Верошпирон (спиронолактон) – инструкция к применению (аналоги, цена, отзывы, использование для собак и кошек)

Таблетки по 25 мг. Капсулы по 50 мг. Капсулы по 100 мг

Калийсберегающий диуретик, который является конкурентным антагонистом альдостерона. Обладает пролонгированным эффектом. По структуре сходен с минералокортикоидными гормонами коры надпочечников.

В дистальной части нефрона спиронолактон задерживает экскрецию альдостероном ионов натрия и воды и угнетает калийуретическое действие альдостерона. Спиронолактон угнетает продукцию пермеаз в альдостеронзависимом отделе собирательных трубочек и дистальных канальцев нефрона. Препарат связывается с рецепторами альдостерона. Вследствие этого возрастает выведение с мочой ионов хлора, натрия, а также воды, однако, снижается рН мочи, уменьшается экскреция ионов калия и мочевины. Препарат обладает гипотензивными свойствами из-за выведения излишней жидкости из организма. Мочегонный эффект развивается в течение 3-5 дней терапии. После отмены препарата его действие еще продолжается в течение 3-5 дней.

Всасывание. После перорального применения лекарсвенное средство быстро и практически полностью всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность спиронолактона - 98%. а при одновременном приеме пищи она возрастает до 100%. Ежедневный прием лекарственного средства в дозе 100 мг в течение двух недель его максимальная концентрация составляет 80 нг/мл, время, при котором достигается максимальная концентрация в сыворотке крови после непосредственного утреннего приема, составляет 2-6 ч.

Распределение. Конъюгация с протеинами плазмы равняется около 98%. Верошпирон плохо диффундирует в ткани и органы, однако препарат и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер, а канренон в больших концентрациях (Vd – 0,05 л/кг) попадает в грудное молоко.

Метаболизм. В процессе биотрансформации в гепатоцитах синтезируются активные серосодержащие формы препарата, в частности 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Пиковая концентрация канренона достигает в сыворотке крови в течение 2-4 часа, уровень его конъюгации с протеинами плазмы крови составляет свыше 90%.

Выведение. Период полураспада препарата T1/2 - 13-24 часов. Экскретируется преимущественно почками в неизменном виде (10%) и в виде метаболитов (50%). В незначительных концентрациях препарат выводится - через кишечник. Экскреция канренона происходит преимущественно почками, при этом она двухфазная, период полураспада в первой фазе составляет 2-3 часа, а во второй - 12-96 часов.

Особенности фармакокинетики при некоторых патологических состояниях. При ХСН (хронической сердечной недостаточности), а также циррозе печени продолжительность периода полураспада спиронолактона возрастает без признаков накопления. Аккумуляция препарата возрастает при гиперкалиемии и хронической почечной недостаточности.

• отеки при хронической сердечной недостаточности. в данной ситуации препарат применяется как в монорежиме, так и в режиме комбинации с другими препаратами кардиологического профиля
• артериральная гипертензия, при этом препарат используется в режиме комбинированной терапии
• гипомагниемия и гипокалиемия, при этом лекарство применяется как вспомогательное средство для их профилактики при терапии мочегонными препаратами и при несостоятельности других методов коррекции концентрации калия в сыворотке крови
• патологические состояния, которые характеризуются развитием вторичного гиперальдостеронизма, в частности цирроз печени, при котором развивается асцит и / или отеки
• развитие нефротического синдрома и других патологических состояний, которые сопровождаются развитием периферических отеков
• для верификации диагноза первичного гиперальдостеронизма (режим диагностического лечения)
• синдром Конна (первичный гиперальдостеронизм), в качестве короткого предоперационного курса терапии

• гипонатриемия
• гиперкалиемия
• болезнь Аддисона
• анурия
• беременность
• почечная недостаточность тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту
• дефицит лактазы, синдромы непереносимости лактозы, нарушения всасывания галактозы и глюкозы
• детский возраст менее трех лет
• период грудного вскармливания (лактации)
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства

• метаболическом ацидозе
• при гиперкальциемии
• атриовентрикулярная блокада. так как гиперкалиемия потенцирует ее
• хирургических вмешательствах
• сахарном диабете, особенно при развитии диабетической нефропатии с хронической почечной недостаточностью
• дисменореи
• использование медикаментов, вызывающих гинекомастию
• осуществление общей и местной анестезии
• печеночной недостаточности
• увеличение молочных желез
• цирроз печени
• использование пациентам пожилого возраста

Суточная доза для взрослых людей при эссенциальной артериальной гипертензии равняется 50-100 мг один раз в сутки. При необходимости доза постепенно (один раз в две недели) может быть увеличена до 200 мг. Чтобы добиться выраженного терапевтического эффекта, лекарственное средство нужно принимать не менее 14 дней. В случае недостаточного эффекта корректируют дозу спиронолактона.

У людей, больных идиопатическим гиперальдостеронизмом, лекарственное средство применяют в суточной дозе 100-400 мг.

У людей, больных гиперальдостеронизмом, осложненным гипокалиемиемией, суточная доза верошпирона равняется 300-400 мг за два-три приема, при стабилизации общего состояния дозу препарата постепенно снижают до 25 мг в сутки.

При развитии гипомагниемии и гипокалиемии как побочного эффекта при терапии диуретиками. верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг, за один или два приема. Максимальной суточной дозой для человека является 400 мг, если другие применяемые внутрь калийсодержащие препараты неэффективны.

При диагностике и терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон можно использовать как диагностическое средство. Короткий диагностический тест спиронолактон используют на протяжении 4 суток в дозе 400 мг, разделив суточную дозу лекарственно средства на 2-3 приема. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема лекарства и соответственное его снижении после отмены спиронолактона можно с высокой степенью вероятности предполагать развитие первичного гиперальдостеронизма. Если используется длительный диагностический тест верошпирон назначается дозе 400 мг в сутки в течение месяца. Если происходит коррекция гипокалиемии и нормализуется уровень артериального кровяного давления, можно верифицировать развития первичного гиперальдостеронизма.

При коррекции отеного синдрома при формировании нефротического синдрома доза спиронолактона для взрослых людей составляет 100-200 мг в сутки. При этом не установлено влияния верошпирона на основной патпроцесс. Исходя из этого, применение данного лекарства рекомендуется в тех случаях, когда другие методы лечения являются неэффективными.

При подтверждении диагноза гиперальдостеронизма с помощью более точных лабораторных диагностических тестов, в качестве короткого курса предоперационного лечения первичного гиперальдостеронизма

препарат «Верошпирон» принимают в дозе 100-400 мг в сутки

за 1-4 приема в течение всего подготовительного периода к оперативному вмешательству. Если хирургическая операция не показана, то препараты спиронолатона применяется с целью длительной корегирующей терапии, при этом желательно использовать наименьшую эффективную дозу, которую необходимо подбирать в индивидуальном порядке для каждого конкретного пациента.

Если отечный синдром имеет связан с циррозом печени, то доза спиронолактона для взрослых людей составляет 100 мг в сутки, при соотношении концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче более 1. Если соотношение (Na+/K+) в урине меньше 1, то доза препарата равна 200-400 мг в сутки. Поддерживающий режим и дозу лекарственного средства подбирают строго индивидуально.

При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности верошпирон применяют один раз в сутки в течение 5 суток в дозе 100-200 мг в сутки, или разделенной на два-три приема. Используют комбинацию с тиазидным и (или) "петлевым" диуретиком. В зависимости от стабилизации общего состояния суточную дозу можно уменьшить до 25 мг. Поддерживающая доза спиронолактона подбирается строго индивидуально. Максимальная суточная доза при (ХСН) хронической сердечной недостаточности равняется 200 мг.

При развитии отеков у детей стартовая доза верошпирона составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2 в сутки, разделенная на 1-4 приема. Через 5 дней применения проводят коррекцию терапии и если имеется необходимость, дозу увеличивают в 3 раза, сравненительно со стартовой.

Верошпирон у собак и кошек конкурентно подавляет активность альдостерона в дистальных почечных канальцах, что приводит к повышению экскреции с мочой ионов натрия, хлоридов и воды, при снижении скорости выведения калия. У клинически здоровых собак и кошек этот препарат не вызывает заметного мочегонного эффекта. Верошпирон оказывает значительный клинический эффект у кошек и собак, больных гиперальдостеронизмом. Также спиронолатон имеет хороший терапевтический эффект у кошек и собак, больных сердечной недостаточностью. Следует отметить, что монотерапия верошпироном не обладает эффективным диуретичесим эффектом. Данный эффект потенцируется другими диуретиками. Спиронолактон у мелких домашних животных необходимо применять комбинированно с тиазидами и / или петлевыми диуретиками. Благодаря такой комбинации можно рассчитывать на максимальный диуретический эффект.

Верошпирон у людей обладает антифиброзным эффектом относительно миокарда при развитии сердечной недостаточности. У животных этот эффект пока не доказан клинически. Верошпирон у собак с эндокардиозом митрального клапана достоверно улучшает выживаемость и снижает симптоматику и скорость прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН). Биодоступность при пероральном приеме равняеся примерно 50%, но возрастает до 90% при задавании одновременно с кормом.

Доза верошпирона для собак и кошек составляет 2 мг/кг перорально один раз в сутки, пожизненно. У кошек при приеме спиронолактона развивается сильный зуд. Дозу препарата можно уменьщить до 1 мг/кг массы тела животного.

Верошпирон используют с осторожностью у мелких животных. больных почечной недостаточностью или патологии водно-электролитного баланса. Особая осторожность при применении у собак и кошек с болезнью Аддисона, почечной недостаточностью, гиперкалиемией. У кошек в качестве побочного действия на спиронолактон развивается сильный зуд в области морды.

При рефрактерной к терапии форме хронической сердечной недостаточности у мелких домашних животных доза верошпирона равнятся 1-2 мг/кг массы тела внутрь каждые 12 часов. Таблетки верошпирона можно приобрести в обычных медицинских аптеках. Доступные для ветеринарного применения дозировки – таблетки по 25 мг и капсулы по 50 мг и 100 мг. Очень удобны к применению комбинированные таблетированные формы спиронолактона с гидрохлоротиазидом в дозировках 25 мг / 25 мг и 50 мг / 50 мг, соответственно.

• рвота
• тошнота
• снижение артериального кровяного давления
• головокружение
• кожная сыпь
• диарея
• гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость)
• гиперкалиемия (мышечная слабость, парестезии, аритмии)
• дегидратация
• гиперкальциемия
• увеличение уровня мочевины в сыворотке крови

Терапевтические мероприятия при передозировке спиронолактона: зондирование и промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и артериальной гипотензии. При развитии гиперкалиемии требуется скорректировать водно-электролитный баланс припомощи калийвыводящих диуретиков (фуросемида), а также быстрого внутривенного введения раствора глюкозы (5-10% растворы) с добавлением инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г чистой глюкозы (декстрозы); в тяжелых случаях глюкозу вводят повторно. В крайне тяжелых ситуациях обеспечивают терапию с помощью гемодиализа.

• Спиронолактон потенцирует обмен веществ феназола.
• Верошпирон достоверно снижает эффект антикоагулянтов, в частности непрямых антикоагулянтов (в частности производных кумарина, гепарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (благодаря нормализации концентрации калия в сыворотке крови, что препятствует развитию дигиталисной токсичности).
• Увеличивает период полураспада дигоксина, поэтому пвышается вероятность интоксикации дигоксином.
• Спиролактон может снизить чувствительность рецепторов сосудов к норадреналину, из-за чего требуется особая осторожность при осуществлении анестезии.
• Ускоряет выведение и метаболизм карбеноксолона.
• Потенцирует токсичность препаратов лития из-за снижения их клиренса.
• Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты (фуросемид, производные бензотиазина, этакриновая кислота) потенцируют натрийуретический и диуретический эффекты.
• Одновременное применение карбеноксолона и верошпирона способствует задержке ионов натрия.
• Повышается вероятность возникновения гиперкалиемии при одновременном использовании спиронолактона с калиевыми биологически-активными добавками, препаратами калия и калийсберегающими мочегонными препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами ангиотензиновых рецеторов, антагонисами альдостерона, циклоспорином и индометацином.
• Потенцирует эффект диуретиков и гипотензивных препаратов.
• Глюкокортикостероиды потенцируют натриурический и диуретический эффекты при гипонатриемии и гипоальбуминемии.
• Потенцируется эффект бусерелина, трипторелина, гонадорелина.
• Колестирамин и хлорид аммония способствуют формированию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
• Индометацин, салицилаты и нестероидные противовоспалительные, снижают диуретический эффект спиронолактона.
• Терапевтический эффект митотана снижается.
• Флудрокортизон вызывает феномен парадоксального потенцирования канальцевой секреции ионов калия.

Применение спиронолактона противопоказано в период лактации и при беременности.
Если возникает необходимость применения препарата в лактационный период, то грудное вскармливание следует прекратить и перевести на искуственное.

Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:

• заторможенность
• нарушение координации движений
• головная боль
• головокружение
• летаргия
• спутанность сознания
• сонливость

Со стороны органов пищеварительной системы:

• рвота
• тошнота
• образование язв и кровотечения из желудочно-кишечного тракта
• диарея
• кишечная колика
• гастрит
• запор
• болезненность живота
• дисфункция печени

Со стороны органов эндокринной системы:

• огрубение голоса
• у мужчин - эректильная дисфункция
• гинекомастия
• у женщин - нарушения менструального цикла
• дисменорея
• метроррагия в периоде климакса
• аменорея
• ускорение развития карциномы молочной железы
• боли в области молочных желез

Со стороны органов кроветворения:

• агранулоцитоз
• мегалобластоз
• тромбоцитопения

• зуд
• крапивница
• эритематозная и макулопапулезная сыпь
• лекарственная лихорадка

Со стороны метаболизма:

• повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
• повышение концентрациимочевой кислоты в сыворотке крови
• повышения концентрации калия в сыворотке крови
• повышение уровня мочевины в сыворотке крови
• снижение концентрации натрия в сыворотке крови
• метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

Со стороны органов костно-мышечной системы:

• судороги икроножных мышц
• мышечный спазм

Со стороны органов мочевыделительной системы:

• острая или обострение хронической почечной недостаточности

Верошпирон - калийсберегающий диуретик. Он обладает продолжительным мочегонным эффектом. Действующее вещество - спиронолактон. Этот препарат обладает длительным эффектом и препятствует задержке натрия и воды в нижних участках почечных канальцев. Форма его выпуска – табл. по 25 мг, капс. по 50 и 100 мг. Мочегонный эффект данного препарата обуславливает снижение артериального давления крови. После перорального применения спиронолактон практически полностью всасывается из желудочно кишечного тракта в кровь и поступает в почки, где и оказывает мочегонный эффект. Выводится из организма с мочой и незначительно с каловыми массами. Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью. Срок его годности по инструкции к применению, разработанной заводом-изготовителем, составляет 5 лет.

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Верошпирон - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Гиперчувствительность к Верошпирону, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ХПН, анурия, печеночная недостаточность. сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, беременность (I триместр), метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.

C осторожностью. AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени. хирургические вмешательства, прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь. При циррозе печени при коэффициенте Na+/K+ менее 1, суточная доза Верошпирона - 100 мг, если коэффициент более 1 - 200-400 мг/сут.

При нефротическом синдроме: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.

При отечном синдроме: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема.

При артериальной гипертензии: 50-100 мг Верошпирона/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.

При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза - 400 мг).

При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции - 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства - длительное лечение минимальнами эффективными дозами.

В качестве диагностического средства: 400 мг Верошпирона/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).

Идиопатический гиперальдостеронизм - 100 мг/сут.

Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг Верошпирона в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.

При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме - 100 мг 2 раза в сутки.

Детям при отечном синдроме: 1-3.3 мг Верошпирона/кг или 30-90 мг/кв.м в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (МКС гормоном коры надпочечников), способствующим обратному всасыванию Na+ в почечных канальцах и выведение K+.

Спиронолактон (действующее вещество Верошпирона) - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект Верошпирона проявляется на 2-5 день лечения.

Тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры. головокружение ; сонливость, летаргия, головная боль. заторможенность, атаксия. мышечные спазмы, снижение потенции, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз); мегалобластоз, агранулоцитоз. тромбоцитопения.

При длительном применении Верошпирона - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея. метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы, аллергические реакции (крапивница. макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд).

Передозировка Верошпироном. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение. диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения. аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии - быстрое введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.

При необходимости одновременного с Верошпироном назначения НПВП обязателен контроль за функцией почек и электролитами крови. Во время лечения избегать пищи, богатой K+.

Лечение Верошпироном ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, увеличивает T1/2 дигоксина.

Усиливает токсические эффекты Li+.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид. этакриновая кислота ) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин. производные кумарина, индандион), токсичность сердечных гликозидов.

Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.

Ингибиторы АПФ, индометацин. циклоспорин. др. калийсберегающие диуретики, препараты K+ и калиевые добавки - риск развития гиперкалиемии.

Верошпирон - инструкция по применению, отзывы, цены

Инструкция к препарату Верошпирон входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Производители: Gedeon Richter (Венгрия)

• Спиронолактон

• Не указано. См. инструкцию

• Не указано. См. инструкцию

• Диуретическое
• Калийсберегающее

• Диуретики

- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

- первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона) — для короткого предоперационного курса лечения;

- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

таблетки 25 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг, коробка (коробочка) полипропиленовая 1;

таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг, коробка (коробочка) полипропиленовая 1;

таблетки 25 мг; блистер 20, коробка (коробочка) 1;

таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 6 кг;

таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12 кг;

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, связывание с белками плазмы крови — около 98%. Превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично в канренон (20%). Cmах канренона в плазме крови достигается через 2–4 ч, его связывание с белками плазмы крови — 90%.

После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0,05 л/кг. T1/2 спиронолактона 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч.

Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;

- период грудного вскармливания.

- AV блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению);

- сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);

- хирургические вмешательства, местная и общая анестезия;

- прием ЛС, вызывающих гинекомастию;

- нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез;

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желез; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко — макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

При эссенциальной гипертензии — суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.

Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме — 100–400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии — 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/гипомагниемия — при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — в дозе 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте — по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте — в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма — после того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома — суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности — по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени — если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых — обычно 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей — начальная доза составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-конвертирующего энзима (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, гонадорелина.

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Список Б. При температуре 15–30 °C.