Изотретиноин инструкция по применению аналоги

Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию. За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез. При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.

После приема внутрь изотретиноин абсорбируется из ЖКТ, абсорбция может увеличиваться при приеме с пищей. C_max в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь низкая, что может быть обусловлено пристеночным метаболизмом в кишечной стенке и эффектом "первого прохождения" через печень.

Изотретиноин в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием главного метаболита 4-оксо-изотретиноина, также происходит некоторая изомеризация изотретиноина в третиноин.

Изотретиноин, третиноин и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции.

Конечный T_1/2 третиноина составляет 10-20 ч. Эквивалентное количество определяется в кале, главным образом в неизмененном виде, и в моче в форме метаболитов.

Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.

Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.

Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.

Для приема внутрь начальная доза - 500 мкг/кг/сут; максимальная суточная доза применяется ограниченное время и составляет 1 мг/кг; поддерживающая доза - 0.1-1мг/кг/сут; длительность лечения - 16 недель, повторный курс проводят с интервалом 8 дней. Принимают во время еды в 1 или несколько приемов.

Ректально - 0.5-1 мг/кг 1 раз/сут на ночь (в положении лежа); курс лечения - 8-12 недель, интервалы между курсами - 1-2 месяца.

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Длительность лечения - 4-6 недель.

Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, кожная сыпь, дерматит, зуд, хейлит, эритема (особенно на лице), потливость, ладонно-подошвенное шелушение, паронихии, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области; редко - истончение волос, васкулит, фоточувствительность.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, светобоязнь, снижение ночного зрения, помутнение роговицы, ослабление слуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко - депрессия, судорожные припадки, склонность к суициду; в единичных случаях - внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - колит, кровотечения из ЖКТ, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, изменение количества тромбоцитов, повышение СОЭ.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации ТГ, глюкозы.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; редко - гиперостозы.

Прочие: носовое кровотечение.

При ректальном и наружном применении: на 1-2 неделе лечения возможно появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи.

Противопоказания к применению

Беременность, установленная и планируемая, лактация, повышенная чувствительность к изотретиноину, одновременное применение антибиотиков группы тетрациклина.

Для приема внутрь: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипервитаминоз А, значительно повышенный уровень липидов в плазме крови, новообразования.

Для ректального применения - заболевания прямой кишки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Изотретиноин оказывает выраженное тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Противопоказан при установленной и планируемой беременности.

Противопоказан в период лактации.

Применение у детей

Безопасность применения у детей и пациентов препубертатного возраста не установлена.

Действие изотретиноина ослабляется при одновременном применении прогестерона в микродозах.

При одновременном применении изотретиноина и витамина А возможно усиление токсических эффектов.

При одновременном применении изотретиноина и антибиотиков группы аминогликозидов существует риск развития внутричерепной гипертензии.

Применение при нарушениях функции печени

Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях почек.

Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности, хронических интоксикациях (в т.ч. алкогольной).

При ректальном и наружном применении при резко выраженной реакции обострения (на 1-2-й неделе лечения) рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить.

При приеме внутрь необходим регулярный контроль функции печени и уровня липидов в плазме крови до лечения, через 1 мес после начала терапии, а затем каждые 3 мес.

При сахарном диабете, ожирении, алкоголизме или нарушениях липидного обмена рекомендуется более частый контроль лабораторных показателей. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.

При длительном применении возможно развитие симптомов хронического гипервитаминоза А.

В период лечения или в течение некоторого времени после его окончания нельзя быть донорами для женщин детородного возраста.

На фоне терапии пациентам не следует назначать УФ-терапию, больные должны избегать прямого воздействия солнечного излучения.

В процессе лечения может возникать непереносимость контактных линз.

Безопасность применения у детей и пациентов препубертатного возраста не установлена.

Следует избегать одновременного применения изотретиноина и производных 19-нортестостерона, особенно у пациентов с гинекологическими/эндокринологическими заболеваниями.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами (в т.ч. других ретиноидов), а также прогестерона в микродозах (включая препараты мини-пилли).

Изотретиноин: инструкция по применению, показания, отзывы

Лечение различных заболеваний кожи осуществляется благодаря препаратам, содержащим в своем составе изотретиноин. Вещество относят к дерматопротективным благодаря его уникальным свойствам. Препарат с аналогичным названием используется для лечения себореи, угревой сыпи. «Изотретиноин» инструкция по применению рекомендует использовать только после консультации с врачом. Согласно отзывам, средство является эффективным при воспалительных процессах на кожных покровах.

Лекарственное средство «Изотретиноин» является мощным ретиноидом. Последний относится к производным витамина A. Само действующее вещество – изотретиноин – известно как ретиноевая кислота и имеет вид порошка желтоватого цвета. Вещество способно нейтрализовать быстро делящиеся раковые клетки. Это свойство изначально использовалось для лечения онкологических патологий.

Через некоторое время ученые обнаружили еще одно лечебное свойство порошкообразного вещества – оно способно снизить выработку кожного сала путем подавления чрезмерного роста клеточного эпителия выводных протоков. Именно это свойство позволяет в настоящее время применять для лечения тяжелой угревой сыпи средство «Изотретиноин».

Препараты на основе этого действующего компонента могут применяться как наружно, так и перорально. Оптимальное средство подбирает врач-дерматолог после обследования пациента.

Препарат «Изотретиноин» инструкция по применению рекомендует использовать для эффективного лечения сыпи угревого характера и других кожных заболеваний. Терапевтическое действие медикамента оказывает влияние сразу на все факторы, которые провоцируют эти недуги. Прежде всего, уменьшается выработка кожного сала, очищаются поры.

Системный ретиноид препятствует размножению патологических микроорганизмов Propionibacterium acnes, которые вызывают угревую сыпь, прыщи. Купирование воспалительного процесса, нормализация уровня pH – также заслуга препарата. «Изотеретиноин» активно применяется в дерматологии и косметологии. Действующий компонент позволяет влиять не только на симптомы болезни, но и устранить причину, повлекшую развитие воспалительного процесса.

Следует учитывать, что без предварительного назначения врача не рекомендуется применять «Изотретиноин». Цена препаратов для наружного применения на основе одноименного действующего вещества колеблется в пределах 280-650 рублей. Назначают препарат в виде таблеток при наличии некоторых патологий. Это:

• себорея;
• розацеа (в том числе тяжелые формы);
• все формы акне;
• узелково-кистозные угри;
• различные виды дерматитов;
• врожденный ихтиоз.

Большинство перечисленных недугов объединяет причина происхождения – чрезмерная работа сальных желез. Это, в свою очередь, приводит к серьезному нарушению нормального баланса эпидермиса.

Согласно многочисленным исследованиям, была подтверждена эффективность медикамента при самых разных кожных заболеваниях. «Изотретиноин» значительно снижает активность сальных желез (на 90%) и нормализует процессы, происходящие в кожном покрове. Врачи рекомендуют использовать даже при тяжелой форме угревой сыпи препарат в форме таблеток «Роаккутан». Изотретиноин применяется в качестве основного действующего вещества.

Средства для наружного нанесения хорошо зарекомендовали себя при лечении акне, розацеа и дерматитов. Такие ретиноиды могут применяться при легкой и средней степени тяжести заболеваний кожи. Специалисты говорят о том, что препарат в такой форме гораздо безопаснее для организма, чем капсулы. При пероральном приеме изотретиноина его концентрация в крови возрастает до 2000 нг/мл. Если же использовать мазь, этот показатель не будет превышать 60 нг/мл.

Действующее вещество изотретиноин инструкция по применению относит к природным ретиноидам. В небольшом количестве эти соединения хорошо усваиваются организмом, положительно влияют на состояние кожи, снижают выработку кожного сала, оказывают противомикробное действие. В некоторых препаратах для наружного применения содержится изотретиноин:

Для перорального применения при тяжелых патологиях кожного покрова специалисты назначают такие медикаменты, как «Акнекутан», «Роаккутан», «Сотрет». Состав (изотретиноин используется в качестве активного вещества) и дозировка может отличаться.

При превышении дозировки изотретиноин вызывает побочные явления. Со стороны иммунной системы они проявляются чаще всего. Пациенты жалуются на появление высыпаний, покраснений, шелушение кожи на ладонях и подошвах ног, зуд, дистрофию ногтевых пластин. Также возможно появление хейлита – заболевания, поражающего кожу на губах.

Нервная система у некоторых пациентов также страдает из-за лечения препаратом «Изотретиноин». Отзывы свидетельствуют о том, что может появиться головная боль, чрезмерная утомляемость, нарушается острота зрения, развивается депрессия и психоз. Людям с бронхиальной астмой в анамнезе принимать препарат крайне опасно. Это может привести к бронхоспазму. Побочное действие на органы зрения проявляется такими симптомами, как кератит, блефарит, неврит зрительного нерва, конъюнктивит, раздражение глаз.

Со стороны пищеварительного тракта развивается панкреатит, диарея, внутренние кровотечения, рвота, воспаления слизистой оболочки кишечника, гепатит. Артрит, боль в суставах и мышцах, гиперостоз – симптомы негативного воздействия изотретиноина на опорно-двигательный аппарат.

Прежде всего препарат «Изотретиноин» инструкция по применению запрещает принимать во время беременности или ее планирования. Вещество оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие, что может привести к аномалиям развития и врожденным дефектам у плода. Также специалисты рекомендуют начинать планировать беременность не раньше чем через 3-4 месяца после окончания лечения медикаментом. За это время уровень изотретиноина в организме должен прийти в норму.

Запрещается принимать любые ретиноиды в период лактации, при повышенной чувствительности или непереносимости, комбинировать лекарство с тетрациклиновыми антибиотиками. Пероральный прием медикаментов противопоказан в случае тяжелого нарушения работы печени и почек, при повышенном значении липидов в сыворотке крови и злокачественных образованиях. Для пациентов с гипервитаминозом A также не подходит изотретиноин.

Цена наиболее дешевого средства на основе этого вещества – 280-350 рублей. Схему лечения, дозировку, аналоги подбирает исключительно лечащий врач.

Изотретиноин в форме капсул для перорального применения следует выпивать во время еды. Начальная дозировка обычно не превышает 0,1 мг на килограмм массы тела пациента. В дальнейшем доза может быть увеличена (в случае положительной динамики и отсутствия побочных явлений).

Среднесуточную дозировку (0,5 г) следует разделить на несколько приемов. В зависимости от тяжести недуга ее могут увеличить. Следует учитывать, что в сутки можно принять не более 10 г изотретиноина. Лечение препаратом обычно длительное, 16-24 недели. Интервал между курсами терапии должен составлять не менее двух месяцев.

Цена медикамента достаточно высока и составляет порядка 2700 рублей за упаковку (дозировка 20 мг). Производителем является швейцарская фармацевтическая компания "Хоффман ля Рош". Капсулы «Роаккутан» эффективны при вульгарной угревой сыпи в тяжелой форме, фолликулярном кератозе, ихтиозе, кератодермии.

Длительность терапии зависит от типа заболевания и обычно составляет 2-4 недели. В сутки следует принимать по 0,5 мг действующего вещества на 1 кг веса пациента. При нормальной переносимости «Роаккутана» следует начинать второй этап терапии, длительность которого составляет приблизительно 20 недель. При этом врач должен следить за динамикой патологии. Если наблюдается уменьшение высыпаний на 70-80%, препарат обычно отменяют.

В период лечения «Роаккутаном» возможно обострение недуга. В этом случае необходимо снизить дозу препарата до минимальной (0,5 мг/кг). Обычно положительную динамику и стойкий результат терапии можно наблюдать чрез 1,5-2 месяца после начала лечения. Однако в тяжелых случаях потребуется более длительный курс приема препарата «Роаккутан».

Цена лекарственного средства на основе изотретиноина зависит от дозировки действующего компонента. В капсулах может содержаться 10 или 20 мг этого вещества. При соблюдении дозировки и схемы лечения препарат не должен вызвать побочных явлений. Отзывы специалистов говорят о том, что «Роаккутан» хорошо переносится пациентами.

Действующим компонентом средства является изотретиноин. Отзывы пациентов и врачей-дерматологов подтверждают терапевтическую эффективность этого медикамента. Активного вещества в препарате содержится 0,025 мг в 1 мл. Раствор помимо противовоспалительного и регенерирующего действия, оказывает положительное влияние на рельеф кожи. Препарат предназначен для нанесения на предварительно очищенную кожу. В день следует повторять процедуру дважды. Длительность лечения «Ретасолом» обычно составляет 4-12 недель.

Не стоит применять раствор в комплексе с другими ретиноидами. Это может спровоцировать развитие гипервитаминоза A. Не назначают «Ретасол» при лечении тетрациклинами из-за риска повышения внутричерепного давления.

В форме раствора препарат можно использовать для лечения угревой сыпи у подростков с 11 лет. Средство прошло клинические испытания, в процессе которых была доказана его безопасность. «Ретасол» является идеальным средством для жирной кожи.

Многие пациенты успешно применяют для лечения препараты на основе такого действующего вещества, как изотретиноин. Аналоги этих медикаментов должен подбирать специалист.

За несколько месяцев терапии мощный природный ретиноид позволяет избавиться от угревой сыпи, акне, розацеа. Более тяжелые патологии кожного покрова требуют повторного курса терапии. Лишь в редких случаях возникают побочные явления, чаще всего проявляющиеся со стороны иммунной системы: аллергическая сыпь, сухость дермы, покраснения. Категорически запрещается принимать препараты на основе изотретиноина в период планирования беременности, вынашивания малыша или же лактации.

Изотретиноин инструкция по применению аналоги

Формула: C20H28O2, химическое название: 13-цис-Ретиноевая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: дерматопротективное, A-витаминоподобное, противоугревое, противовоспалительное, противосеборейное.

Изотретиноин замедляет пролиферацию эпителиальных клеток протоков сальных желез, формирование детрита, облегчает эвакуацию детрита, нормализует терминальную дифференцировку клеток. Изотретиноин облегчает выделение и уменьшает выработку кожного сала. После приема внутрь всасывание изотретиноина изменчиво, биодоступность вариабельная и низкая; прием изотретиноина вместе с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 4 часов. С белками плазмы крови изотретиноин связывается на 99,9% (в основном с альбумином). Изотретиноин метаболизируется с формированием трех основных метаболитов (являются биологически активными): 4-оксо-ретиноин, третиноин, 4-оксо-изотретиноин (основной метаболит) и менее значимые, которые включают глюкурониды. Так как in vivo третиноин и изотретиноин обратимо превращаются друг в друга, то метаболизм изотретиноина связан с метаболизмом третиноина. Путем изомеризации метаболизируется примерно 20 – 30% дозы изотретиноина. У человека в фармакокинетике изотретиноина может играть существенную роль энтерогепатическая рециркуляция. При проведении исследований in vitro установлено, что в метаболизме изотретиноина принимают участие изоферменты цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6 и CYP3A4. Период полувыведения изотретиноина составляет 19 часов, 4-оксо-изоретиноина равен 29 часов. Выводится изотретиноин с желчью и почками примерно в равных количествах.

Для ректального использования и приема внутрь: акне, которые не поддаются другим видам лечения; тяжелые формы акне (конглобатные, узелково-кистозные, акне с риском образования рубцов). Для местного использования: себорейный дерматит, угри обыкновенные, периоральный дерматит, розацеа.

Изотретиноин используется внутрь, ректально, наружно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, потому что побочные реакции и терапевтическая эффективность изотретиноина зависят от дозы и варьируют у разных пациентов. Внутрь принимается во время еды, начальная доза составляет 0,4 - 0,5 мг/кг в сутки, которую делят на две части, применяется в течение 16 – 24 недель. При поражении туловища или тяжелом течении болезни — 2 мг/кг в сутки. При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть снижена до 10 мг в сутки. В зависимости от выраженности побочных реакций или/и ответа на лечение осуществляется коррекция дозы. Если за 16 – 24 недель количество высыпаний снизилось на 70% и больше, то терапию прекращают. Повторный курс лечения проводят при подтверждении рецидивирующего или персистирующего течения заболевания с интервалом не меньше 2 месяцев. Ректально вводят 1 раз в сутки на ночь 0,5–1 мг/кг. Наружно: при розацеа и угрях наносят 2 раза в день ватным тампоном раствор или тонким слоем мазь на предварительно очищенные участки кожи; длительность терапии составляет 4 – 12 недель; после консультации с врачом возможен повторный курс.
При лечении необходим контроль содержания глюкозы, липидов, функционального состояния печени. Пациентам с сахарным диабетом рекомендован более частый контроль уровня глюкозы в крови. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные средства контрацепции за 1 месяц до, во время и на протяжении 1 месяца после окончания терапии. При наступлении беременности по медицинским показаниям ее необходимо прервать. При развитии колита, симптомов псевдоопухоли головного мозга, нарушения зрения терапию отменяют. Необходимо проведение неврологического обследования при подозрении на псевдоопухоль головного мозга. Не стоит назначать изотретиноин пациентам, которые получают прочие препараты из группы ретиноидов, чтобы избежать гипервитаминоза А. Стоит избегать повышенной инсоляции, включая и ультрафиолетового лечения. Во время терапии изотретиноином возможно уменьшение переносимости контактных линз. Пациентам, которые носят контактные линзы, при развитии побочных реакций со стороны глаз стоит пользоваться очками. Нельзя наносить препарат на слизистые оболочки. Не наносить мазь на кожу при выраженном остром воспалении и вокруг глаз.

Гиперчувствительность; для ректального использования и приема внутрь: беременность, планируемая или установленная (возможно эмбриотоксическое и тератогенное воздействие), период грудного вскармливания, гипервитаминоз А, печеночная недостаточность, сопутствующее лечение тетрациклинами, выраженная гиперлипидемия; дополнительно для ректального использования: патология прямой кишки; для местного использования: не рекомендовано нанесение препарата на обширные участки кожи во время беременности, грудного вскармливания и женщинам, которые планируют беременность.

Для системного использования: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, алкоголизм, нарушение обмена липидов.

Использование изотретиноина противопоказано при беременности (эмбриотоксическое и тератогенное действие). На время терапии изотретиноином необходимо прекратить кормление грудью.

Системные эффекты.органы чувств и нервная система: головная боль, чрезмерная утомляемость, судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: тошнота, головная боль, рвота, отек зрительного нерва, нарушение зрения), ксерофтальмия, светобоязнь, отдельные случаи нарушения остроты зрения, нарушение темновой адаптации (понижение остроты сумеречного зрения), редко — психоз, депрессия, суицидальные мысли, лентикулярная катаракта, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), кератит, конъюнктивит, блефарит, неврит зрительного нерва, раздражение глаз, нарушение слуха на определенных звуковых частотах; система пищеварения: кровотечение из десен, сухость слизистой оболочки ротовой полости, кровотечения, воспаление десен, диарея, тошнота, воспалительные болезни кишечника (илеит, колит), панкреатит, имеются редкие случаи панкреатита со смертельным исходом, обратимое и транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, гепатита;
кроветворение: снижение гематокрита, анемия, лейкопения, снижение или повышение числа тромбоцитов, нейтропения, ускорение скорости оседания эритроцитов;
системы дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у пациентов, которые в анамнезе имеют бронхиальную астму);
опорно-двигательный аппарат: боли в суставах, боли в мышцах с увеличением уровня КФК в сыворотке или без него, гиперостоз, обызвествление сухожилий и связок, артрит, тендинит;
кожные покровы: шелушение кожи подошв и ладоней, зуд, сыпь, эритема лица/дерматит, пиогенная гранулема, потливость, паронихии, усиленное разрастание грануляционной ткани, ониходистрофии, обратимое выпадение волос, стойкое истончение волос, фульминантные формы акне, гиперпигментация, легкая травмируемость кожи, гирсутизм, фотосенсибилизация, в начале терапии может обостряться акне, которое сохраняется несколько недель;
эффекты, которые обусловлены гипервитаминозом А: сухость слизистых оболочек, включая губ (хейлит), кожи, носовой полости (кровотечения), глотки и гортани (охриплость голоса), глаз (обратимое помутнение роговицы, конъюнктивит и непереносимость контактных линз);
прочие: гематурия, лимфаденопатия, протеинурия, системные реакции гиперчувствительности, васкулит (аллергический васкулит, гранулематоз Вегенера), гломерулонефрит, системные или местные инфекции, которые вызваны грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипергликемия, уменьшение содержания липопротеинов высокой плотности.
При наружном использовании: новые высыпания со 2-й недели терапии, которые не требуют отмены препарата, проходящее покраснение кожи, аллергические реакции; возможны (при продолжительном использовании) — конъюнктивит, хейлит, шелушение и сухость кожи.

Совместное использование изотретиноина с другими ретиноидами (включая ацитретин, ретинол, третиноин, адапален) повышает вероятность развития гипервитаминоза А. Так как тетрациклины повышают вероятность внутричерепной гипертензии, то совместное использование с изотретиноином противопоказано (есть сообщения о нескольких случаях развития псевдоопухоли мозга). Совместное использование изотретиноина с препаратами, которые повышают фоточувствительность (включая тетрациклины, сульфонамиды, тиазидные диуретики) повышает вероятность развития солнечных ожогов. Действие прогестерона может ослабить изотретиноин. поэтому во время терапии изотретиноином не стоит применять контрацептивны, которые содержат малые дозы прогестерона. Действие мази изотретиноина ослабляется при совместном использовании антибиотиков группы тетрациклина, а также местном использовании глюкокортикостероидов.

При передозировке изотретиноином возможно развитие симптомов гипервитаминоза А. Необходимо: промывание желудка в первые несколько часов после передозировки.

13-цис-Ретиноевая кислота
Акнекутан
Изотретиноин

Изотретиноин: инструкция по применению и цена на

В естественных условиях Изотретиноин синтезируется в организме человека в небольших количествах. Вещество представляет собой транс-изомер, который получил название витамин А . Спустя некоторое время после образования данного соединения оно вступает во взаимодействие с внутренней микрофлорой и превращается в трансретиноевую кислоту .

Искусственно синтезированная 13-цис-ретиноевая кислота представляет собой оранжевый или оранжевый с желтым оттенком порошок. Молекулярная масса соединения = 300,4 грамма на моль.

Лекарственное средство выпускают в виде капсул или таблеток для перорального приема, мазевых основ, суппозиториев для ректального введения.

Лекарство оказывает воздействие на терминальную дифференцировку кератиноцитов и нормализует процессы регенерации и ОВР с участием производных витамина А . Вещество оказывает влияние на внутреннюю микрофлору, нарушая экспрессию гена, который ответственен за синтез некоторых видов белка. Под действием данного химического соединения происходит подавление продукции сальных желез и уменьшается их количество в целом.

Изотретиноин при приеме внутрь обладает изменчивой абсорбционной способностью и низкой биодоступностью. При одновременном приеме пищи данные показатели повышаются в 2 раза. Максимальной концентрации лекарство достигает через 2-4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%.

Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуются 3 активных метаболита: 4-оксо-изотретиноин . 4-оксо-ретиноин и третиноин + менее значимые метаболиты, включающие глюкурониды . Процессы метаболизма Изотретиноина и третиноина тесно связаны друг с другом. Существенное влияние на процесс оказывает энтерогепатическая циркуляция. Метаболизм протекает с участиемCYP2C8 . CYP3A4 . CYP2B6 и CYP2C9 системы цитохрома Р450 . Период полувыведения вещества составляет примерно 20 часов, его метаболитов – до 30 часов. Лекарство выводится через почки и с желчью.

Препараты Изотретиноина назначают:

Лекарственное средство не назначают:

• если планируется беременность;
• беременным женщинам;
• во время кормления грудью;
• при аллергии на вещество;
• в сочетании с тетрациклиновыми антибиотиками.

Препарат нельзя принимать внутрь:

• при тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
• пациентам с гипервитаминозом А ;
• если значительно повышен уровень липидов в плазме крови;
• при злокачественных новообразованиях .

Использовать ректальные суппозитории нельзя, если у пациента имеются заболевания прямой кишки.

Осторожность необходимо соблюдать:

Наиболее распространенные побочные эффекты от препарата:

• васкулит . повышенная чувствительность кожи к свету, истончение волос;
• депрессия различной степени тяжести, суицидальные наклонности и поведение, судороги . повышение внутричерепного давления ;
• колит . кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.

При наружном использовании вещества может наблюдаться покраснение и шелушение кожи, аллергические реакции. Если пользоваться мазью в течение длительного времени может развиться хейлит или конъюнктивит .

Лекарственное средство назначают ректально, наружно или внутрь. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Начинают лечение, как правило, с 400-500 мг на кг веса в сутки, распределяя суточную дозировку на 2 приема. Продолжительность лечения составляет от 4 до 6 месяцев. При необходимости в процессе лечения дозировку можно увеличить до 2 мг на кг веса в день.

Пациентам с заболеваниями почек высокой степени тяжести суточная дозировка должна быть уменьшена до 10 мг. Коррекция дозировки производится после консультации с врачом, в зависимости от ответа организма на лечение или выраженность проявления побочных реакций. Если через пол года после начала лечения количество высыпаний уменьшилось на 70%, то терапию прекращают. Через 2 месяца курс можно повторить.

Суппозитории назначают в дозировке от 0,5 до 1 мг на кг веса в течение суток. Лекарство используют на ночь, перед отходом ко сну.

Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки на очищенную кожу. Раствор можно наносить с помощью ватного тампона. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев. Повторить курс можно после консультации с дерматологом.

Случаи передозировки не описаны. Лечение – симптоматическое.

Зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления и развитияпсевдоопухоли мозга при сочетании лекарства с тетрациклиновыми антибактериальными средствами .

Изотретиноин снижает эффективность прогестерона и комбинированных оральных контрацептивов, содержащих прогестерон .

Одновременный прием препарата ссульфониламидами . тиазидными диуретиками . тетрациклином и прочими лекарствами, повышающими фоточувствительность, увеличивает вероятность возникновенияожогов и реакций на ультрафиолетовое излучение.

Тетрациклины и глюкокортикостероиды ослабляют эффективность мази и лосьона на основе данного вещества.

Может потребоваться рецепт.

Длительное использование лекарственного средства может привести к развитию гипервитаминоза .

При ректальном и наружном применении, если в 1-2 неделю проведения терапии развились аллергические реакции, то лечение рекомендуется прервать на 2-3 суток. Если симптомы прошли, терапию можно возобновить.

Во время лечения препаратом рекомендуется периодически производить контроль работы печени и уровня липидов в плазме крови (перед началом терапии, спустя 30 дней после начала и каждые 12 недель).

Во время лечения средством и в течение некоторого периода после нельзя быть донором для женщин, которые планируют завести ребенка.

Препарат может инициировать аллергию на контактные линзы.

Данные о применении лекарства в препубертатном периоде ограничены.

Препарат нельзя использовать во время беременности, при подготовке к беременности и при лактации.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: