Лоразепам (Lorazepam) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противо

Характеристика: Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.

Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.

Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.

Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.

При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. C_max достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг C_max составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2-3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T_1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.

При в/м введении C_max достигается через 60-90 мин. T_1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Применение: Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см. «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (в т.ч. фенотиазины, наркотические анальгетики, барбитураты), антидепрессанты повышают нейротропную активность. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Пероральные контрацептивы понижают концентрацию лоразепама в крови. Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).

Лоразепам потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов.

Передозировка: Симптомы: сонливость, гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально.

В неврологической практике — по 1 мг 2-3 раза в сутки; в психиатрической практике — 4-6 мг/сут; при бессоннице — по 1-2 мг за 30 мин до сна. У пожилых и ослабленных пациентов доза не должна превышать 2 мг/сут (в разделенных дозах). У пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с церебральным склерозом, гипотензией, сердечной недостаточностью, пониженной массой тела рекомендуется коррекция доз.

Меры предосторожности: С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.

Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.

Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4-6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.

Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитикам.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Лоразепам (Lorazepam)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Лоразепам - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .

Показания к применению препарата Лоразепам:

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).
Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения .
Панические расстройства (лечение).
Бессонница. обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.
Тремор (старческий, эссенциальный).
Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма ); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк .

Возможные заменители препарата Лоразепам:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении. кома, шок. закрытоугольная глаукома. явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность. период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии. гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность не определены).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения засыпания - по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут (не более).
Для премедикации назначают за 1 ч до операции, взрослым - 2.5-5 мг, детям - 0.05 мг/кг.
Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза должна не превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют меньшие дозы.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение. снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница ).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи. задержка мочи. нарушение функции почек, повышение или снижение либидо. дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница ), зуд кожи.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна. дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия. нарушение зрения (нистагм ), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс. угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола .
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано - производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорождённого гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром "вялого ребенка").
Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила. требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина .
Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессаны повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Уровень цен на лекарственное средство Лоразепам в аптеках городов России * :

Лоразепам в г. Санкт-Петербург

Лоразепам - инструкция по применению, 7 аналогов

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).
Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.
Панические расстройства (лечение).
Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.
Тремор (старческий, эссенциальный).
Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность не определены).

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения засыпания - по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут (не более).
Для премедикации назначают за 1 ч до операции, взрослым - 2.5-5 мг, детям - 0.05 мг/кг.
Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза должна не превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют меньшие дозы.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано - производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорождённого гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром "вялого ребенка").
Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессаны повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

• Апо-Лоразепам
  
• Калмезе
  
• Лорам
  
• Лорафен
  
• Мерлит
  
• Трапекс
  
• У-пан
  

Лоразепам – инструкция по применению, аналоги, показания

Лоразепам – лекарственное средство, являющееся транквилизатором, относится к группе производных бензодиазепина.

Препарат Лоразепам выпускается в виде таблеток, дозировкой в 1, 2 и 5 мг, действующий ингредиент медикамента – лоразепам.

По прилагающейся инструкции Лоразепам используется для лечения:

• Психореактивных состояний;
• Чрезвычайного эмоционального напряжения и тревоги;
• Шизофрении ;
• Психосоматических нарушений;
• Бессонницы, вызванной стрессом и беспокойством;
• Эпилептического статуса (при комплексном лечении);
• Панических расстройств;
• Алкогольного делирия (при комбинированной терапии).
• Состояний депрессии с проявлением беспокойства;
• Головной боли, обусловленной мышечным напряжением;
• Маниакальных и кататонических состояний;
• Неврозоподобных состояний и неврозов, сопровождающихся напряжением и тревогой;
• Тошноты и рвоты. спровоцированных проведением химиотерапии.

Также препарат может использоваться перед диагностическими обследованиями и оперативными вмешательствами (для премедикации как средство, снимающее психическое напряжение).

Применение Лоразепама по аннотации, прилагающейся к препарату, противопоказано при:

• Повышенной чувствительностью к медикаменту;
• Острой интоксикации;
• Закрытоугольной глаукоме ;
• Депрессивных неврозах;
• Грудном вскармливании;
• Миастении;
• Беременности.

Также препарат запрещен к употреблению детям, не достигшим 12 лет. С крайней осторожностью назначается медикамент при:

• Поражениях печени;
• Сердечной недостаточности;
• Гипотензии;
• Церебральном склерозе;
• Пониженной массе тела.

По инструкции к Лоразепаму таблетки принимаются внутрь, доза и частота приема назначается строго индивидуально. В зависимости от проявлений заболевания дозировка медикамента может варьировать от 1 до 10 мг в сутки, принимаемых в 2-3 приема. При терапии неврологических поражений прописывают обычно 2-3 мг в день, для лечения психических заболеваний – 6-10 мг в сутки, разделенных на три приема.

Для премедикации препарат назначается в дозировке 2 мг за час до проведения операции или диагностических процедур. При бессоннице применение Лоразепама эффективно за полчаса до сна в дозе 1-2 мг, такая же начальная доза в сутки прописывается пожилым пациентам.

По отзывам лиц, применявших препарат, лечение с использованием Лоразепама может привести к появлению диареи. тошноты, сухости во рту, рвоты, запоров. мышечной слабости, головных болей, кожной сыпи и зуда, понижения АД, повышенной утомляемости, изменения состава крови, сонливости, нарушений памяти, депрессий, проблем с концентрацией внимания, спутанности сознания. У пациентов преклонного возраста побочные эффекты обнаруживаются чаще и являются более выраженными. При наблюдении подобных симптомов требуется срочно обратиться к лечащему врачу.

При передозировке препарата может развиться гипотония, атаксия. кома. гипнотическое состояние, а также летальный исход. Для лечения передозировки Лоразепама, назначается промывание желудка, индукция рвоты, флумазенил, в/в инъекции норадреналина гидротартрата (для нормализации АД).

При проведении длительного курса терапии может возникнуть лекарственная зависимость.

Не рекомендуется резко прекращать применение Лоразепама для предотвращения развития синдрома отмены, выражающегося в судорогах, треморе, испарине, рвоте. При отказе от препарата следует постепенно уменьшать дозировку.

При длительном употреблении медикамента необходимо проводить мониторинг деятельности почек и печени, а также картины крови.

При терапии препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами.

При сочетанном использовании Лоразепама с общими и местными анестетиками и наркотическими анальгетиками усиливается их воздействие.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления напитков и медицинских препаратов, содержащих этанол.

К аналогам препарата по активному веществу относят У-пан, Лорафен, Апо-Лоразепам, Мерлит, Калмезе, Трапекс.

Лоразепам следует хранить согласно аннотации в месте недоступном для детей, удаленном от источников света, при комнатной температуре. В аптеках медикамент отпускается по рецепту.