Норваск таблетки инструкция по применению

Наименование: Норваск (Norvasc)

Фармакологическое действие:
В качестве действующего вещества препарат Норваск содержит амлодипина бесилат. Данный компонент относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Реализует блокировку каналов для прохождения кальция путем связывания с рецепторами дигидропиридина. В результате блокировки канала кальций начинает поступать внутрь клеток гладкомышечной мускулатуры сердечно-сосудистой системы в меньшей степени. С уменьшением поступления кальция в клетку наблюдается расслабление гладкомышечной ткани эндотелия сосудов и развивается антигипертензивный эффект. В большей степени амлодипин воздействует на рецепторы клеток сосудов.

Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен дилатацией периферических артериол и снижением постнагрузки. Это провоцирует снижение потребности клеток сердца в энергии и кислороде. На ЧСС влияние препарата незначительное. К тому же амлодипин вызывает расширение коронарных артерий, за счет чего усиливается снабжение миокарда кровью.
Суточная доза препарата обеспечивает снижение и поддержание давления в течение суток (в т. ч. положении лежа). Эффект начинает развиваться постепенно, резких падений АД не наблюдается. При стенокардии прием препарата способен увеличить время физ. нагрузки, вызывая отсрочку наступления приступа. При коронарном атеросклерозе, в постинфарктный период, после ангиопластики коронарных артерий препарат является профилактическим препаратом, предотвращающим утолщение интимы-медии артерий, снижает смертность. Влияния на липидный обмен, на метаболизм у препарата Норваск не обнаружено.

Показания к применению:
Таблетки Норваск назначают при:
- артериальной гипертензии;
- стабильной стенокардии;
- ангиоспастической стенокардии.

Способ применения:
Таблетки Норваск принимают перорально. Начинают прием с 1 табл./сутки препарата Норваск 5 мг. В зависимости от терапевтического ответа в каждом конкретном случае доза может быть повышена врачом до 10 мг/сутки. Таблетка Норваск должна запиваться водой (полстакана). Коррекции доз для пациентов с заболеваниями почек, патологиями печени не требуется.

Побочные действия:
Прием препарата Норваск может сопровождаться:
- периферическими отеками;
- запором;
- миастенией;
- обмороком;
- необычными сновидениями;
- тахикардией;
- лабильностью настроения;
- сильным падением АД;
- болью в спине;
- недомоганием;
- холестатической желтухой;
- метеоризмом;
- головокружением;
- рвотой;
- анорексией;
- ортостатической гипотензией;
- васкулитом;
- бессонницей;
- импотенцией;
- панкреатитом;
- артралгией;
- кашлем;
- амнезией;
- развитием сердечной недостаточности;
- брадикардией;
- никтурией;
- гастритом;
- тошнотой;
- болями в грудине;
- сухостью во рту;
- инфарктом миокарда;
- миалгией;
- ринитом;
- тревогой;
- ажитацией;
- периферической невропатией;
- астенией;
- диареей;
- мерцанием предсердий;
- артрозом;
- болезненным мочеиспусканием;
- мигренью;
- одышкой;
- повышением аппетита;
- жаждой;
- парестезиями;
- ощущениями приливов;
- повышением активности ПТ (печеночных трансаминаз);
- судорогами;
- тромбоцитопенией;
- гипербилирубинемией;
- неврозностью;
- мультиформной эритемой;
- головной болью;
- ангионевротическим отеком;
- повышенным потоотделением;
- тремором;
- лейкопенией;
- уменьшением веса;
- гепатитом;
- крапивницей;
- учащенным мочеиспусканием;
- депрессией;
- гипергликемией;
- ларосмией;
- набором веса;
- нарушениями пигментации;
- носовым кровотечением;
- нарушением аккомодации;
- атаксией;
- кожным зудом;
- диспепсией;
- ознобом;
- апатией;
- тромбоцитопенической пурпурой;
- полиурией;
- дерматитом;
- болью в глазах;
- сыпью;
- диплопией;
- ксеродермией;
- звоном в ушах;
- болью в животе;
- дизурией;
- алопецией;
- холодным потом;
- гинекомастией;
- нарушением зрения;
- извращением вкуса;
- ксерофтальмией;
- конъюнктивитом.

Противопоказания:
Препарат Норваск не назначают при:
- тяжелой степени артериальной гипертензии;
- гиперчувствительности к дигидропиридину, амлодипину, вспомогательным компонентам.
С крайней осторожностью (по жизненным показаниям) Норваск назначают при:
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- лактации;
- аортальном стенозе;
- ХСН (III-IV функц. класса);
- остром инфаркте миокарда;
- митральном стенозе;
- беременности.

Беременность:
Возможно назначение препарата Норваск при беременности по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат, группа препаратов

Усиление антиангинального, гипотензивного действия

Передозировка:
Превышение терапевтической дозировки препарата Норваск может сопровождаться:
- рефлекторной тахикардией;
- чрезмерной периферической дилатацией;
- шоком.
Гемодиализ при передозировке амлодипином не эффективен. При серьезной передозировке необходима госпитализация. Первичная помощь состоит в промывании желудка, введении сосудосуживающих препаратов, глюконата кальция.

Форма выпуска:
Таблетки Норваск существуют в следующих дозировках и фасовках:
- Норваск 5 мг/30 табл./упаковка;
- Норваск 5 мг/14 табл./упаковка;
- Норваск 10 мг/30 табл./упаковка;
- Норваск 10 мг/ 14 табл./упаковка.

Условия хранения:
Температура хранения таблеток Норваск – до 25 градусов Цельсия. Таблетки должны храниться в защищенном от детей месте. Срок годности препарата Норваск – 4 года.

Синонимы:
Веро-амлодипин, Калчек, Амлодипин-Веро, Амловас, Амлонорм, Акридипин, Амлодипин-Тева, Амлодак, Амлодигамма, Амлодипин, Амлодипин-Чайкафарма, Амлодифарм, Кардилопин, Корди Кор, Амлодипин Сандоз, Кармагип, Амлодипин-Аджио, Амлорус, Амлодипин-Биоком, Нормодипин, Амлодипин-ЗТ, Амлодипин-Прана, Амлодипина безилат, Амлонг, Амлодипина малеат, Амлокард-Сановель, Амлотоп, Корвадил, Омелар Кардио, Стамло, Амло, Тенокс, Аген, Азомекс, Амловел, Амлодин, Амлодил, Амлокор, Амлонг, Амлоприл, Амлосандоз, Вазодипин, Васкопин, Дуактин, Норвадин, Семлопин, Тенсигал, Эмлодин.
Смотрите также список аналогов препарата Норваск .

Состав:
1 таблетка Норваск 5 содержит амлодипина бесилата 6, 935 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфат, магния стеарат.
1 таблетка Норваск 10 содержит амлодипина бесилата 13, 87 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфат, магния стеарат.

Таблетки Норваск: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги на

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Амлодипин является производным дигидропиридина . Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Снижениеишемии миокарда проходит двумя путями:

Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией. что препятствует развитию коронароспазма.

При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.

У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ . уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина .

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику . инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию . предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии . уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока .

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA) . при лечении дигоксином. ингибиторами АПФ и диуретиками . Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации . замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии . Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 – 12 часов.

Vd примерно равен – 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 – 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс – 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производнымдигидропиридина . которые назначают:

• при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
• при стабильной стенокардии истенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

• индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
• артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

• сердцебиение;
• периферические отеки (стоп и лодыжек);
• избыточное снижение АД;
• ортостатическая гипотензия ;
• развитие или усиление сердечной недостаточности ;
• васкулит ;
• нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
• ощущение боли за грудиной;
• мигрень ;
• инфаркт миокарда .

Периферическая и центральная нервная система:

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ . тиазидными диуретиками . бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля ), в некоторых случаях – промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез .

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция . Гемодиализ неэффективен.

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления . в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина ициметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами . Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов .

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон ).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина. дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Норваск отпускается по рецепту.

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками. НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами . для терапии стенокардии .

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой. сахарным диабетом и бронхиальной астмой .

Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции .

Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.

Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности игиперплазии десен .

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарственное средство Норваск имеет множество аналогов, самые известные из которых представлены ниже:

Пероральная суточная антигипертензивная доза для пациентов в возрасте от 6-ти до 18-ти лет, составляет от 2,5 мг до 5 мг (максимальная). Действие препарата на детей до 6-ти лет не исследовалось.

Доза препарата 10 мг существенно не влияет на фармакокинетику этанола (напитки содержащие алкоголь).

Возможна комбинация с антибиотиками при терапии артериальной гипертензии .

Не рекомендуют назначение Норваска во время беременности, из-за отсутствия проверенных данных в этом периоде.

Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.

Положительные отзывы о Норваске на форумах занимают значительное место. Среди жалоб чаще всего обращают внимание на небольшие периферические отеки и тахикардию . Встречаются и полностью отрицательные отзывы о данном препарате, которые, скорее всего, связаны с неверно подобранной схемой лечения или дозой лекарственного средства.

Задаваясь вопросом, что лучше Норваск или Амлодипин отечественного производства, не стоит забывать, что качество продукции фармацевтической компании “Pfizer” не подлежит сомнению, тогда как средства, выпускаемые нашими производителями, к сожалению, довольно часто не соответствуют предъявляемым им требованиям. Хотя оба препарата содержат одно активное вещество – Амлодипин, по степени очистки и массовому содержанию импортный аналог превосходит отечественный.

Примерная цена Норваска в аптечных сетях составляет: 5 мг №14 – 300 рублей; 5 мг №30 – 550 рублей; 10 мг №14 – 500 рублей; 10 мг №30 – 950 рублей.

Таблетки Норваск - инструкция по применению и цена

Норваск – это медицинское средство блокаторного типа, содержащее большое количество амлодипина бесилат. Данное вещество активно блокирует каналы, по которым проходит метаболизм кальция. Это происходит за счет снижения реакций рецепторов дигидропиридина. Результат – уменьшение поступления соединений кальция в клетки гладких мышц системы, связующей сердце и сосуды. Назначается людям, страдающим от стенокардии, атеросклероза. В качестве профилактики используется для предотвращения утолщения артерий, снижает количество случаев смертности от сердечных патологий.

• Влияния Норваска на липидный обмен не обнаружено.
  

• Лечения стабильной или ангиоспастической стенокардии и артериальной гипертензии.
  

• Согласно инструкции, на всей протяжённости лечения должен проходить контроль за состоянием дёсен и массой тела пациентов.
  

• Тяжёлая степень артериальной гипертензии;
  
• Гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость Норваска или его компонентов.
  

• Применение в периоды беременности и лактации;
  
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. аортальный и/или митральный стеноз, острый инфаркт миокарда .
  

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат возможно в исключительных случаях.

• Индукторами микросомального окисления: снижение концентрации препарата;
  
• Ингибиторами микросомального окисления: повышение концентрации Норваска;
  
• Нейролептиками, органическими нитратами, тиазидными диуретиками или Верапамилом: ?усиление эффективности лекарства;
  
• Альфа-1-адреноблокаторами: гипотензия;
  
• Амиодароном: усиление отрицательного инотропного действия;
  
• Препаратами лития: нейротоксичность;
  
• Ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами: суммация действия препаратов.
  

чрезмерная периферическая дилатация, рефлекторная тахикардия. шок.

Специфическое противоядие: данных нет. Лечение передозировки Норваском:

• Промывание желудка в первые несколько часов;
  
• Приём энтеросорбентов в максимально возможной дозировке;
  
• Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
  
• Симптоматическое лечение.
  

• Таблетки покрытые оболочкой, 5 или 10 мг - 14 или 30 шт.
  

• Полная невозможность доступа детей, посторонних и солнечного света
  
• Сухое место вдали от источников тепла.
  

Рекомендованная температура хранения Норваска

- в пределах 25 градусов.

Рекомендованный срок хранения

- не дольше 4 лет.

• амлодипина безилат - 6.944 мг;
  
• что соответствует содержанию амлодипина - 5 или 10 мг;
  
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
  

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Норваск опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

НОРВАСК® таблетки

Регистрационный номер: П N015567/01-120514
Торговое название препарата: НОРВАСК®
Международное непатентованное название: амлодипин
Лекарственная форма: таблетки

Состав
1 таблетка дозировкой 5 мг содержит:
Активное вещество: амлодипин — 5 мг (в виде амлодипина безилата — 6,944 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 124,056 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2 мг.
1 таблетка дозировкой 10 мг содержит:
Активное вещество: амлодипин — 10 мг (в виде амлодипина безилата — 13,889 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248,111 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

Описание
Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой Pfizer на одной стороне и AML-5 на другой.
Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой Pfizer на одной стороне и AML-10 на другой.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов

Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. Равновесные концентрации (Сss) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизмененном виде, а 20-25 % — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печёночной недостаточностью
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

• Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
• Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина*, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст).
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ применять у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента СYР3А4.

Безопасность применения препарата Норваск® во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения препарата Норваск® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы — 10 мг.

Применение у пожилых пациентов
Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение у больных с нарушенной функцией почек
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто — более 1/10
часто — от более 1/100 до менее 1/10
нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,
редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.
Со стороны нервной системы:часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы:часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения:очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы:нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны органов чувств:нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения;
Со стороны мочеполовой системы:нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов:редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения:очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела
Аллергические реакции:нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели:очень редко — гипергликемия
Прочее:нечасто — озноб, гинекомастия; очень редко — паросмия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина .
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3А4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3А4.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3А4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3А4.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами
данной категории.
Эффективность и безопасность применения препарата Норваск® при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV по NYHA не ишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами: хотя на фоне применения препарата Норваск® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистеры из ПВХ/Аl-фольги. 3 блистера по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток с инструкцией по применению в пачку картонную, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
4 года.
Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
Генрих Мак Штрассе 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства.

Адрес представительства:
123317 Москва, Пресненская наб. д. 10
БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)
Телефон: + 7 (495) 287-5000
Факс: +7 (495) 287-5300/287-5067