МИРАПЕКС (MIRAPEX) инструкция, отзывы, цена, описание

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH (Германия)

АТХ: N04BC05 (Pramipexole)

МКБ: G20 Болезнь Паркинсона G25.8 Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения (синдром "беспокойных" ног)

Прамипексол - агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс допаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая допаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.

Всасывание
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и Cmax в плазме наблюдаются через 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания.

— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.
С осторожностью
Почечная недостаточность, снижение АД.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия
Как указано. посмотреть полностью

Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: установленного а. посмотреть полностью

Прамипексол в незначительной степени (

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Мирапекс, тбл 0, 25 мг №30

• Описание
• Отзывы (7)
• Другие формы (1)
• С этим товаром покупают (5)
• Синонимы (3)

Описание и инструкция: к "МИРАПЕКС. тбл 0,25 мг №30"

Мирапекс - противопаркинсонический препарат; агонист дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Применяется для лечения болезни Паркинсона (монотерапия или комбинация с леводопой).

Мирапекс - селективный агонист дофаминовых рецепторов; противопаркинсонический препарат.
Мирапекс стимулирует дофаминовые рецепторы в головном мозге (в полосатом теле и черном веществе). Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Вероятно также, что Мирапекс ингибирует секрецию пролактина у человека.
Прамипексол - активное вещестов препарата Мирапекс - не является эрголиновым производным; обладает высокой относительной специфичностью in vitro и полной собственной активностью в отношении подтипа D2-допаминовых рецепторов; связывается с большей аффинностью с D3, чем с D2 или D4-подтипами рецепторов.

Фармакокинетика:
После приема Мирапекса внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 ч. после приема. Время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме Мирапекса во время еды. Абсолютная биодоступность прамипексола составляет более 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола. Равновесная концентрация достигается после 2 дней приема Мирапекса. Прамипексол широко распределяется в организме. Связывание с белками плазмы - около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах. T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых и около 12 ч у пожилых. Прамипексол выводится преимущественно почками; около 90% - в неизмененном виде. Прамипексол секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов. Внепочечные пути выведения также могут играть роль в элиминации прамипексола.
Клиренс прамипексола на 30% ниже у женщин, чем у мужчин (различие может быть обусловлено различием в массе тела). Различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин отсутствует.
C возрастом клиренс прамипексола снижается; у пожилых лиц старше 65 лет T1/2 увеличивается до 12 ч.; общий клиренс снижается на 30%.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена. Вероятно нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%; при умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) - на 60%. У больных с ХПН рекомендуется применять Мирапекс в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола очень низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола. У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться. Причиной этого возможно является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика Мирапекса у детей не представлена.

Мирапекс применяется для лечения болезни Паркинсона, как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Мирапекс назначают внутрь, начиная с субтерапевтических доз и постепенно повышая дозу в соответствии с клинической переносимостью (с учетом появления побочных эффектов - дискинезии, галлюцинаций, сонливости или сухости во рту).
При появлении тошноты Мирапекс рекомендуется принимать с пищей.
Для взрослых начальная доза Мирапекса составляет 375 мкг в сутки в 3 приема, с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1,5-4,5 мг в сутки (вторая неделя лечения - 0.75 мг/сут, третья неделя - 1.5 мг/сут, четвертая - 2.25 мг/сут, пятая - 3 мг/сут, шестая - 3.75 мг/сут, седьмая - 4.5 мг/сут).
Поддерживающая доза Мирапекса составляет 1,5-4,5 мг в сутки в 3 приема. Прекращать лечение Мирапексом рекомендуется в течение 1 недели.
При поддерживающей терапии Мирапекс был эффективен и хорошо переносился в диапазоне доз от 1.5 до 4.5 мг/сут в 3 равных приема в течение дня с или без одновременного приема леводопы (примерно 800 мг в сутки). В исследованиях с фиксированной дозой у больных с ранней стадией болезни Паркинсона было показано, что Мирапекс в суточных дозах 3 мг, 4.5 мг, и 6 мг не обеспечивает каких либо существенных преимуществ по сравнению с суточной дозой 1.5 мг.
В тех случаях, когда Мирапекс применяется в комбинации с леводопой, может потребоваться уменьшение дозы леводопы.
При ХПН (пациенты с нарушениями функции почек) необходима коррекция дозы Мирапекса: начальная доза составляет 125 мкг в сутки, частота приема 1-3 раза в сутки в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):

Начальная доза Мирапекса

Клинический опыт применения недостаточен

Побочное действие .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. сонливость (в отдельных случаях - бессонница), дискинезии, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, суицидальная настроенность. При быстром снижении дозы Мирапекса, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС (злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления).
Со стороны пищеварительной системы. сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение стенокардии, аритмии.
Прочие: аллергические реакции, периферические отеки.

• Гиперчувствительность к компонентам Мирапекса; период беременности и лактации.

Мирапекс применяют с осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Мирапекса при беременности не проводилось. Полагают, что применение Мирапекса возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения Мирапекса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: не установлены. Клинический опыт при значительной передозировке Мирапекса отсутствует. Один пациент с 10-летним анамнезом шизофрении принимал 11 мг прамипексола в сутки в течение 2 дней; это в 2-3 раза больше рекомендованной протоколом суточной дозы. Нежелательных эффектов в связи с повышением дозы отмечено не было. Артериальное давление оставалось стабильным, хотя ЧСС увеличилась до 100-120 ударов в минуту.
Лечение: антидот для прамипексола неизвестен. При появлении симптомов стимуляции ЦНС можно применять нейролептики - производные фенотиазина (неулептил, сонапакс, хлорпромазин, промазин и др.) или бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), однако эффективность этих препаратов в устранении эффектов передозировки Мирапекса не оценивалась. При лечении передозировки Мирапекса может потребоваться проведение поддерживающей терапии, промывание желудка, применение средств для регидратации и дезинтоксикации организма, контроль ЭКГ.

На ранних стадиях болезни Паркинсона Мирапекс может быть использован в виде монотерапии, а на поздних стадиях - в комбинации с леводопой или другими противопаркинсоническими препаратами, что позволяет уменьшить дозу леводопы и ослабить связанные с ее длительным приемом побочные эффекты. При комбинированной терапии с леводопой необходимо уменьшить ее дозировку.
Отмена Мирапекса должна продолжаться не менее 1 недели.
Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы Мирапекса) и эпизодов внезапной сонливости.
В период лечения Мирапексом отмечались эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования. Сонливость обычно развивается при применении Мирапекса в дозах более 1.5 мг в сутки. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования возникают на фоне уже развившейся сонливости. К факторам, повышающим риск развития сонливости относятся: одновременный прием седативных препаратов, расстройства сна, одновременный прием препаратов, которые повышают уровень прамипексола в плазме крови (например, циметидин). Перед назначением Мирапекса врач должен определить наличие указанных факторов риска. В ходе терапии необходимо контролировать состояние пациента для выявления склонности к сонливости. При развитии выраженной сонливости в дневное время или появлении эпизодов внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, которые требуют активного вмешательства, Мирапекс следует отменить. В случае необходимости продолжения терапии Мирапексом следует уменьшить дозу препарата и рекомендовать пациенту воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
На фоне терапии Мирапексом частота развития артериальной гипотензии, как правило, не увеличивалась по сравнению с плацебо.
С осторожностью назначают Мирапекс пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Поскольку прамипексол выводится почками, пациентам с заболеваниями почек может потребоваться коррекция дозы Мирапекса. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл в минуту опыт применения Мирапекса недостаточен.
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) требуется коррекция дозы Мирапекса.
Безопасность и эффективность применения Мирапекса у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения Мирапексом следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

При одновременном применении Мирапекса и леводопы возможно развитие дискинезии (в таких случаях дозу леводопы следует уменьшить). Прамипексол повышает концентрацию леводопы на 40%, снижает ее TCmax с 2.5 до 0.5 ч.
Циметидин (является ингибитором почечной канальцевой секреции органических оснований за счет влияния на катионную транспортную систему) увеличивает AUC прамипексола на 50% и T1/2 - на 40%.
Ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин выводятся катионной транспортной системой почек и снижают клиренс прамипексола на 20%.
Антагонисты дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) уменьшают противопаркинсоническое действие Мирапекса.
Между прамипексолом и селегилином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-30°C.
Срок годности - 1,5 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

• - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
• - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Мирапекс - Отзывы о Мирапексе

Мирапекс – препарат для лечения тяжелых неврологических патологий. В его основе находится компонент – прамипексол. По своему действию – это агонист дофаминовых рецепторов, особенно подгрупп D2 и D3. Это значит, что данное вещество активирует эти рецепторы в полосатом теле головного мозга, как и собственный дофамин, который продуцирует организм.

Такое действие востребовано, например, при паркинсонизме, когда наблюдается недостаток собственной стимуляции этих рецепторов и связанный с ним недостаток двигательной активности. Лечение Мирапексом, также, защищает эти нервные клетки от разрушения, в том числе, от токсичного воздействия некоторых других препаратов, которые используются при болезни Паркинсона (Леводопа ). Кроме того, отмечен положительный эффект лекарства при так называемом «синдроме беспокойных ног». Длительное использование препарата (в течение нескольких лет) не приводило к снижению его ожидаемого воздействия на здоровье пациента.

• Болезни Паркинсона – самостоятельно или в комбинации с другими средствами;
• Синдроме беспокойных ног;

Выпускают Мирапекс в виде таблеток обычного и пролонгированного действия. Начинают лечение с низких доз, которые делят на три приема в сутки. Использование лекарства не нужно привязывать к еде. Каждую неделю дозу немного увеличивают, наблюдая за состоянием пациента и оказываемым эффектом. Инструкция препарата Мирапекс содержит таблицу, в которой приведены стандартные «шаги» увеличения его дозировки.

При достижении необходимых результатов больной продолжает принимать выбранную дозу. Если Мирапекс требуется отменить, то его количество последовательно снижают каждый день – сначала на 0,75 мг, а потом на 0,375 мг. Резкая отмена грозит злокачественным нейролептическим синдромом.

Если одновременно применяется Леводопа – ее дозу следует снизить, чтобы избежать чрезмерной стимуляции допаминовых рецепторов.

В аннотации препарата Мирапекс отдельно описываются возможные схемы его применения при синдроме беспокойных ног, а также, у больных с недостаточной функцией печени и почек.

• Непереносимости;
• Беременности и лактации (нет данных о влиянии);
• Лечении пациентов, моложе восемнадцати лет;

Огромная часть инструкции препарата посвящена его возможным нежелательным эффектам. И это не просто дань многочисленным исследованиям. Воздействие Мирапекса на организм человека крайне сложно и многообразно – увы, оно не ограничивается одними улучшениями состояния. Больной и те люди, которые за ним ухаживают должны быть готовы и к проявлению побочных действий.

Очень часто это головные боли, тошнота, сонливость или бессонница, головокружения. Могут появляться галлюцинации, аномальные сны, нарушения сознания и поведения. Также, нередко развиваются отеки, снижается аппетит, падает давление, ухудшается зрение и так далее.

В принципе, могут страдать любые органы. В том числе, следует проверять состояние сердечно-сосудистой системы, опасаться инфекций, наблюдать за возможностью появления злокачественных опухолей (меланом).

Активное вещество прамипексол, кроме Мирапекса, содержат следующие лекарства:

Если смотреть, какие аналоги дешевле, то выясняется, что тут многое зависит от дозировки таблеток. Например, при дозировке 1 мг Прамипексол-Тева оказывается дешевле Мирапекса, примерно, в два раза. А упаковка из 30 таблеток по 250 мкг Прамипексола-Тева стоит дешевле аналогичной упаковки Мирапекса, примерно, на 60 рублей.

На форумах, где общаются пациенты с паркинсонизмом, есть немало отзывов о Мирапексе. Многим он подходит намного лучше, чем Проноран. который, также, нередко выписывают таким больным:

- От Пронорана мне было заметно хуже. Были галлюцинации. Сейчас перешла на Мирапекс и, наконец, довольна.

- Начали лечение Пронораном – была ужасная сонливость, тошнота. Сначала ждали, что организм адаптируется, но побочки не проходили. Только тогда перевели меня на Мирапекс, с которым я живу уже несколько лет.

Есть сообщения о том, что эффективность данного препарата постепенно снижается и возникает необходимость переходить на другое лекарство:

- Папе несколько лет Мирапекс помогал, но теперь эффекта почти нет. Положили в больницу, чтобы там, под наблюдением, заменить лекарство.

Вообще, основываться на чьем-то чужом опыте в борьбе с болезнью Паркинсона или другими тяжелыми неврологическими поражениями – неправильно. Каждый больной имеет свои особенности развития патологии, особенности реакции организма, сопутствующие заболевания и так далее. Поэтому решить вопрос, подойдет ли больному Мирапекс, стоит ли вводить его в схему лечения, заменять им другие препараты, увеличивать или уменьшать дозу – способен только лечащий врач, который обладает всей полнотой информации о состоянии пациента.

Общий рейтинг: 3.9 из 5 47

Мирапекс отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Мирапекс – средство, уменьшающее выраженность симптомов болезни Паркинсона.

Мирапекс стимулирует допаминовые рецепторы и за счет этого уменьшает недостаток двигательной активности при болезни Паркинсона. Действующее вещество Мирапекса, прамипексол, защищает нейроны от дегенерации, которая возникает как ответная реакция на ишемию, прием метамфетаминов или Леводопы.

Есть положительные отзывы о Мирапексе, применяющемся для коррекции состояния пациента при синдроме «беспокойных ног».

Опыт применения препарата показал, что пациенты, страдающие болезнью Паркинсона, могут принимать его долго, больше трех лет - своей эффективности лекарство не теряет.

Выпускают Мирапекс в таблетках.

Аналоги Мирапекса – препараты Прамипексол и Опримея.

Мирапекс по инструкции назначают при болезни Паркинсона, синдроме «беспокойных ног».

При болезни Паркинсона препарат назначают в качестве самостоятельного средства или сочетая его с лекарством Леводопа.

Принимают таблетки Мирапекс в начале лечения по 0,375 мг в сутки, увеличивая постепенно дозировку каждые 5-7 дней. Таким образом, на второй неделе лечения пациенты принимают 0,75 мг, на третьей – 1,5 мг, на четвертой – 2,25 мг, на пятой – 3 мг, на шестой – 3,75 мг и на седьмой неделе – 4,5 мг Мирапекса в сутки.

Для проведения поддерживающего лечения назначают препарат в суточной дозировке 1,5-4,5 мг. Принимают таблетки в три приема.

Пациентам с почечной хронической недостаточностью препарат назначают в меньшем объеме, в зависимости от показателей функциональности почек.

Лечение прекращают постепенно, в течение недели.

Аналоги Мирапекса применяются по такой же схеме.

Лекарство может вызывать спутанность сознания, вегетативную лабильность, нарушение мышления, галлюцинации, сонливость, астению, амнезию, тревожность, бред, тремор, бессонницу, судороги в мышцах ног, артрит, миастению, бурсит, боли в шее, грудной клетке, пояснице, животе, а также тошноту, диарею, сухость во рту, рвоту, метеоризм, фарингит, ринит, одышку, синусит, усиление кашля.

Есть отзывы о Мирапексе, вызывающем ухудшение либидо, потенции, учащение мочеиспускания, тахикардию, инфекции мочевыводящих путей, паралич аккомодации, катаракту, аритмию, понижение давления, стенокардию, конъюнктивит, диплопию, ослабление слуха, повышение внутричерепного давления, уменьшение веса, гипертермию, повышение потоотделения, отечность.

Мирапекс по инструкции противопоказан беременным, кормящим женщинам и пациентам, у которых обнаружена индивидуальная непереносимость прамипексола.

С осторожностью назначают препарат при гипотензии, почечной недостаточности.

При назначении лекарства обязательно учитывается, что оно увеличивает концентрацию Леводопы в крови на 40%, а производные тиоксантена, фенотиазина, метоклопрамида, бутирофенона снижают эффективность лечения препаратом.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Мирапекс: инструкция по применению, цена, отзывы на форумах, аналоги на

Одна таблетка Мирапекса включает 0,25 мг или 1 мг дигидрохлорида моногидрата прамипексола (0,18 мг или 0,7 мг прамипексола ). Дополнительно: коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, маннитол, повидон, кукурузный крахмал.

Одна таблетка Мирапекс ПД (пролонгированного действия) включает 0,375 мг / 0,75 мг / 1,5 мг / 3 мг / 4,5 мг дигидрохлорида моногидрата прамипексола (0,26 мг / 0,52 мг / 1,05 мг / 2,1 мг / 3,15 мг прамипексола ). Дополнительно: кукурузный крахмал, гипромеллоза 2208, коллоидный кремния диоксид, карбомер 941, стеарат магния.

Лечебное средство Мирапекс (МНН – Pramipexole, Прамипексол) производиться в форме таблеток №30 и таблеток ПД №10 или №30.

Агонист допаминовых рецепторов – прамипексол обладает высокой специфичной и селективной способностью связывается с D2 подгруппойрецепторов допамина . из которых наиболее выраженное сродство проявляет к D3-рецепторам. Посредством стимуляции допаминовых рецепторов . находящихся в полосатом теле, препарат способствует снижению недостаточности двигательной активности пациента, наблюдающейся при болезни Паркинсона .

Характерным для прамипексола является его ингибирующее воздействие на синтез, последующее высвобождение и дальнейший метаболизм допамина . In vitro прамипексол предохраняет допаминовые нейроны от процесса их дегенерации, развивающегося приметамфетаминовой нейротоксичности или ишемии .

Лечение синдрома беспокойных ног Мирапексом (СБН) до конца не изучено, так как патофизиология данного болезненного состояния полностью не известна. Несмотря на это, наличествуют нейрофармакологические свидетельства о первичном вовлечении в терапию допаминергической системы . Проведенные исследования с применением ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография), выявили возможность влияния в полосатом теле умеренной допаминергической пресинаптической дисфункции на патогенез СБН.

In vitro прамипексол защищает нейроны от нейротоксичного воздействия леводопы . В зависимости от принятой дозы уменьшает секрецию пролактина .

Продолжительное использование препарата (больше 3-х лет) для терапии больных, страдающих болезнью Паркинсона . а также лечение им больных с СБН в течение 1 года, не выявило признаков понижения его эффективности.

При пероральном приеме абсорбция прамипексола из ЖКТ происходит довольно быстро. Плазменная Cmax наблюдается приблизительно по прошествии 120-ти минут. Показатель абсолютной биодоступности превышает 90%. Степень абсорбции прамипексола не зависит от его приема во время еды, но увеличивает время достижения плазменной Cmax примерно на 60 минут. Css отмечается через 48 часов после начала приема Мирапекса.

Прамипексол отличается широким распределением в организме человека, Vd равняется примерно 500 литрам (с вариацией 20%). С плазменными белками связывается приблизительно 15% препарата. Отмечается накопление прамипексола в эритроцитах . о чем свидетельствует соотношение его концентраций в эритроцитах в сравнении с концентрацией в плазме, равное 2. У здоровых молодых добровольцев T1/2 препарата равен 8-ми часам, у пожилых добровольцев – 12-ти часам.

Выведение прамипексола осуществляется преимущественно почками, 90% препарата определяется в моче практически полностью в неизмененной форме. Внепочечные пути экскреции прамипексола могут играть некоторую роль в его элиминации, хотя в моче и плазме не было выявлено продуктов его метаболизма. Почечный клиренс препарата составляет приблизительно 400 мл/мин (с вариацией 25%), что примерно втрое превышает скорость клубочковой фильтрации . Таким образом, секреция прамипексола происходит посредством почечных канальцев . возможно с помощью системы транспортировки органических катионов.

У женщин показатель клиренса прамипексола приблизительно на 30% ниже данного показателя у мужчин, хотя такое различие в значительной мере может зависеть от разницы в весе. Отличие в значениях T1/2 у женщин и мужчин отсутствует.

Показатель клиренса прамипексола с возрастом снижается. У пожилых пациентов (после 65-ти лет) T1/2 препарата увеличивается приблизительно на 40% (с 8,5 часов до 12-ти часов). В сравнении со здоровыми молодыми добровольцами (до 40 лет) общий клиренс прамипексола уменьшается примерно на 30%.

У пациентов с болезнью Паркинсона . в сравнении со здоровыми пожилыми добровольцами, наблюдали снижение клиренса прамипексола до 30%. Причиной данного различия в показателях может быть сниженная почечная функция, отмечаемая при болезни Паркинсона .

Фармакокинетические особенности прамипексола в отношении пациентов с недостаточностью печеночной функции не изучены. В связи с 90% выведением препарата почками в неизмененной форме можно предположить отсутствие значимого влияния нарушений печеночной функции на экскрецию прамипексола.

В случае тяжелых нарушений почечной функции (при КК 20 мл/мин) отмечается снижение клиренса прамипексола примерно на 75%, при нарушениях почечной функции умеренного характера (при КК 40 мл/мин) клиренс понижается на 60%. Пациенты данных категорий нуждаются в снижении начальных и поддерживающих дозировок Мирапекса. У больных, проходящих процедуру гемодиализа . наблюдается крайне низкий клиренс прамипексола . поскольку при проведении диализа выводится его незначительное количество.

В детской возрастной группе фармакокинетика прамипексола не изучалась.

Назначение Мирапекса показано для симптоматической терапии болезни Паркинсона (используется как монотерапия, так и параллельный прием с Леводопой ) и лечения негативной симптоматики синдрома беспокойных ног .

Мирапекс противопоказан пациентам с персональной гиперчувствительностью к прамипексолу или прочим компонентам таблеток, а также в возрасте до 18-ти лет.

Терапия с применением Мирапекса может привести к следующим негативным побочным эффектам:

Таблетки Мирапекса предназначены для перорального (внутрь) приема совместно с водой и независимо от времени приема пищи. Все суточные дозировки препарата в миллиграммах рассчитывают по дигидрохлориду моногидрату прамипексола и равномерно разделяют на 3 приема.

Первую неделю терапии с использованием Мирапекса показано проводить в суточной дозе 0,375 мг деленной на три приема по 0,125 мг. При недостаточной эффективности проводимого лечения, во вторую неделю можно увеличить суточную дозировку до 0,75 мг (трижды по 0,25 мг), а в третью неделю до 1,5 мг (трижды по 0,5 мг). В дальнейшем возможно повышение суточных дозировок препарата на 0,75 мг в неделю, вплоть до достижения максимальной суточной дозы – 4,5 мг. Такое постепенное увеличение (1 раз в 5-7 дней) суточных доз проводится с цель уменьшения возможных проявлений побочных эффектов Мирапекса и осуществляется до получения оптимального терапевтического эффекта терапии.

Поддерживающее лечение проводится с использованием индивидуально подобранных суточных дозировок Мирапекса, составляющих от 0,375 мг до 4,5 мг. На всех стадиях заболевания (от ранней до поздней) эффективность препарата наблюдалась, начиная с применения суточной дозировки 1,5 мг. При этом у отдельных пациентов не исключается возможность дополнительного терапевтического эффекта терапии Мирапексом в суточной дозе, превышающей 1,5 мг, в особенности на позднем этапе развития заболевания, когда практикуется уменьшение дозировок леводопы .

Прекращение терапии Мирапексом осуществляется постепенным ежедневным снижением его суточных дозировок на 0,75 мг вплоть до достижения суточной дозы 0,75 мг, после чего уменьшают дозу еще на 0,375 мг.

При параллельной терапии с применением леводопы рекомендуют по мере повышения дозировки Мирапекса, а также в процессе проведения поддерживающего лечения, снижать дозу принимаемой леводопы . с целью предупреждения чрезмерного допаминергического стимулирования организма.

При патологиях почек начальная терапия Мирапексом пациентов с КК больше 50 мл/мин проходит в рекомендованном выше дозировочном режиме. При КК 20-50 мл/мин суточная начальная дозировка препарата должна быть снижена на треть и составлять 0,25 мг (по 0,125 мг дважды в 24 часа). Максимально допустимая суточная поддерживающая доза Мирапекса для таких пациентов не должна превышать 2,25 мг. При КК меньше 20 мл/мин назначают однократный прием препарата в сутки, начиная с дозы 0,125 мг. Такие больные в качестве поддерживающей дозы могут принять максимум 1,5 мг Мирапекса в 24 часа.

В случае снижения почечной функции во время проведения поддерживающего лечения, следует уменьшить суточную дозу Мирапекса на процент снижения КК (то есть при снижении КК на 30% уменьшить дозу препарата также на 30%). При КК 20-50 мл/мин суточную дозировку Мирапекса делят на два приема, при КК меньше 20 мл/мин суточную дозу принимают однократно.

Необходимости в корректировке дозировочного режима для терапии пациентов с патологиями печени не существует.

При терапии данной патологии изначально назначают Мирапекс в суточной дозировке 0,125 мг, с однократным приемом дозы за 2-3 часа перед сном. В случае необходимости дополнительного снижения негативной симптоматики заболевания суточную дозу можно поэтапно повышать каждые 4-7 суток, вначале до 0,25 мг, после до 0,5 мг и максимально до 0,75 мг.

Поддерживающее лечение осуществляется в индивидуально подобранной суточной дозе Мирапекса, находящейся в границах от 0,125 мг до 0,75 мг.

Прекращение терапии не требует постепенного уменьшения дозировок препарата. В проведенных клинических исследованиях явления утяжеления негативных симптомов заболевания после одномоментного прекращения терапии в любой суточной дозе наблюдалось лишь у 10% пациентов.

При патологиях почек выведение прамипексола зависит от их функционального состояния и обусловливается показателями КК. Результаты фармакокинетических исследований в отношении пациентов с недостаточностью почечной функции (при КК больше 20 мл/мин) показали отсутствие необходимости корректировки дозировочного режима. Применение Мирапекса у пациентов с СБН и недостаточной функцией почек не изучалось.

При патологиях печени снижение доз Мирапекса не требуется, ввиду того, что около 90% абсорбированного активного ингредиента препарата выводится с мочой.

Безопасность и эффективность Мирапекса для терапии пациентов детской возрастной группы (до 18-ти лет) не установлена.

Эпизоды выраженной передозировки при лечении Мирапексом не описаны. Предположительно при приеме чрезмерных дозировок препарата могут проявляться негативные симптомы, характерные для фармакодинамического профиля агонистов допаминовых рецепторов: возбуждение . тошнота/рвота, галлюцинации . гиперкинезия . снижение АД.

Антидота к прамипексолу не существует. Лечение случаев передозировки должно включать очистку органов ЖКТ . динамическое наблюдение и симптоматическую терапию. Результативность гемодиализа ставится под сомнение. В случае наблюдения у пациента возбуждения ЦНС допускают применение нейролептиков .

Поскольку связывание прамипексола с плазменными белками осуществляется в незначительной мере (меньше 20%), а также по причине малой биотрансформации данного препарата, его взаимодействие с прочими лечебными средствами, воздействующими на белковые связи или выведение за счет процесса биотрансформации маловероятно.

Препараты, угнетающие секрецию катионных веществ посредством почечных канальцев (Циметидин ), как и лекарственные средства, самостоятельно выводящиеся почечными канальцами, могут взаимодействовать с активным ингредиентом Мирапекса – прамипексолом и приводить к понижению клиренса одного препарата или обоих лечебных средств. При параллельном применении с прамипексолом таких лекарственных препаратов (включая амантадин ) нужно обращать внимание на явления чрезмерной допаминовой стимуляции (перевозбуждение, галлюцинации . дискинезия ) и вовремя корректировать дозировочный режим терапии.

Селегилин и леводопа не оказывают влияния на фармакокинетические показатели прамипексола, который, в свою очередь, не влияет на общие параметры абсорбции и экскреции леводопы.

Взаимодействие прамипексола с антихолинергическими лечебными препаратами и амантадином целенаправленно не изучалось. Тем не менее, благодаря сходному механизму выведения, взаимодействие прамипексола и амантадина возможно. Антихолинергические лечебные препараты в основном подвержены метаболическим преобразованиям, в связи с чем, их взаимодействие с прамипексолом сомнительно.

При повышении дозировки прамипексола рекомендуют снижать дозы совместно принимаемой леводопы. Дозировки прочих противопаркинсонических препаратов поддерживают на постоянном уровне.

Из-за возможности кумулятивных эффектов необходимо проявлять осторожность в случае сочетаемого приема с Мирапексом этанола или седативных препаратов . а также лекарственных средств, повышающих плазменную концентрацию прамипексола (циметидин ).

При лечении прамипексолом следует избегать параллельного приема антипсихотических средств (например, при ожидаемом антагонизме ).

Мирапекс относится к лечебным средствам, продающимся по рецепту.

Таблетки Мирапекс следует сохранять при окружающей температуре воздуха до 30 °C.

Мирапекс годен к применению на протяжении 3-х лет с момента производства таблеток.

Проявления галлюцинаций и спутанное сознание являются самыми известными побочными явлениями при приеме допаминовых агонистов (включая Мирапекс) и леводопы . В случае параллельного приема прамипексола и леводопы на позднем этапе заболевания, проявления галлюцинаций отмечались чаще, в сравнении с монотерапией Мирапексом пациентов, находящихся на раннем этапе заболевания. Принимающих Мирапекс пациентов следуют проинформировать о возможности развития галлюцинаций (как правило, зрительных), могущих влиять на их способность к выполнению опасных работ и вождению автомобиля.

Пациенты, проходящие терапию с использованием допаминергических препаратов . как и лица, заботящиеся о них, должны знать о возможности возникновение симптомов аномального поведения (симптоматика компульсивных и импульсивных действий), включая: гиперсексуальность . гиперфагию (переедание), патологический шоппинг (постоянное желание покупок) и патологическую страсть к азартным играм . При проявлении данной аномальной симптоматики следует принять решение об уменьшении дозы Мирапекса и возможно о постепенном прекращении терапии.

У больных с психотическимирасстройствами применение прамипексола совместно с допаминовыми агонистами возможно только при адекватной оценке соотношения риска/пользы такого лечения. Следует избегать сочетаемого назначения антипсихотических лечебных средств и прамипексола.

На этапе проведения лечения Мирапексом рекомендуют через равные промежутки времени проверять зрение пациента. Также при наличии зрительных нарушений следует провести проверку зрения сразу же после первого приема препарата.

Осторожного применения Мирапекса требуют пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми патологиями . По причине возможного формирования ортостатической гипотензии . во время проведения лечения допаминергическими препаратами следует взять по контроль АД больного, в особенности в начале терапии.

Пациентов необходимо предупреждать о возможности проявления седативного действия Мирапекса. Есть сообщения о возникновении чувства сонливости и последующего внезапного засыпания во время обычной повседневной деятельности больного (включая выполнение опасных работ и вождение автомобиля), отмечаемые на любом этапе проведения терапии.

Проведенные эпидемиологические исследования выявили повышенный риск формирования меланомы у пациентов с болезнью Паркинсона (в 2-6 раз выше в сравнении с общей популяцией). Не известно является ли данное увеличение риска формирования меланомы следствием самой болезни Паркинсона . или связано с прочими факторами, включая прием лечебных препаратов, используемых для лечения этой патологии. Вследствие вышеприведенных причин, самих пациентов и лиц, заботящихся о них, следует проинформировать о возможном формировании меланомы в период приема допаминергических препаратов, включая прамипексол.

Сообщалось, что при терапии болезни Паркинсона резкое прекращение приема допаминергических препаратов приводило к развитию негативных симптомов схожих с проявлениями злокачественного нейролептического синдрома .

Сообщения, описанные в специальной литературе, свидетельствуют о возможности усиления синдрома беспокойных ног в случае его лечения допаминергическими препаратами. Такое усиление проявлялось более ранним началом развития вечерних симптомов заболевания (иногда уже после обеда) и распространением схожих негативных явлений на другие конечности. Однако проведенные 26-недельные клинические контролируемые исследования, посвященные изучению именно этого эффекта, не выявили значительного различия в усилении клинических симптомов СБН в группах приема прамипексола и плацебо .

Следует проинформировать пациентов о потенциальной возможности формирования галлюцинаций (как правило, зрительных), негативно влияющих на способность вождения автотранспорта. При приеме Мирапекса может наблюдаться седативное действие препарата, проявляющееся чувством сонливости и мгновенным засыпанием во время повседневной жизни. В связи с тем, что сонливость является довольно частым негативным явлением терапии допаминергическими препаратами и способна привести к потенциально смертельным последствиям, пациенты должны отказаться от опасных работ и управления автомобилем до момента приобретения достаточного опыта терапии Мирапексом и способности адекватно оценивать его влияние на собственную двигательную и/или умственнуюактивность . В случае проявлений во время повседневной жизни повышенной сонливости иливнезапного засыпания (во время еды, разговора и пр.) в процессе проведения лечения, пациентам не рекомендуют заниматься опасными работами и вождением автотранспорта.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Мирапекса представлены лечебными препаратами схожими с ним своим основным действием:

Автор-составитель: Павел Селезнев - провизор, медицинский журналист Специализация: фармацевтика подробнее

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность "Провизор".

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности "Фармацевт". Работа по специальности "Провизор" в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Мирапекс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.