Категория: Инструкции
Альфа- и бета-адреноблокатор
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаТаблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеБлокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.
У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.
Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, AV блокада II-III ст. печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).
Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление этанола.
Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Выписали 10лет назад принимаю по 1табл в день наверно помогает, у меня гипертония
Выпускается в таблетках 12,5 и 25 мг двояковыпуклой овальной формы белого цвета в блистере в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действиеОсновное действие – гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика ФармакодинамикаПрепарат, блокирующий альфа и бета-адренорецепторы . не обладающий симпатомиметической активностью. Избирательно блокируя ?-адренорецепторы миокарда препарат уменьшает сердечный выброс и ЧСС . снижает АД . а блокировка ?-адренорецепторов расширяет просвет периферических сосудов. Как следствие, снижается потребность в кислороде, уменьшается ОПСС и предотвращается ишемия миокарда. У больных с сердечной недостаточностью повышается выброс левого желудочка. Клинически выраженный эффект (влияние на ЧСС и АД ) наступает через 1 час после приема таблеток.
ФармакокинетикаПрепарат хорошо всасывается из ЖКТ . Сmax в крови наступает через 1,5 часа. Биодоступность препарата около 25%. Высокая связь с белками крови на уровне 95%. Проникает через ГЭБ . выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени двумя циклами с образованием активных метаболитов. Выводится из организма с калом и мочой. Т1/2 – около 10 часов.
Показания к применению Акридилола ПротивопоказанияВысокая чувствительность к препарату, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия . выраженная брадикардия . кардиогенный шок . выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, хроническая обструктивная болезнь легких .
Побочные действия Акридилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)Принимать по схеме, в соответствии с видом и тяжестью заболевания.
При артериальной гипертензии доза препарата в течении первых двух дней варьирует в пределах 6,25–12,5 мг, принимается один раз в сутки. Затем доза увеличивается до 25 мг, принимать 1 раз в день. При слабо выраженном антигипертензивном действии через 2 недели лечения дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозировки – 50 мг.
ИБС — в первые двое суток лечения назначают 12,5 мг 2 раза в день. Затем дозировку увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки, а при отсутствии эффекта суточную дозу увеличивают до 100 мг, разделенных на 2 приема.
ХСН — доза подбирается в каждом конкретном случае. Начальная доза рекомендуется 3,125 мг дважды в сутки на протяжении 14 дней. При хорошем самочувствии через 2 недели дозировку увеличивают до 6,25 мг, затем — до 12,5 мг и до 25 мг дважды в сутки. При необходимости можно назначать препарат в максимальной суточной дозе 50 мг.
Передозировка ВзаимодействиеПринимать осторожно с другими антигипертензивными средствами, поскольку карведилол усиливает их действие. При одновременном приеме препарата с дилтиаземом возрастает риск нарушения гемодинамики и проводимости сердца.
Одновременный прием клонидина может значительно усиливать антигипертензивный эффект карведилола и урежать сердечный ритм. Общие анестетики усиливают гипотензивное действие препарата и отрицательный инотропный эффект.
Условия продажи Условия храненияПри температуре до 25°C.
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Акридилол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Акридилол блокатор β1- β2- и α1- адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом “прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры Акридилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом “прохождении” через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Акридилол являются: артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Способ применения:
Таблетки Акридилол принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 6,25 – 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Побочные действия:
Применение таблеток Акридилол может вызвать побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст. редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности “печеночных” ферментов.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, “перемежающаяся” хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания :
Повышенная чувствительность к Акридилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст. выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, гипогликемия, депрессия, миастения, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I ст. обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.
Беременность :
Контролируемых исследований применения Акридилола у беременных не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Акридилолом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Акридилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении Акридилола и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном приеме Акридилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Передозировка :
Симптомы передозировки Акридилола. снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм рт.ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны: кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Акридилол - таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
Состав :
1 таблетка Акридилол содержит: активного вещества карведилола 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг; вспомогательные вещества: Лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), крахмалгликолат натрия (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат.
Дополнительно :
Терапия Акридилолом должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с ХСН при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянный контроль электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Акридилола и блокаторов “медленных” кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и ХСН.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.
Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Не можете найти инструкцию к препарату Акридилол в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.
Действующие веществаАртериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), ИБС: стабильная стенокардия.
Форма выпуска препарата Акридилолтаблетки 12.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.
таблетки 12.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1.
таблетки 12.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1.
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.
таблетки 6.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3.
таблетки 6.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1.
таблетки 6.25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2.
Карведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-. 2- и ?1-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
ФармакокинетикаБыстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Сmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность — 24–28 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Использование препарата Акридилол во время беременностиКонтролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, AV блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Побочные действияСо стороны ЦНС: головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи.
Начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделение на 2 приема).
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в сутки.
ПередозировкаСимптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Взаимодействие с другими препаратамиКарведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Меры предосторожности при приеме препарата АкридилолТерапия Акридилолом® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.
В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годностиАкридилол – ?1 -адреноблокатор, ?1 - и ?2 -адреноблокатор с органопротекторным и антипролиферативным действием.
Форма выпуска и составЛекарственная форма – таблетки: от белого до бело-кремоватого цвета, возможна легкая мраморность окраса поверхности; 6,25 мг: плоскоцилиндрические, с риской и фаской; 12,5 мг: квадратные с округленными углами, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ1» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; 25 мг: овальные, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ2» на одной стороне и частичной насечкой на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 3 блистера).
В 1 таблетке содержится:
Акридилол следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендованный режим дозирования, если нет других назначений:
Высшие рекомендуемые дозы: для пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН), а также для больных с легкой и умеренной ХСН и массой тела менее 85 кг – по 25 мг 2 раза в сутки; для пациентов с легкой и умеренной ХСН, но с массой тела более 85 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.
Пациентам, которые получают диуретики, сердечные гликозиды или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), необходимо скорректировать их дозы до начала приема Акридилола.
Увеличение дозы карведилола должно проводиться с осторожностью. Накануне врач осматривает пациента, чтобы выявить возможное нарастание симптомов вазодилатации или ХСН. В случае задержки в организме жидкости или нарастания симптомов ХСН необходимо уменьшить дозу диуретиков, иногда может потребоваться снижение дозы Акридилола или временная его отмена.
Симптомы вазодилатации обычно удается устранить благодаря уменьшению дозы диуретика. Если же признаки сохраняются, нужно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а потом, при необходимости – дозу Акридилола. В этих случаях не следует увеличивать дозу карведилола до тех пор, пока не уменьшится выраженность симптомов артериальной гипотензии или ХСН.
В случае необходимости прервать лечение более чем на 1 неделю, возобновлять прием препарата следует с меньшей дозы, постепенно увеличивая ее в соответствии с описанными выше рекомендациями. Если же терапия была прервана более чем на 2 недели, возобновлять прием нужно с дозы 3,125 г 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу, придерживаясь основных рекомендаций.
Побочные действияНежелательные реакции, отмеченные у больных с хронической сердечной недостаточностью:
Нежелательные реакции, которые возникали у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС:
При ХСН Акридилол следует с осторожностью использовать в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости.
С особой осторожностью дозу препарата необходимо подбирать пациентам с сопутствующими нарушениями функции почек.
Больным с хронической обструктивной болезнью легких, которые не получают ингаляционные или пероральные противоастматические средства, Акридилол можно назначать только в тех случаях, если преимущества его применения превышают возможные риски. В начале лечения и при каждом увеличении дозы пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. В случае появления начальных признаков бронхоспазма следует снизить дозу карведилола.
У больных с сахарным диабетом препарат может ослаблять и даже маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. У пациентов с сахарным диабетом и ХСН возможно нарушение гликемического контроля.
Акридилол, как и другие ?-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Особую осторожность следует соблюдать при проведении хирургического вмешательства под общей анестезией, поскольку возможна суммация отрицательных эффектов карведилола и средств общей анестезии. Пациент обязательно должен предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.
В случае урежения частоты сердечных сокращений меньше 55 ударов в минуту следует снизить дозу препарата.
У пациентов, которые одновременно с Акридилолом получают блокаторы медленных кальциевых каналов (например, дилтиазем или верапамил) или другие антиаритмические средства, необходимо периодически мониторировать электрокардиограмму и артериальное давление.
До начала применения препарата больным феохромоцитомой следует назначить ?-адреноблокатор.
Пациентам, которые пользуются контактными линзами, нужно помнить о том, что лекарственное средство может способствовать уменьшению количества слезной жидкости.
Акридилол не следует отменять резко. Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая дозу 1 раз в неделю, особенно пациентам с ИБС.
Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной скорости реакции и высокой концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействиеХранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.