Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "ДИГОКСИН. тбл 250мкг №56"
Фармакологическое действие.
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+ АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия. По сравнению с другими сердечными гликозидами кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. В случае приема после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме.
Период полувыведения составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой.
Показания.
Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).
Режим дозирования.
Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации применяют внутрь в дозе до 1 мг/сут в 2 приема. В/в - 750 мкг/сут в 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь - 250-500 мкг/сут, в/в - 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы - до 500 мкг/сут в 1-2 приема. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно или капельно 0.25-1 мг.
Для детей насыщающая доза составляет 0.05-0.08 мг/кг. Эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей - 10-25 мкг/кг/сут.
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 1/4 от обычной дозы.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.
Противопоказания.
Абсолютные: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Беременность и лактация.
Дигоксин способен проникать через плаценту. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
Особые указания.
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. У пациентов с нарушениями функции почек дигоксин применяют в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует вводить 25-75% обычной дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин - 10-25% обычной дозы. В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Дигоксин в форме таблеток, капель и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, тетрациклины, неомицин, противодиарейные адсорбирующие средства (каолин, пектин), слабительные средства уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ. При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, спиронолактоном, эритромицином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Условия и сроки хранения.
Список А. При температуре 15–30 °C. Срок годности 3 года.
Отпуск из аптек: по рецепту врача.
Отзывы о препарате: ДИГОКСИН, тбл 250мкг №56
Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+ -АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
ФармакокинетикаВсасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная.
Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd - 5 л/кг. Метаболизируется в печени.
Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.
Показания к применению препарата ДИГОКСИНСпособ применения - внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.
Суточная доза 0.75 - 1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней):
Суточная доза 125-500 мкг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):
У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг в сутки). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).
Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.
Пациент обязан точно выполнить следующие указания:
1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;
2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;
3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;
5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.
Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.
При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.
Побочное действиеОтмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.
Симптомы дигиталисной интоксикации:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.
Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Противопоказания к применению препарата ДИГОКСИНС осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.
Применение препарата ДИГОКСИН при беременности и кормлении грудьюПрепараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата).
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата). При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.
Применение у пожилых пациентовС осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).
Применение у детейДанные о применении Дигоксина у детей не предоставлены.
Особые указанияВо избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.
Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний.
При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови.
Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.
При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.
У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.
Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.
В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.
Перекрестная чувствительностьАллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.
ПередозировкаСимптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2%-го или 4%-го раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.
В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.
При наличии AV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).
Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.
Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.
При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.
При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.
Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.
Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.
Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.
Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.
Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.
Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.
Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.
Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.
Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.
Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.
При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.
Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияУсловия хранения: Список А. Хранить при температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Активное вещество – дигоксин:
Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат, декстроза, тальк.
Показания к применениюРаствор для в/в введения
С осторожностью, сопоставляя пользу терапии и возможный риск, следует назначать Дигоксин при AV блокаде I степени, остром инфаркте миокарда, экстрасистолии, нестабильной стенокардии, тампонаде сердца, изолированном митральном стенозе с редкой частотой сердечных сокращений (ЧСС), почечной и/или печеночной недостаточности; пациентам пожилого возраста.
Кроме этого, противопоказания к применению таблеток:
С осторожностью принимают таблетки больные с синдромом слабости синусового узла без водителя ритма, риском нестабильного проведения по AV узлу, сердечной недостаточностью с патологией диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, амилоидоз сердца), указанием на приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, сердечной астмой на фоне митрального стеноза (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), артериовенозным шунтом, гипоксией, выраженной дилатацией полостей сердца, легочным сердцем; при алкалозе, гипотиреозе, миокардите, ожирении, а также гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии.
Раствор следует применять с осторожностью при выраженной брадикардии, желудочковой тахикардии, гипертрофическом субаортальном стенозе.
Применение Дигоксина в период беременности назначают по жизненным показаниям, если клинический эффект для матери превышает потенциальный вред для плода.
Способ применения и дозировкаТаблетки принимают внутрь.
Дозу подбирают индивидуально, соблюдая осторожность. Для больных, которые до назначения дигоксина принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.
Рекомендованное дозирование для пациентов старше 10 лет:
Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 0,0625-0,125 мг.
При лечении детей 3-10 лет насыщающую дозу назначают с учетом веса ребенка по 0,05-0,08 мг на 1 кг в сутки: при умеренно быстрой дигитализации – в течение 3-5 дней, медленной дигитализации – 6-7 дней, поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг в сутки.
Раствор для в/в введения
Раствор вводят в/в капельно или струйно.
Дозирование врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний.
Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней. Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.
Побочные действияПобочные эффекты на фоне применения таблеток часто возникают из-за передозировки и являются симптомами дигиталисной интоксикации:
Раствор для в/в введения
Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное назначение препаратов наперстянки с парентеральным введением средств кальция.
При хроническом легочном сердце, коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточности необходимо снизить дозу, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам с нарушенной выделительной функцией почек дозу Дигоксина необходимо снизить: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50% от обычной дозы, КК меньше 10 мл/мин – на 75%.
С осторожностью следует производить подбор дозы пожилым больным, поскольку у данной категории пациентов даже при функциональном расстройстве почек КК может быть в пределах нормы (при подборе дозы следует учитывать уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови).
При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели.
При идиопатическом субаортальном стенозе применение Дигоксина вызывает нарастание выраженности обструкции.
При митральном стенозе сердечные гликозиды назначают при сопутствующей правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии.
С осторожностью следует назначать при AV блокаде I степени (лечение должно сопровождаться регулярным контролем ЭКГ, при необходимости – фармакологической профилактикой улучшающими AV проводимость средствами).
Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста. Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации.
Пациент должен быть проинформирован об обязательном выполнении следующих рекомендаций:
Если пациент пропустил прием препарат в течение более 2 дней или желает прекратить терапию об этом следует сообщить лечащему врачу.
Необходимо обратиться к врачу при появлении учащенного пульса, тошноты, рвоты, поноса.
При плановой хирургической операции или оказании неотложной помощи больной должен предупредить врача о приеме Дигоксина.
Пациентам с контактными линзами в период лечения следует исключить их использование.
Нежелательно одновременное применение других средств без разрешения врача.
Содержание сахарозы, лактозы, крахмала картофельного, глюкозы в 1 таблетке соответствует 0,006 хлебным единицам.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействиеРиск развития токсического действия Дигоксина возрастает при одновременном применении с препаратами кальция, диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидами, амфотерицином B, бета-адреномиметиками и другими вызывающими нарушения электролитного баланса средствами, в связи с чем дозу препарата при назначении следует снизить и не допускать в/в введения солей кальция.
При сочетании с триамтереном, спиронолактоном, хинидином, амиодароном, блокаторами медленных кальциевых каналов, особенно верапамилом, содержание дигоксина в сыворотке крови повышается.
При одновременном применении Дигоксина:
Для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов применяют раствор магния сульфата.
Дигоксин искажает данные при проведении исследования перфузии миокарда с применением таллия хлорида (201 TI), снижая степень его накопления в точках поражения сердечной мышцы.
Сроки и условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 5 лет.