекса в дозах от 100 до 400 мг в сутки практически не вызывало побочных эффектов. Ранселекс может быть рекомендован для. ПАМЯТКА * Обязательным является применение лишь двух групп препаратов. Наиболее безопасными из них являются мовалис, ранселекс, целебрекс. Мовалис. следует принимать в терапевтической дозировке, указанной в инструкции.ПИЛОБАКТ НЕО (PYLOBACT NEO). Инструкция и отзывы. * одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Одновременное. Страница посвящается спиртовой настойке МАКЛЮРЫ. *. баллончик 30 мл с капельным устройством для удобства применения и инструкция. Такую настойку желательно применять только наружно. Назначили лечение: уколы препаратом РАНСЕЛЕКС (по 3 мл в капсуле, всего 5. Болезни опорно-двигательного аппарата * 12 ноя 2012. подход, так как применение одного метода вряд ли даст эффективный результат. Ранселекс. Инструкция для Терафлекс Адванс.этом * Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания. Цена. нет справки. -AdRiver- · Найти в аптеках. Геоаптека — поиск медикаментов в. Аптека медицинской академии - Днепропетровск, Кривой Рог. * Информационные материалы по применению лекарственных средств. ВРАЧА и в соответствии с ОРИГИНАЛЬНОЙ ИНСТРУКЦИЕЙ, вложенной в. Целебрекс – инструкция, применение, показания, аналоги, отзывы * 11 ноя 2012. Целебрекс – инструкция, применение, показания, аналоги, отзывы. 11 ноября. Аналоги. Флогоксиб-Здоровье,; Ранселекс,; Ревмоксиб.Клинико-фармакологическая классификация лекарственных. * ках и инструкциях по применению лекарственных средств, то знание их. набуметон (роданол), целекоксиб (целебрекс, ранселекс, ревмоксиб), мело-.СЕРЛИФТ (SERLIFT). Инструкция и отзывы. * Лечение нужно начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг в сутки. Через 1 нед дозу повышают до 50 мг 1 раз в. КЛОФЕЛІН-ДАРНИЦЯ, інструкція, застосування препарату. * ИНСТРУКЦИЯ. по медицинскому применению препарата. КЛОФЕЛИН- ДАРНИЦА. (Clophelinum-Darnitsa). Состав: Действующее вещество: сlonidine ; 1. Флогоксиб-Здоровье инструкция и цена в аптеках * Флогоксиб-Здоровье инструкция и цена в аптеках. Флогоксиб-Здоровье инструкция по применению. Ранселекс капсулы по 200 мг №10 (10х1).БРОНХОБРЮ цена, наличие в аптеках Киева, Украины, купить. * Вы можете ознакомиться с инструкцией по применению препарата Бронхобрю на украинском или русском языках, найти аналоги, посмотреть отзывы. Целебрекс. Инструкция. Описание препарата * Фармакология, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания. Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.Клиническая фармакология: что нужно знать практическому врачу? * взаимодействие препаратов при их совместном применении, влияние пищи на. соответствующих дополнений в инструкции по применению лекарства или. Информация о препарате, вызвавшем побочную реакцию: ранселекс. Реабилитация после лазерной вапоризации * Ознакомьтесь с инструкцией. Болят суставы? Шея. Предпочтение отдают таким препаратам как ранселекс, мовалис, целебрекс. Дозировку определяет. Потом возможно применение магнито-лазеротерапии. Поверхностный.
Скорость: 9406 Kb/s
капс. 200 мг, № 10
№ UA/3375/01/02 от 25.05.2010 до 25.05.2015
ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIBUM)NLM: 4-(5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1H -пиразол-1-ил)бензенсульфонамид.
Mm = 381,38 Да. Точка плавления — 158 °С. log P (октанол-вода) = 3,47.
Форма выпуска: капсулы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
нестероидное противовоспалительное средство, специфический ингибитор ЦОГ-2, представитель класса коксибов. За счет специфического угнетения активности изофермента ЦОГ-2 тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практически не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ-1. Повышение активности ЦОГ-2 в ответ на действие провоспалительных факторов приводит к синтезу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е2. которые вызывают развитие воспаления, отека и боли. За счет блокирования их образования целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Целекоксиб имеет очень низкую степень сродства к ЦОГ-1, поэтому при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов и не оказывает негативного влияния на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевтических дозах целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для неселективных ингибиторов ЦОГ, в частности развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечение, перфорация), а также угнетения ЦОГ-1-зависимой агрегации тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ при лечении целекоксибом существенно не отличается от таковой при применении плацебо и приблизительно в 8 раз ниже, чем при лечении неспецифическими ингибиторами ЦОГ.
При приеме внутрь натощак целекоксиб хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте; Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание целекоксиба приблизительно на 1 ч. Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна дозе. Степень связывания с белками плазмы крови — около 97%. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и отчасти глюкуронирования. Экскретируется в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде с мочой выводится <1% дозы. При повторном применении T½ составляет 8–12 ч, а равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Объем распределения в равновесном состоянии у взрослых составляет приблизительно 500 л/70 кг, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях. Целекоксиб проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
целекоксиб применяют для облегчения симптомов остеоартрита (ОА), ревматоидного артрита (РА) и анкилозирующего спондилита (АС).
ОА. Обычно рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может повысить эффективность препарата.
РА. Начальная рекомендуемая суточная доза — 200 мг в 2 приема. При необходимости позже эту дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки.
АС. Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов повышение дозы до 400 мг/сут в 1 или 2 приема может повысить эффективность препарата.
Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Как и у взрослых пациентов более молодого возраста, лечение следует начинать с дозы 200 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с массой тела <50 кг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
повышенная чувствительность к препарату, а также сульфонамидам. Активная пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение. Пациенты с БА, острым ринитом, полипами носа, ангионевротическим отеком, крапивницей или другими аллергическими реакциями после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 в анамнезе. Период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, которые могут забеременеть, не применяющие эффективные контрацептивы. Нарушение функции печени тяжелой степени (уровень альбумина в плазме крови <25 г/л или оценка по шкале Чайлд-Пью ≥10). Пациенты с клиренсом креатинина <30 мл/мин. Воспалительные заболевания кишечника. Застойная сердечная недостаточность (класс II–IV согласно критериям NYHA).
Диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
редко — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; при длительном применении в высоких дозах — изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение; снижение слуха, шум в ушах; повышение АД, тахикардия; снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм; почечная недостаточность, отечный синдром; агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке); алопеция, потливость.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки лечение можно начинать только после полного рубцевания язвы.
У некоторых больных, принимавших целекоксиб, отмечались задержка жидкости в организме и периферические отеки, в связи с чем целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или при наличии состояний, при которых существует потенциальный риск задержки жидкости в организме.
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек целекоксиб следует применять только в исключительных случаях под контролем врача.
Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому целекоксиб не следует назначать беременным, за исключением случаев крайней необходимости. Воздействие целекоксиба на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому применения целекоксиба в III триместр беременности следует избегать.
Целекоксиб проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Исследования, посвященные безопасности его применения в период кормления грудью, не проводились, поэтому целекоксиб не следует назначать в этот период.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
следует проводить мониторинг антикоагуляционной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в течение нескольких дней после начала лечения целекоксибом или при изменении режима его дозирования, поскольку в этом случае повышается риск развития геморрагических осложнений. Влияние целекоксиба на антикоагулянтную активность варфарина в дозе 2–5 мг/сут изучено у здоровых добровольцев. Отмечено, что целекоксиб не влияет на показатель протромбинового времени, однако по данным постмаркетинговых исследований в связи с увеличением протромбинового времени у пациентов пожилого возраста, одновременно принимавших варфарин и целекоксиб, отмечались случаи кровотечений.
Не выявлено влияния целекоксиба на фармакокинетику и/или фармакодинамику лекарственных средств, являющихся субстратами CYP 2С9 (глибенкламид, фенитоин, толбутамид).
У пациентов, одновременно принимающих ингибитор CYP 2С9 флуконазол, лечение целекоксибом следует начинать с назначения последнего в минимальной рекомендуемой дозе; с осторожностью применяют целекоксиб в комбинации с другими ингибиторами CYP 2С9.
Целекоксиб угнетает CYP 2D6, хотя и не является его субстратом. В ходе исследований in vivo клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином (субстрат и ингибитор CYP 2D6) не выявлено.
В метаболизме целекоксиба, возможно, очень незначительную роль (около 1%) играет фермент CYP 2С19. В исследованиях in vivo целекоксиб не влиял на клиренс фенитоина (субстрата CYP 2С19) при однократном применении последнего. Риск взаимодействия с субстратами CYP 2С19 можно не учитывать.
Значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом (ингибитор CYP 3А4), а также с метотрексатом и солями лития не выявлено.
Неабсорбируемые антациды (соединения алюминия и магния) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
Целекоксиб можно назначать в комбинации с кислотой ацетилсалициловой в низких дозах. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов, целекоксиб не является альтернативным кислоте ацетилсалициловой препаратом для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ:
у добровольцев назначение целекоксиба в дозе до 1,2 г/сут в 1–2 приема повторно не вызывало клинически значимых симптомов передозировки. В случаях возможной передозировки проводят симптоматическое лечение. Проведение диализа, вероятно, малоэффективно.
Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Флогоксиб вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.