Резокластин - Отзывы о Резокластине

Резокластин – препарат, замедляющий распад (рассасывание) костей – резорбцию. Это может быть естественным процессом, который всегда идет в организме, наряду с процессом создания новой костной ткани. Но при различных патологиях резорбция начинает преобладать, что ведет к ослаблению скелета в целом или отдельных его участков.

Активное вещество лекарства - золедроновая кислота – способна замедлять этот процесс. С ее помощью Резокластин воздействует на клетки, окисляющие кость – остеокласты. Данный лекарственный препарат имеет противоопухолевую активность: не дает разрастаться клеткам опухоли, способствует их самоуничтожению, противодействует прорастанию новых сосудов, кровоснабжающих опухоль. Повышенная концентрация кальция в крови (гиперкальциемия), вызванная разрушением костей или онкологическими процессами в организме при использовании этого средства – может быть снижена.

• Выявлении очагов остеолиза (растворения кости), вызванного метастазами или множественными переломами;
• Гиперкальциемии, связанной с онкологическим заболеванием;

Выпускают Резокластин в виде концентрата, который растворяют и вводят внутривенно в капельницах. Схема лечения разрабатывается индивидуально для каждого пациента. Инструкция препарата Резокластин лишь указывает, что вводится он в течении четверти часа, а разовая доза может составлять от 4 до 8 мг. Перед каждой процедурой врач должен оценивать состояние пациента, в том числе, по биохимическим показателям его крови (чтобы прояснить функцию почек).

• Непереносимости компонентов средства;
• Беременности и лактации;
• Лечении детей (не исследовался для этой группы больных);
• Тяжелых нарушениях работы почек;

При использовании Резокластина может измениться состав крови (биохимический), что будет указывать на изменение функций внутренних органов (в первую очередь, почек) – поэтому пациент должен регулярно сдавать кровь для контроля.

Из жалоб больных можно перечислить наиболее распространенные:

• Лихорадка и «гриппозное состояние»;
• Боли – головные, в мышцах и костях;
• Конъюнктивит ;
• Снижение аппетита, тошнота;

Золедроновая кислота присутствует в целом ряде лекарственных препаратов. В последние годы в нашей стране разрабатываются собственные средства из этой серии, которые должны сделать лечение более экономичным.

Список аналогов Резокластина:

Аналоги, которые стоят дешевле Резокластина (производство РФ), это российский же Верокласт, а также, мексиканский – Золедронат-Тева. При наличии показаний (например, рак молочной железы ) подобные лекарства могут быть выписаны бесплатно.

Нужно понимать, что использование данного лекарственного средства, как правило, происходит тогда, когда здоровье человека сильно страдает и здесь говорить о заметных «улучшениях» редко приходится. Тяжело бывает читать отзывы о Резокластине в темах, которые, несмотря на все предпринимаемые усилия, заканчиваются трагично.

Из описания последствий инфузий данного препарата можно сделать вывод, что реакции на него крайне индивидуальны и зависят, в том числе, от сопутствующих патологий. Некоторые больные неплохо переносят Резокластин, отмечая лишь гриппоподобное состояние, небольшую ломоту:

- У меня, после Резокластина, возникает чувство тяжести в костях. Не знаю, как точнее описать. Бывает что-то вроде простуды с температурой.

Другим пациентам приходится принимать сильнейшие обезболивающие, которые помогают перенести ухудшение состояния, после очередной инфузии:

- После Резокластина приходится колоть маме Трамадол – иначе жуткие боли.

Судя по специальным статьям, написанным о Резокластине и его аналогах, нельзя выстроить эти препараты в ряд: от «лучшего» к «худшему». Некоторые люди спокойно переходят с Зометы или Алкасты на Резокластин (который им выписывают бесплатно). Другие уверены, что это средство «не действует». В данном случае приходится полагаться только на знания и опыт специалиста, который ведет пациента. А также, понимать, что есть процессы, которые уже невозможно повернуть вспять…

Общий рейтинг: 4.1 из 5 139

Резокластин ФС - отзывы, инструкция, цена

• Инструкция
• Регистрация в РФ
• Цена
• Вопрос врачу (бесплатно)

Лекарственное средство является эффективным бисфосфонатом и имеет избирательное воздействие на костные ткани. Подавляя активность остеокластов, основное действующее вещество не влияет негативно на процессы формирования, минерализации и механические характеристики костей. К тому же ей характерно проявление противоопухолевых свойств.

Гормональный сбой у женщин

Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.

Эффективные таблетки для похудения

Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.

Показания
Резокластин ФС показан к назначению в таких случаях:
• при повышенной концентрации кальция в крови под воздействием злокачественных опухолей;
• при миеломной болезни и костных метастазах вследствие злокачественных солидных опухолей;
• при первичном остеопорозе в период постменопаузы;
• при старческом первичном остеопорозе;
• при вторичном остеопорозе;
• при деформирующей остеодистрофии.

Противопоказания
Препарат противопоказан к назначению при следующих обстоятельствах:
• при высокой персональной чувствительности к ингредиентам средства;
• женщинам в положении и в период кормления ребенка грудным молоком;
• пациентам младше 18 лет;
• при нарушении функционирования почек.

Способ применения
Раствор препарата предназначен для капельного внутривенного введения. Нужно вводить раствор сразу после разведения.
Для лечения повышенной концентрации кальция в крови дозировка средства составляет 4 мг для однократной инъекции.
Для лечения поражения метастазами костных тканей и миеломной болезни дозировка также 4 мг, но принимать необходимо через 3-4 недели. Возможно, потребуется дополнительный прием кальция и витамина Д.
При терапии остеопороза в первичной и вторичной форме дозировка увеличивается до 5 мг, и вводить требуется один раз в год. Продолжительность использования назначается лечащим врачом. При необходимости также возможно дополнительное введение кальция и витамина Д.
При деформирующей остеодистрофии требуется однократно ввести 5 мг препарата и в течение последующих 10 дней нужно обеспечить организму необходимую норму кальция и витамина Д.
Пациентам с нарушенным функционированием почек схема лечения определяется персонально врачом.

Форма выпуска
Выпускается Резокластин ФС в форме концентрата для получения раствора для уколов.
В темных стеклянных флаконах объемом 10 мл герметично закрытые резиновыми пробками содержится:
• 4 мг активного вещества на 5 мл концентрата;
• 5 мг активного вещества на 6.25 мл концентрата.

2015-08-05 19:15:59 Нидерланды

Очередная поездка на дачу закончилась больничной палатой. Спускаясь со второго этажа, нога соскользнула с лестницы, итогом падения стал перелом руки и множественные ушибы. Сейчас уже восстанавливаюсь, при дополнительном обследование у меня был выявлен остеопороз. Мне 58 лет. Прописали прокапать Резокластин ФС для укрепления костей и предупреждения дальнейшего развития остеопороза.

У меня вторичный остеопороз на фоне сахарного диабета. По назначению врача прокапали Резокластин ФС и назначили Кальций и витамины D3. По результатам лечения врач сказала, что динамика хорошая.

РЕЗОКЛАСТИН ФС - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Инструкция РЕЗОКЛАСТИН ФС (REZOKLASTIN FS)

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% - после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T_1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T_1/2. составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.

Со стороны психики: иногда - тревога, расстройства сна; редко - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит; иногда - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия; иногда - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; иногда - судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия.

Со стороны почек: часто - нарушение функции почек; иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: иногда - реакции повышенной чувствительности; редко - ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: иногда - боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда - гипомагниемия; редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

5 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы темного стекла (1) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы темного стекла (1) - упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) - пачки картонные.
6.25 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
6.25 мл - флаконы темного стекла (1) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
6.25 мл - флаконы темного стекла (1) - упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) - пачки картонные.

Резокластин ФС: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ?12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных сoлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);

постменопаузная форма первичного остеопороза;

сенильная форма первичного остеопороза;

костная болезнь Педжета.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1 пачка картонная 1.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 6.25 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1 пачка картонная 1.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 5 мл пачка картонная 1.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.8 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 6.25 мл пачка картонная 1.

Препарат Резокластин ФС относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости обладает прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

При применении золедроновой кислоты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов, а также уменьшение риска развития одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечались статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Связывание с белками плазмы — 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50% выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с T1/2 — 0,24 и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с T1/2 — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3% золедроновой кислоты. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина ?20 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 20–50 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина >84 мл/мин.

повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — ?30 мл/мин);

период кормления грудью;

детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью следует применять при таких состояниях, как:

нарушение функции почек;

выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению);

бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100, 1,4 мг/дл) — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора

Раствор готовят в асептических условиях. Перед введением препарат разводят (содержимое 1 флакона — 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, в зависимости от рекомендуемой дозы) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Резокластина ФС желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Симптомы: при случайной передозировке препарата пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Лечение: показано проведение инфузии кальция глюконата.

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций или любые двухвалентные катионы, в частности раствор Рингера лактата.

При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Растворитель — 4 года.

Резокластин фс: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства РЕЗОКЛАСТИН ФС внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату РЕЗОКЛАСТИН ФС. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить РЕЗОКЛАСТИН ФС, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% - после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T_1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T_1/2. составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.

Со стороны психики: иногда - тревога, расстройства сна; редко - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит; иногда - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия; иногда - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; иногда - судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия.

Со стороны почек: часто - нарушение функции почек; иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: иногда - реакции повышенной чувствительности; редко - ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: иногда - боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда - гипомагниемия; редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Противопоказан при беременности и лактации.

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.