Рейтинг: 4.6/5.0 (1884 проголосовавших)Категория: Инструкции
Среди антитромбических средств, применяемых для устранения тромбоэмболии в венах после хирургических вмешательств, наибольшую эффективность показывает препарат «Прадакса». Аналоги его имеют более широкие показания к применению и в своем составе имеют разные активные компоненты. Антикоагулянты выпускаются в твердой лекарственной форме с разными дозировками.
Производителем антитромбического и антикоагулянтного медикамента «Прадакса» является компания «Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ». Выпускается средство в твердых капсулах, внутри которых содержатся мелкие желтые гранулы. Действующим веществом считается дабигатран этексилат в неактивной форме, количество которого определяет дозировку лекарства. Она может составлять 75 мг, 110 мг и 150 мг.
Для чего применяют препарат «Прадакса»Основное назначение капсул связано с профилактикой тромбоэмболии вен после хирургических вмешательств в отделах костно-мышечной системы.
Как действует средство «Прадакса»Связан с подавлением тромбиновой активности механизм действия лекарства «Прадакса». Аналоги обладают немного другими свойствами. Будучи низкомолекулярным соединением, дабигатрана этексилат не оказывает фармакологического действия.
Только поступив в организм человека, данное вещество после гидролиза расщепляется до свободного дабигатрана, являющегося активным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбинового фермента. Роль тромбина заключается в связывании фибрина, тромбина, снижении агрегации тромбоцитарных клеток, вызванной активностью тромбина.
Подобные средстваЕсть у препарата «Прадакса» аналоги. Но в своем составе они не содержат дабигатрана этексилат, его заменяют другие антикоагулянтные вещества. Так, активным компонентом аналогичного средства «Варфарин» служит варфарин, в медикаменте «Ксарелто» содержится ривароксабан. Синонимы препарата «Прадакса» под названием «Маркумар» и «Фенилин» включают фенпрокумон и фениндион соответственно.
Описание препарата «Варфарин»Мы уже перечислили, какие есть у медикамента «Прадакса» аналоги. Рассмотрим сейчас более подробно один из них.
Медикамент «Варфарин» выпускают в форме таблеток с дозировкой активного компонента по 2,5 мг. Производителем препарата является российская компания «Канонфарма продакшн».
Существуют и другие дозировки (1 мг, 2 мг, 3 мг и 5 мг) иностранных лекарств на основе варфарина. Форма, цвет и размеры таблеток разные, на одной из сторон нанесена дозировка в мг.
Для чего применяют препаратПрием «Варфарина» возможен:
Особые элементы вещества «Варфарина» снижают свертываемость крови, подавляют выработку факторов (X, IX, VII, II), зависимых от витамина К и вызывающих свертывание крови. Антикоагулянтные печеночные протеины S и C синтезируются в меньшей степени под воздействием препарата. Все это снижает образование кровяных сгустков, приводящих к образованию тромбов.
Для устранения венозных тромбозов врачами назначается лечение непрямыми антикоагулянтами. Это не дает развиться повторному тромбозу, который может вызвать осложнения.
Расчет дозы варфарина при разных показателях МНОНазначение препарата «Варфарин» возможно после детального обследования, в ходе которого выявляются все противопоказания. По результатам анализа для дальнейшего лечения подбирается нужное количество медикамента «Варфарин». Доза в сутки не должна превышать 5 мг главного действующего вещества. При недостаточном терапевтическом эффекте проводят коррекцию лечения. Рекомендуется записывать принятые дозы, уровень МНО и возникающие эффекты для анализа терапии.
Под МНО (Международным нормализованным отношением) подразумевают стандарт для определения активности свертывания элементов крови. Факторы свертывания крови влияют на значения показателя. Важно контролировать МНО при приеме «Варфарина», нормирование которого обратно пропорционально свертываемости крови. Таким образом, при высоких значениях нормализованного отношения замедляется свертываемость и увеличивается гипокоагуляция.
При разных состояниях следует держать под контролем определенные значения МНО.
Прием препарата «Варфарин» должен осуществляться при тщательном контроле показателя МНО и строгом наблюдении врача, чтобы можно было регулировать дозирование. Стабилизация нормализованного отношения и выбор требуемого количества медикамента осуществляется примерно за одну неделю, а затем раз в 4 недели проверяется данное значение.
Чтобы наступил эффект от применения препарата «Варфарин», как принимать, чем запивать и возможно ли сочетание с пищей, нужно знать. Таблетки пьют два раза в сутки, не сочетая с употреблением пищи. Их запивают водой и принимают в одно время. Кроме того, сдача анализов на МНО должна быть в одинаковые часы и в постоянной лаборатории. При пропуске дозы нужно осуществить прием следующей порции вовремя.
При показателях МНО меньше 2,0 считается кровь густой, препарат малоэффективен, значит, нужно применять более высокую дозировку «Варфарина».
При показателях МНО больше 3,0 считается кровь жидкой, может произойти кровотечение, поэтому нужно применять менее высокую дозировку препарата.
Цена на медикамент «Варфарин»По сравнению с немецким лекарственным средством «Прадакса» его российский аналог «Варфарин», цена на который от 80 рублей за упаковку, намного дешевле и доступнее.
Описание препарата «Ксарелто»У медикамента «Прадакса» аналоги могут быть со свойствами антикоагулянтов, обладающих прямым действием. К ним относится препарат «Ксарелто». Выпускается он в виде круглых таблеток в пленочной оболочке немецкой компанией «Байер».
В составе имеется ривароксабан в микронизированной форме. Таблетки «Ксарелто» бывают в следующих дозировках: по 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.
Механизм действияРивароксабан относят к высокоселективным прямым ингибиторам Ха-фактора, у которых наблюдается высокая биодоступность после перорального приема.
Коагуляционный каскад формируется за счет активации фактора X, который благодаря внутреннему и внешнему пути свертывания преобразуется в фактор Ха. Данный компонент участвует в формировании протромбиназного соединения, от действия которого протромбин превращается в тромбин. Все эти процессы формируют фибриновый тромб и активируют тромбоциты. Происходит «взрыв», при котором за счет одной молекулы Ха-фактора синтезируются до 1 тысячи этих кровяных телец.
С помощью селективных ингибиторов, снижающих работу активатора, происходит остановка «тромбинового взрыва». Действие ривароксабана направлено на изменение результатов специфического или общего лабораторного анализа, с помощью которых оценивают состояние свертывающей системы. Активность Ха-фактора изменяется в зависимости от дозы ингибитора, которым служит препарат «Ксарелто» (15 мг таблетки или другие его дозировки).
Что лечат этим препаратомВ инструкции описано применение медикамента для профилактики смертности после сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с инфарктом сердечной мышцы и острым коронарным синдромом. Лекарство «Ксарелто» отзывы положительного характера получило за эффективное комбинированное лечение совместно с аспирином или с аспирином и тиенопиридином.
Как принимать разные дозы лекарственного средстваПрепарат предназначен для внутреннего применения. Таблетки всех дозировок принимают во время еды.
Для устранения острого коронарного синдрома рекомендуется принимать по одной таблетке по 2,5 мг дважды в день. Совместно с препаратом «Ксарелто» (отзывы свидетельствуют об эффективности использования такого сочетания) можно принимать ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе от 75 до 100 мг, а также сочетание аспирина и клопидогрела в количестве 75 мг в сутки. Такая терапия требует постоянного контроля врача для соблюдения равновесия, смещение которого в одну из сторон может вызвать ишемические проблемы либо кровотечение. Прием препарата длительный и занимает около одного года, у некоторых пациентов достигает двух лет.
Таблетки в дозировке 10 мг ривароксабана принимают 1 раз в сутки. Первую пьют спустя 6-9 часов поле хирургического вмешательства при эффективном гемостазе. Длительность лечения таким количеством препарата определяется для каждого пациента отдельно и зависит от риска возникновения тромбоэмболии в венах, сложности и типа операции.
При замене тазобедренного сустава срок приема лекарства «Ксарелто» (таблетки по 10 мг) длится до 5 недель, а при протезировании коленного сустава его принимают 14 дней.
Если пациент забыл выпить одну дозу ривароксабана, ее следует незамедлительно употребить, а на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке.
Более высокие дозировки по 15 мг и 20 мг также принимают не на голодный желудок.
С целью профилактики инсультного состояния и тромбоэмболии системного характера при фибрилляции сердечных предсердий неклапанной природы используют 1 таблетку дозировкой 20 мг один раз в день.
При почечной недостаточности, когда скорость полувыведения креатинина меньше 30 мл за 1 минуту, используют дозу в 15 мг по 1 разу в день.
Длительность лечения зависит от присутствия угрозы возникновения инсультного состояния и тромбоэмболии системного характера.
Максимально допустимая суточная дозировка не должна быть больше 20 мг ривароксабана.
При тромбозах, затрагивающих глубокие вены, для профилактики повторного развития данного недуга и при тромбоэмболии, поражающей легочную артерию, используют первоначальную дозу в 15 мг по два раза в сутки на протяжении трех первых недель. В дальнейшем переходят на таблетки по 20 мг ривароксабана по одному разу в сутки для более длительного лечения и предотвращения повторного рецидива тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии.
Не всегда пациентам удается проглотить целую таблетку, особенно большого размера, тогда допускается ее измельчение и смешивание с чистой водой или жидкой едой перед употреблением. Сразу после принятия препарата больной должен покушать.
Также возможно введение измельченной таблетки при помощи желудочного зонда, положение которого в пищеварительной системе заранее согласовывается с лечащим доктором. Правила внесения измельченной таблетки таким способом заключаются в смешивании лекарства с небольшим количеством воды и последующим введением. После этого заливается еще немного жидкости для удаления остатков лекарственного средства с зонда. Следом за медикаментом необходимо осуществить энтеральный прием пищи.
Цена на препарат «Ксарелто»Данное средство относится к импортным лекарствам с высокой стоимостью. Например, у препарата «Ксарелто» цена самой маленькой дозы будет составлять за 56 таблеток около 950 рублей. Это намного дороже его российского аналога - медикамента «Варфарин». У лекарства «Ксарелто» цена возрастает в зависимости от увеличения дозировки. Так, стоимость 14 таблеток по 15 мг ривароксабана будет составлять примерно 850 рублей, а за упаковку (28 штук таблеток) с наибольшей дозировкой (по 20 мг главного действующего вещества) придется заплатить от 1450 рублей.
Селективный прямой ингибитор фактора Ха для приема внутрь. Активация фактора Х с образованием фактора Ха через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).
Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.
После приема внутрь в дозе 10 мг ривароксабан быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80–100%. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%).
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92–95%. Vd составляет около 50 л.
Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина – с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.
По данным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и BCR-P (белка резистентности к раку молочной железы). Неизмененный ривароксабан является наиболее значимым соединением в плазме крови человека, активные циркулирующие метаболиты в плазме крови не выявлены. Системный клиренс ривароксабана составляет около 10 л/ч. Конечный T1/2 у пациентов молодого возраста составляет 5-9, у пациентов пожилого возраста - 11-13 ч.
У пациентов пожилого возраста концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у пациентов молодого возраста, в основном вследствие сниженного общего и почечного клиренса.
У пациентов лиц с легким (КК ≤80–50 мл/мин), среднетяжелым (КК ≤50–30 мл/мин) или тяжелым (КК ≤30–15 мл/мин) нарушением функции почек значения AUC были в 1.4, 1.5 и 1.6 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Соответствующее повышение фармакодинамического эффекта было более выраженным.
Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.
Предназначен для приема внутрь по 10 мг 1 раз/сут. Длительность лечения определяется типом ортопедического вмешательства.
Учитывая фармакологический механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любого органа или ткани, что может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможность летального исхода) будут отличаться в зависимости от локализации и степени тяжести или продолжительности кровотечения. Риск кровотечений может повышаться в определенных групп пациентов, например пациентов с неконтролируемой тяжелой АГ и/или у пациентов, принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, астенией, бледностью, головокружением, головной болью или отеком неясной этиологии. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, необходимо оценить вероятность возникновения кровотечения.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы. часто - анемия; иногда - тромбоцитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. часто - послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны; иногда - тахикардия, артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур), кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения).
Со стороны пищеварительной системы. часто - тошнота; редко - запор, диарея, боль в области брюшной полости, чувство дискомфорта в желудке, диспептические явления, сухость во рту, рвота; редко - нарушение функции печени.
Прочие: иногда - локализованный или периферический отек, утомляемость, слабость, астения, лихорадка.
Аллергические реакции. иногда - крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы); редко - аллергический дерматит.
Со стороны ЦНС. иногда - головокружение, головная боль, синкопальные состояния.
Со стороны костно-мышечной системы. иногда - боль в конечностях.
Дерматологические реакции. иногда - зуд (включая случаи генерализованного зуда), высыпания на коже.
Со стороны мочевыделительной системы. иногда - почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины).
Со стороны лабораторных исследований. часто - повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ; иногда - повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ; редко - повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении печеночных трансаминаз или без него).
Противопоказания к применению
Клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное); заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения; беременность; повышенная чувствительность к ривароксабану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).
Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше.
Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.
При возникновении осложнения в виде кровотечения, следующий прием должен быть отложен или лечение должно быть отменено, в зависимости от ситуации. Т1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч. Лечение следует подбирать индивидуально, в соответствии с тяжестью и локализацией кровотечения.
При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с оценкой его эффективности (контроль кровотечения), восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови (эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от сопутствующей анемии или коагулопатии) или тромбоцитов.
Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический прокоагулянт, например, концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).
Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто ®. очень ограничен.
Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана.
Опыт применения антифибринолитических препаратов (транексамовая кислота, аминокапроновая кислота) у пациентов, получающих Ксарелто ®. отсутствует. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов десмопрессина и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто ®. отсутствует.
При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.
Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.
При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять ривароксабан при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.
Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренно ингибирующий изофермент CYP3A4 и P-гликопротеин, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.
Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.
После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора Ха, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.
Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени, сопровождающихся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤15 мл/мин).
C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК ≤15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.
Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.
Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤15 мл/мин).
C осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК ≤15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.
Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.
С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.
Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например НПВС, ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.
Поделиться в соцсетях
Ксарелто является антикоагулянтом прямого действия. Препарат выпускается в виде таблеток, которые покрыты специальной пленочной оболочкой и содержат 10, 15 или 20 миллиграммов действующего вещества. К действующему веществу Ксарелто относят ривароксабан микронизированный.
Фармакологическое действиеПо инструкции Ксарелто обладает антикоагулянтным действием, а также ингибирует фактор Ха. Ривароксабан обладает высокой селективностью и биодоступностью (примерно 80-100 процентов) во время перорального приема таблеток. Главную роль в коагуляционном каскаде имеет активация через внешний и внутренний путь свертывания фактора Х с образованием фактора Ха.
Действующее вещество Ксарелто по инструкции достаточно быстро всасывается. Максимальная концентрация лекарственного средства наблюдается в пределах двух-четырех часов после перорального приема таблетки.
После того, как таблетка попала в организм больного, 92-95 процентов действующего вещества (ривароксабан) связывается с плазменными белками. Основным связывающим компонентом принято считать сывороточный альбумин.
Более трети дозы ривароксабана после приеме внутрь подвергается метаболизму. После чего препарат выводится в равных частях – как с калом, так и с мочой. Оставшаяся часть действующего вещества выводится из организма в неизменном виде (прямая почечная экскреция), за счет активности секреции почек.
Показания к применениюПо инструкции Ксарелто следует применять в виде таблеток по 10 миллиграммов для проведения профилактики венозной тромбоэмболии пациентам, которые ранее были подвергнуты оперативным вмешательствам на нижних конечностях, носящих ортопедический характер.
Таблетки препарата по 15 и 20 миллиграммов следует назначать для профилактики возникновения инсульта у людей, у которых диагностирована фибрилляция предсердий неклапанного происхождения. Такую же дозировку следует принимать для профилактики системной тромбоэмболии, для терапии тромбоэмболии легочной артерии, для профилактики возникновения рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
Противопоказания к применению КсарелтоПо медицинским отзывам Ксарелто не следует применять, если:
Кроме этого, Ксарелто не назначают, если у пациента определенные болезни печени, при которых наблюдается коагулопатия.
Побочные эффекты КсарелтоПо отзывам Ксарелто были выявлены следующие побочные эффекты: слабость, головокружения. увеличение объемов конечности, шоковое состояние, одышка, побледнение кожи. Кроме этого, лекарственное средство может спровоцировать возникновение явного или скрытого кровотечения из любых тканей или органов. Это может привести к анемии постгеморрагического характера.
Таблетки препарата (10 миллиграммов) следует принимать независимо от приема пищи. Таблетки Ксарелто по 15 и 20 миллиграммов рекомендуется принимать только во время приема пищи.
Если у пациента были проведены тяжелые операции на коленном суставе, длительность терапии составляет около 2-х недель. После операций, проведенных на тазобедренном суставе, срок терапии составляет 5 недель.
Начальную дозировку лекарственного средства специалисты назначают спустя 5-6 часов после операции только в том случае, если был достигнут гемостаз. Лечебная дозировка – 1 таблетка в день.
При пропуске очередной дозы пациент должен немедленно принять таблетку либо аналог Ксарелто (только по рекомендации специалиста). После чего следует принимать лекарственное средство согласно установленной дозировке. Для того чтобы компенсировать пропущенную дозировку, некоторые люди принимают сразу несколько таблеток – это делать категорически запрещено.
Аналоги КсарелтоК аналогам Ксарелто относят препарат Ривароксабан.
ХХХХХХХХ - доставка лекарств осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».
Аналоги, дженерики, синонимы — сравнение цен в московских аптеках.
Активное вещество: РивароксабанЛекарств и аптечных товаров в вашей корзине. нет
Аптека "Нова Вита". СЗАО, ул. Фабрициуса, д. 30. Самовывоз - ежедневно с 8:00 до 22:00. Стоимость ХХХХХХХХ заказа в пределах МКАД - 150 р. Срочная ХХХХХХХХ - 200 р.
Оценка качества услуги: ( 4.83 ); исполненные заказы: ( 88% ).
Активное-действующее вещество: ривароксабан. Аналоги, дженерики, синонимы (препараты, содержащие «ривароксабан»):
Ксарелто – антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора Ха.
Лекарственная форма Ксарелто – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной стороне методом выдавливания нанесен логотип фирмы Байер в виде креста, на другой – треугольник с обозначением дозировки («2.5», «10», «15» или «20»), на поперечном разрезе ядро белого цвета:
Действующее вещество препарата – ривароксабан (микронизированный). Его содержание в таблетках в зависимости от цвета оболочки:
Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза 5cP.
Состав оболочки: гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид и краситель (в таблетках 2,5 мг – железа оксид желтый, в остальных – железа оксид красный).
Показания к применениюДля таблеток 2,5 мг (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или АСК и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом):
Для таблеток 10 мг:
Для таблеток 15 и 20 мг:
Все лекарственные формы Ксарелто противопоказаны в следующих случаях:
Дополнительные противопоказания в зависимости от дозы Ксарелто:
С особой осторожностью Ксарелто применяют в следующих случаях:
Ксарелто 2,5 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи.
Препарат назначают как можно быстрее после стабилизации состояния пациента с ОСК (включая процедуру реваскуляризации), не ранее чем через 24 часа после госпитализации, после окончания парентерального введения антикоагулянтов.
Также пациентам назначают ацетилсалициловую кислоту (АСК) в суточной дозе 75-100 мг или АСК по 75-100 мг/сутки в комбинации с клопидогрелом в дозе 75 мг/сутки либо тиклопидином в стандартной суточной дозе.
Продолжительность терапии – 12 месяцев, для отдельных пациентов она может быть продлена до 24 месяцев. Весь период лечения следует регулярно оценивать соотношение риска развития ишемических событий и кровотечения.
В случае пропуска очередного приема удваивать дозу не следует, необходимо принять следующую дозу в запланированное время.
Ксарелто 10 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При условии достигнутого гемостаза первую таблетку следует принять через 6-10 часов после хирургического вмешательства.
В случае пропуска очередного прима принять таблетку необходимо немедленно, а на следующий день продолжить лечение как раньше.
Ксарелто 15 и 20 мг принимают во время еды.
Для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки, при почечной недостаточности – по 15-20 мг 1 раз в сутки.
При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактики их рецидивов в течение первых 3 недель назначают по 15 мг 2 раза в сутки, далее дозу увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки.
Максимально допустимые суточные дозы: при лечении – 30 мг (в течение первых 3 недель), при дальнейшей профилактике – 20 мг.
Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально, после тщательной оценки соотношения пользы от терапии и возможных рисков возникновения кровотечения. Минимальный курс составляет 3 месяца и основывается на оценке обратимых факторов, таких как травма, предшествующая операция, период иммобилизации. Решение о продлении длительности лечения врач может принять в случае развития идиопатического ТЭЛА или ТГВ либо после определения постоянных факторов риска.
Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 15 мг 2 раза/сутки, необходимо как можно быстрее принять пропущенную дозу, чтобы достичь суточной дозы 30 мг, т.е. обе таблетки могут быть приняты за один прием. На следующий день нужно продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом.
Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки, ему следует принять препарат немедленно, а на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с назначенным режимом.
Всем пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием целых таблеток, их можно измельчать или смешивать с водой/ жидким питанием (к примеру, яблочным пюре) непосредственно перед приемом.
При необходимости измельченную таблетку с небольшим количеством воды можно ввести через желудочный зонд (положение которого необходимо согласовать с врачом), после чего следует ввести немного воды, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема Ксарелто в дозе 15 или 20 мг нужно сразу же осуществить прием энтерального питания.
Побочные действия* – эти побочные эффекты регистрировались после больших ортопедических операций.
** – эти нежелательные реакции фиксировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин младше 55 лет.
*** – эти явления регистрировались как нечастые при профилактике инфаркта миокарда и внезапной смерти у пациентов после острого коронарного синдрома (после проведения чрескожных вмешательств).
Особые указанияПри выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, принимающих ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболических осложнений, есть вероятность развития спинномозговой или эпидуральной гематомы, которая может привести к длительному параличу. В дальнейшем этот риск возрастает при проведении сопутствующей терапии препаратами, влияющими на гемостаз, и при применении постоянного эпидурального катетера. Повышать риск также может травматическое выполнение спинномозговой или эпидуральной пункции. Для своевременной диагностики симптомов неврологических нарушений (например, дисфункции мочевого пузыря или кишечника, онемения или слабости ног) пациенты должны постоянно находиться под наблюдением врача. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после приема последней дозы Ксарелто. Препарат назначают не ранее чем через 6 часов после извлечения катетера. В случае проведения травматичной пункции применение ривароксабана следует отложить на 24 часа.
Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, Ксарелто нужно отменить хотя бы за 24 часа. Если процедуру/операцию отложить нельзя, следует оценить соотношение повышенного риска кровотечения и надобность срочного вмешательства. После процедуры возобновлять прием препарата можно только в случае адекватного гемостаза и наличия клинических показателей.
Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки можно назначать соответствующую профилактическую терапию.
Ксарелто не рекомендуется применять как альтернативу нефракционированному гепарину при нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии, поскольку эффективность и безопасность ривароксабана при таких клинических ситуациях не установлены.
При приеме Ксарелто возможны обмороки и головокружение. Пациентам, у которых возникают эти реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина наблюдается снижение печеночного и почечного клиренса, увеличение системного воздействия, поэтому применять их необходимо с осторожностью.
Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает.
Следует избегать одновременного применения препарата с дронедароном, т.к. клинические данные приема такой комбинации ограничены.
Ритонавир увеличивает максимальную концентрацию ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождается значительным усилением его фармакодинамического действия, в связи с чем подобная комбинация не рекомендуется.
При одновременном применении ривароксабана с эноксапарином натрия (в однократной дозе 40 мг) отмечался суммационный эффект в отношении активности анти-Ха фактора.
С особой осторожностью необходимо применять любые другие антикоагулянты, т.к. высок риск кровотечения.
При приеме Ксарелто в дозе 15 мг в комбинации с клопидогрелом (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением поддерживающей дозы 75 мг) фармакокинетическое взаимодействие не отмечалось, однако в подгруппе пациентов было выявлено значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировалось с содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора и степенью агрегации тромбоцитов.
В отдельных случаях при одновременном приеме напроксена в дозе 500 мг возможен выраженный фармакодинамический ответ.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития кровотечений.
При переводе пациента с варфарина на ривароксабан и наоборот увеличивается протромбиновое время.
По возможности рекомендуется избегать перевода пациентов с фениндиона на ривароксабан и наоборот, т.к. опыт такого применения очень ограничен. Если такая необходимость обоснована, тогда следует ежедневно непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто контролировать фармакодинамическое действие препаратов (протромбиновое время, MHO).
Сроки и условия храненияХранить при температуре до 30 ?С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
