Escadra 40 mg инструкция

Формула: C17H19N3O3S, химическое название: (S)-5-метокси-2[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил) метилсульфинил] 3-H-бензоимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Эзомепразол — правовращающий изомер омепразола, является противоязвенным препаратом — ингибитором протонного насоса. Эзомепразол уменьшает выделение в желудке соляной кислоты за счет специфического ингибирования в париетальных клетках протонного насоса. Эзомепразол является слабым основанием, в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка переходит в активную форму и подавляет протонный насос — H+/K+ АТФазу. Эзомепразол подавляет стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты. Действие эзомепразола развивается через 1 час после приема внутрь 40 или 20 мг. При приеме эзомепразола в течение пяти дней по 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты при стимуляции пентагастрином уменьшается на 90%. При использовании 40 мг препарата излечение рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% больных через 28 дней лечения и у 93% — через 56 дней. Прием 20 мг эзомепразола 2 раза в сутки вместе со стандартными антибактериальными препаратами в течение 7 дней примерно у 90% больных ведет к успешной эрадикации Helicobacter pylori. Больным при неосложненной язве двенадцатиперстной кишки после 7 дневного эрадикационного курса не требуется дальнейшей монотерапии антисекреторными средствами для устранения симптомов и заживления язвы. Эзомепразол в кислой среде неустойчив. Лишь небольшая часть эзомепразола in vivo превращается в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Объем распределения эзомепразола равен 0,22 л/кг. При повторном приеме 20 мг однократно в сутки абсолютная биодоступность эзомепразола составляет 89%. С белками плазмы эзомепразол связывается на 97%. При участии\и системы цитохрома P450 эзомепразол полностью метаболизируется. Большая часть эзомепразола метаболизируется с участием полиморфного специфического изофермента CYP2C19, при этом образуются де- и гидроксиметилированные метаболиты. Оставшаяся часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, при этом происходит образование сульфопроизводного эзомепразола, которое является основным метаболитом, определяемым в сыворотке крови. Все метаболиты эзомепразола являются фармакологически неактивными. У больных с активным изоферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы) системный клиренс эзомепразола составляет 17 л/ч при однократном приеме и 9 л/ч — при многократном приеме. Период полувыведения эзомепразола составляет 1,3 часа при систематическом использовании 1 раз в сутки. Площадь под кривой концентрация - время увеличивается при многократном приеме (нелинейная зависимость площади под кривой концентрация - время и дозы при систематическом использовании, это возможно за счет понижения метаболизма во время первого прохождения через печень, а также уменьшения системного клиренса, которое вызвано ингибированием изофермента CYP2C19 сульфосодержащим метаболитом эзомепразола и/или самим эзомепразолом). Эзомепразол не кумулирует. До 80% препарата выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится менее 1%), остальное часть выводится с желчью. У медленных метаболизаторов метаболизм эзомепразола осуществляется главным образом при участии CYP3A4. При систематическом использовании 40 мг препарата 1 раз в сутки средняя площадь под кривой концентрация - время на 100% больше значения данного параметра у больных с активным метаболизмом. Средние значения максимальной концентрации в сыворотке у больных с неактивным метаболизмом увеличены примерно на 60%. У пожилых пациентов (71 – 80 лет) метаболизм эзомепразола значительных изменений не претерпевает. Метаболизм эзомепразола у больных с легкой или средней печеночной недостаточностью схож с метаболизмом у больных с нормальной функцией печени. Скорость метаболизма снижена, при этом увеличивается в 2 раза площадь под кривой концентрация - время, при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью метаболизм эзомепразола не изменяется.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: профилактика рецидивов у больных с излеченным эзофагитом, терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В составе комбинированного лечения: язвенная болезнь, связанная с Helicobacter pylori (профилактика и терапия).

Эзомепразол принимается внутрь. Таблетку необходимо проглатывать целиком (нельзя разламывать или разжевывать), запивая жидкостью. Эрозивный рефлюкс-эзофагит: 1 раз в сутки по 40 мг в течение 4 недель. Если после первого курса не наступает излечение эзофагита или остаются его симптомы, рекомендован дополнительный 4-х недельный курс терапии.
Профилактика рецидивов у людей с излеченным эзофагитом: 1 раз в сутки по 20 мг.
Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 1 раз в сутки 20 мг — больным без эзофагита. Если после 28 дней терапии симптомы не исчезают, то стоит провести дополнительное обследование больного.
В комбинации с соответствующим антибактериальным лечением для эрадикации Helicobacter pylori, терапия язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у больных с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, кларитромицин — 500 мг и амоксициллин — 1 г 2 раза в день в течение 1 недели. Не требуется коррекции дозы больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью. Доза не должна быть больше 20 мг в сутки при тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии любых тревожных симптомов (например, частая рвота, значительная спонтанная потеря массы тела, дисфагия, мелена, рвота с кровью), язвы желудка (или при подозрении на нее) необходимо исключить вероятность злокачественного новообразования, так как эзомепразол может сгладить симптоматику и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. Пациенты, которые принимают эзомепразол длительный период (в особенности больше 1 года), должны находиться под регулярным врачебным наблюдением. При терапии ингибиторами протонового насоса содержание гастрина в сыворотке увеличивается из-за сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты. У больных, которые длительное время принимают ингибиторы протонового насоса, чаще отмечается появление в желудке железистых кист. Данный процесс обусловлен физиологическими изменениями, которые возникают при ингибировании секреции соляной кислоты. Кисты являются доброкачественными и проявляют тенденцию к исчезновению.

Гиперчувствительность (включая к замещенным бензимидазолам), период лактации, совместное использование с атазанавиром (уменьшается содержание в сыворотке атазанавира).

В настоящее время нет информации о использовании эзомепразола во время беременности. При использовании эзомепразола у животных какого-либо прямого или косвенного негативного действия на развитие плода или эмбриона выявлено не было. Введение рацемического препарата какого-либо негативного действия на животных в период беременности, родов, в период постнатального развития также не оказывало. Но все же, назначать эзомепразол беременным стоит только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциального риска для плода. Прием эзомепразола противопоказан при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко.

Головная боль, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, запоры, рвота, дерматит, крапивница, зуд, сухость во рту, головокружение.

Эзомепразол уменьшает плазменную концентрацию атазанавира. Эзомепразол уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола. Эзомепразол ингибирует CYP3A4 и CYP2C19, поэтому одновременное использование эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвуют эти ферменты (диазепам, имипрамин, циталопрам, фенитоин, кломипрамин, и другие), может привести к увеличению их концентраций в сыворотке крови и потребовать уменьшения их дозы. Эзомепразол клинически значимых фармакокинетических изменений хинидина, амоксициллина и варфарина не вызывает. При одновременном использовании 30 мг эзомепразола и диазепама клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам) уменьшается на 45%. В сыворотке пациентов с эпилепсией минимальные уровни фенитоина увеличиваются на 13% при комбинации его с 40 мг эзомепразола. Поэтому рекомендован контроль содержания фенитоина в сыворотке в начале приема эзомепразола и при его отмене. Совместное использование 40 мг эзомепразола с цизапридом ведет к увеличению значений параметров фармакокинетики цизаприда: период полувыведения увеличивается на 31% и площадь под кривой концентрация - время увеличивается на 32%, но плазменные концентрации цизаприда при этом значительно не меняются; на электрофизиологические параметры сердца при данной комбинации цизаприд влияния не оказывает. Одновременное применение эзомепразола с кларитромицином (2 раза в день 500 мг), ингибирующим CYP3A4, ведет к увеличению в 2 раза площади под кривой концентрация - время эзомепразола. В данном случае коррекции режима дозирования эзомепразола не требуется.

При передозировке эзомепразолом развиваются общая слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно, специфического антидота нет.

Нексиум®
Нео-зекст
Эманера®

ЭЗОМЕПРАЗОЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола .

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

Часто: головная боль, боли в животе. диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

РОЗУКАРД 40 - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
РОЗУКАРД 40
табл. п/о 40 мг блистер, в коробке, № 10, 30, 90
Активное вещество:
Розувастатин 40 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим в мевалонат, предшественник ХС. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез ХС и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин уменьшает повышенное количество ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ, несколько увеличивает количество ХС ЛПВП. Он уменьшает количество аполипопротеина В (Апо В), ХС ЛПнеВП (ХС липопротеидов невысокой плотности), ХС ЛПОНП, ТГ, ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина АI (Апо АI), уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПнеВП/ХС ЛПВП и соотношение Апо В/Апо АI.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед после начала терапии розувастатином, через 2 нед лечения эффект достигает 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и после этого постоянно продолжается.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение
C_max розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет около 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. Ферменты CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 2D6 принимают менее активное участие в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Другая часть выводится с мочой. T_½ составляет около 19 ч. T_½ не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический клиренс составляет около 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик ХС, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.
Особые популяции больных. Возраст и пол. Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.
Этнические группы. У представителей народов Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) AUC и C_max приблизительно в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индусов наблюдалось увеличение медианы AUC и C_max в 1,3 раза. Популяционный фармакокинетический анализ выявил, что клинически значимых различий в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной расы нет.
Больные с почечной недостаточностью. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме крови существенно не меняется. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Больные с печеночной недостаточностью. Среди больных с различными степенями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T_½ розувастатина, если балл по шкале Чайлд-Пью у них был ≤7. Однако у 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью наблюдалось увеличение T_½ минимум в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом >9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

ПОКАЗАНИЯ препарата РОЗУКАРД 40
лечение гиперхолестеринемии. Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, уменьшение массы тела) неэффективны.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Как дополнение к диете и другим терапевтическим мероприятиям, направленным на снижение уровня липидов (например аферез ЛПНП), или в случаях, когда такие виды лечения не применяются.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Розукард показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, АГ, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень СРБ, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ИБС.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата РОЗУКАРД 40
перед началом лечения пациента следует перевести на стандартную диету, которая снижает уровень ХС и которой он должен придерживаться во время всего лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и ответа больного на лечение.
Розувастатин можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.
Лечение гиперхолестеринемии. Рекомендованная начальная доза для пациентов, ранее не получавших лечение статинами или которых переводят с приема другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг. Дозу 5 мг можно получить, разделив 10 мг таблетку пополам вдоль линии разлома.
При выборе начальной дозы следует учитывать уровень ХС и риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений у конкретного пациента, а также потенциальный риск развития побочных реакций (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При необходимости дозу можно повышать до следующего уровня не ранее чем через 4 нед. Поскольку при лечении дозой 40 мг, по сравнению с низкими дозами, риск развития побочных реакций выше (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), доведение дозы до максимального уровня 40 мг возможно только через 4 нед лечения и лишь у больных с тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не было достигнуто желаемого результата при применении 20 мг и которые будут находиться под постоянным медицинским наблюдением. В начале приема дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалистов.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозированию для лечения при гиперхолестеринемии.
Применение у пациентов пожилого возраста. Для больных в возрасте >70 лет рекомендуется начальная доза 5 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Другая коррекция дозы с учетом возраста не требуется.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин) должны начинать лечение с дозы 5 мг/сут. Доза 40 мг противопоказана больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Розувастатин в любых дозах противопоказан больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с баллом ≤7 по шкале Чайлд-Пью увеличение системной экспозиции розувастатина не наблюдалось. Однако у пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью системная экспозиция увеличивалась (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). У этих больных следует проводить исследование функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом >9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан лицам с заболеваниями печени в активной стадии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Раса. У пациентов, являющихся представителями народов Азии, наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендованная начальная доза для таких больных составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг противопоказано, а максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дозирование для пациентов, предрасположенных к развитию миопатии. Рекомендованная начальная доза для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана некоторым из этих пациентов. Максимально суточная доза составляет 20 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата РОЗУКАРД 40

• гиперчувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу;
• заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный прием циклоспорина;
• период беременности и кормления грудью. Противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не применяющих соответствующих средств контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

• нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышечной системы;
• наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
• злоупотребление алкоголем;
• ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови;
• принадлежность пациентов к представителям народов Азии;
• одновременное применение фибратов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата РОЗУКАРД 40
побочные реакции при приеме розувастатина в целом были умеренно выраженными и проходили самостоятельно.
Частота возникновения побочных реакций оценивалась по следующей шкале: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота возникновения неизвестна (нельзя оценить, исходя из известных данных).

Класс систем органов MedDRA

Со стороны иммунной системы

Реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

Со стороны нервной системы

Головная боль
Головокружение

Запор
Тошнота
Боль в животе

Со стороны кожи

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Миопатия (включая миозит)
Рабдомиолиз

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных реакций зависит от дозы.
Со стороны почек: у пациентов, получавших розувастатин, наблюдалась протеинурия, которая определялась с применением тест-полосок (сухая колориметрическая проба) и была преимущественно канальцевого происхождения. У лиц, леченных розувастатином, наблюдалась гематурия, частота ее возникновения является низкой.
Со стороны скелетных мышц: миалгию, миопатию (включая миозит) и изредка рабдомиолиз отмечали у пациентов, принимавших все дозы, и особенно у тех, кто принимал дозы >20 мг.
Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдалось у пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении уровня КФК (в 5 раз выше верхней границы нормы) терапия розувастатином должна быть приостановлена.
Со стороны печени: как и при лечении другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдалось дозозависимое повышение уровня трансаминазы у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным.
Влияние на лабораторные показатели. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня печеночных трансаминаз и КФК. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c. У незначительного числа пациентов, применявших розувастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдались патологические изменения в анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурии). Выявленный белок был, как правило, канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или исчезает самопроизвольно при продолжении терапии и не свидетельствует об остром или прогрессирующем заболевании почек.
Постмаркетинговый опыт применения. Кроме вышеуказанного, после внедрения розувастатина в широкую медицинскую практику сообщалось о таких побочных явлениях:

Класс систем органов MedDRA

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение уровней печеночных трансаминаз

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Со стороны нервной системы

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Со стороны дыхательной системы

Со стороны кожи

Синдром Стивенса — Джонсона

Частота сообщений о рабдомиолизе, серьезные проблемы со стороны почек и печени (которые заключались, главным образом, в повышении уровня печеночных трансаминаз) были выше при применении дозы 40 мг.
Поступали сообщения о таких побочных эффектах, возникавших в связи с лечением некоторыми статинами: нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары; амнезия; сексуальная дисфункция; депрессия; единичные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительном лечении (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата РОЗУКАРД 40
влияние на почки. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, в том числе 40 мг, наблюдалась протеинурия, которая определялась с применением тест-полосок (сухая колориметрическая проба) и была преимущественно канальцевого происхождения и в большинстве случаев временной или перемежающейся. Эта протеинурия не была предвестником возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. В период постмаркетингового наблюдения сообщения о серьезных побочных реакциях со стороны почек чаще были связаны с применением дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек в период лечения.
Влияние на скелетные мышцы. У пациентов, леченных розувастатином (особенно в дозах >20 мг), наблюдались побочные реакции со стороны скелетных мышц, такие как миалгия, миопатия и редко — рабдомиолиз. Очень редкие случаи рабдомиолиза имели место при применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. В таком случае нельзя исключать фармакологического взаимодействия, и при их сочетанном применении необходимо проявлять осторожность.
Так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в период постмаркетингового наблюдения сообщения о развитии рабдомиолиза чаще были связаны с применением дозы 40 мг розувастатина.
Определение уровня КФК. Определение уровня КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин повышения активности КФК, что может привести к неправильной интерпретации полученных результатов. Если исходный уровень КФК высокий (в 5 раз больше верхней границы нормы), через 5–7 дней следует провести повторный тест. Если повторный тест подтвердит высокий исходный уровень КФК (в 5 раз выше верхней границы нормы), начинать лечение нельзя.
Перед лечением. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим склонность к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются: почечная недостаточность; гипотиреоидизм; наличие наследственных заболеваний мышц в личном или семейном анамнезе; перенесенная миотоксичность, вызванная другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами; злоупотребление алкоголем; возраст >70 лет; состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; одновременное лечение фибратами.
В таких случаях следует оценить соотношение риска и ожидаемой пользы от лечения; рекомендуется постоянный мониторинг таких пациентов. Если исходный уровень КФК высок (в 5 раз выше верхней границы нормы), начинать лечение нельзя.
Во время лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях внезапной мышечной боли, слабости или спазмов, особенно если они сочетаются с недомоганием и повышением температуры тела. У таких больных необходимо определить уровень КФК. Лечение необходимо прекратить, если уровень КФК значительно повышен (в ≥5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК не достигает 5-кратного повышения по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК нормализуется, следует рассмотреть возможность повторного назначения розувастатина или иного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в самой низкой дозе, осуществляя постоянное наблюдение за состоянием здоровья больного. При отсутствии симптомов обычный мониторинг уровня КФК нецелесообразен.
У небольшого числа пациентов, получавших розувастатин на фоне сопутствующей терапии, не выявлено повышения частоты развития эффектов со стороны скелетных мышц. Однако среди пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, или циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками, наблюдалось увеличение количества случаев миозита и миопатии.
Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном приеме с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому не рекомендуется назначать розувастатин и гемфиброзил одновременно. При сочетанном назначении розувастатина и фибратов или ниацина необходимо тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы от дополнительного снижения уровня липидов. Одновременное применение розувастатина в дозе 40 мг с фибратами противопоказано.
Розувастатин не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми состояниями, которые дают возможность предположить наличие миопатии или могут быть факторами риска развития почечной недостаточности, связанной с рабдомиолизом (например сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые приступы судорог).
Влияние на печень. Так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется сделать функциональные тесты печени до и через 3 мес после начала терапии. Если уровень сывороточных трансаминаз в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение розувастатином необходимо прекратить или снизить его дозу. В период постмаркетингового наблюдения сообщения о серьезных проблемах со стороны печени (которые, главным образом, заключались в повышении уровня трансаминаз печени) чаще были связаны с применением дозы 40 мг.
Больным со вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреоидизмом или нефротическим синдромом, прежде чем начинать терапию розувастатином, следует провести лечение основного заболевания.
Раса. Наблюдался рост системной экспозиции у пациентов, являющихся представителями народов Азии, по сравнению с европейцами.
Ингибиторы протеазы. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.
Непереносимость лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Интерстициальное заболевание легких. Были сообщения о единичных случаях интерстициального заболевания легких при применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении. Проявлениями заболевания могут быть одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, уменьшение массы тела и лихорадка).
В случае возникновения подозрения развития у пациента интерстициального заболевания легкого лечение розувастатином необходимо прекратить.
Сахарный диабет. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина наблюдался рост HbA1c и уровня глюкозы в плазме крови. Сообщалось о росте частоты заболевания диабетом при применении розувастатина у пациентов с факторами риска развития диабета.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение розувастатина в период беременности может приводить к врожденным порокам развития.
Розувастатин противопоказан в период беременности и кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Женщинам, которые могут забеременеть, во время лечения необходимо применять соответствующие противозачаточные средства.
Поскольку ХС и другие продукты биосинтеза ХС важны для развития плода, потенциальный риск угнетения ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от лечения в период беременности. Есть данные, свидетельствующие о токсическом влиянии на репродуктивную систему животных. Если во время приема розувастатина наступает беременность, лечение необходимо прекратить.
Дети. Не рекомендуется применение розувастатина у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Учитывая фармакодинамические свойства розувастатина, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами маловероятно. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует помнить, что во время лечения может развиваться головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата РОЗУКАРД 40
циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоскпорина значения AUC розувастатина были в среднем в 7 раз выше.
Сочетанное применение не влияло на плазменные концентрации циклоскпорина.
При одновременном применении с циклоспорином наблюдалось повышение экспозиции розувастатина. Розувастатин в диапазоне доз 10–40 мг назначать в такой комбинации не рекомендуется.
Антагонисты витамина K. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения розувастатином или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или других непрямых антикоагулянтов), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены розувастатина или снижения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к повышению C_max и AUC розувастатина в 2 раза. Значительного фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (≥1 г/сут) повышают риск развития миопатии при сочетанном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, потому что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза розувастатина 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.
Лечение розувастатином в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.
Для пациентов, одновременно принимающих гемфиброзил, доза розувастатина не должна превышать 20 мг.
Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияло на значение AUC или C_max любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом, которое может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.
Ингибиторы протеазы. Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно повышать экспозиции розувастатина. Сочетанное применение 20 мг розувастатина и комбинированного препарата двух ингибиторов протеазы (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) приводило к увеличению стационарных AUC_(0–24) и C_max розувастатина в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеазы у ВИЧ-инфицированных пациентов не рекомендуется.
Антацидные препараты. Одновременное применение розувастатина с суспензиями антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрацию розувастатина ≈50%. Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацида через 2 ч после розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC_(0–t) розувастатина на 20%, а C_max — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвано повышением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ). Сочетанное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводило к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней необходимо учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных относительно фармакокинетики препаратов у пациентов, одновременно принимающих розувастатин и ГЗТ, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя. Однако такая комбинация широко применялась у женщин и переносилась хорошо.
Другие лекарственные средства. С учетом данных специальных исследований клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Ферменты цитохрома Р450. Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP 2C9 и CYP 3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP 2A6 и CYP 3A4). Одновременное применение розувастатина с итраконазолом (ингибитором CYP 3A4) привело к повышению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не рассматривалось как клинически значимое. Поэтому взаимодействия между препаратами, связанного с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидается.
Лопинавир/ритонавир. Во время фармакологического исследования одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг), у здоровых добровольцев ассоциировалось с повышением показателей равновесного AUC_(0–24) и C_max для розувастатина примерно в 2 и 5 раз соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалось.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата РОЗУКАРД 40
специфического лечения при передозировке нет. Лечение должно быть симптоматическим, в случае необходимости следует назначить поддерживающую терапию. Необходимо проводить мониторинг функции печени и уровня КФК. Польза гемодиализа маловероятна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата РОЗУКАРД 40
в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата РОЗУКАРД 40 вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.