Рейтинг: 4.2/5.0 (1860 проголосовавших)Категория: Инструкции
Действующее вещество: 21,917 мг налмефена гидрохлорида дигидрата в пересчете на налмефена гидрохлорид 20,0 мг, в пересчете на налмефен 18,06 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 61,4 мг, лактоза безводная 60,683 мг, кросповидон (тип А) 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг.
Пленочная оболочка: опадрай OY-S-28849 белый 4,5 мг (гипромеллоза (5мПа.с), макрогол 400, титана диоксид (Е171)).
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Механизм действия. Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством µ-, δ- и k-рецепторам.
- Исследования in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении µ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении k- рецепторов.
- Исследования in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.
Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.
Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Бoльшая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (DRL) (согласно определению ВОЗ прием >60 г чистого алкоголя в сутки для мужчин и >40 г чистого алкоголя в сутки для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.
Оба исследования являлись рандомизированными, двойными слепыми, плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 месяцев лечения пациенты, получавшие налмефен, были повторно рандомизированы, чтобы получать либо налмефен, либо плацебо в течение 1 месяца так называемого run-out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали налмефен в дозе 18 мг по необходимости.
Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1-2 недели, повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA), направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. Налмефен принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.
Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м месяцем и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м месяцем. ДТП определялся как день, в который потреблялось >60 г чистого алкоголя мужчинами и >40 г женщинами.
В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В Исследованиях 1 (n=579) и 2 (n = 655) 18% и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному). Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. В этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.
Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП в месяц (у 11% пациентов - менее 14 ДТП в месяц) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости. измеренный по Шкале алкогольной зависимости. был низким (0-13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14-21 баллов у 36% пациентов).
Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень высоким уровнем риска развития вредных последствий употребления алкоголя на момент рандомизации.
В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50% и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена (n=171), так и в группе плацебо (n=167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена (n=85) и 14 дней в месяц в группе плацебо (n=114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.
В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30% и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена (n=148) и 22 дня в месяц в группе плацебо (n=155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена (n=103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n=111). При исходном обследовании СДА составила 113 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.
Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице ниже.
Обобщенные результаты анализа пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга и рандомизации, ответивших на терапию:
a-При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.
b-Уменьшение на >70% от первоначального уровня СДА к 6 месяцу (28-дневный период) c от 0 до 4 ДТП в месяц к 6 месяцу (28-дневный период).
Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run-out периода.
Годичное исследование. В исследование было включено 665 пациентов. 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена (n=141), так и в группе плацебо (n=42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена (n=78) и 10 дней в месяц в группе плацебо (n=29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.
Фармакокинетика. Всасывание. После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг налмефен быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 16,5 нг/мл – достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC) составляет 131 нг*ч/мл.
Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30% и Cmax на 50%, при этом время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся объем распределения (Vd/F) около 3200 л.
По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94-100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что налмефен легко проникает через гемато-энцефалический барьер.
Биотрансформация. При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида главным образом под действием изофермента UGT2B7 и, в меньшей степени, за счет изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP3A4/5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.
Выведение. Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый. Клиренс налмефена при приеме внутрь (CL/F) составляет 169 л/ч. Конечный период полувыведения (T½) равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 мг до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение Cmax в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUC0-tau) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, вероятно, это различие не является клинически значимым.
Нарушение функции почек. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена внутривенно пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUCinf) в 1,6 раз по сравнению со здоровыми субъектами. Период полувыведения увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.
Нарушение функции печени. При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раз, Cmax в 1,7 раз, а клиренс снижался примерно на 60%. Изменения Tmax и T½ не имели клинического значения ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты. Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с внутривенным введением налмефена не выявлено значимых различий фармакокинетики между возрастными группами.
Показания к применению:Снижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел «Фармакодинамика»), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.
Селинкро рекомендовано применять в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение потребления алкоголя.
Селинкро назначается после двух недель наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.
Способ применения и дозы:Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих двух недель. Тем пациентам, у которых на протяжении этих двух недель сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.
Селинкро рекомендовано применять в сочетании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение уровня потребления алкоголя.
Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.
Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 часа до предполагаемого момента приема принимается 1 таблетка Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал принимать алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.
Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 таблетку. Селинкро можно принимать вне зависимости от приема пищи.
В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4-х недель терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 месяцев, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, так как налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.
Особые группы пациентов. Пожилые (>65 лет). У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.
Особенности применения:Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.
Применение опиоидов. В экстренной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, необходимо введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения желаемого эффекта, могут превышать стандартные. При этом следует внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и другие нежелательные реакции.
Если для оказания помощи пациенту в экстренной ситуации необходимо введение опиоидов, их дозы должны подбираться индивидуально. В случае, когда требуется применение слишком высоких доз опиоидов, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
Селинкро необходимо временно отменить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, в ходе планового хирургического вмешательства.
Врач, назначающий Селинкро, должен рекомендовать пациенту сообщить медицинским работникам о времени последнего приема препарата в случаях, когда становится необходимым применение опиоидов.
Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например, противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), применяются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро. Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.
Сопутствующие заболевания. Психические расстройства. В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных реакциях со стороны психики (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента возникают расстройства со стороны психики, не связанные с началом применения Селинкро и/или они не являются временными, врач должен учесть альтернативные причины возникновения данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.
Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в том числе пациентам с диагнозом «большое депрессивное расстройство».
Судорожные расстройства. Опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги. развивающиеся при отмене алкоголя, ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения потребления алкоголя в данной группе пациентов.
Нарушения функции почек или печени. Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и АСТ (более, чем в 3 раза превышающим верхнюю границы нормы ), так как данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.
Пожилые пациенты (>65 лет). Клинические данные по применению Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.
Другие. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Селинкро с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.
Лактоза. Пациенты с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны применять данный препарат.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.
Исследования у животных не выявили прямого вредного воздействия налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), каких-либо других серьезных нарушений не было выявлено. Экспозиция (AUC) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особой опасности налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
Селинкро не рекомендовано применять во время беременности. Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.
В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.
Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность, или процесс сперматогенеза.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась.
Селинкро может вызывать нежелательные реакции, такие как тошнота. головокружение. бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.
Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.
Побочные действия:В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота. головокружение. бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.
Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.
Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме «по необходимости» и 797 получали плацебо в режиме «по необходимости»).
Частота определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).
Органы и системы органов
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводилось.
В соответствии с данными исследований in vitro нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками.
Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT2B7 (например, диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена.
Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям.
В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможного повышения экспозиции налмефена (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.
В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”).
Не существует клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем.
После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.
Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развития алкогольной интоксикации.
Противопоказания:Гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.
Острые симптомы отмены опиоидов.
Подозрение на недавний прием опиоидов.
Тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м2).
Состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации. судороги и алкогольный делирий ) в недавнем прошлом.
Детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).
Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: с опутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги. развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность. повышенный уровень АЛТ и АСТ (более, чем в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (>65 лет).
Передозировка:В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 недель. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхательных движений или температуры тела. В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе «Побочное действие», однако опыт наблюдения ограничен.
Лечение. При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и наблюдение за состоянием пациента.
Условия хранения:Срок годности - 3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступных для детей местах.
Условия отпуска: Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 18 мг. Упаковки: 7 шт. 14 шт. и 28 шт. По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/ ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 блистер по 7 таблеток или 1 или 2 блистера по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
Испытала на себе. Эффект феникса просто! У меня новая жизнь в которой больше нет алкоголя! Рассталась с парнем, и сама не заметила, как пить начала, бокальчик другой, потом по бутылке за вечер. Потом потеряла хорошую работу, потом друзей, потом память. Пришла в себя, когда очнулась как-то раз в чужо. й квартире с пьяным мужиком, смахивающим на бомжа. Ревела и мылась сутки! Утром пошла в клинику. Врач классный мужик, не стал ломать, посоветовал в моем случае снижать постепенно количество употребляемого - выписал Селинкро. Очень помогло. Буквально в течение полугода я стала пить наааааамного меньше, а через полтора поняла, что могу вообще не пить и больше никогда не притронусь! Советую всем, у кого проблемы с алкоголем - спасайте себя и свою жизнь! Ещё
Автор отзыва: Nata
Дата отзыва: 25 мая 2016
Спасибо, ваш голос учтён!
Спасибо, ваш голос учтён!
Доставка лекарств в eAptekaС этим товаром также искали
С этим товаром покупают
Более 30 000 лекарств
и товаров для здоровья
100% товаров
сертифицированы
Срочная доставка
по Москве за 3 часа
8 800 775 03 33
Часы работы: круглосуточно, без выходных
ООО «еАптека» Адрес: г. Москва, ул. Правды, д. 24, стр. 5
Лицензия: № ЛО-69-02-000814 от 8.08.2016 г. ОГРН: 1147746631988
© 2016 eАптека. Все права защищены
Группа: Пользователи
Сообщений: 5785
Регистрация: 12.6.2013
Из: за острова на стрежень
Бегу с утра на работу, обнимаю по пути знакомого продавца овощей, говорю: "Пора бросать пить!" Он в ответ: "Да! Опохмелиться есть?" Вчера побежал покупать "к празднику". Вернулся домой ныкать и неожиданно нашёл в морозилке литру. Абсолютно не помню, кто заботливо накануне её уложил туда. Помощи прошу? Гордыня? Алкоголиком себя не считаю? Муйня! И слишком много вопросов утром Нового года, на которые есть лишь один определённой ответ: "Опохмелиться есть. Но не %уя не радует. " Насколько успел изучить тему: основная проблема в том, что до сих пор не потерял ничего существенного. А желание перестать употреблять уже не первый год шизофренически присутствует "в бэкграунде". Но чтобы рюшечки не помять;-) У Иерокеза один радикальный Игорь писал. Интересный чувак, жаль самозабанился. Его философия зависимости привлекательна, но именно поэтому недоступна) Все дреки-ссылки читал, мордашку салатить не надо) Зачем пишу? Патамушта такие тоже есть и хотят перестать зависеть. Вот если кто стоял перед камнем сказочным "налево-прямо-направо", так, чтобы и не пойти совсем, но ищет точку опоры, давайте сообщнёмся? И Новый год нефига не отсчёт, только внутренний счётчик. Крайние почти 4 месяца трезвости провёл по Жану. До того был месяц по Карру. Сейчас на распутье. И пока ещё не трезв. С Новым 2014 годом присутствующих! Кто ещё не вкурил, счёт на этом ресурсе может быть только на года, не ИМХО;)
"Придет время, когда ты решишь, что все кончено. Это и будет начало." - Луис Ламур
Препарат Селинкро был разработан датской фармацевтической компанией Лундбек, которая специализируется на средствах для лечения психических расстройств. Это лекарство предназначено для снижения тяги к спиртным напиткам. По принципу действия оно принципиально отличается от традиционных средств, применяемых в рамках терапии хронического алкоголизма.
Препараты на основе дисульфирама направлены на формирование у больного стойкого отвращения к спиртному и полное прекращение злоупотребления. Во время лечения с помощью Селинкро пациенту разрешается выпивать алкоголь. Однако при этом человек получает возможность контролировать дозы потребляемой водки.
Активное вещество препарата накапливается в организме. Спустя какое-то время больной перестает получать удовольствие от горячительных напитков. Человек больше не ощущает эйфории после алкоголя, поэтому интерес к нему пропадает.
Новый подход к лечению алкоголизма предполагает прием таблеток только в те дни, когда есть высокий риск употребления спиртного. Селинкро не предотвращает распитие водки, но снижает количество, которое человек сможет осилить. В результате повышается результативность лечения, но для достижения стойкого результата больному также требуется получать психосоциальную поддержку.
Селинкро прошел множество клинических испытаний и в 2013 году был разрешен в ЕС. Специалисты исследовали действие препарата на 2000 добровольцах из 19 европейских стран.
Были получены следующие результаты: при приеме Селинкро продолжительность запоя снижается на 2-3 дня в месяц. Исследователи подсчитали, что в перспективе это может привести к снижению случаев болезней и травм вследствие злоупотребления алкоголем на 1%, цирроза — на 0,08%.
В РФ препарат Селинкро был одобрен к применению, но в аптеках он пока не продается. Россияне чаще всего заказывают его из Германии. Средняя цена за упаковку довольно высокая — от 290 до 340 евро.
СоставАктивное вещество, на котором основан эффект Селинкро, — это налмефен.
В качестве вспомогательных компонентов в препарат добавляются:
Пленочная оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола и диоксида титана.
Лекарственные формы
Препарат выпускается в таблетках и растворах для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также можно найти свечи, но они применяются гораздо реже.
Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Упаковываются в блистеры. Раствор для инъекций — прозрачный со специфическим запахом.
Фармакологическое действиеПо фармакологическому действию Селинкро схож с Налтрексоном, который часто применяется для лечения алкоголизма в России. Разница между этими двумя препаратами в том, что вещество налмефен выступает чистым антагонистом опиоидных рецепторов.
Этанол провоцирует выработку опиоидов, которые связываются с дельта- и мю-рецепторами. В результате увеличивается количество высвобождаемого дофамина, а он усиливает наркогенный эффект алкоголя.
Налмефен блокирует деятельность этих рецепторов, поэтому наркогенный эффект снижается. В итоге человек не ощущает изначальной эйфории после приема спиртного и начинает пить меньше.
На уменьшение выработки дофамина также влияет стимуляция каппа-рецепторов. Некоторые исследователи полагают, что налмефен уменьшает тягу к алкоголю, потому что модулирует кортико-мезолимбические функции.
В ходе тестирования на добровольцах не было выявлено случаев абстинентного синдрома в результате распития алкоголя после принятия лекарства Селинкро. Также у ученых есть основания полагать, что препарат не вызывает зависимость. Однако эта гипотеза не имеет научного подтверждения.
Таблетки Селинкро быстро растворяются в ЖКТ, а активное вещество хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата в результате перорального приема составляет порядка 40%.
Связывание Селинкро с плазменными белками низкая — до 30%. Метаболизм препарата происходит в печени, он выводится из организма вместе с мочой. Время полувыведения из плазмы крови — 12 часов.
Фармакодинамика
Налмефен выступает модулятором опиоидной системы. В ходе исследований выяснилось, что это вещество антагонизирует мю- и дельта-рецепторы, а также частично агонизирует каппа-рецепторы.
Эффект налмефена проявляется в уменьшении количества спиртного, которое выпивают алкозависимые, что подтверждено результатами двух исследований.
В тестированиях не принимали участия больные, у которых наблюдались следующие расстройства:
Большинство больных, участвовавших в экспериментах, имели высокий риск формирования осложнений на фоне злоупотребления спиртным. Это мужчины, которые выпивали более 60 г чистого этанола в сутки и женщины, выпивавшие более 40 г.
Спустя полгода лечения среди участников тестирований была проведена случайная выборка для повторного принятия налмефена либо плацебо в течение 1 месяца. Кроме того, проводилось исследование эффективности 1-годичного лечения добровольцев с помощью препарата Селинкро. Всего за время проведения экспериментов в них поучаствовал 1941 человек, из которых 1144 получали по 18 г налмефена в сутки.
Результативность лечения Селинкро оценивалась по таким параметрам, как изменение продолжительности пьянства и изменение объемов потребляемого спиртного. В первом тестировании эффект от употребления препарата наблюдался у 18% добровольцев, во втором — у 33%. Также показатели улучшились у 35% больных с высоким риском наступления осложнений вследствие злоупотребления алкоголем.
Годичный курс лечения Селинкро проводился для 665 больных. В среднем продолжительность тяжелого пьянства у пациентов, принимавших налмефен, сократилось до 5 дней в месяц, а у тех, кто получал плацебо, — до 10.
ФармакокинетикаПри приеме таблеток Селинкро активное вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация налмефена в плазме крови фиксируется чрез 1,5 часа и достигает 16,5 нг/мл. Биодоступность вещества при этом составляет около 40%.
Если Селинкро принимается одновременно с высоколипидной пищей, то максимальный уровень налмефена в плазме повышается на 50%. Однако этот показатель не имеет клинического значения.
Связывание препарата с плазменными белками — порядка 30%. Результаты исследований ПЭТ показывают, что после приема суточной дозы Селинкро связывание с рецепторами уже спустя 3 часа достигает 94-100%. Ученые полагают, что это свидетельствует о легкости проникновения налмефена через барьер между кровеносной системой и ЦНС.
В результате перорального приема налмефен быстро метаболизируется до налмефен-3-О-глюкуронида. Небольшое количество вещества превращается в норналмефен, который подвергается дальнейшему метаболизму.
Большинство метаболитов не оказывают выраженного фармакодинамического эффекта, единственное исключение — налмефен-3-О-сульфат. Онпроявляет активность, сравнимую с налмефеном. Однако его содержание в плазме составляет максимум 10% от уровня основного вещества, поэтому данный метаболит, скорее всего, слабо влияет на фармакологическое действие препарата.
Выводится Селинкро главным образом через почки. С мочой из организма удаляется 54% веществ в виде налмефен-3-О-глюкуронида. Содержание в моче других метаболитов и самого налмефена не превышает 3% для каждого вещества.
Исследователи не выявили существенных различий в фармакокинетике Селинкро у больных разного пола, возраста и национальности. Минимально на фармакокинетику налмефена влияет масса тела, но этот показатель не считается клинически значимым.
На сегодняшний день нет данных о фармакокинетических показателях Селинкро при приеме внутрь пациентами с недостаточностью почек. Однако при лечении больных, страдающих серьезными печеночными патологиями, было выявлено повышение экспозиции налмефена в 1,5 раза и снижение клиренса на 35%.
Фармакокинетика Селинкро при пероральном приеме пожилыми пациентами не анализировалась. При исследовании внутривенных инъекций существенных различий в фармакокинетике у больных разных возрастов обнаружено не было.
Показания
Показание к приему Селинкро — выраженная алкогольная зависимость с соблюдением нескольких условий:
Вначале пациента исследует врач, чтобы оценить риски развития осложнений на почве злоупотребления спиртным. Если опасность сохраняется спустя 2 недели, больному прописывается Селинкро.
Кроме того, назначение препарата целесообразно только в сочетании с психологической поддержкой, потому что пациент должен строго соблюдать режим лечения. Только при выполнении этого условия алкозависимый сможет добиваться постепенного уменьшения доз спиртного, которые он выпивает.
Инструкция по применениюПродолжительность курса лечения Селинкро может составлять 6 месяцев или 1 год. Реже прием препарата назначают на более длительное время, но в таких случаях необходимо соблюдать повышенную осторожность.
Чаще всего налмефен принимают перорально. Таблетку глотают целиком, ее нельзя измельчать или разрезать. Прямой контакт с кожей может спровоцировать раздражение.
Когда присутствует высокая вероятность употребления алкоголя, больной должен каждый день принимать по 1 таблетке за 1-2 часа до застолья, независимо от приема пищи. Если человек выпивает спиртное, игнорируя схему лечения, ему полагается срочно выпить внеочередную таблетку.
Стандартная суточная дозировка — 1 таблетка. Корректировка дозы не рекомендуется для больных старше 65 лет, а также страдающих недостаточностью почек и печени.
Возможно проведение внутримышечных инъекций в концентрации 1 мг эквивалента налмефена на 1 кг массы тела. Уколы обычно ставят 1 раз в 4 недели, но врач может скорректировать схему введения препарата. Если очередная инъекция пропускается, ее необходимо провести как можно быстрее, иначе снизится эффект от лечения.
ПротивопоказанияОсновными противопоказаниями к назначению Селинкро являются:
На данный момент нет данных о том, как влияет Селинкро на организм беременной женщины. В ходе исследований на животных ученые не выявили каких-либо рисков для плода.
Возможность осложнений для младенцев не исключена. Тестирования на животных показали, что налмефен и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Однако нет данных о том, могут ли эти вещества проникать в грудное молоко человека.
Побочные действияЭти реакции в большинстве случаев выражены слабо или умеренно. Они возникают на ранних стадиях лечения и довольно быстро проходят.
В ходе клинических испытаний препарата был зафиксирован ряд других побочных действий.
Так, возможны нарушения психики, среди которых выделяют:
Побочными реакциями со стороны ЦНС могут стать:
Со стороны пищеварительной системы возможны:
Среди других побочных эффектов вследствие лечения Селинкро выделяют нарушения сердечного ритма, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, быструю утомляемость, астению, общую слабость.
Особые указанияВ состав Селинкро входит лактоза, поэтому данный препарат нельзя принимать людям со следующими наследственными заболеваниями:
Также с осторожностью следует использовать Селинкро в рамках лечения ингибиторами изофермента UGT2B7.
ОтзывыПациенты, прошедшие курс лечения Селинкро, рассказывают, что препарат начинает действовать сразу после попадания в организм. Уже после первого приема они стали выпивать меньше алкоголя, чем раньше.
Препарат получил широкое распространение среди бизнесменов. Им часто приходится проводить деловые встречи в ресторанах с большим количеством алкоголя и угощений. Чтобы не выпить лишнего, они заранее принимают таблетку Селинкро.
Однако есть и противоположные отзывы о препарате. Критики полагают, что Селинкро не может конкурировать с другими средствами, поскольку не способен устранить тягу к алкоголю. При этом сейчас доступно множество лекарств — например, на основе дисульфирама, которые формируют отвращение к спиртному и полностью останавливают пьянство.
В ответ на это утверждение врачи приводят статистику из своей медицинской практики. Они объясняют, что традиционное кодирование основано на формировании страха смерти у пациентов. Когда действие препарата завершается, больной начинает злоупотреблять с удвоенной силой.
В отличие от традиционных средств, Селинкро снижает степень удовольствия от распития алкоголя. Человек продолжает употреблять спиртное, но в гораздо меньших количествах, которые не угрожают его жизни. Однако лечение с помощью Селинкро должно сопровождаться психотерапией, потому что в результате злоупотребления алкоголем развивается зависимость на психологическом уровне.
Медики также приводят данные исследований препарата. Их результаты показывают, что Селинкро сокращает дозы выпиваемого алкоголя в среднем в 2 раза. После лечения большинству больных хватает 1 кружки пива или рюмки водки, чтобы удовлетворить потребность в спиртном.
Аналоги
Ближайшими аналогами Селинкро считаются препараты на основе налтрексона. Это активное вещество обладает схожим с налмефеном механизмом воздействия на организм.
К таким лекарственным средствам относятся:
Активное вещество налтрексон, как и налмефен, блокирует опиоидные рецепторы, которые отвечают за появление эйфории после выпитого алкоголя. В результате человек начинает пить меньше.
Препарат Налтрексон выпускается в таблетках, капсулах, растворах для инъекций и имплантантах. Стоимость зависит от формы выпуска. Цена таблеток варьируется от 600 до 750 рублей, капсул — от 800 до 1 000, растворов для инъекций — от 15 000 до 18 500, имплантантов — от 17 000 до 30 000.
Вивитрол представляет собой порошок для разведения и приготовления раствора для инъекции. Средняя цена препарата — 17 500-22 300 рублей.
Антаксон выпускается в капсулах и растворах для перорального приема. Капсулы продаются по цене от 1 200 до 1 450 рублей. Раствор в настоящее время в российских аптеках найти невозможно.
Налтрексон ФВ — это твердые желатиновые капсулы для приема внутрь, содержащие порошок. Их средняя цена составляет 700-950 рублей.
Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях:
Подписываюсь под мнением врачей по поводу того, что Селинкро постепенно снижает тягу пить, поэтому эффективно, а кодирование только на страхе и основано, а потому временно и опасно. Сам вхожу в эту пренеприятную статистику, стаж пития 4 года, большое желание бросить, зашивался 2 раза, и оба, как к концу – беда, не просто пить, а просто заливаться начинал. Постепенное снижение для меня просто спасение, сейчас почти вообще не употребляю, не тянет! Хотя могу выпить в праздник бокал, но без срывов. Рекомендую всем, кто пробует и не может бросать, начните снижать – не пожалеете!
Оставить комментарий Содержание статьи Наркология Информация по теме
Акампросат — иностранный препарат для лечения алкоголизма, не имеющий… Лечение хронического алкоголизма препаратом Тетурам
Можно ли сочетать антибиотик Линкомицин с алкоголем?
НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ. ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА САЙТЕ, ЯВЛЯЕТСЯ ПОПУЛЯРНО-ОЗНАКОМИТЕЛЬНОЙ И НЕ МОЖЕТ ЗАМЕНИТЬ ОЧНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ ВРАЧА
