ИТРАЗОЛ - описание препарата

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итразолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы препарата.

Противопоказан к применению при кормлении грудью

С осторожностью примененять при беременности

Фото препарата "ИТРАЗОЛ" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.

Инструкция по применению препарата ИТРАЗОЛ (ITRAZOL)

ИТРАЗОЛ - форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул - пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

итраконазол (в форме пеллет)

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%) - 207.44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) - 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный - 0.51 мг, гипромеллоза - 130.11 мг.

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

Масса капсулы с содержимым - 560 мг.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Противогрибковый препарат. Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp. Candida spp. включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь C_max в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.

При длительном приеме C_ss достигается в течение 1-2 недель. C_ss итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% - в неизмененном виде, 35% - в виде метаболитов).T_1/2 - 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;

— блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):

— пероральные антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

— расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками плазмы

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связывание с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста. принимающим Итразол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко - тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2.5 года.

— грибковый кератит;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

— системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

— кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);

— отрубевидный лишай.

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н₂ -рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Итразол – инструкция, отзывы, аналоги

Итразол – препарат, принадлежащий к фармакологической группе противогрибковых средств.

Международное название медикамента – Итраконазол.

Выпускается Итразол в форме пероральных капсул и раствора.

Главное действующее вещество Итразола – итраконазол – представляет собой производное триазола, противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Это вещество ингибирует синтез эргостерина (основного стерина) клеточной мембраны грибов, что и обуславливает фармакологический эффект препарата.

Согласно инструкции, Итразол эффективен в отношении дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp. и Microsporum spp.), дрожжевых грибов Candida spp. (в том числе albicans, glabrata, krusei), а также плесневых грибов (Blastomyces dermatidis, Cladosporium spp. Sporothrix schenckii, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea spp. Aspergillus spp. Cryptococcus neoformans, Histoplasma spp.).

Эффективность лечения Итразолом, по отзывам, оценивается спустя 2-4 недели после прекращения применения препарата, если лечились микозы, и через 6-9 месяцев (по мере смены ногтя) – при онихомикозах.

По действующему веществу аналогами Итразола являются: Итракон, Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Микокур, Фунит, Спорагал, Эсзол.

По механизму действия аналогами Итразола являются: Вифенд, Диафлу, Дифлазон, Дифлюзол, Дифлюкан, Медофлюкон, Микосист, Флузон, Флуконаз, Флуконазол, Флунол, Флюзак, Флюкозид, Флюкорик, Фуцис.

Как указано в инструкции, Итразол предназначен для лечения различных микозов, вызванных чувствительными к итраконазолу микроорганизмами. К ним относятся:

• Системные микозы: аспергиллез, кандидоз. криптококкоз (сюда относится и криптококковий менингит), споротрихоз, гистоплазмоз, бластомикоз, паракокцидиоидомикоз и другие, встречающиеся крайне редко, или так называемые тропические микозы;
• Вызванные дерматофитами, дрожжами и плесневыми грибами онихомикозы;
• Гинекологические заболевания, в частности вульвовагинальный кандидоз;
• Офтальмологические и дерматологические грибковые болезни: дерматомикоз, кератит грибковой природы происхождения, отрубевидный лишай, а также кандидомикоз, поражающий кожу и слизистые оболочки;
• Глубокие висцеральные кандидозы.

Препарат предназначен для приема внутрь. Дозировку и длительность лечения определяет лечащий врач, основываясь на виде инфекции и тяжести течения заболевания.

Стандартные дозировки Итразола, по инструкции, в зависимости от вида поражения:

• Отрубевидный лишай: препарат с содержанием 200 мг действующего вещества один раз в сутки. Курс – 7 дней;
• Вульвовагинальный кандидоз: дважды в сутки по 200 мг, лечение – только один день или единожды в сутки в дозе 200 мг, но в течение трех дней;
• Дерматомикоз: 100 мг/сутки в течение 15 дней. Но в том случае, если у пациента поражены стопы и кисты, длительность лечения увеличивается до 30 дней, дозировка та же;
• Кандидоз (молочница) слизистой оболочки полости рта: 100 мг итраконазола один раз в сутки. Курс – 15 дней;
• Грибковый кератит: 200 мг/день в течение трех недель;
• Хромомикоз: на усмотрение врача – 100 или 200 мг раз в день, курс – полгода;
• Системный криптококкоз без признаков менингита: для лечения назначают 200 мг один раз в день, после чего переходят на поддерживающую терапию длительностью от 2 до 12 месяцев с аналогичной дозировкой;
• Криптококковый менингит: 200 мг дважды в сутки;
• Системный аспергиллез: 200 мг один раз в день, курс – от 2 до 5 месяцев, при необходимости суточную дозировку увеличивают до 400 мг;
• Гистоплазмоз: начальная доза Итразола – 200 мг один раз в сутки, спустя несколько дней пациента переводят на двухразовый прием этой же дозы. Курс лечения – до 8 месяцев;
• Паракокцидиоидомикоз: 100 мг единожды в день в течение 6 месяцев;
• Споротрихоз: 100 мг/сут. длительность применения – 3 месяца;
• Бластомикоз: начальная доза – 100 мг один раз в день, которую постепенно увеличивают до 200 мг дважды в сутки, курс – полгода;
• Системный кандидоз: на усмотрение врача – 100 либо 200 мг единожды в сутки. Лечение может занять от 3 недель до 7 месяцев. При необходимости доза увеличивается до 200 мг дважды в день;
• Онихомикоз: 200 мг Итразола в сутки, длительность приема – 3 месяца. Если курс лечения повторный, тогда принимают по 200 мг дважды в день в течение одной недели, делая в последующем перерывы. Если поражены ногти на ногах (вне зависимости от того, поражены ли ногтевые пластины на руках) проходят 3 курса лечения длительностью 7 дней, делая интервалы по 3 недели. Если ногти поражены только на руках, проходят 2 курса по 7 дней, делая 3-недельный перерыв.

Не назначают Итразол:

• При наличии гиперчувствительности к итраконазолу или какому-либо из вспомогательных веществ медикамента;
• Беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью Итразол применяют при циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек, в пожилом и детском возрасте.

Как говорится в отзывах об Итразоле, препарат в большинстве случаев переносится пациентами хорошо. Однако жалобы на негативные реакции организма на фоне применения медикамента все же поступали. Поэтому следует иметь в виду, что итраконазол может стать причиной:

• Диспепсии. тошноты, запора. боли в животе, холестатической желтухи. гепатита;
• Головокружения. головной боли, быстрой утомляемости, периферической невропатии;
• Нарушения менструального цикла, алопеции. отеков, гипокалиемии. гиперкреатининемии, окрашивания мочи в темный цвет.

Также Итразол, по отзывам, может спровоцировать развитие аллергической реакции, проявляющейся сыпью, зудом, крапивницей. синдромом Стивена-Джонсона, ангионевротического отека.

ИТРАЗОЛ - капс

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко - тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Противопоказания к применению

— одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);

— детский возраст до 3 лет;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста. принимающим Итразол ®. необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итразолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы препарата.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н₂ -рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол ® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Лечение: в течение первого часа следует провести промывание желудка, и если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;

— блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):

— пероральные антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;

— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

— расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

— другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками плазмы

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связывание с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Итразол – инструкция по применению, аналоги, показания

Итразол – противогрибковый препарат широкого спектра действия, который проявляет активность в отношении инфекций, вызванных дерматофитами, дрожжами и дрожжеподобными грибами.

Итразол выпускается в форме твердых желатиновых капсул белого цвета. Их содержимое представляет собой сферические микрогранулы желтого цвета, допускается наличие коричневатого оттенка. Выпускаются капсулы по 6 и 7 штук в контурных ячейковых упаковках. Одна картонная пачка содержит 1, 2 или 6 упаковок.

Действующим веществом в составе препарата является итраконазол в форме сферических микрогранул, а вспомогательными выступают следующие компоненты:

• Сахароза;
• Кукурузный крахмал;
• Гипромеллоза;
• Полоксамер 188;
• Полоксамер 188 микронизированный.

В состав капсул Итразол входит желатин и титана диоксид.

Согласно инструкции, Итразол применяется при системных и тропических микозах, включая следующие состояния:

• Системный кандидоз;
• Споротрихоз;
• Системный аспергиллез;
• Бластомикоз;
• Гистоплазмоз;
• Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит;
• Паракокцидиоидомикоз.

По инструкции, Итразол назначается также для лечения следующих состояний:

• Грибковый кератит;
• Отрубевидный лишай;
• Онихомикозы, которые были вызваны дрожжами, плесневыми грибами либо дерматофитами;
• Дерматомикозы;
• Кандидомикозы, сопровождающиеся поражением слизистых оболочек либо кожи, включая вульвовагинальный кандидоз.

Применение Итразола противопоказано в детском возрасте до 3 лет, в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав капсул.

Нельзя принимать препарат в сочетании со следующими средствами:

С осторожностью необходимо осуществлять применение Итразола при болезнях печени (включая заболевания, которые сопровождаются печеночной недостаточностью) и в случаях сердечной недостаточности в тяжелой форме.

Капсулы Итразол необходимо принимать после приема пищи внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Дозировки препарата зависят от формы заболевания:

• При вульвовагинальном кандидозе назначается доза 200 мг дважды в сутки в течение 1 дня либо 200 мг в день в течение 3 дней;
• При отрубевидном лишае рекомендуется доза 200 мг в день однократно в течение недели;
• При грибковом кератите назначается 200 мг в день однократно в течение 3 недель;
• При дерматомикозах гладкой кожи рекомендуется доза 100 мг в день однократно в течение 15 дней либо 200 мг в день однократно на протяжении недели;
• При кандидозе слизистой оболочки ротовой полости назначают Итразол в дозе 100 мг в день однократно в течение 15 дней.

Для лечения онихомикозов 1 курс терапии предполагает прием капсул в дозе по 2 штуки дважды в день на протяжении недели. При грибковых поражениях ногтевых пластинок кистей проводится 2 курса, а при поражениях пластинок стоп – 3. Между курсами следует делать перерыв в 3 недели.

Рекомендуемые дозы Итразола при лечении системных микозов зависят от вида инфекции:

• Аспергиллез – 200 мг средства в сутки однократно в течение 2-5 месяцев;
• Криптококкоз (за исключением менингита) – 200 мг средства в сутки однократно на протяжении 2-12 месяцев;
• Криптококковый менингит – 200 мг дважды в сутки в течение 2-12 месяцев;
• Кандидоз – 100-200 мг в день однократно с курсом от 3 недель до 7 месяцев;
• Споротрихоз – 100 мг средства в сутки однократно в течение 3 месяцев;
• Гистоплазмоз – 200 мг в сутки однократно или дважды на протяжении 8 месяцев;
• Хромомикоз – 100-200 мг в сутки однократно в течение полугода;
• Паракокцидиоидомикоз – 100 мг Итразола в сутки однократно на протяжении полугода;
• Бластомикоз – 100 мг в день однократно либо 200 мг дважды в день в течение полугода.

Применение Итразола может вызывать следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы:

• Тошнота;
• Анорексия;
• Диспепсия;
• Запор;
• Боли в эпигастрии;
• Холестатическая желтуха;
• Обратимое повышение активности печеночных ферментов;
• Токсическое поражение печени в тяжелой форме (в редких случаях).

Со стороны периферической и нервной систем на фоне применения Итразола возможно развитие следующих побочных явлений:

• Головные боли;
• Головокружение;
• Повышенная утомляемость;
• Периферическая невропатия.

Использование Итразола может стать причиной развития следующих аллергических реакций:

• Кожный зуд;
• Ангионевротический отек;
• Кожная сыпь;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Крапивница.

Итразол может вызывать также следующие нежелательные реакции организма:

• Гипокалиемия;
• Отек легких;
• Нарушения менструального цикла;
• Окрашивание мочи в темный оттенок;
• Отеки;
• Алопеция;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Гиперкреатининемия.

В период лечения Итразолом женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции до наступления первой менструации после завершения курса терапии.

Регулярный контроль над функцией печени требуется больным при длительном использовании капсул, а также с болезнями печени и принимающим другие препараты с гепатотоксическим эффектом.

Если на фоне использования средства развивается невропатия, необходима его немедленная отмена.

Увеличение дозы Итразола может потребоваться пациентам с пониженным иммунитетом, включая больных СПИД и нейтропенией, а также пациентов после трансплантации органов.

Аналогами Итразола являются препараты Орунит, Ирунин, Орунгамин и Румикоз.

Согласно инструкции, Итразол рекомендуется хранить в защищенном от солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C.

Срок годности капсул составляет 2,5 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.