Гексобарбитал (Hexobarbital)

Действующее вещество (МНН) Гексобарбитал (Hexobarbital)
Применение Гексобарбитал (Hexobarbital): Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др.

общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15–20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.

Противопоказания Гексобарбитал (Hexobarbital): Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.

Ограничения к применению: Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.

Применение Гексобарбитал (Hexobarbital) при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).

Побочные действия:Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость.
Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном — воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а — сильная боль в пальцах конечности, гангрена.

Взаимодействие: Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Передозировка:Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома.
Лечение: введение специфического антагониста — бемегрида (в/в медленно, взрослым — 5–10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта — повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания — ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии — введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым — до 10 мл 10% раствора в/в).

Способ применения и дозы: В/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым — в/в струйно медленно, 1–2% раствор (в некоторых случаях 2,5–5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1–2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30–40 с — с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500–700 мг, обычно 8–10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор. Для получения длительного (более 20–30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5–20 или 0,5–1% раствор. При проведении бронхоскопии 1–2% раствор (в дозе 400–600 мг) в/в струйно в течение 2–3 мин. Купирование психомоторного возбуждения — в/в струйно 2–10 мл 5–10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5–1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20–30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым — 0,5–1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20–30 мл воды ректально; детям — ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении — 1 г.

Меры предосторожности: Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

Особые указания: Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.

Гексенал - инструкция по применению, отзывы, цены

цена временно не известна

Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15-20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.

В/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым - в/в струйно медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2,5-5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1-2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30-40 с - с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500-700 мг, обычно 8-10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор. Для получения длительного (более 20-30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5-20 или 0,5-1% раствор. При проведении бронхоскопии 1-2% раствор (в дозе 400-600 мг) в/в струйно в течение 2-3 мин. Купирование психомоторного возбуждения - в/в струйно 2-10 мл 5-10% раствора. При маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5-1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20-30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым - 0,5-1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20-30 мл воды ректально; детям - ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении - 1 г.

Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах). Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость. Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном - воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а - сильная боль в пальцах конечности, гангрена.

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома. Лечение: введение специфического антагониста - бемегрида (в/в медленно, взрослым - 5-10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта - повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, кислород 100%, при выраженной гипотензии - введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым - до 10 мл 10% раствора в/в).

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Общеанестезирующее, седативное, снотворное, противосудорожное. Потенцирует тормозной эффект ГАМК: Обратимо угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения, в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, таламусе и, в меньшей степени, спинного мозга (слабый миорелаксирующий эффект). Угнетает дыхательный центр, ослабляет его чувствительность к углекислоте и ионам водорода, но не уменьшает реакцию на стимулы, возникающие при раздражении хеморецепторов каротидного и аортальных клубочков. Повышает тонус блуждающего нерва, индуцирует вагусные реакции: гиперсаливация, кашель, ларингоспазм, брадикардия и др. Тормозит сосудодвигательный центр, блокирует симпатические ганглии. Оказывает кардиодепрессивное действие (отрицательный инотропный эффект, уменьшение частоты сердечных сокращений), расширяет периферические сосуды, уменьшает венозный возврат крови к миокарду, объем циркулирующей крови, минутный объем, сердечный выброс, АД. В больших дозах редуцирует коронарный кровоток и ухудшает кровоснабжение миокарда. Тормозит моторику кишечника. Не обладает анальгезирующей активностью (даже при глубоком наркозе). Повышает порог возбудимости и удлиняет период рефрактерности нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Подавляет судороги независимо от этиологического фактора, выраженности и характера, особенно у детей. При нарушениях белкового обмена и гипопротеинемии в дозах 0,005-0,015 мг/кг вызывает очень глубокий наркоз. Увеличение скорости введения сопровождается уменьшением степени связывания с белками плазмы. Алкалоз усиливает альбуминопексию, а ацидоз - ослабляет. Быстро превращается в плазме в неионизированную липофильную форму. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени.

Активное вещество: Гексобарбитал.

Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Ограничения к применению: Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность. Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода). Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Гексобарбитал назначают внутрь, гексобарбитал инструкция по применению, гексобарбитал показания к применению, гексобарбитал инструкция, гексобарбитал

Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением. Хранить растворы можно не более часа. К применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы.

Гексенал оказывает снотворное и наркотическое действие.

Применяют гексенал для внутривенного наркоза. После внутривенного введения водного раствора гексенала быстро наступает наркотическое действие, которое продолжается после однократной дозы около 30 мин.

В плазме крови водорастворимая форма препарата быстро превращается в неионизированную липофильную форму, легко проникающую через гематоэнцефалический барьер.

В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, эфиром или другими средствами, применяемыми для основного наркоза.

Как самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, главным образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15—20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз может сочетаться с местной анестезией.

Вводят гексенал внутривенно медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других барбитуратов). Для наркоза обычно обычно применяют 1—2 % раствор гексенала (в некоторых случаях 2,5—5 % раствор). Вначале вводят 1—2 мл и при отсутствии в течение 30—40 с побочных явлений вводят дополнительное количество раствора. Общая доза в зависимости от вида вмешательства, общего состояния больного и др. составляет 0,5—0,7 г препарата (8—10 мг/кг).

У ослабленных больных, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у детей применяют 1 % раствор.

Как препарат, меньше активизирующий вагусные реакции, чем тиобарбитураты (тиопенантал-натрий ), гексенал часто используют для введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (в течение 2—3 мин) 1—2 % раствор из расчёта 400—600 мг.

Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для взрослых в вену — 1 г.

Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин ) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Для купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до 10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости от состояния больного. При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики) рекомендуется введение гексенала (7—10 мл 10 % раствора внутривенно) дополнить внутримышечным введением аминазина(4—5 мл 2,5 % раствора).

Не рекомендуется применять гексеналовый наркоз при кесаревом сечении, так как препарат проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию плода.

При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности), может быть применён бемегрид. Вводят также внутривенно кальция хлорид (до 10 мл 10 % раствора).

Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (препарат в основном метаболизируется в печени), а также выделительной функции почек, при сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности, при резко выраженных нарушениях кровообращения. При непроходимости кишечника не рекомендуется наркоз гексеналом, так как он тормозит двигательную активность кишечника.

Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислого газа и паров воды разлагается. Гигроскопичен.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Гексенал - инструкция по применению, описание, заменители

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность. ХПН, сепсис. воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, дыхательная недостаточность, ХСН, непроходимость кишечника. кесарево сечение (асфиксия плода ).

Способ применения и дозы:

В/в медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2.5-5% раствор) со скоростью 1 мл/мин. Вначале - 1-2 мл, при отсутствии в течение 30-40 с побочных эффектов продолжают введение в анестезию; общая доза - 0.5-0.7 г (8-10 мг/кг). При бронхоскопии - 0.4-0.6 г в течение 2-3 мин. Высшая суточная доза - 1 г. Для купирования психического возбуждения - в/в 2-10 мл 5-10% раствора; при острых алкогольных психозах - 7-10 мл 10% раствора в/в (возможно дополнительное в/м введение хлорпромазина - 4-5 мл 2.5% раствора).

Средство для неингаляционной анестезии, производное барбитуровой кислоты; оказывает снотворное и миорелаксирующее действие. После в/в введения водного раствора быстро наступает состояние общей анестезии, которое продолжается (после однократной дозы) 30 мин. Угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, тормозит двигательную активность кишечника.

Аллергические реакции, слабость, тошнота, рвота, головная боль. снижение АД.Передозировка. Симптомы: угнетение дыхания и кровообращения.
Лечение: в/в бемегрид. CaCl2 (до 10 мл 10% раствора).

Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора. У ослабленных больных, с заболеваниями ССС и у детей применяют только 1% раствор. Перед вводной анестезией вводят атропин для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением n.vagus. Водные растворы неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на 0.9% растворе NaCl или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением. К применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы.

Наличие препарата Гексенал * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Гексобарбитал (Hexobarbital) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения,

Характеристика: Белая пенообразная масса. Гигроскопична, под влиянием углекислоты воздуха разлагается. Очень легко растворима в воде, спирте (лучше в 95%), практически нерастворима в диэтиловом эфире и хлороформе. Водный раствор неустойчив, легко гидролизуется, разлагается при стерилизации.

Фармакология: Фармакологическое действие - общеанестезирующее, седативное, снотворное, противосудорожное. Потенцирует тормозной эффект ГАМК: взаимодействует с «барбитуратным» («пикротоксининзависимым») участком ГАМК_А-бензодиазепин-барбитуратного комплекса и повышает сродство ГАМК к постсинаптическим ГАМК_А-рецепторам, пролонгирует период раскрытия мембранных каналов для ионов хлора и увеличивает их поступление в нейроны. Обратимо угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения, в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, таламусе и, в меньшей степени, спинного мозга (слабый миорелаксирующий эффект).

Угнетает дыхательный центр, ослабляет его чувствительность к углекислоте и ионам водорода, но не уменьшает реакцию на стимулы, возникающие при раздражении хеморецепторов каротидного и аортальных клубочков. Повышает тонус блуждающего нерва, индуцирует вагусные реакции: гиперсаливация, кашель, ларингоспазм, брадикардия и др. Тормозит сосудодвигательный центр, блокирует симпатические ганглии. Оказывает кардиодепрессивное действие (отрицательный инотропный эффект, уменьшение ЧСС), расширяет периферические сосуды, уменьшает венозный возврат крови к миокарду, ОЦК, минутный объем, сердечный выброс (во время глубокого наркоза на 30%), АД. В больших дозах редуцирует коронарный кровоток и ухудшает кровоснабжение миокарда. Тормозит моторику кишечника.

После в/в или ректального введения последовательно развиваются безразличие (устраняется тревога, страх, беспокойство, напряженность), сонливость, кратковременное возбуждение (продолжительностью до 1-2 мин), сон и потеря сознания (с усилением глоточного и гортанного рефлекса), хирургический наркоз.

При поверхностном наркозе исчезает двигательная реакция на боль, дыхание становится поверхностным и учащается. Легкий наркоз характеризуется угнетением дыхания, исчезновением зрачковых и роговичных рефлексов. На стадии глубокого наркоза нарушения дыхания усугубляются и возникает тенденция к прогрессирующим сердечно-сосудистым нарушениям, в т.ч. коллапсу. Клиническими признаками устойчивого наркоза являются: центральное положение глазных яблок, миоз, незначительная гипотензия (у ослабленных больных возможно значительное угнетение дыхания). Не обладает анальгезирующей активностью (даже при глубоком наркозе). При в/в введении наркоз наступает через 1-1,5 мин и продолжается до 20 мин (пробуждение — через 20-30 мин). В стадии пробуждения наркоз обычно переходит во вторичный сон, длительностью 6-12 ч. На фоне ожоговой травмы повышается активность и длительность действия. Повышает порог возбудимости и удлиняет период рефрактерности нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Подавляет судороги независимо от этиологического фактора, выраженности и характера, особенно у детей. После в/в введения связывается альбуминами плазмы на 65-70%. При нарушениях белкового обмена и гипопротеинемии в дозах 0,005-0,015 мг/кг вызывает очень глубокий наркоз. Увеличение скорости введения сопровождается уменьшением степени связывания с белками плазмы. Алкалоз усиливает альбуминопексию, а ацидоз — ослабляет.

Быстро превращается в плазме в неионизированную липофильную форму. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный барьер. В течение первых 40 с содержание в головном мозге составляет 1/10 дозы (соответствует наступлению периода сна). После в/в введения концентрация в головном мозге достигает максимума через 1-2 мин, понижается на 50% от C_max спустя 4 мин и через 10 мин не превышает 10% максимальной концентрации. У детей младшего возраста, вследствие большей проницаемости ГЭБ и чувствительности мозговой ткани угнетение ЦНС возникает от меньших доз, но устранение спинальных вегетативных рефлексов достигается только при больших дозах. Биотрансформируется в печени путем окисления с образованием окси-, кето- карбоксибарбитуровых соединений (выводится почками в свободной форме или в виде конъюгатов), деалкилирования или разрушения барбитурового кольца до замещенных производных мочевины. Индуцирует микросомальное окисление в печени. При циррозе и остром вирусном гепатите T_1/2 возрастает в 1,5-2 раза, а клиренс понижается примерно на 55%.

Применение: Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15-20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.

Ограничения к применению: Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).

Побочные действия: Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость.

Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном — воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а — сильная боль в пальцах конечности, гангрена.

Взаимодействие: Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B_1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома.

Лечение: введение специфического антагониста — бемегрида (в/в медленно, взрослым — 5-10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта — повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания — ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии — введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым — до 10 мл 10% раствора в/в).

Способ применения и дозы: В/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым — в/в струйно медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2,5-5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1-2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30-40 с — с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500-700 мг, обычно 8-10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор. Для получения длительного (более 20-30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5-20 или 0,5-1% раствор. При проведении бронхоскопии 1-2% раствор (в дозе 400-600 мг) в/в струйно в течение 2-3 мин. Купирование психомоторного возбуждения — в/в струйно 2-10 мл 5-10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5-1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20-30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым — 0,5-1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20-30 мл воды ректально; детям — ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении — 1 г.

Меры предосторожности: Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

Особые указания: Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Гексобарбитал (Hexobarbital)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Здоровье и медицина

Гексобарбитал — снотворное средство быстронаступающего и кратковременного действия группы барбитуратов .

Гексобарбитал хорошо действует при затруднённом процессе засыпания, пробуждение происходит без осложнений и побочных явлений.

Назначается при нарушениях сна на почве переутомления и невротических расстройств.

Гексобарбитал назначают внутрь в таблетках по 0,25–0,5 г непосредственно перед сном (за 10–15 минут).

Если расстройство сна выражается в преждевременном пробуждении, Гексобарбитал может даваться в момент пробуждения для продления сна (0,25 г).

Высшие дозы Гексобарбитала внутрь: разовая — 0,5 г; суточная — 1 г.

Препарат хорошо переносится. Иногда могут наблюдаться диспепсия, головокружение, кожная сыпь.

Гексобарбитал противопоказан при заболеваниях печени.

Хранить в банках тёмного стекла в защищённом от света месте.

Гексобарбитал (Hexobarbitalum) — 1,5-диметил-5-(циклогексен-1-ил)-барбитуровая кислота — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этиловом спирте и этиловом эфире.

При приёме внутрь Гексобарбитал быстро всасывается и быстро разрушается в организме (главным образом в ферментами печени).

Барбидорм. Гексабарбитон. Гексабарбитурал. Гексобарсол. Литарин. Метексенил. Наркангил. Наркодорм. Наркозан. Ноктиван. Ноктопан. Обтопан. Сомбулекс. Сомиалерт. Сомнопан. Циклопан. Циклурал. Цитодон. Цитодорм. Цитопан. Эвипал. Эвипан. Энгексимал. Энимал.

Гексенал инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Гексенал (Hexenalum)

Показания к применению:
В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры к долгому внутривенному наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, эфиром или другими препаратами,
применяемыми для основного наркоза.
Как самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, главным образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15 - 20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз может сочетаться с местной анестезией.

Фармакологическое действие:
Оказывает снотворное, а в больших дозах наркотическое действие.

Гексенал способ применения и дозы:
Вводят гексенал внутривенно медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других барбитуратов). Для наркоза обычно обычно применяют 1 - 2 % раствор гексенала (в некоторых случаях 2,5 - 5 % раствор).
Вначале вводят 1 - 2 мл и при отсутствии на протяжении 30-40 с побочных явлений вводят дополнительное количество раствора. Обшая доза в зависимости от вида вмешательства, общего состояния заболевшего и др. составляет О,5 - 0,7 г продукта (8 - 10 мг/кг).
У ослабленных заболевших, у заболевших с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у малышей применяют 1 % раствор.
Как продукт, меньше активизирующий вагусные реакции, чем тиобарбитураты (тиопенантал-натрий), гексенал часто используют для введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (на протяжении 2 - 3мин) 1 - 2 % раствор из расчета 400 - 600 мг.
Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для взрослых в вену - 1 г.
Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Для купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до 10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости ) от состояния заболевшего. При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики) рекомендуется введение гексенала (7- 10 мл 10 % раствора внутривенно)
дополнить внутримышечным введением аминазина(4-5 мл 2,5 % раствора).
При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности), может быть применен бемегрид. Вводят также внутривенно кальция хлорид (до 10 мл 10 % раствора).

Гексенал противопоказания:
Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (продукт в основном метаболизируется в печени), также выделительной функции почек, при сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности, при резко выраженных нарушениях кровообращения. При непроходимости кишечника не рекомендуется наркоз гексеналом, так как он тормозит двигательную активность кишечника.
Не рекомендуется использовать гексеналовый наркоз при кесаревом сечении, так как продукт проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию плода.

Гексенал побочные действия:
Иногда угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности.

Форма выпуска:
По 1 г в стеклянных флаконах, герметично эакрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Синонимы:
Гексобарбитал натрий, Эвипан натрий, Нарконат, Новопан, Циклобарбитал растворимый, Эндодорм, Энгексимал натрий, Энимал натрий, Эудорм, Эвипал натрий, Эвипал растворимый, Гексанастаб, Гексобарбитон растворимый, Метилгексабарбитал растворимый, Метилгексобитал, Наркозан расторимый, Ноктиван.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Гексенал состав:
1,5-Диметил-5- (циклогексен-1-ил) - барбитурат натрия.
Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты разлагается. Гигроскопичен.
Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются,
разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде
для инъекций непосредственно перед употреблением.

Внимание!
Перед применением медикамента "Гексенал" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Гексенал ».