Руководства, Инструкции, Бланки

прием аллопуринола инструкция img-1

прием аллопуринола инструкция

Рейтинг: 4.6/5.0 (1904 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Аллопуринол - Инструкция по применению

Аллопуринол

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Allopurinol; 4-оксипиразоло [3,4-d] пиримидин;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской;
состав: 1 таблетка содержит 0,1 г аллопуринола в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие образование мочевой кислоты. Аллопуринол. Код АТС: М04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин (Ксантин - промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) и предотвращается отложение последних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Фармакокинетика. При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.

Показания к применению

Аллопуринол применяют для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при первичной и вторичной подагре, почечнокаменной болезни с образованием уратов, первичной и вторичной гиперурикемии, имеющих место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме). массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (увеличение биосинтеза серотонина).

Способ применения и дозы

Аллопуринол применяют внутрь, после еды.
Дозы устанавливают в зависимости от количества мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (до 70-100 мг/л) взрослым назначают по 0,2-0,4 г в сутки, в течение 2-3 недель, 1-2 раза в день, затем переходят на поддерживающую дозу (0,2-0,3 г в сутки, в 2-3 приема).
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) назначают дробно (не более 0,2 г на прием), до 0,6-0,8 г в сутки, в течении 2-4 недель, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,3 г в день), которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев.
Для профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием еще в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте до 6 лет Аллопуринол назначают в суточной дозе 5 мг/кг; от 6 до 10 лет – 10 мг/кг в сутки. Кратность назначений – 3-4 раза в сутки.
При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4-5 мг/кг массы тела (2 раза в день, 10-дневными курсами с перерывом между ними 1,5-2 месяца).
Если своевременный прием препарата пропущен, то дозу аллопуринолу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий прием планируется через 12 часов и более, то необходимо принять аллопуринол сразу, а следующую дозу в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось меньше 12 часов, прием следует пропустить и дальше продолжить прием в обычном режиме.

Побочное действие

Аллопуринол обычно хорошо переносится. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, связанное с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. В отдельных случаях возможны:
диспептические явления – тошнота, рвота, боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) ;
аллергические реакции – высыпания на коже, зуд, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)). редко - эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгии;
со стороны системы кроветворения – лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). лейкоцитоз (Лейкоцитоз - увеличение числа лейкоцитов в единице объема крови. Может быть физиологическим (напр. при пищеварении, беременности) и патологическим - при многих инфекционно- воспалительных и других заболеваниях). эозинофилия;
со стороны нервной системы – невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигоурия.
Лечение: форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда). гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») и перитонеальный диализ.

Особенности применения

Необходимо учитывать, что после прекращения приема Аллопуринола на 3-4-й день возвращаются к первоначальному, повышенному уровню показатели урикозурии и урикемии, поэтому лечение должно быть длительным. Интервал более 2-3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо начать с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым - в дозе не более 0,2 г в сутки). Во время применения Аллопуринола диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) у взрослых следует поддерживать на уровне не менее 2 л в сутки. Реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной - для предотвращения образования конкрементов. С этой целью препарат назначают в сочетании с препаратами, алкализирующими мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначать нестероидные противовоспалительные средства или колхицин (взрослым по 0.5 мг 3 раза в сутки).
В начале терапии Аллопуринолом нужно систематически проводить исследования функционального состояния почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Аллопуринола в случае лечения гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что Аллопуринол не только угнетает энзиматическое окисление названных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает их токсичность. Поэтому дозы последних должны быть уменьшены (до 50 %).
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, так как их инактивация (Инактивация (ин- + лат. activus - действенный) - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллина возрастает риск появления высыпаний на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Аллопуринол не следует назначать одновременно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) в печени.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Другие статьи

Аллопуринол - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Аллопуринол

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 75.00 руб. до 139.00 руб.

Найти и купить препарат Аллопуринол в аптеках России

Показания к применению препарата Аллопуринол:

Аллопуринол применяется при заболеваних, сопровождающихся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов).

Примение Аллопуринола показано при гиперурикемии (первичная и вторичная), возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Также Аллопуринол применяется при нарушениях пуринового обмена у детей, мочекислых нефропатиях с нарушением функции почек (почечная недостаточность), рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях (при наличии урикозурии).

Возможные заменители препарата Аллопуринол:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность. хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз. бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность. период лактации.

Аллопуринол не применяется в детском возрасте (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений). C осторожностью применяется при почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы:

Аллопуринол применяют внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, - 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза Аллопуринола - 100-200 мг/сут, максимальная - 800-900 мг/сут.

Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз - 100 мг/сут с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл).

Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут и рекомендуют обильное потребление жидкости.

При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией - 200-300 мг/сут; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин - максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин - 100 мг, менее 3 мл/мин - интервал между приемом 100 мг 36-72 ч.

Детям до 6 лет - 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема - 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН - 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы.

При добавлении аллопуринола к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.

Аллопуринол - противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, Аллопуринол усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

При применении Аллопуринола возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия. диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит. гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны ССС: перикардит. повышение артериального давления, брадикардия, васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия. миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы: головная боль. периферическая невропатия, неврит. парестезии, парез, депрессия, сонливость.

Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта. конъюнктивит. амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие. гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз. анемия, апластическая анемия. тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд. крапивница. мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм.

Прочие: фурункулез. алопеция, сахарный диабет. обезвоживание, носовые кровотечения. некротическая ангина. лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Симптомы передозировки Аллопуринолом: тошнота, рвота, диарея, головокружение. олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению Аллопуринола.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика ).

Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена.

Не следует начинать терапию Аллопуринолом до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина ; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС.

При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза.

С осторожностью комбинируют с видарабином.

Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность).

Аллопуринол усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Колхицин. АСК повышают эффективность Аллопуринола(салицилаты в больших дозах снижают эффективность).

Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.

При совместном приеме с железосодержащими ЛС возможно накопление железа в тканях печени.

Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом ; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

Тиазидные диуретики, фуросемид. этакриновая кислота и тиофосфамид. пиразинамид. урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие Аллопуринола.

Уровень цен на лекарственное средство Аллопуринол в аптеках городов России * :

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Аллопуринол:

Добрый день. Я болен подагрой уже 8 лет,пропал в аптеках
аллопуринол,раньше был колхинкум
дисперт,убрали из продажи в аптеках мотивируя тем.что в Россиии
стандартами здравоохранения
предусмотрен аллопуринол. так и его теперь убрали,но самое главное
,что ему и замены
нет. Ответьте..что делать больным людям.

Ответ от 05.05.2015:

К сожалению, фармацевт не может ответить на Ваш вопрос. Стоит
получить консультацию врача.
В некоторых аптеках препарат уже появился.

Пропал аллопуринол.обошла все аптеки, интернет тоже весь
перекрыла, нигде нет. В Москве нет. Что делать? Есть ли
аналоги для лечения хронической подагры. И почему пропал
препарат?

Ответ от 15.04.2015:

К сожалению, у нас нет нужной Вам информации. Можем только
предполагать, что это может быть связано с регистрацией цен.
Некоторые производители уже перерегистрировали цены, возможно,
препарат скоро появится. Но точной информации у нас нет.

почему в аптеках исчез аллопуринол

Ответ от 07.03.2015:

К сожалению, у нас нет нужной Вам информации.

когда в СПб появится в аптеках аллопуринол Эгис 300 мг?

Ответ от 24.02.2015:

К сожалению, у нас нет нужной Вам информации. Сейчас препарат
находится на перерегистрации.

Здравствуйте! В 50 лет у меня начался климакс.В возрасте 52
лет весной 2014 года мне диагностировали заболевание -
подагру.Были невыносимые боли в области абсолютно всех
суставов, особенно, в области тазобедренного сустава правой
ноги. Лечение состояло в инъекциях афлутопа и мавалиса, другие
препараты врач не рекомендовала и не рекомендует. Очень много
информации о положительных результатах при приеме таких
препаратов, как уралит-у и аллопуринол. Можете меня
сориентировать? Спасибо. Ольга.

Ответ от 28.01.2015:

Если у Вас действительно подагра, то при данном заболевании
назначают аллопурнол. Обратитесь за консультацией к врачу (препарат
рецептурный), возможно, стоит сменить врача.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


Информация о препарате Аллопуринол, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Аллопуринол – применение

Аллопуринол – применение

Лекарственный препарат Аллопуринол предназначен для лечения заболеваний, характерным признаком которых является повышенный уровень мочевой кислоты, то есть гиперурикемия. К таким заболеваниям относятся первичная и вторичная подагра ,почечнокаменная болезнь, гематобластомы (острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома), псориаз, массовое глюкокортикостероидное лечение, обширные травмы, цитостатическая и лучевая противоопухолевая терапия, ферментные нарушения по типу синдрома Леша-Нихена.

Кроме вышеперечисленных заболеваний Аллопуринол находит применение при следующих состояниях: нарушение у детей пуринового обмена. Мочекислая нефропатия в сопровождении почечной недостаточности, периодически возникающие смешанные оксалатно-кальциевые камни в почках на фоне урикозурии.

Применение Аллопуринола

Применение Аллопуринола согласно его инструкции следующее. Внутрь после приема пищи в суточных дозах:

  • при легкой форме подагры и рецидивирующих камнях в почках 200-300 мг;
  • при тяжелой форме подагры с тофусами 400-600 мг;
  • для проведения химиотерапии при заболеваниях крови (в качестве профилактики уратной нефропатии) 600-800 мг плюс обильное питье.

Суточная доза Аллопуринола может приниматься как за один прием, так и разделяться на два приема в сутки. При высоких (выше 300 мг) дозах Аллопуринол нужно принимать частями для предотвращения негативных последствий в работе желудочно-кишечного тракта. При этом следует учитывать, что наименьшая суточная доза, дающая желательный эффект, — 100-200 мг, а наибольшая – 800-900мг.

Возможная передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы: головокружение, тошнота, понос, рвота, олигурия. Если такие симптомы возникли, необходимо проведение гемо- и перитонеального диализа.

Побочные явления
  • При применении Аллопуринола побочные явления возникают довольно редко, однако список их обширен. Перечислим возможные побочные явления.
  • Нарушения функции ЖКТ в виде диспепсических явлений, болей в желудке, появления гипербилирубинемии, стоматита, холестатической желтухи, гепатонекроза.
  • Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы в виде перикардита, брадикардии. васкулита, повышенного давления .
  • Патологии опорно-двигательного аппарата – артралгия, миопатия, миалгия.
  • Нарушения со стороны нервной системы – головная боль, парестезия, нарушения сна, депрессия, периферическая невропатия.
  • Отклонения в моче-половой сфере в виде появления гематурии, снижения потенции, бесплодия, интерстициального нефрита.
  • Прочее: аллергические реакции, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, фурункулез, нарушение вкусовых ощущений, обезвоживание, сахарный диабет, облысение, носовые кровотечения, лимфоаденопатия.
Противопоказания

Препарат Аллопуринол противопоказан при хронической почечной недостаточности в стадии азоитении, печеночной недостаточности, подагре в остром периоде, при гемохроматозе, а также при беременности и в детском возрасте до 1ё4 лет. С особой осторожностью можно принимать Аллопуринол при сердечной недостаточности в хронической форме, сахарном диабете, артериальной гипертензии.

САМЫЕ ИНТЕРЕСНЫЕ НОВОСТИ

Аллопуринол инструкция по применению, описание препарата

Аллопуринол

Наименование: Аллопуринол (Allopurinolum)

Показания к применению:
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и увеличением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у малышей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у малышей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Фармакологическое действие:
Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика.
Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы - фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому продукт эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

Фармакокинетика.
После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа в последствии приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (в пределах 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (

15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
У заболевших с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола надлежит снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (в пределах 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

Аллопуринол способ применения и дозы:
Принимают аллопуринол внутрь (в последствии еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в день, наибольшая - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в день на протяжении 2 - 3 нед, потом переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в день (в 2 - 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) на протяжении 2 - 4 нед, потом переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г каждый день), которые дают длительно (на протяжении нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме продукта свыше 2 - 3 дней нежелательны.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают примерно по 0,4 г в день; продукт принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают на протяжении нескольких дней в последствии окончания специфической терапии.
Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии малышей, заболевших эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием продукта на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза каждый день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.

Аллопуринол противопоказания:
Повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
Беременность и период лактации.
Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

Лекарственное взаимодействие.
Препарат надлежит с осторожностью назначать совместно с:
6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
противоопухолевыми препаратами (увеличение риска поражения системы кроветворения);
хлорпропамидом (увеличение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
продуктами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
продуктами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти продукты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка.
Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Аллопуринол побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха увеличение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, не часто - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, увеличение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации мочевины (у заболевших с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, не часто - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Форма выпуска:
Таблетки в пачке по 30 и 50 шт..

Синонимы:
Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Период годности: 5 лет.
Нельзя пользоваться продуктом в последствии истечения периода годности указанного на пачке.

Аллопуринол состав:
1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Дополнительно:
С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью использовать у больных, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Аллопуринол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Аллопуринол ».

Групповая принадлежность:

Аллопуринол – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Аллопуринол

Аллопуринол – лекарственное средство, которое применяется в терапии гиперурикемии (повышение в крови концентрации мочевой кислоты) и подагры .

Фармакологическое действие Аллопуринола

Аллопуринол относится к антиподагрическим средствам, которые уменьшают производство мочевой кислоты, а также, солей мочевой кислоты в организме. Данный препарат имеет специфическое свойство замедлять продуцирование фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза берет участие в преобразовании гипоксантина в ксантин, а затем, ксантина в мочевую кислоту.

Это приводит к снижению в сыворотке крови концентрации уратов, что предотвращает их отложение в почках и тканях.

Применение Аллопуринола способствует значительно меньшему выделению мочевой кислоты с мочой и увеличению выделения ксантина и гипоксантина, более легкорастворимых веществ.

Кроме того, в организме происходит превращение Аллопуринола в аллоксантин, который в свою очередь, тоже является препятствием для образования мочевой кислоты.

Форма выпуска

Аллопуринол производится в форме таблеток по 100 мг и 300 мг.

Показания к применению Аллопуринола

Согласно инструкции, Аллопуринол назначают при болезнях, которые сопровождаются гиперурикемией, в том числе первичная или вторичная подагра, почечнокаменная болезнь, при которой образовываются ураты.

Кроме того, есть отзывы об Аллопуриноле, как о препарате, эффективно себя зарекомендовавшем в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при следующих заболеваниях и состояниях:

  • разные виды гематобластом – лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз ;
  • лучевая и цитостатическая терапия опухолей, в частности у детей;
  • псориаз ;
  • патологии, связанные с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена);
  • обширные травматические повреждения;
  • массивная терапия ГКС;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение пуринового обмена в детском возрасте;
  • образование смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней.
Противопоказания

Аллопуринол по инструкции нельзя применять лицам, которые имеют повышенную чувствительность к аллопуринолу.

Кроме того, прием данного препарата противопоказан при выраженных нарушениях функции почек и печени, первичном идиопатическом гемохроматозе (в том числе при его присутствии в семейном анамнезе), беременности и лактации у женщин.

Нельзя начинать терапию Аллопуринолом при остром приступе подагры.

Способ применения Аллопуринола

Как указано в инструкции, Аллопуринол следует принимать после приема еды.

Необходимую дозу препарата определяют, исходя из содержания в крови мочевой кислоты.

Минимальная суточная доза составляет 0,1 г, максимальная доза – 0,8 г в сутки.

Обычно в терапии умеренной гиперурикемии назначают по 0,2-0,4 г в день на протяжении 14-28 дней. После этого переходят на суточную дозу 0,2-0,3 г.

В тяжелых случаях гиперурикемии, подагры суточная доза составляет 0,6-0,8 г. Ее придерживаются 14-28 дней, после чего переходят на 0,1-0,3 г в сутки. Поддерживающую дозу принимают на протяжении нескольких месяцев.

Очень важно не прекращать лечение Аллопуринолом на срок больше трех дней. Проводимая терапия требует достаточно длительного времени.

С целью профилактики гиперурикемии при химиотерапии и лучевой терапии опухоли данное средство назначают по 0,4 г в сутки.

Побочные действия

Согласно отзывам об Аллопуриноле, в некоторых случаях применения препарата отмечались нежелательные побочные эффекты.

При воздействии данного средства на пищеварительную систему у пациентов отмечались стоматит. боль в животе, тошнота, рвота, диарея. диспепсия. холестатическая желтуха. гипербилирубинемия. Изредка наблюдались гранулематозный гепатит. гепатомегалия. гепатонекроз.

Воздействие Аллопуринола на сердечнососудистую систему иногда вызывало васкулит. брадикардию, повышение артериального давления, перикардит .

Побочный эффект при воздействии на опорно-двигательный аппарат способствовал появлению артралгии, миалгии. миопатии.

Нервная система пациента иногда реагирует на прием препарата возникновением головной боли. сонливости, депрессии. пареза, парестезии, неврита, периферической невропатии.

У пациентов, принимающих Аллопуринол, в некоторых случаях появлялись нарушение зрения, извращения вкуса, острая почечная недостаточность. периферические отеки, снижение потенции, лейкоцитоз. тромбоцитопения, анемия. Кроме того, возможно развитие агранулоцитоза, экссудативной эритемы. крапивницы. кожного зуда, кожной сыпи. пурпуры. некоторых форм дерматитов. фурункулеза. носовых кровотечений. гипертермии, лимфоаденопатии.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.