Рейтинг: 4.4/5.0 (1907 проголосовавших)Категория: Инструкции
Кетилепт – синтетическое антипсихотическое средство, применяемое при лечении психозов и депрессии.
Активный компонент Кетилепта проявляет антипсихотическую активность, не вызывая при этом в плазме крови длительного повышения концентрации пролактина.
В результате многих исследований Кетилепт показал высокую эффективность при терапии как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Действие Кетилепта по отзывам продолжается на протяжении 12 часов после приема лекарства.
Форма выпускаКетилепт выпускают в виде белых, покрытых пленочной оболочкой таблеток с содержанием активного вещества (кветиапина) в количестве:
По 10 штук в блистере.
Аналогами Кетилепта являются следующие лекарственные средства:
Согласно инструкции Кетилепт назначают для лечения:
Кетилепт противопоказано применять:
Кроме того, Кетилепт рекомендуется принимать с осторожностью в следующих случаях:
Кетилепт по инструкции можно принимать независимо от приема пищи.
При хронических 
и острых психозах, а также при шизофрении Кетилепт взрослым назначают дважды в день. Дозировку в первые 4 дня увеличивают постепенно – от 50 мг в первый день до 300 мг на четвертый день лечения, после чего Кетилепт принимают по 300-450 мг в сутки. В зависимости от течения заболевания и клинического эффекта от проводимой терапии суточная доза может варьироваться от 150 до 750 мг в день.
При лечении острых маниакальных эпизодов суточная доза несколько выше и колеблется от 200 до 800 мг. Людям пожилого возраста следует принимать сниженные дозировки Кетилепта.
Для поддержания ремиссии Кетилепт, как правило, принимают в минимальных дозах.
При приеме Кетилепта в высоких дозах могут наблюдаться следующие симптомы:
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении Кетилепта с другими лекарствами, воздействующими на центральную нервную систему.
Побочные действияЧаще всего Кетилепт по инструкции вызывает:
Также достаточно часто Кетилепт по отзывам способствует развитию:
Значительно реже Кетилепт по отзывам приводит к развитию:
Со стороны нервной системы при приеме Кетилепта по отзывам возможны психомоторное возбуждение, тревога, головная боль, обмороки, тремор, а в редких случаях – эпилептические припадки.
Условия храненияКетилепт по инструкции относится к ряду нейролептиков, отпуск из аптек которых возможен только по назначению врача. Срок хранения таблеток – до 4 лет при температуре не более 25°С.
Цены в интернет-аптеках:
Кетилепт относится к синтетическим антипсихотическим средствам, применяется для лечения депрессии и психозов.
Фармакологическое действиеДействующий компонент Кетилепта оказывает антипсихотическое действие, при этом не вызывает повышения концентрации пролактина в плазме крови на длительный срок.
Многие исследования Кетилепта подтверждают высокую эффективность препарата при лечении негативных и позитивных симптомов шизофрении .
По отзывам о Кетилепте его действие продолжается в течение двенадцати часов после того, как лекарство было принято.
Форма выпускаВыпускают Кетилепт в виде таблеток в пленочной оболочке белого цвета. В зависимости от гравировки на таблетке, содержание в ней кветиапина - активного вещества препарата различно. Так, в таблетках:
• с гравировкой «202» - 100 мг кветиапина;
• с гравировкой «203» - 150 мг;
• с гравировкой «204» - 200 мг;
• с гравировкой «205» - 300 мг.
Таблетки упакованы в блистеры по десять штук в каждом.
АналогиСуществуют аналоги препарата Кетилепт, разделенные на группы:
по активному компоненту – это Кутипин, Кетиап, Гедонин, Виктоэль, Сероквель, Нантарид, Сервитель,Квентиакс, Лаквель;
по способу действия – Заласта, Азалептин, Клозастен, Лепонекс, Оланзапин, Оланекс, Оланзапин-Тева, Азалепрол, Сафрис, Нормитон, Зипрекса Адера.
Показания к применениюПо инструкции Кетилепт используют при лечении:
• маниакальных и депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства (начиная от средней степени тяжести и до выраженной);
• хронических и острых и психозов, в том числе и шизофрении.
ПротивопоказанияНе рекомендуется применять Кетилепт:
• беременным и кормящим женщинам;
• в случае гиперчувствительности или непереносимости компонентов Кетилепта.
С осторожностью принимают Кетилепт, если у пациента имеются в наличии:
• судорожные припадки в анамнезе;
• кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии;
Также нужно соблюдать осторожность при приеме препарата при почечной недостаточности и в пожилом возрасте.
Способ применения и дозировкаПо инструкции Кетилепт разрешено использовать вне зависимости от приема пищи.
При шизофрении, а также при острых и хронических психозах, взрослым Кетилепт назначают два раза в сутки. В первые четыре дня лечения дозировка увеличивается постепенно, начиная в первый день с 50 мг, на четвертый день количество препарата должно быть доведено до 300 мг. В дальнейшем лекарственное средство принимают в дозировке 300-450 мг в день. В зависимости от проводимого лечения, клинического эффекта и течения заболевания суточная доза может изменяться в пределах от 150 до 750 мг препарата.
Лечение острых маниакальных эпизодов требует несколько повышенной дозы. В этом случае она может быть от 200 до 800 мг. Пациентам пожилого возраста рекомендовано использовать сниженные дозировки Кетилепта.
В целях поддержания ремиссии Кетилепт принимают в минимальных дозах.
Прием Кетилепта в высоких дозах может спровоцировать:
• снижение артериального давления.
Взаимодействие с другими препаратамиНеобходима особая осторожность при одновременном приеме Кетилепта с другими медикаментами, оказывающими воздействие на ЦНС.
Побочные действияВ большинстве случаев применение Кетилепта по инструкции способно вызвать такие симптомы, как:
Кетилепт – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов.
Выпускают Кетилепт в форме:
Действующее вещество: кветиапина фумарат (в 1 таблетке – 28,78, 115,13, 172,7, 230,26 или 345,4 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25, 100, 150, 200 и 300 мг).
Вспомогательные компоненты: натрия карбоксикрахмала (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Кетилепт применяют для лечения:
Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:
С осторожностью препарат назначают при:
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При хронических и острых психозах, включая шизофрению, препарат назначают взрослым дважды в сутки, в суммарной дозе, посуточно: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.
Далее обычная эффективная суточная доза лекарственного средства составляет 300-450 мг.
В зависимости от переносимости препарата пациентом и клинического эффекта, суточная доза Кетилепта может варьироваться в пределах 150-750 мг.
В случаях острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства пациенты принимают таблетки два раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые четверо суток составляет: I– 100 мг; II– 200 мг; III– 300 мг; IV– 400 мг.
В дальнейшем подбор дозы до 800 мг в сутки к шестому дню возможен с повышением не более чем на 200 мг в день.
При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства препарат принимают один раз в сутки на ночь. В первые четыре дня посуточно суммарная доза составляет: I – 50 мг; II – 100 мг; III – 200 мг; IV – 300 мг.
Далее можно довести до максимальной суточной дозы – 600 мг.
С целью поддерживающей терапии следует использовать самую низкую дозу. Рекомендуется периодически исследовать пациентов для определения необходимости продолжения такого лечения.
В случаях возобновления курса менее чем через 7 дней после отмены препарата, допускается его прием в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. Если возобновление происходит позднее 1 недели после отмены Кетилепта, необходимо выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в день, далее ее увеличивают на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы (обычно она ниже, чем у молодых пациентов). Более осторожный подбор и сниженные дозы по аналогичной схеме рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Дозировка препарата для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью аналогична той, что рекомендуется для пациентов пожилого возраста.
Побочные действияПрименение Кетилепта может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:
Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или иными состояниями, предрасполагающими к гипотензии.
Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности на начальном периоде уточнения дозы. Зачастую это состояние наблюдается у пожилых пациентов, реже – у молодых.
Взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTс не выявлено, однако следует соблюдать осторожность при его назначении в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QTc, в особенности у пациентов пожилого возраста.
Различий в частоте развития судорог у больных, принимающих плацебо или кветиапин не выявлено. Несмотря на это рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
В случаях длительного применения Кетилепта, как и иных антипсихотических средств, может возникать поздняя дискинезия. При появлении ее признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
С проводимой антипсихотической терапией может быть связано возникновение злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются:
При появлении синдрома необходима отмена препарата и осуществление соответствующей терапии.
В редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов наблюдаются симптомы резкой отмены (в том числе бессонница, тошнота и рвота). Возможно появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (дискинезия, акатизия и дистония), а также рецидивы симптомов психоза. Поэтому при необходимости отмены рекомендуется постепенно снижать дозу препарата.
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в таблетках, покрытых пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200 и 300 мг содержится соответственно 4,42, 17,05, 25,47, 34,1 и 50,94 мг лактозы.
Кетилепт не следует назначать пациентам с синдромом невсасывания глюкозы-галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами (Лаппа) и редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе.
Лекарственное средство следует с осторожностью принимать в сочетании с иными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему.
Так как кветиапин потенцирует моторные и когнитивные эффекты алкоголя у больных психозами, не следует принимать спиртные напитки в период терапии препаратом.
В связи с тем, что препарат влияет на ЦНС и может вызывать сонливость, пациентам, в особенности на первых этапах лечения, следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Исследованиями in vitro было установлено, что кветиапин и его 9 метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
АналогиВиктоэль, Гедонин, Квентиакс, Кветиапин, Кветиапин Штада, Кветитекс, Кетиап, Кутипин, Лаквель, Нантарид, Сервитель, Сероквель, Сероквель Пролонг.
Сроки и условия храненияХранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.
В состав одной таблетки лекарства Кетилепт может входить 150 мг, 100 мг, 25 мг, 200 мг, 300 мг кветиапина.
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксикрахмал натрия, стеарат магния, повидон, диоксид кремния.
Состав оболочки: диоксид титана, гипромеллоза, макрогол 4000, моногидрат лактозы, триацетин.
Форма выпускаБелые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой в виде “E” и “202” на одной поверхности, без запаха.
Препарат, относящийся к группенейролептиков . Препарат проявляет большее сродство крецепторам серотонина типа 5-НТ2, чем к рецепторам допамина типа D1 и D2 . Также обладает лучшим сродством к ?1-адренорецепторам и гистаминовым рецепторам . чем к?2-адренорецепторам.
Кветиапин у животных вызывает невыраженнуюкаталепсию в дозе, блокирующей рецепторы допамина D2 . Избирательно подавляет мезолимбические допаминергические нейроны.
Не вызывает продолжительного повышения уровня пролактина . Доказана эффективность препарата при лечении симптомов шизофрении .
Действие на рецепторы типа 5-НТ2 и D2 продолжается в течение 12 часов после употребления лекарства.
При использовании внутрь хорошо всасывается из кишечника. Прием пищи не изменяет биодоступность. Связывание с протеинами плазмы достигает 83%.
Активно трансформируется в печени. CYP3A4 является основным ферментомметаболизмакветиапина . Главные производные не обладают выраженной активностью.
Время полувыведения составляет примерно 7 часов. Около 72% активного вещества выводится с мочой и 22% через кишечник. До 5%кветиапина выводится в неизменной форме почками или кишечником.
Показания к применению ПротивопоказанияС осторожностью используют препарат у лиц с судорожными припадками,печеночной недостаточностью . кардиоваскулярными и цереброваскулярными расстройствами или другими состояниями, провоцирующими артериальную гипотензию ; у пожилых пациентов.
Побочные действияИнструкция по применению Кетилепта предписывает принимать таблетки внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При психозах острого и хронического характера, включая шизофрению . лекарство назначают дважды в день. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. С четвертого дня суточная доза средства Кетилепт составляет обычно 300-450 мг. Суточная дозировка может варьироваться в пределах 150-750 мг. Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка при данной патологии равна 750 мг.
Для терапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства лекарство принимают дважды в день. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. К шестому дню подбор дозировки до 800 мг в день с шагом до 200 мг в день. Эффективная дозировка находится обычно в пределах 400-800 в день. Наибольшая суточная дозировка при данной патологии равна 850 мг.
Для терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства лекарство назначают раз в день на ночь. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. Рекомендуемая дозировка составляет около 300 мг в день. Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка при данной патологии равна 600 мг.
Для поддержания ремиссии рекомендовано применять наиболее низкую дозу. Больных следует периодически обследовать с целью выявления потребности поддерживающей терапии.
Возобновление приостановленного курса лечения у лиц, ранее принимавших Кетилепт
При возобновлении лечения менее чем через семь дней после отмены препарата, прием разрешено продолжать в дозировке, соответствующей поддерживающей терапии.
При возобновлении лечения у лиц, которые не получали препарат больше семи дней, следует заново выполнять рекомендации первоначального подбора дозировки и установить ее по клинической реакции больного.
Рекомендуемая первоначальная доза у пожилых больных равна 25 мг в день, затем дозировку следует повысить по 25-50 мг в день до достижения приемлемой дозировки, которая как правило ниже, чем у более молодых пациентов.
Больным с недостаточностью работы почек и печени рекомендуется начать лечение с 25 мг в день, затем каждый день дозировку повышают на 25-50 мг до выявления эффективной дозы для данного пациента.
ПередозировкаЛечение передозировки: избирательных антидотов нет; симптоматическая терапия, поддержание работы легких и сердца, обеспечение необходимой оксигенации и вентиляции.
ВзаимодействиеПри совместном применении с Кетоконазолом либо Эритромицином не исключено повышение концентрации активного вещества Кетилепта в крови и развитие нежелательных эффектов.
При совместном применении с Тиоридазином регистрируется ускорение выведениякветиапина.
Условия продажи
Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее
Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".
Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".
Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Кетилепт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Инструкция к лекарству Кетилепт – общий термин, который включает описание препарата, показания к его применению, кратность и способ использования, противопоказания, возможные побочные действия и т.д. Если Вы принимали этот препарат, оставьте, пожалуйста, отзыв о его эффективности.
Производители: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)
Действующие веществаВажно знать! Единственное средство от алкоголоизма, рекомендованное Еленой Малышевой! Читать далее.
Лечение таких состояний, как:
острые и хронические психозы, включая шизофрению;
маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Форма выпуска препарата Кетилепттаблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; флакон (флакончик) 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; флакон (флакончик) 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; флакон (флакончик) 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; флакон (флакончик) 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; блистер 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; флакон (флакончик) 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; флакон (флакончик) 60, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кветиапин 25 мг,100 мг,150 мг,200 мг,300 мг
(в виде кветиапина фумарата — 28,78; 115,13; 172,70; 230,26 и 345,40 мг соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный
состав оболочки: гипромеллоза; титана диоксид; лактозы моногидрат; макрогол 4000; триацетин (триацетилглицерол)
дополнительно для оболочки таблеток 150 и 200 мг: краситель железа оксид желтый; краситель железа оксид красный
во флаконах темного стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой по 30 или 60 шт.; или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.
Механизм действия. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75–750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.
ФармакокинетикаПри пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих таковым у здоровых людей.
Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке показано, что при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, происходит увеличение Cmax и AUC кветиапина, в среднем, на 235 и 522% соответственно, а также уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее Tmax не изменялось.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р4501А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 10–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300–450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированиюметаболизма других ЛС, опосредованного цитохромом Р450.
Использование препарата Кетилепт во время беременностиКатегория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилепта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта в период лактации (грудного вскармливания) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Устали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
детский возраст (эффективность и безопасность не исследованы).
С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.
Побочные действияСамыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований, количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин.
Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.
Нежелательные явления, наблюдаемые при введении кветиапина и классифицированные по системам организма, ниже перечислены в таком порядке: очень часто — >1/10; часто — <1/10 и >1/100; нечасто — <1/100 и >1/1000; редко — <1/1000; очень редко —<1/10000.
Система крови и лимфы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения3.
Нарушения иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Обмен веществ и питание: часто — увеличение массы тела4, повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT)5; очень редко — гипергликемия1, сахарный диабет1,7.
Нарушения функции нервной системы: очень часто — головокружение1,6, сонливость2; часто — головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки1,6; нечасто — эпилептические припадки1.
Нарушения функции сердца: часто — тахикардия1,6.
Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия1,6.
Нарушения дыхания и функций органов грудной полости и средостения: часто — ринит, фарингит.
Нарушения функций ЖКТ: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе.
Нарушения функций репродуктивных органов и молочных желез: редко — приапизм.
Общие нарушения и состояние тканей в месте введения: часто — легкая астения, периферические отеки; редко — злокачественный нейролептический синдром1.
Лабораторные исследования: нечасто — повышение уровня гамма-глютамилтранферазы (гамма-ГТ)5, повышение уровня триглицеридов после приема пищи, повышение общего холестерина.
Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения.
1 См. раздел «Особые указания».
2 Возможна сонливость, особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт®.
3 В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.
4 Увеличение веса тела преимущественно наблюдается на первых неделях лечения.
5 У некоторых пациентов во время введения кветиапина отмечено бессимптомное повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT) или гамма-ГТ. Это повышение обычно проходило при продолжении введения кветиапина.
6 Как и другие антипсихотические средства с ?1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (у некоторых пациентов) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы (см. раздел «Особые указания»).
7 В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиапина в малых дозах и снижения уровня гормона щитовидной железы (Т4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения.
Менее значительное снижение Т3 и реверсивного Т3 наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина.
Уровни ТТГ и тироксин-связывающего глобулина (ТСГ) оставались неизменными. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала QTc, но в клинических испытаниях этот эффект не был постоянным. Описаны реакции на внезапную отмену препарата (см. «Особые указания»).
Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.
Острые и хронические психозы, включая шизофрению: препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (во 2-й день), 200 мг (в 3-й день) и 300 мг (в 4-й день).
Начиная с 4-го дня обычная эффективная доза препарата Кетилепт® составляет 300–450 мг/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза — 750 мг/сут.
Лечение острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства: препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем на 200 мг/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут.Максимальная рекомендуемая доза — 800 мг/сут.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства: препарат назначают 1 раз в сутки. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза — 600 мг/сут.
Пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза — 25 мг в день, а затем дозу следует увеличивать по 25–50 мг в день до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Аналогично, более осторожный подбор дозы и сниженные дозы рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Дети и подростки. Эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков не установлена.
Почечная и печеночная недостаточность. Рекомендуется начать терапию с 25 мг/сут, затем ежедневно повышать дозу на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Поддерживающая терапия. Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически обследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин. При возобновлении терапии менее чем через 1 нед после отмены препарата Кетилепт® прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт® больше 1 нед, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и устанавливать эффективную дозу по клинической реакции пациента.
ПередозировкаДанные о передозировке кветиапина ограничены.
Симптомы: сонливость, чрезмерная седация, тахикардия, снижение АД. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт® в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®.
Фенитоин: сочетание препарата Кетилепт® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент ЗА4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в день) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт® или других индукторов печеночных ферментов (например карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или ГКС). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Карбамазепин: совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт®.
Ингибиторы Р4503А: совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг/сут, в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома Р4503А, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт® с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина. Циметидин: ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг 3 раза в день, в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к снижению на 20 % среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт® с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт®.
Тиоридазин: в дозе (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения.
Рисперидон и галоперидол: сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с галоперидолом (по 7,5 мг 2 раза в день) или рисперидоном (по 3 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Флуоксетин и имипрамин: сочетание кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) с ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние препарата Кетилепт® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Литий: сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Лоразепам: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.
Особые указания при приеме препарата КетилептСердечно-сосудистые заболевания. Кетилепт® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.
Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Судорожные припадки. Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих кветиапин или плацебо. Однако также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Поздняя дискинезия. Кетилепт®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт®.
Злокачественный нейролептический синдром. Может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены. Симптомы острой отмены, в т.ч. тошнота, рвота и бессонница, описаны в очень редких случаях, после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Непереносимость лактозы. При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200 и 300 мг содержат соответственно 4,42; 17,05; 25,47; 34,1 и 50,94 мг лактозы. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, он должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, в т.ч. алкоголем.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Вследствие влияния на ЦНС, Кетилепт® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
