Рейтинг: 4.4/5.0 (1913 проголосовавших)Категория: Инструкции
доктор медицинских наук профессор В.Б. Гриневич кандидат медицинских наук О.А.Саблин
ПРОКИНЕТИКИ В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ
Широкое внедрение в клиническую практику современных методов исследования двигательной функции желудочно-кишечного тракта открыло новые перспективы в понимании и рациональном лечении целого ряда заболеваний, связанных с дискинезиями желудочно-кишечного тракта, таких как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), функциональная диспепсия, синдром раздраженного кишечника и др.
В последние годы появилась новая группа медикаментозных средств - прокинетиков, способных коррегировать нарушения моторики пищеварительного тракта. К ним относят группу фармакологических препаратов, которые на разных уровнях и с помощью различных механизмов усиливают двигательную, прежде всего пропульсивную активность желудочно-кишечного тракта.
Основными классами рецепторов, участвующими в регуляции моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, являются холинергические, адренергические, допаминергические, серотониновые, мотилиновые, холецистокининовые.
Прокинетики включают препараты с различными механизмами действия (табл.1). Фармакологический эффект бетанекола, аналога ацетилхолина, метоклопрамида ( Церукал, Реглан ) обусловлен прямым взаимодействием с мускариновыми рецепторами клетки. Другим механизмом действия, которым обладают метоклопрамид, клебоприд, левосульпирид и домперидон, является антагонизм к допаминовым (D-2 ) рецепторам клетки. Метоклопрамид и цизаприд ( Координакс ) обладают прямым стимулирующим влиянием на освобождение ацетилхолина. Координакс также взаимодействует с серотониновыми рецепторами клетки - он обладает антагонизмом к 5-НТ-3 ,-и агонизмом к 5-НТ-4 -рецепторам.
Таблица 1. Механизмы действия прокинетиков
(в он-лайн версии не приведена)
Если сравнить фармакологическую активность бетанекола, Метоклопрамида и Координакса выявляется несколько особенностей, важных для клинициста. Координакс более энергично обеспечивает эвакуацию из желудка пищевого болюса, в большей степени стимулирует перистальтику кишки и, в отличие от бетанекола, стимулирует антродуоденальную координацию, т. е. синхронизацию моторики желудка и двенадцатиперстной кишки, необходимую для того, чтобы от фазы желудочного пищеварения перейти к фазе пищеварения в двенадцатиперстной кишке. Причем концентрация Координакса. при которой возникают данные эффекты ниже, чем концентрация бетанекола или метоклопрамида.
Таблица 2. Сравнительная оценка некоторых фармакологических особенностей прокинетиков
(в он-лайн версии не приведена)
Сравнивая клинические эффекты различных прокинетиков (табл.2) следует отметить, что противорвотным эффектом обладают левосульпиридин, Церукал и Мотилиум. Оценивая влияние препаратов на моторику кишечника, следует учитывать, что активность в проксимальной части кишки присуща всем препаратам. В то время как Координакс. Эритромицин и локсиглумид обладают прокинетической активностью на всем протяжении кишки.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, что обуславливает возникновение различных побочных эффектов, таких как головная боль, утомляемость, импотенция, гинекомастия, экстрапирамидные расстройства и др. При применении Координакса. Эритромицина и локсиглумида неблагоприятные эффекты наблюдаются редко. Тем не менее, при назначении Координакса необходимо помнить, что препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам и лицам с нарушениями сердечного ритма и внутрижелудочковой проводимости.
Важно учитывать, что из неоднородной группы прокинетических препаратов, в настоящее время в России доступны и используются в клинической практике лишь домперидон ( Мотилиум ), цизаприд ( Координакс, Перистил ) и метоклопрамид ( Церукал ). Наиболее широко используются Мотилиум и Координакс. Препарат метоклопрамид назначается значительно реже из-за своих побочных эффектов и меньшей эффективности по сравнению с Мотилиумом .
Показаниями к применению прокинетических препаратов являются заболевания верхних отделов пищеварительного тракта с первичным нарушением двигательной функции - это, прежде всего, широко распространенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Прокинетики считаются препаратами патогенетического лечения ГЭРБ. Это обусловлено тем, что они устраняют непосредственную причину гастроэзофагеального рефлюкса - пищеводную дисмоторику, повышают тонус нижнепищеводного сфинктера.
Многолетний опыт использования Мотилиума в клинической практике показал его высокую эффективность в лечении эндоскопически негативной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагитов легких степеней тяжести. При этом препарат эффективен в 83% случаев при монотерапии и в 100% случаев при комбинировании с антисекреторными препаратами. Его назначают по 10 мг 3 раза в день за 30 мин до еды и 1 раз на ночь.
Наиболее эффективным прокинетиком при лечении ГЭРБ является гастроинтестинальный прокинетик Координакс. В основе его эффекта лежит связывание с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами. Он блокирует 5-НТ-3 рецепторы и стимулирует 5-НТ-4 -рецепторы в пресинаптических нервных окончаниях, тем самым он оказывает непрямое холинергическое действие на нейромышечный аппарат всего желудочно-кишечного тракта. Его также назначают по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день за 30 мин до еды и 1 раз на ночь.
Координакс используется в качестве монотерапии как для лечения рефлюкс-эзофагитов степени А-С по Лос-Анджелесской классификации (1997), так и в комбинации с антисекреторными препаратами для лечения тяжелых степеней заболевания.
Мотилиум хорошо зарекомендовал себя при лечении функциональной (неязвенной) диспепсии. Применение Мотилиума в течение 2-4 недель приводило к значительному улучшению общего состояния, уменьшению болей в подложечной области и диспептических расстройств у 65-90% больных.
Безусловно, одной из главных причин назначения данной группы препаратов является хронический гастрит, в том числе атрофические его формы, протекающими с симптомами замедленной эвакуации из желудка. Прокинетики также применяются у больных с идиопатическим и диабетическим гастропарезом, с гастропарезом, развившимся после ваготомии и резекции желудка, у больных с рефлюкс-гастритом, дуоденогастральным рефлюксом после операции холецистэктомии. Они назначаются при желудочно-кишечных проявлениях системных заболеваний, таких как склеродермия и амилоидоз.
Прокинетики применяются при синдроме раздраженного кишечника с запорами. Используются Координакс. Перистил. усиливающие пропульсивную активность всех отделов пищеварительной трубки, включая ее дистальные отделы. Применение Координакса в суточной дозе 30 мг у больных синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запоров способствовало увеличению средней частоты стула с 1.5-2 раз в неделю до 3.5-5 раз в неделю и позволяло уменьшить приём больными слабительных препаратов. Стимулирующее влияние Координакса на перистальтику толстой кишки, при назначении его в дозировке от 10 до 40 мг в сутки, является достаточно выраженным даже в некоторых случаях атонии толстой кишки.
Среди других заболеваний кишечника показаниями к назначению прокинетиков являются синдром хронической кишечной псевдообструкции и постоперационная кишечная непроходимость.
Важным показанием применения прокинетиков является рвота беременных или рвота, ассоциированная с химиотерапией злокачественных заболеваний.
При диагностических исследованиях прокинетики находят достаточно широкое применение, в частности при проведении энтерографии.
Среди препаратов, которые в ближайшем будущем займут свое место среди прокинетиков, в первую очередь заслуживают внимания антагонисты холецисто кининовых рецепторов. В настоящее время синтезирован препарат локсиглумид - селективный антагонист ССКа-рецепторов. При его применении в пищеводе отмечается увеличение индекса мотильности (пропульсии), увеличение скорости перистальтики, в желудке - увеличение скорости эвакуации пищи, в кишке - увеличение индекса мотильности.
Действие другого класса новых прокинетиков - агонистов мотилиновых рецепторов, основано на влиянии мотилина на двигательную активность пищеварительного тракта. Антибиотик Эритромицин имитирует эффекты мотилина, повышает давление в нижнем пищеводном сфинктере и увеличивает скорость желудочной эвакуации. Эритромицин и другие (14-членные) макролиды конкурентно ингибируют связывание мотилина с его рецепторами на гладких мышцах ЖКТ и могут действовать как агонисты мотилина. Установлено, что мотилиновые рецепторы высокой плотности имеются на гладких мышцах желудка, тонкой и толстой кишки. Эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки.
Следующая группа препаратов - это препараты, взаимодействующие с 5-гидрокситриптаминовыми (5-НТ) рецепторами. Биологические эффекты 5-гидрокситриптамина обусловлены его взаимодействием со специфическими рецепторами: 5-НТ-1. 5-НТ-2. 5-НТ-3. 5-НТ-4. Одним из модуляторов серотониновых рецепторов оказался препарат трописетрон. Препарат на длительный период и существенно повышает давление в нижнем пищеводном сфинктере, ускоряет эвакуацию из желудка. В толстой кишке увеличивает продолжительность орально-цекального и толстокишечного транзита, уменьшает тонический компонент гастроколического ответа на еду и нормализует тонус толстой кишки. В клиническом отношении антагонисты 5-НТз-рецепторов эффективны при лечении больных синдромом раздраженной кишки с доминирующей диареей.
Таким образом, в настоящее время практикующие врачи располагают достаточным арсеналом современных прокинетических препаратов для рационального лечения дискинезий различных отделов желудочно-кишечного тракта.
Литература
Ивашкин В.Т. Трухманов А.С. Болезни пищевода. Патологическая физиология, клиника, диагностика, лечение.- М.,2000.-184с.
Таблица 3 Прокинетики, представленные на фармацевтическом рынке
(в он-лайн версии не приведена)
Прокинетическое действие лекарственных препаратов (прокинетиков) заключается в стимуляции моторики ЖКТ, противорвотном эффекте. Механизм этого действия связан с блокадой допаминовых рецепторов, оказанием регулирующего и координирующего влияния на тонус и двигательную активность верхних отделов пищеварительного тракта. На фоне приема прокинетиков повышается мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряется опорожнение желудка, угнетается пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики применяются для лечения диспепсии, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагита, тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванных радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты.
Поиск препарата Препараты c фармакологическим действием "Прокинетическое"Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь Прокинетические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.
В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными.
Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед ), а также тримебутин. миотропный спазмолитик. относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др. ).
Распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.
Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон. суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, агонисты мотилиновых рецепторов (алемцинал, митемцинал, атилмотин и др.), мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин. азимадолин ), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др. ), агонист 5-HT1 и 5-HT4 и антагонист 5-HT2 рецепторов цинитаприд. имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.
К перспективным, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе прокинетикам относится антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др. ).
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.
К антагонистам D2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.
Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения. 
Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме. 
Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».
Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид. оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А.. Riezzo G. et al. ). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др. ). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ — к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».
Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд. В отличие от цизаприда, мозаприд 
оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.
К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд.
Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »
Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторовГормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке. способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин. кларитромицин. атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса. Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки. Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др. ). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.
Сокращения: рост — показатель периферической электрогастрографии растёт после приёма препарата, пад — уменьшается, нет — препарат на показатель не влияет, норма — приём препарата нормализует показатель. О показателях электрической активности — показателях периферической электрогастрографии Pi/Ps, Kritm, Ai/As и Pi/Pi+1 см. «Электрогастроэнтерография: исследование электрической активности желудка и кишечника ». ДПК — двенадцатиперстная кишка.
Прокинетик Мотилиум повышает электрическую активность Pi/Ps желудка и снижает электрическую активность двенадцатиперстной кишки, повышает ритмичность Kritm сокращений верхних отделов ЖКТ и нормализует координацию сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Pi+1. Нейролептик Эглонил снижает электрическую активность Pi/Ps, ритмичность Kritm и амплитуду сокращений Ai/As как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. Миотропный спазмолитик Дюспатолин снижает электрическую активность желудка и двенадцатиперстной кишки Pi/Ps и не влияет на ритмичность Kritm и координацию сокращений Pi/Pi+1 верхних отделов ЖКТ (Смирнова Г.О. ).
Советы врачей
США, РФ и др.
Информация на сайте www.gastroscan.ru предназначена для образовательных и научных целей. Условия использования.
Главная » Лечение гастрита » Лекарства-прокинетики от запоров — примеры, особенности
Внимание: информация не предназначена для самолечения. Мы не гарантируем ее точность, достоверность и уместность в вашем случае (хотя и стремимся к этому). Лечение должно назначаться врачом-специалистом.
Эта напасть может проявляться и как самостоятельное функциональное нарушение.
В опубликованной ниже статье мы предлагаем вам обзор препаратов, которые стимулируют перистальтику кишечника и помогают протолкнуть каловые массы «к выходу».
Так как статья рассчитана на пациентов, а не на профессиональных медиков, мы не будем углубляться в теоретические дебри и ограничимся практически полезными замечаниями. Отметим только, что прокинетические средства срабатывают за счёт блокировки рецепторов, которые задействованы в эвакуаторном процессе.
Лечитесь без вреда для здоровьяПриобретая в аптеке прокинетик, больной должен иметь представление об основном действующем веществе лекарства. Зачем? Причина проста: в интересующей нас группе немало препаратов, применение которых в отдельных случаях чревато неожиданным ухудшением самочувствия.
Все средства, улучшающие двигательные возможности ЖКТ, целесообразно подразделить на три основные категории.
Сориентироваться в свойствах различных «противозапорных» таблеток вам поможет табличка.
Чего нужно остерегаться?Препараты на основе бромоприда (бримарал), цизаприда (координакс) и мозаприда (гастомин, мозакс) в России запрещены, но могут попасть в аптеки через страны бывшего Советского Союза. Старайтесь не приобретать перечисленные лекарства.
Особенно опасен цизаприд — он способен вызывать нарушения сердечного ритма, причём такие, которые угрожают жизни. Мозаприд имеет подобное побочное действие, но меньшей интенсивности.
С метоклопромидами тоже будьте осторожны. Они при некоторых обстоятельствах могут вызывать:
Все эти «удовольствия» проявляются в пятнадцати процентах случаев, причём не только у пожилых людей, но даже у молодёжи и детей.
Домперидон тоже имеет свои минусы, но они проявляются куда реже (подробнее читайте в статье про «Мотилиум «).
Следует подчеркнуть, что отдельные из перечисленных лекарств действуют комплексно, а потому иногда бывают отнесены к нескольким фармакологическим группам одновременно — и к прокинетикам, и к противорвотным.
При подготовке материала использовались книги «Клиническая фармакология и факмаротерапия » и «Энциклопедия лекарств «.
Мотилиум – это лекарственный препарат, являющийся стимулятором перистальтики кишечника (прокинетик II поколения), блокатор периферических и центральных дофаминовые рецепторов, расположенных в триггерной зоне головного мозга и обладающий противорвотным эффектом. Он назначается для лечения функциональных и органических заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются снижением моторной и эвакуаторной функции органов пищеварительной системы, сопровождающиеся тошнотой, рвотой и нарушением моторики пищевода и желудка.
Активным действующим веществом Мотилиума является домперидон - антагонист допамина, обладающий эффектами метоклопрамида и нейролептиков, блокирующий центральные и периферические D2 - дофаминовые рецепторы и в результате этого тормозящий ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию верхних отделов пищеварительного тракта, повышая двигательную и эвакуаторную активность пищевода и желудка.
Этот препарат устраняет тошноту, оказывает противорвотное действие и успокаивает икоту, а также повышает уровень пролактина в крови, активируя его выделение из гипофизарных клеток. Мотилиум практически проходит через гематоэнцефалический барьер (в отличие от метоклопрамида и нейролептиков), поэтому при его применении у взрослых пациентов не проявляются экстрапирамидные побочные явления.
Лекарственными формами выпуска препарата Мотилиум являются суспензия, которую производит бельгийская фармацевтическая компания «Janssen Pharmaceutica», таблетки лингвальные (для рассасывания) от кампании «Cardinal Health» (Великобритания) и таблетки для приема внутрь от фармацевтической фирмы «Janssen-Cilag» (Франция).
Мотилиум показания к применениюУ взрослых пациентов Мотилиум назначается как симптоматическое средство при заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта, которые сопровождаются тошнотой и рвотой, в том числе при нарушениях диеты, токсемии, лучевой терапии, кишечных инфекциях, а также при проведении рентгеноскопических, рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований желудка, пищевода и кишечника. А также при изнуряющей икоте, вздутии живота (метеоризме), атониях желудка и кишечника послеоперационного (гастропарез) и иного генеза, при ощущении переполнения в эпигастральной области, болевых ощущениях в верхней части брюшной полости, при отрыжке, изжоге, и и гастроэзофагиальных рефлюксах, а также при регургитаци (забросе) содержимого желудка в гортань и глотку.
Этот лекарственный препарат применяется при диспепсических явления, связаных замедленным опорожнением желудка, эзофагитом и гастритом с нарушением моторики и эвакуаторной функции желудка.
Мотилиум назначается при комплексной терапии болезни Паркинсона, в связи с возникающими тошнотой и рвотой, ассоциированных приемом агонистов допамина (L-допа и бромокриптин).
В педиатрии Мотилиум показан при функциональных нарушениях моторной и эвакуаторной функции органов верхних отделов пищеварительного тракта – гастроэзофагеальном и дуоденогастральном рефлюксе, гастроптозе, синдроме срыгивания, дискенизии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу, синдроме циклической рвоты и других нарушениях моторно-эвакуаторной функции органов верхних отделов пищеварительного тракта.
Это лекарственное средство редко назначается как монопрепарат, чаще он входит в состав комплексной терапии в сочетании с антисекреторными, противовоспалительными и ферментными препаратами.
Противопоказания к назначению МотилиумаОсновными противопоказаниями к приему препарата являются - гиперчувствительность к действующему компоненту лекарственного средства домперидону, эрозивные или язвенные процессы желудка и/или кишечника, желудочные кровотечения в анамнезе, кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, эпилепсия, глаукома, гиперпролактинемия, рак молочной железы, пролактинома, беременность в I триместре, кормлении грудью, феохромоцитома. Также не рекомендовано прием Мотилиума одновременно с пероральными формами кетоконазола.
Побочные эффекты при приеме МотилиумаПри приеме высоких доз препарата, при его длительном и бесконтрольном приеме могут возникать - преходящие спазмы кишечника или диспепсические желудочно-кишечные расстройства, аллергические реакции, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея и аменорея. Редко возникают экстрапирамидные расстройства в виде спазмов лицевой мускулатуры, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, мышечного гипертонуса, тризмов, опистотонуса и спастической кривошеи, исчезающие после прекращения приема этого лекарственного средства.
Взаимодействие Мотилиума с другими лекарственными препаратамиНе рекомендуется назначать это лекарственное средство одновременно с антихолинергическими препаратами, которые могут нейтрализовать действие Мотилиума, также уменьшается биологическая доступность данного лекарственного средства после приема бикарбоната натрия или циметидина, антацидных антисекреторных препаратов. Метаболизм домперидона могут блокировать макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы и противогрибковые препараты.
Мотилиум может потенцировать фармацевтические эффекты парацетамола, нейролептиков и дигоксина, не усиливая их действие.
При его одновременном приеме с агонистами дофаминэргических рецепторов (леводопой и бромокриптином) Мотилиум подавляет их побочные эффекты (тошноту, нарушения пищеварения) не имея влияния на их терапевтические качества.
Симптомы передозировки МотилиумаПередозировка лекарственных препаратов, как правило, возникает при приеме лекарственных средств одномоментно в высоких дозах, при повышении кратности приема и при бесконтрольном приеме препарата. Передозировка Мотилиумом проявляется дезориентацией, выраженной сонливостью и экстрапирамидными реакциями, особенно в детском возрасте.
При возникновении симптомов передозировки рекомендуется прекращение приема лекарственного средства, приём активированного угля и других энтеросорбентов, тщательное наблюдение лечащего врача, а при необходимости антихолинергические и антигистаминные препараты.
Мотилиум при беременности и лактацииМотилиум категорически противопоказан к назначению в первом триместре беременности (до двенадцати недель), но в связи с недостаточностью данных его влияния на развивающийся плод и провоцировании аномалий развития - фетопатий. Назначение Мотилиума во втором и третьем триместре беременности возможно только при преобладании потенциальной терапевтической пользы для матери над риском для плода.
Домперидон при лактации может попадать в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Мотилиума рекомендуется воздерживаться от грудного вскармливания.
Основными препаратами из группы прокинетиков и наиболее эффективными лекарственными средствами с антирефлюксным действием, которые используются в настоящее время в педиатрической практике, являются Мотилиум или Церукал -блокаторы центральных и периферических дофаминовых рецепторов.
Показаниями к применению прокинетиков в детском возрасте являются функциональные нарушения моторной и эвакуаторной функции органов верхних отделов пищеварительного тракта – гастроэзофагеальном и дуоденогастральном рефлюксе, гастроптозе, синдроме срыгивания, дискенизии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу, синдроме циклической рвоты и других нарушениях моторно-эвакуаторной функции органов верхних отделов пищеварительного тракта.
Механизм действие этих фармакологических препаратов заключается в активации антропилорической моторики с ускоренной эвакуацией содержимого желудка и кишечника и стимуляции тонуса нижнего сфинктера пищевода. Но назначение церукала у детей раннего возраста могут проявляться аллергические реакции и экстрапирамидные побочные эффекты в виде спастической кривошеи, мышечного гипертонуса, тризмов, бульбарного типа речи и спазмов экстраокулярных мышц. Поэтому в детском возрасте более предпочтительна терапия препаратом Мотилиум, содержащим в своем составе домперидон - антагонист дофаминовых рецепторов. Он имеет выраженный антирефлюксный эффект и в тоже время практически полностью отсутствуют экстрапирамидные реакции. Также Мотилиум в педиатрии применяется для лечения запоров – активация моторики желудочно-кишечного тракта приводит к нормализации процессов дефекации.
В детском возрасте Мотилиум не назначают в сочетании с антацидными лекарственными средствами и с антихолинергическими препаратами, которые снижают процессы всасывания лекарства и могут блокировать прокинетический и противорвотный эффекты Мотилиума.
В детском возрасте с года до пяти лет - Мотилиум предпочтительно применять в форме суспензии из расчета 250 микрограмм на килограмм массы тела, что соответствует 2.5 мл суспензии на десять килограмм массы тела ребенка кратностью – три раза в сутки до еды, а при необходимости и перед сном.
Детям от пяти до двенадцати лет Мотилиум назначается по 5 миллилитров на десять килограмм массы тела до еды или перед сном от трех до четырех раз в сутки.
Также детям с пятилетнего возраста применяют лингвальные таблетки по половине или одной таблетке (что соответствует пяти - десяти миллиграмм домперидона) не более трех – четырех раз в сутки, растворяя ее на языке и не запивая водой до еды или на ночь.
Мотилиум ценаМотилиум является рецептурным препаратом и его применение возможно только после назначения лечащего врача и под его динамическим наблюдением (особенно у детей, пожилых и ослабленных пациентов), а также при нарушении функции печени и почек.
Стоимость Мотилиума составляет – 322 – 340 рублей.
Мотилиум отзывыМотилиум – это эффективный современный прокинетик, обладающий хорошим противорвотным эффектом, блокирующий периферические и центральные D2 - дофаминовые рецепторы, расположенные в триггерной зоне головного мозга. Он отличается хорошей биодоступностью, минимальными побочными эффектами (в отличие от других препаратов этой группы), который назначается для лечения функциональных и органических заболеваний ЖКТ, сопровождающихся снижением моторной и эвакуаторной функции желудка и кишечника, сопровождающихся тошнотой и рвотой.
Он устраняет тошноту, успокаивает икоту, оказывает эффективное противорвотное действие и повышает уровень пролактина в крови, активируя его выделение из гипофизарных клеток.
Мотилиум применяется в форме суспензии от бельгийской фармацевтической компании «Janssen Pharmaceutica», лингвальных таблеток от кампании «Cardinal Health» (Великобритания) и таблеток для приема внутрь от фармацевтической фирмы «Janssen-Cilag» (Франция).
Показаниями к применению Мотилиума являются гастроэзофагеальный и дуоденогастральный рефлюкс, гастроптоз, вздутие живота (метеоризм), атония желудка и кишечника послеоперационного и иного генеза, спастических болях в верхней части брюшной полости, при отрыжке, изжоге, регургитаци (забросе) содержимого желудка в гортань и глотку. А также при синдроме срыгивания, дискенизии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу, синдроме циклической рвоты и других нарушениях моторно-эвакуаторной функции органов верхних отделов пищеварительного тракта у детей.
Не только о запоре
