Руководства, Инструкции, Бланки

глазные капли бетаксолол инструкция по применению img-1

глазные капли бетаксолол инструкция по применению

Рейтинг: 4.7/5.0 (1898 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Бетоптик, (Бетаксолол, Бетофтан, Ксонеф)

Бетаксолол

Торговое название
Бетоптик/Бетоптик С (Alcon), Бетофтан (Rompharm), Ксонеф (Promed exports).

Химическое название. 1-[4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-isopropylamino-2-propanol hydrochloride
Молекулярная формула. C18 H29 N03 *HCl
Молярная масса. 343.89
Номер CAS. 63659-19-8
Растворимость. Хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Бетоптик С – глазные капли, 2,8 мг/мл (экв. 2,5 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Бетоптик – глазные капли, 5,6 мг/мл (экв. 5,0 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Бетофтан, Ксонеф – глазные капли, 5,0 мг/мл бетаксолола (в форме гидрохлорида) во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Бетоптик С – бензалкония хлорид (0,1 мг), маннитол, полистиренсульфоновая кислота, карбомер 934Р, натрия эдетат, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетоптик – бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетофтан – бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода очищенная.

Ксонеф – бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие
Бетаксолол – кардиоселективный (?1) адреноблокатор, не обладающий значительным внутренним симпатомиметическим или местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологии используется как препарат для снижения повышенного и нормального давления. Лечебное действие связано с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию.

Контролируемые клинические исследования показали, что бетаксолол оказывает минимальное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика
Действие бетаксолола наступает через 30 минут после инстилляции. Однократное введение обеспечивает снижение ВГД в течение 12 часов. Максимальный эффект достигается спустя 2 часа. Концентрация в плазме крови после местного применения 0,5%-го раствора бетаксолола составляет около 0,5 нг/мл, а при пероральном применении – 10-40 нг/мл. Выведение препарата осуществляется в основном с мочой (80%).

Режим дозирования
Рекомендуемая доза и кратность введения для взрослых составляет 1 каплю 0,5% раствора в пораженный глаз 2 раза в день. В детском возрасте возможно применение 0,25%-ной суспензии бетаксолола по указанной выше схеме.

Стабилизация показателей ВГД при применении бетаксолола может потребовать несколько недель, поэтому оценку его эффективности необходимо проводить ориентировочно через 4 недели.

При необходимости препарат может комбинироваться с миотиками, адреналином и/или ингибиторами карбоангидразы. Не рекомендовано одновременно использовать два лекарственных средства группы ?-блокаторов для местного введения.

При замене препарата иной группы на бетаксолол необходимо вначале добавить в схему лечения его 2-кратное закапывание, а на следующий день отменить ранее применявшийся препарат.

В случае совместного использования нескольких антиглаукомных лекарственных средств подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется ее пошаговая коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз в отношении только одного из препаратов, а не одновременно нескольких.

Показания к применению
Снижение повышенного ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме.

Противопоказания
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени без имплантации пейсмейкера, гиперчувствительность к бетаксололу или другим ?-блокаторам, реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или хроническую обструктивную болезнь легких.

Меры предосторожности и предупреждения
Из-за системной абсорбции глазные формы бетаксолола способны вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Однако их частота меньше в сравнении с другими методами введения.

Необходимо взвешенно подходить к назначению бетаксолола пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, коронарной болезнью, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью). Также из-за негативного эффекта на внутрисердечную проводимость препарат нужно с осторожностью применять при начальных степенях ее нарушения.

Бетаксолол с осторожностью назначается пациентам с тяжелой формой расстройства периферического кровообращения (тяжелые формы болезни и синдрома Рейно).

Отмечались случаи респираторных реакций, включая смертельные исходы по причине бронхоспазма, у страдающих бронхиальной астмой при лечении глазными формами ?-блокаторов. Назначение этих препаратов таким пациентам, а также с сопутствующей хронической обструктивной болезнью легких, должно проводиться с осторожностью.

Необходим тщательный контроль уровня гликемии у пациентов с лабильным диабетом и имеющих склонность к спонтанной гипогликемии, так как ?-блокаторы способны маскировать симптомы острой гипогликемии у этой группы. Также эти препараты могут скрывать признаки гипертиреоидизма.

Ингибиторы ?-адренорецепторов могут потенцировать развитие мышечной слабости, сопровождающейся миастеническими симптомами (к примеру, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Глазные формы ?-блокаторов способны индуцировать развитие синдрома «сухого» глаза. Необходимо осторожно подходить к применению этих препаратов у пациентов с заболеваниями роговицы.

Не рекомендовано одновременное назначение двух лекарственных средств группы ?-блокаторов из-за повышения риска развития побочных эффектов.

После проведения фильтрующих оперативных вмешательств использование препаратов, снижающих выработку внутриглазной жидкости (к примеру, тимолола, ацетазоламида), может спровоцировать хориоидальную отслойку.

Перед проведением оперативного вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме бетаксолола, так как глазные формы ?-блокаторов способны снижать эффект ?-адреномиметиков (адреналина).

При использовании бетаксолола для лечения закрытоугольной глаукомы необходимо комбинировать его с миотиками.

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на кроликах и крысах была выявлена постимплантационная потеря плодов при пероральном введении выше 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно. Бетаксолола гидрохлорид не оказывал тератогенного, а также иных эффектов на репродуктивную систему в субтоксических дозах.

Адекватных исследований на беременных женщинах не проводилось. Возможность экскреции ?-блокаторов с молоком матери не изучалась.

Применение бетаксолола у беременных и кормящих женщин возможно в случае, когда потенциальная польза для матери больше, чем риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Побочные эффекты
Ввиду абсорбции глазной формы бетаксолола в кровяное русло возможно развитие системных побочных эффектов, схожих с таковыми при системном применении данной группы препаратов, но с меньшей вероятностью.

При приеме бетаксолола возможны:
часто - дискомфорт, слезотечение при закапывании.
редко - системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд; гипокалиемия, уменьшение симптомов тиреотоксикоза; инсомния, расстройства сна, депрессия, галлюцинации, кошмары, психозы, конфузии; головные боли, парастезии, головокружение; признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), боль, точечные инфильтраты на роговице, блефарит, кератит, затуманивание зрения, блефароконъюнктивит, анизокория, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, фотофобия; брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность; гипотензия, феномен Рейно, усиление перемежающейся хромоты, снижение температуры кистей и стоп; бронхоспазм, диспноэ, расстройство дыхания; тошнота, диарея, рвота; алопеция, кожная сыпь; усталость; повышение количества антинуклеарных антител.
частота не известна - потеря памяти; синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис; хориоидальная отслойка после фильтрационной хирургии, эрозии роговицы, птоз, диплопия; боли в грудной клетке, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца; кашель; дисгевзия, диспепсия, сухость во рту, боли в животе; псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза; миалгия; снижение либидо; астения.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование глазных форм ?-блокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов. -блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина может привести к усилению побочных эффектов (гипотензии и/или брадикардии).

Одновременный прием глазных форм ?-блокаторов и адреналина может сопровождаться мидриазом.

Отмена клонидина при совместном приеме с бетаксололом может привести к развитию «рикошетной гипертензии».

Применение анестезирующих препаратов во время лечения бетаксололом повышает риск миокардиальной депрессии и гипотензии из-за блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень бетаксолола в плазме крови.

Передозировка
В настоящее время нет данных о случаях передозировки при глазном методе использования бетаксолола. Однако в случае их возникновения возможно развитие симптоматической брадикардии, гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности.

Неотложная помощь при передозировке:
1) Промывание желудка при проглатывании препарата.
2) При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.

Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.

Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.

Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводится аминофиллин и глюкагон.

Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.

Другие статьи

Локрен (Бетаксолол) инструкция, применение, цены, аналоги

Бетаксолол в кардиологии и офтальмологии Локрен (оригинальный Бетаксолол) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группа: Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Биодоступность составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. Vd составляет примерно 6 л/кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% - в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола - 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению препарата ЛОКРЕН®
  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения.
Режим дозирования

Начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций бетаксолола в плазме крови (в среднем - 4 дня).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза препарата Локрен® составляет 5 мг в сутки, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата Локрен®, как правило, не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательный клинический контроль состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности); ларинго- и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД); редко - появление антинуклеарных антител (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа СКВ, проходящими при прекращении лечения).

Противопоказания к применению препарата ЛОКРЕН®
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала;
  • СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (т.к. в состав входит лактоза).

С осторожностью применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа, миастении, депрессии (в т.ч. в анамнезе), у лиц пожилого возраста, при AV-блокаде I степени, при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), у пациентов с псориазом, при хронической недостаточности кровобращения, тиреотоксикозе, сахарном диабете.

Применение препарата ЛОКРЕН® при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата Локрен® у животных. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения препарата Локрен® в период лактации следует прекратить кормление грудью.

При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют препарат у лиц пожилого возраста.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Пациентам, принимающим Локрен®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (в течение 1-2 недель) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление в левом желудочке, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.

Локрен® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета2-адреномиметики).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами. При необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать в следующих случаях:

  • у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
  • при экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард.

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 мг; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; одновременно, при необходимости, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергизм). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), прочих нейролептиков (пимозид), а также цизаприда, дифеманила, эритромицина (для в/в введения), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (для в/в введения) и винкамина (для в/в введения) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт" (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбенония хлорид, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (аддитивное действие), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, возможно, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

При совместном применении с дипиридамолом (для в/в введения) происходит усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (задержка натрия).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает антикоагулянтное действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 5 лет.

БЕТАКСОЛОЛ капли - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

БЕТАКСОЛОЛ

Для системного применения: в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии - артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.

Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.

Кардиогенный шок; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами; AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); СССУ, синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); выраженные нарушения периферического кровообращения, тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.); анафилактические реакции в анамнезе; метаболический ацидоз; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); одновременное применение с сультопридом и флоктафенином; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бетаксололу.

Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа.

Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.

При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.

При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.

При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении амиодарона. верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.

При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в т.ч. с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления.

Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

С осторожностью следует применять при бронхиальной астме и ХОБЛ среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1 -селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2 -адреномиметиками); при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением); при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль); при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения); при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1 -адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров); при леченной феохромоцитоме (требуется тщательное наблюдение за показателями АД); у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением); при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых нескольких дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования); при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения); у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение); при псориазе (бета-адреноблокаторы могут ухудшать течение псориаза); при проведении десенсибилизирующей терапии.

Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией.

Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.

При одновременном применении бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов.

Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в т.ч. бетаксолол, следует отменить.

При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.

Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При применении внутрь при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.

При нарушениях функции печени

При применении внутрь при печеночной недостаточности нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.