Фенигидин - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия. nifedipine, 2,6-диметил-4-(2'-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир;

основные физико-химические свойства. таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета;

состав: 1 таблетка содержит фенигидина 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный или кукурузный, сахар молочный, сахар-рафинад, кальция стеарат, твин-80.

Форма выпуска. Таблетки.

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А05.

Фармакодинамика. Блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Обладает антиангинальным (антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и антигипертензивным действием. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферические артерии, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Наибольшее сопротивление кровотоку оказывают прекапиллярные сосуды (концевые артерии и артериолы), обладающие относительно малым просветом и толстыми стенками с развитой мускулатурой (резистивные сосуды). Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях. Давление крови определяется значениями ОПСС и общей объемной скорости кровотока (то есть сердечного выброса). ОПСС вычисляют как частное от деления АД на сердечный выброс). артериальное давление, уменьшает постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр. при артериальной гипертензии) и потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде.

Фармакокинетика. При приеме внутрь Фенигидин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – приблизительно 50 %. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови регистрируется через 20-40 мин после приема. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 2-4 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Кумулятивный эффект отсутствует.

Профилактика и лечение приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) ; артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») различного генеза, гипертонический криз.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Одновременный прием пищи замедляет, но не уменьшает степень всасывания препарата (некоторые продукты влияют на биодоступность препарата). Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых – по 10 мг (1 таблетка), 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают до 20 мг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 120 мг. Для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык - клонидин); 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в)) препарат применяют сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык). 1 таблетку по 0,01 г разжевывают и помещают под язык; через некоторое время (5-10 мин) можно проглотить препарат, запивая небольшим количеством воды, при этом рекомендуется находиться в положении лежа в течение 30-60 мин. Длительность лечения устанавливается врачом.

Побочные эффекты возникают преимущественно в начале лечения, обычно слабо выражены и носят временный характер. Более чем у 1 % пациентов могут наблюдаться головная боль, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи лица и других частей тела, сопровождающаяся ощущением жжения (эритема, эритромегалия), сердцебиение, отеки голеней (связанные с вазодилатацией), головокружение, повышенная утомляемость, тошнота, чувство тяжести в желудке, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). запор; менее чем в 1 % случаев возможны одышка, миалгия (Миалгия - боль в мышцах). тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). повышенная возбудимость, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). артериальная гипотензия, кожная сыпь и зуд; менее чем у 0,1 % пациентов (у некоторых мужчин пожилого возраста, при длительной терапии) может развиваться гинекомастия (Гинекомастия (от греч. gyne, род. п. gynaikos - женщина и mastos - грудь) - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства). полностью регрессирующая после отмены препарата; при длительном лечении возможна также гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен, полностью исчезающая после отмены препарата. Крайне редко отмечаются инициальная гипергликемия, преходящие нарушения зрения, увеличение суточного диуреза (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) (может расцениваться как положительный эффект при повышенном АД (АД - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) ), нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). внутрипеченочный холестаз), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, системные аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура (Тромбоцитопеническая Пурпура - распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов. Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания). агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже) ; указанные явления исчезают после отмены препарата. Вследствие снижения АД может развиться коллапс. Резкое снижение АД вследствие вазодилатации возможно у больных, находящихся на диализе, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости). При лечении пациентов со стабильной стенокардией в течение 1 ч после приема Фенигидина может появиться боль за грудиной по типу стенокардической.
У некоторых пациентов, обычно в начале лечения, возможно увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Повышенная чувствительность к Фенигидину, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). артериальная гипотензия, тахикардия, острый период инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (первые 8 дней), сердечная недостаточность (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца). беременность, детский возраст.
Поскольку Фенигидин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации или прекращать грудное кормление во время лечения

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительная системная гипотензия, брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). брадиаритмия. При тяжелом отравлении возможен коллапс, угнетения синусного узла.

Лечение: введение норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр. при отравлениях). внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина.

Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам со значительно сниженным АД (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), при выраженной сердечной недостаточности или аортальном стенозе (Стеноз - сужение любого канала) .
При нарушениях функции печени необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентов, в случае необходимости – снизить дозу Фенигидина.
Препарат может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя.
Употребление грейпфрутового сока во время лечения Фенигидином может привести к повышению концентрации препарата в плазме крови и усилению его гипотензивного эффекта.
Прием Фенигидина может обусловить ложное повышение уровня ванилил-миндалевой кислоты в моче при спектрофотометрическом исследовании; не искажаются результаты определения этого показателя методом жидкостной хроматографии под высоким давлением.

Гипотензивный эффект Фенигидина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект Фенигидина. При сочетании с блокаторами -адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Фенигидин снижает клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) дигоксина и повышает его концентрацию в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) ; необходим регулярный контроль и при необходимости снижение дозы дигоксина. При одновременном приеме Фенигидина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось понижение, а после отмены Фенигидина – значительное повышение хинидина в плазме крови. При назначении или отмене препарата на фоне терапии хинидином рекомендуется контролировать уровень хинидина и, если необходимо, проводить коррекцию его доз. Применение Фенигидина в комбинации с рифампицином противопоказано (в связи с индуцирующим действием на печеночные ферменты (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) рифампицин ускоряет метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) Фенигидина и может ослаблять его терапевтический эффект). Дилтиазем снижает клиренс Фенигидина; назначать оба препарата одновременно следует с осторожностью, при необходимости – снизить дозы Фенигидина. Несовместимость с рентгеноконтрастными средствами не отмечалась.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 оС до 15 оС.
Срок хранения - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 0,01 г № 50 в банках из стекла или в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Фенигидин – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Фенигидин – лекарственное средство, блокирующее кальциевые каналы. Препарат относится к антагонистам ионов кальция. Фенигидин оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Применение Фенигидина обеспечивает блокировку кальциевых каналов, препятствует поступлению ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных каналов и кардиомиоцитов. В соответствии с инструкцией Фенигидина, препарат способствует расширению коронарных и периферических сосудов, уменьшению потребности миокарда в кислороде, снижению артериального давления, ОПСС и постнагрузки на сердце.

Согласно отзывам о Фенигидине, при хронической сердечной недостаточности препарат обеспечивает улучшение функции сердца, а также способствует уменьшению его размеров и угнетению агрегации тромбоцитов. У пациентов, страдающих атеросклерозом. в процессе применения Фенигидина отмечается улучшение постстенотической циркуляции. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами.

Данное средство выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток, предназначенных для приема внутрь. В состав одной таблетки входит 10 мг нифедипина – основного действующего вещества. В одну упаковку помещается 40 или 50 таблеток.

Согласно инструкции Фенигидина, препарат назначают в процессе лечения таких заболеваний, как артериальная гипертензия, болезнь Рейно. легочная гипертензия. бронхообструктивный синдром, а также гипертрофическая кардиомиопатия. в том числе и обструктивная.

Применяется Фенигидин в целях предотвращения гипертонических кризов, а также при профилактике приступов стенокардии. в том числе стенокардии Принцметала.

В соответствии с инструкцией Фенигидина, данный препарат противопоказан при гиперчувствительности к нифедипину, тяжелом аортальном стенозе. выраженной артериальной гипотензии. кардиогенном шоке, сердечной недостаточности на стадии декомпенсации.

Не рекомендуется применять Фенигидин женщинам во время беременности и кормления грудью, а также на острой стадии инфаркта миокарда .

Согласно инструкции Фенигидина, препарат предназначен для приема внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от показаний и переносимости Фенигидина.

Начальная дозировка в большинстве случаев соответствует двум таблеткам в сутки. При возникновении такой необходимости, дозу можно повысить до трех таблеток в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет двенадцать таблеток. Терапевтический курс длится в среднем один-два месяца.

При приступах стенокардии, а также в целях купирования гипертонического криза данное средство следует применять сублингвально. Для ускорения эффекта таблетку необходимо разжевать и держать под языком до полного растворения. На протяжении часа пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости через полчаса препарат можно принять повторно. После полного купирования приступа пациента можно переводить на пероральное применение Фенигидина.

Согласно отзывам о Фенигидине, данное средство отлично переносится пациентами. В некоторых случаях в процессе лечения у пациента может наблюдаться покраснение лица и верхней части туловища. Препарат может спровоцировать развитие головной боли. которая возникает в результате снижения тонуса церебральных сосудов мозга и их растяжения, вызванного увеличением притока крови по артериовенозным анастомозам.

При возникновении побочных эффектов рекомендуется снизить дозировку либо принимать препарат после еды.

В некоторых отзывах о Фенигидине отмечается, что данное средство может стать причиной развития таких побочных симптомов, как головокружение. сонливость, тошнота, отек нижних конечностей, гипотензия и сердцебиение.

На начальных этапах лечения у пациентов со стабильной стенокардией могут отмечаться сильные ангинальные боли, а у пациентов с нестабильной стенокардией и кардиосклерозом – усугубление ишемии миокарда.

В соответствии с отзывами о Фенигидине, при передозировке данным средством у пациентов может наблюдаться резкая брадикардия, артериальная гипотония, замедление проводимости, коллапс и брадиаритмия. В данном случае рекомендуется ввести пациенту норадреналин, кальция глюконат или кальция хлорид в растворе атропина .

Фенигидин следует хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения препарата составляет два года.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Фенигидин инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Фенигидин - антиангинальный и антигипертензивный препарат, который блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика .
При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обыкновенно максимум действия регистрируется через 30-40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиниться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:
Препарат Фенигидин применяется при артериальной гипертензии. (лечение гипертензивных кризов).

Способ применения:
Для точного измерения дозы препарата флакон следует держать вертикально, отверстием вниз.
Фенигидин-Здоровье применяют для лечения гипертонических кризов как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг). Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать во рту. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение артериального давления до 190/100 – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей артериального давления у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фенигидину-Здоровье. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия:
При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фенигидин побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отек, вазодилатация; нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, встревоженность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальная боль, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Прочие: часто – плохое самочувствие; нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – судороги мышц, припухлость суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Фенигидин являются: острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не применять для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;
- синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта (WPW), синдром Лауна–Генонга–Левайна (LGL); AV-блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.

Беременность:
Фенигидин попадает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фенигидин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, альфа-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЭ5, альфа-метилдопа.
При применении вместе с бета-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, а и развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.
Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастными веществами.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодона, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Ввиду этого, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/ грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Передозировка :
Симптомы острой интоксикации Фенигидином. нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется промыть желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения препарата после вскрытия флакона 28 суток.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Фенигидин - капли оральные, раствор .
По 10 мл или по 20 мл препарата во флаконы из коричневого стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками под резьбовую горловину с контролем первого вскрытия, в коробку из картона.

Состав:
1 мл (30 капель) препарата Фенигидин содержит нифедипина 20 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 96 %, полиэтиленгликоль.

Дополнительно:
Препарат Фенигидин следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока за счет резкой периферической вазодилатации.
У больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. Таким больным необходимо тщательное наблюдение. У больных, которые применяют бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни и могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудиной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить одновременно с лечением нифедипином.
Дозы других препаратов, применяемых одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.
При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможного значительного снижения артериального давления, что может навредить матери и плоду.
Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Учитывая это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro обнаружили связь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, управление механизмами и т. п.).