Рейтинг: 4.7/5.0 (1919 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологические свойства
Амлодипин (3-этил-5-метил-2-(2-амино-этоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил -3,5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат) антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран) группы дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями: 1.Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает постнагрузку, уменьшая работу сердца. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2.Амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает перфузии миокарда и поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Амлодипин также предотвращает коронароспазм, вызванный курением. У больных с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии. У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что приблизительно 97,5% амлодипина связываются с белками плазмы крови. Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным диабетом и подагрой. В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II-IІІ функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо-контролированных исследованиях (PRAISE) для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV ФК по NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью. После перорального приема амлодипин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 ч. Биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, не отличается у больных пожилого возраста и более молодых пациентов. У лиц пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Было отмечено увеличение AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью. Такие изменения были ожидаемы в этой возрастной группе.
Показания к применению
Лечение АГ (как средство первого ряда в качестве монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ). Лечение ИБС, а именно стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала). Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие коронароспазма или коронаростеноза, хотя их наличие не подтверждено инструментальными методами. Применяют как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Способ применения и дозы
Как правило, назначают в начальной дозе 5мг 1 раз в сутки; в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно повысить до максимальной 10мг/сут.
Побочные эффекты
Норваск хорошо переносится. В плацебо-контролированных клинических исследованиях, в которых принимали участие больные с АГ и стенокардией, наиболее часто отмечались головная боль, периферические отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение. В этих клинических исследованиях никаких клинически значимых изменений лабораторных показателей, обусловленных приемом Норваска, отмечено не было. Значительно реже при широком применении Норваска наблюдали такие диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, изменения настроения, ощущение сухости во рту, судороги, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, побочные эффекты, как алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, потливость, обморок, тромбоцитопения. васкулит и нарушение зрения. В большинстве случаев причинно-следственная связь была недостоверной. Редко отмечались аллергические реакции, которые включали кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек и полиморфную эритему. Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов (как правило, обусловленное холестазом). В большинстве этих случаев причинно-следственная связь была недостоверной. Как и в случае применения других антагонистов ионов кальция, при применении Норваска были описаны единичные случаи инфаркта миокарда, аритмий (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной, явления, которые невозможно отличить от следствий течения основного заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину или иным компонентам препарата, к другим дигидропиридинам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное применение Норваска и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс, а одновременный прием циметидина не изменял фармакокинетику амлодипина. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин. У здоровых мужчин-добровольцев Норваск при одновременном применении не изменял влияния варфарина на протромбиновое время. По данным фармакокинетических исследований Норваск существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Передозировка
Опыт лечения передозировки Норваска у человека ограничен. В некоторых случаях целесообразно промывание желудка. Существующие данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим заметным и, возможно, продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Норваска, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение р-ра кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
Особенности применения
Период полувыведения Норваска увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендации относительно режима дозирования препарата у этой группы больных не разработаны, по этой причине применять препарат у них следует с осторожностью. У больных с почечной недостаточностью Норваск применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при проведении диализа. Нет необходимости в коррекции дозы у больных пожилого и более молодого возраста. Безопасность применения Норваска в период беременности и кормления грудью не установлена. Применять препарат в период беременности можно лишь при отсутствии более безопасной альтернативы, а риск, обусловленный самим заболеванием, превышает возможные отрицательные последствия применения препарата для матери и плода. Эффективность и безопасность применения Норваска у детей не исследовалась. Маловероятно, что Норваск способен оказывать негативное влияние на способность к управлению транспортными средствами или к работе с потенциально опасными механизмами.
Условия и сроки хранения
при температуре до 30°С.
Ключевые фразы Норваск® купить Норваск® подробная иформация Норваск® инструкция Норваск®
Норваск табл. 10 мг. №30
НОРВАСК (NORVASC)
Фармакологические свойства препарата Норваск:
Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), блокирующий поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат снижает общие ишемические нарушения двумя путями:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
2) амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии.
У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента
St на 1 мм при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным диабетом и подагрой.
В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по такими критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV ФК по NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин хорошо всасывается в ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность состав Норваск табл. 10 мг. №30ляет 64–80%. Объем распределения состав Норваск табл. 10 мг. №30ляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
T1/2 состав Норваск табл. 10 мг. №30ляет приблизительно 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобно как у пожилых, так и у взрослых пациентов. У лиц пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 .
При применении амлодипина в средней суточной дозе 0,17 мг/кг у детей с медианой массы тела 45 кг клиренс препарата состав Норваск табл. 10 мг. №30лял 23,7 л/ч для мальчиков и 17,6 л/ч для девочек. Эти показатели подобны показателям (24,8 л/ч) у взрослых с массой тела 70 кг. Средний объем распределения у пациентов с массой тела 45 кг состав Норваск табл. 10 мг. №30лял 1130 л (25,11 л/кг). Выраженность гипотензивного эффекта со временем имела незначительные колебания. При сравнении с опытом изучения фармакокинетических параметров у взрослых можно утверждать, что применение Норваска 1 раз в сутки является оптимальным.
Показания к применению препарата Норваск:
Аг. Лечение АГ как препарат первого ряда. Может использоваться в качестве монотерапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ.
Для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.
ибс. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС.
хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждено.
можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватных доз.
При АГ и стенокардии обычная начальная доза Норваска состав Норваск табл. 10 мг. №30ляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно повысить до максимальной суточной, которая равна 10 мг. При ИБС рекомендованная доза состав Норваск табл. 10 мг. №30ляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
При комбинированном назначении тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ дозу Норваска не меняют.
Применение для лечения детей. Влияние Норваска на АД у детей в возрасте до 6 лет не исследовали. Применение для детей 6–17 лет дозы свыше 5 мг в сутки не исследовали.
Противопоказания к применению препарата Норваск:
повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любым другим компонентам препарата.
Побочные эффекты препарата Норваск:
наиболее часто отмечались такие побочные эффекты: приливы, устомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, ощущение сердцебиения и сонливость. Любых клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Норваска отмечено не было.
Опыт применения Норваска показал, что значительно реже наблюдались сухость во рту, потливость, астения, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензия, синкопе, гипертонус мышц, гипостезия/парестезия, периферическая нейропатия, тремор, гинекомастия, диспептические явления (в том числе гастрит), гиперплазия десен, панкреатит, рвота, гипергликемия, артралгия, судороги мышц, миалгия, пурпура, тромбоцитопения, импотенция, бессонница, лабильность настроения, кашель, одышка, ринит, алопеция, изменение окраски кожи, крапивница, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, васкулит, нарушение зрения, лейкопения.
Иногда наблюдались такие аллергические реакции, как зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек и мультиформная эритема.
Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связанные с холестазом). Единичные случаи, сязанные с тяжесть состояния, требовали госпитализации. В большинстве этих случаев причинно-следственная связь с приемом амлодипина была недостоверной.
Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные побочные явления, которые невозможно отличить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.
Применение у детей (6–17 лет). В общем амлодипин хорошо переносился. Побочные проявления были подобны тем, которые отмечались у взрослых. Наиболее частыми были головная боль, астения, головокружение, боль в животе, вазодилатация, носовое кровотечение. Большинство из таких проявлений были легкими или умеренно выраженными. Наиболее частой причиной прекращения применения препарата была неконтролируемая АГ. Изменения лабораторных показателей не были причиной отказа от применения амлодипина. Существенных изменений ЧСС не отмечали.
Особые указания к применению препарата Норваск:
Применение для лечения больных с сердечной недостаточностью
При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III–IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких.
Применение у больных с нарушением функции печени
T1/2 Норваска, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных нужно с осторожностью.
Применение для лечения больных с почечной недостаточностью. Для лечения таких больных Норваск применяют в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется при диализе.
Применение для лечения больных пожилого возраста. Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах. В равных дозах препарат одинаково хорошо переносится как пациентами пожилого возраста, так и взрослыми пациентами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Степень безопасности применения Норваска в период беременности и кормления грудью не установлена. Во время изучения влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не было выявлено признаков токсичности, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при введении амлодипина в дозах, в 50 раз превышающих максимально рекомендованные для человека. Следовательно, применять Норваск в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самым заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что Норваск будет влиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.
Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Результаты исследований
In vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых волонтеров не меняло фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение алюминий/магниевых антацидов с однократной дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Однократная доза сильденафила 100 мг у больных с эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга выявлял гипотензивный эффект.
Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не меняет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Однократные и многократные дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.
Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.
существующие данные позволяют считать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи значительной и видимо продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным ходом.
Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно сразу или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка.
При клинически значимой гипотензии, вызванной передозировкой Норваска, необходимо проведение активных мер, направленных на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может возможно применение сосудо-суживающих препаратов, если нет противопоказаний для их назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть необходимым в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.
Условия хранения препарата Норваск:
при температуре не выше 25 °C.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Норваск вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Норваск, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Норваск, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Норваск, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Норваск указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Норваск указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Норваск – это лекарственный препарат для лечения заболеваний сердца и сосудов.
Активный компонент Норваска – амлодипина бесилат. Вещество является производным дигидропиридина и оказывает выраженный антиангинальный и гипотензивный эффект.
Препарат выпускается в форме таблеток с различной концентрацией активного вещества – в одной таблетке может содержаться 5 или 10 мг амлодипина. Таблетки окрашены в белый или практически белый цвет, имеют форму восьмигранника с неровными сторонами, внешне напоминают изумруд. На одной стороне каждой таблетки имеется логотип “Pfizer”, с другой – в зависимости от концентрации амлодипина – “AML5” или “AML10”.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, натрия крахмала гликолят тип А, стеарат магния.
Показания к применениюСогласно инструкции к Норваску, препарат предназначен для лечения пациентов с:
При этом средство может использоваться как монотерапевтическое, так и в качестве дополнения к основной терапии.
ПротивопоказанияПрименение Норваска, по инструкции, противопоказано:
В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Норваска в педиатрии, препарат не используют для лечения детей в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с:
Беременным женщинам Норваск назначают лишь в тех случаях, когда польза для матери потенциально выше рисков для плода. При необходимости назначения лекарства в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозировкаВ инструкции к препарату указано, что таблетки Норваск следует принимать внутрь, запивая примерно половиной стакана воды (около 100 мл).
Пациентам, страдающим от артериальной гипертензии или стенокардии, на начальных этапах терапии показана доза, равная 5 мг амлодипина. В зависимости от ответа организма больного на лечение дозировку разрешается повысить до максимальной – 10 мг.
Побочные действияСогласно инструкции к препарату, наиболее часто Норваск провоцирует:
К группе нечастых симптомов, которыми может сопровождаться применение Норваска, относятся: чрезмерное снижение артериального давления, васкулит. ортостатическая гипотензия, боли в спине, миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, синкопа, общее недомогание, усиление потоотделения, гипестезии, астения, парестезии, бессонница, периферическая нейропатия, лабильность настроения, тремор, депрессивные состояния, повышенная тревожность, необычные сновидения, рвота, нарушения режима дефекации, диспепсические явления, жажда и повышенная сухость во рту, анорексия. диарея, одышка, насморк, учащенное и/или болезненное мочеиспускание (в том числе в ночное время), гинекомастия. импотенция, появление высыпаний на коже, кожный зуд, изменение массы тела, звон в ушах, озноб, кровотечение из носа, нарушение зрения и/или аккомодации, алопеция. диплопия, ксерофтальмия, боль в глазах, конъюнктивит, извращения вкуса.
В редких случаях прием Норваска может сопровождаться развитием или усугублением течения сердечной недостаточности, миастенией, судорогами, ажитацией, апатией, повышением аппетита, гиперплазией десен, дерматитом.
Крайне редко фиксировались: амнезия. атаксия. гастрит. билирубинемия, панкреатит, желтуха, повышение печеночных аминотрансфераз, гепатит. нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, мигрень, боли в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гипергликемия. кашель, дизурия, полиурия, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, ксеродермия, паросмия, нарушение пигментации кожного покрова, холодный пот.
Особые указания
Людям преклонного возраста корректировать дозу нет необходимости.
Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, Норваск назначают с учетом возможного незначительного увеличения периода полувыведения действующего вещества.
У пациентов с дисфункцией печени период полувыведения амлодипина (как и любого другого препарата из группы блокаторов медленных кальциевых каналов) более продолжительный, чем у остальных категорий больных. Однако, несмотря на это, вносить коррективы в режим дозирования для них обычно нет необходимости.
При необходимости Норваск может быть назначен в комбинации с тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
АналогиДженериками (структурными аналогами) Норваска являются Аген, Амло, Амловас, Амлопидин, Амлодифарм, Амлонорм, Амлонг, Калчек, Кардилопин, Нормодипин, Омелар кардио, Тенокс, Кармагип, Стамло М.
Сроки и условия храненияИз аптек Норваск отпускается по рецепту врача. Хранить его необходимо при комнатной температуре (до 25°С). Беречь от детей! Срок годности – 4 года.
Повышенная чувствительность к Норваску (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, при беременности, в период лактации.
C осторожностью при заболеваниях:
артериальная гипотензия, аортальный стеноз. ХСН, печеночная недостаточность. острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.
При назначении Норваска (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы:
Капсулы и таблетки Норваска принимают внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают лечение Норваском в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг.
При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Производное дигидропиридина - блокатор кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии ); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза Норваска уличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Прием Норваска оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином. диуретиками и ингибиторами АПФ.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.
Со стороны нервной системы: головокружение. головная боль. чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения. бессонница. недомогание, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - ажитация, атаксия. апатия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту. рвота, анорексия. запор или диарея, диспепсия. метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - повышение аппетита, гастрит, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, одышка, отеки лодыжек и стоп, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - экстрасистолия, развитие или усугубление СН, повышение АД, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз. миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция, ксеродермия, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд. сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница ).
Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит. диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, звон в ушах, ксерофтальмия, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - ринит, холодный липкий пот, кашель, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.
Лечение передозировки Норваском: промывание желудка, назначение активированного угля, контроль показателей функции сердца и легких, поддержание функций ССС, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Во время лечения Норваском необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Препарат не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Несмотря на отсутствие у Норваска синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект от лечения Норваском ослабляют НПВП, особенно индометацин. (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, верапамил. бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон. альфа1-адреноблокаторы, хинидин. антипсихотические ЛС (нейролептики) и Норваск могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику Норваска.
При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, атаксия. диарея, тремор, шум в ушах ).
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект Норваска.
Прокаинамид. хинидин и лекарства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Норваск – препарат, оказывающий антигипертензивное и антиангинальное действие.
Норваск выпускается в виде таблеток: белых или почти белых, в форме восьмигранника с неровными сторонами, на одной стороне – логотип «Pfizer», на другой (в зависимости от дозировки) – «AML-5» или «AML-10» (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3, 4, 9 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
Препарат можно применять самостоятельно либо в комбинации с другими гипотензивными или антиангинальными препаратами.
ПротивопоказанияОтносительные (назначение Норваска требует осторожности на фоне следующих заболеваний/состояний):
Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Норваска беременным женщинам препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска для здоровья матери и плода. В период лактации на время терапии грудное вскармливание необходимо прервать.
Способ применения и дозировкаТаблетки следует принимать внутрь, запивая водой в достаточном объеме (100 мл).
Рекомендованный режим дозирования: 5 мг 1 раз в день. При необходимости возможно увеличение разовой дозы до максимальной – 10 мг.
Для пациентов пожилого возраста, больных с функциональными нарушениями почек или печени, а также при сочетанном применении с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и ?-адреноблокаторами коррекция схемы приема препарата не требуется.
Побочные действияВозможные побочные действия (больше 1/10 – очень часто; больше 1/100 и меньше 1/10 – часто; больше 1/1000 и меньше 1/100 – нечасто; больше 1/10 000 и меньше 1/1000 – редко; меньше 1/10 000 (с учетом отдельных сообщений) – очень редко):
Чтобы избежать развития болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен нужно поддерживать гигиену зубов и наблюдаться у стоматолога.
Пожилые пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении состояния.
При гипертоническом кризе Норваск не назначают (нет данных о его безопасности и эффективности).
При хронической сердечной недостаточности (класс III и IV по NYHA) неишемического генеза отмечается увеличение частоты развития отека легких при отсутствии признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Из-за вероятности развития сильно выраженного понижения артериального давления, возникновения сонливости, головокружения и иных побочных действий при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ больным нужно соблюдать осторожность, в особенности в начале курса приема Норваска и при увеличении дозировки.
Лекарственное взаимодействиеНорваск, в зависимости от показаний, можно безопасно применять в сочетании со следующими лекарственными средствами:
При сочетанном применении Норваска с нестероидными противовоспалительными препаратами (включая индометацин), антибиотическими и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами клинически значимого взаимодействия выявлено не было.
При комбинированном применении Норваска с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 4 года.
Цены в интернет-аптеках:
