Руководства, Инструкции, Бланки

инструкция по применению сиалиса

Рейтинг: 4.5/5.0 (308 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Сиалис: инструкция по применению

"Сиалис": инструкция по применению Инструкция по применению препарата «Сиалис»


«Сиалис» (cialis) восстанавливает способность мужчины к эрекции до 36 часов. При этом эрекция появляется только при сексуальном возбуждении. Активное вещество препарата – тадалафил. Одна таблетка содержит 20 мг активного вещества. Препарат назначают мужчинам, имеющим частую сексуальную активность (более двух раз в неделю) один раз в сутки по 5 мг. Препарат нужно принимать ежедневно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Количество препарата может быть уменьшено до 2,5 мг в зависимости от проявлений индивидуальной чувствительности. Для мужчин, имеющих нечастую сексуальную активность (менее двух раз в неделю), «Сиалис» назначают в дозе 20 мг перед сексуальной активностью. Наивысшая суточная доза препарата составляет 20 мг. Действие препарата не зависит от алкоголя и плотного ужина.

Противопоказания, побочные действия препарата «Сиалис»


«Сиалис» противопоказан во время применения препаратов, содержащих органические нитраты, при имеющихся противопоказаниях к сексуальной активности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Его нельзя применять при потере зрения из-за ишемической невропатии зрительного нерва, при одновременном приеме доксазозина и других лекарственных средств для лечения нарушений эрекции. Его не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата. «Сиалис» нельзя применять более 2 раз в неделю у больных, имеющих хроническую почечную недостаточность. С осторожностью «Сиалис» назначают больным с тяжелой печеночной недостаточностью, у пациентов с врожденной деформацией полового члена, одновременно с препаратами, понижающими давление. «Сиалис» не влияет на концентрацию алкоголя в крови, алкоголь также не оказывает никакого влияния на концентрацию активного вещества препарата. При приеме высоких доз алкоголя препарат не вызывает снижения артериального давления, но у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение.

Побочные реакции, вызываемые приемом «Сиалиса», обычно незначительны, они уменьшаются при дальнейшем приеме препарата. Чаще всего появляется головная боль, заложенность носа, дискомфорт в животе, боли в спине, приливы крови к лицу. Иногда может появиться ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, головокружение, обморок, нечеткость зрительного восприятия, носовое кровотечение, крапивница, сыпь, чрезмерное потоотделение, отек лица, возможно появление длительной эрекции. Более подробно описание действия «Сиалиса» приведено в аннотации к препарату.

инструкция по применению сиалиса:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    СИАЛИС - таб, покр

    СИАЛИС ® (CIALIS ® )

    Вспомогательные вещества. лактозы моногидрат - 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) - 17.50 мг, гипролоза - 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) - 2.80 мг, натрия лаурилсульфат - 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26.25 мг, кроскармеллоза натрия - 11.20 мг, магния стеарат (растительный) - 0.88 мг.

    Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) - 8.75 мг (лактозы моногидрат - 3.72 мг, гипромеллоза - 2.59 мг, титана диоксид - 1.54 мг, триацетин - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг).

    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

    Открыть описание активных компонентов препарата

    СИАЛИС ® (CIALIS ® )

    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Информация по препарату доступна только специалистам.
    Войдите или Зарегистрируйтесь

    Сиалис: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

    Сиалис – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Показания к применению Форма выпуска

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 1.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 1.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 2.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 4.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 14 пачка картонная 1.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 14 пачка картонная 2.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14 пачка картонная 1.
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 14 пачка картонная 2.

    Фармакодинамика

    Является обратимым селективным ингибитором циклической гуазинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (цГМФ-ФДЭ5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

    Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

    Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженного в сетчатке и являющегося ответственным за фотопередачу.

    Тадалафил также проявляет действие, в 9000 раз более мощное, в отношении ФДЭ5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9, 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8–ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

    Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

    Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

    Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении «лежа» (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и «стоя» (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

    Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

    В плацебо-контролируемых исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

    Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. CSS в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

    Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

    Распределение. Средний кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

    Метаболизм. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

    Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени мочой (около 36%).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

    У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

    Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

    У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

    Использование во время беременности

    Препарат не предназначен для применения у женщин.

    Противопоказания к применению

    - повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    - одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

    - применение у лиц в возрасте до 18 лет.

    Побочные действия

    Наиболее часто — головная боль (11%), диспепсия (7%).

    Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

    Возможны — боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

    Редко — отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

    Очень редко — реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска — инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением, или комбинацией этих или других факторов.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, (как минимум, за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности).

    Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

    Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

    Передозировка

    При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией многократно, до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

    Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Влияние других препаратов на тадалафил

    Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

    Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также такие ингибиторы CYP3A4, как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

    Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 60 мг/сут), уменьшает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax — на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

    При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

    Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

    Влияние тадалафила на другие препараты

    Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

    Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

    Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

    Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

    Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно для пациентов с плохо контролирующейся гипертензией, принимающих несколько антигипертензивных средств, наблюдалось чуть бoльшее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

    Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным ?1A-адреноблокатором тамсулозином.

    При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

    Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

    Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

    Особые указания при приеме

    Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

    Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина — >30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина — от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина — от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с Cl креатинина ?50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина ?30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

    Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим ?1-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении ?1А-адреноблокатора тамсулозина.

    Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

    Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

    - инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

    - нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

    - хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;

    - неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

    -артериальная гипотензия (АД

    СИАЛИС инструкция: побочные действия, показания к применению

    СИАЛИС ® (Тадалафил)

    Международное непатентованное название: tadalafil | тадалафил

    Регистрационный номер: П No 014761/01-2003 от 17.02.2003
    Торговое название препарата: Сиалис.
    Международное (непатентованное) название: Тадалафил
    Химическое название: пиразинол [1',2';'1,6]пиридо [3.4-b]индол-1,4-дион, 6-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,1-2,12а-гексагидро-2-метил-, (6R, 12aR)-
    Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
    Состав
    Активное вещество: Тадалафил. Каждая таблетка препарата СИАЛИС содержит 20 мг тадалафила.
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Опадри II жёлтый.

    Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ5 ингибитор.
    Код ATX [G04BE08].

    Тадалафил является эффективным обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

    Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 - ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.

    Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

    Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови.

    Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших суточные дозы тадалафила в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

    После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

    Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому препарат СИАЛИС можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

    Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз и сутки.

    Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

    Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

    У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

    Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

    У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36% дозы).

    Особые группы населения

    Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц.

    Пациенты с печёночной недостаточностью

    Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и средне-тяжёлой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child-Pugh Класс С) данных не имеется.

    Пациенты с сахарным диабетом

    У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

    Показания к применению

    • Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
    • В случае приёма препаратов, содержащих любые органические нитраты;
    • Применение у лиц до 18 лет.

    Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child-Pugh Класс С), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата СИАЛИС этой группе пациентов.

    Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата СИАЛИС пациентам, принимающим альфа-[1]-блокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа[1А]-блокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Способ применения и дозы

    Для приёма внутрь.

    Рекомендованная максимальная доза препарата СИАЛИС составляет 20 мг. СИАЛИС принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.

    Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

    Максимальная рекомендованная частота приема - один раз в сутки.

    Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

    Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу.

    Редко - отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение.

    Очень редко - реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, уртикарию и отёк лица, синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит); гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства); гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение; не артериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва; окклюзия вен сетчатки; нарушение полей зрения.

    Инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия наблюдались у пациентов, ранее имевших сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

    При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией (многократно до 100 мг в сутки), нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Влияние других препаратов на тадалафил

    Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол (400 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmax на 22%, а кетоконазоп (200 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmax на 15% относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила.

    Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С1Э и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 24% без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы СУРЗА4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила.

    Селективный индуктор CYP3A4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

    Одновременный приём антацида (магния гидроксид/ алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.

    Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

    Перед тем как купить Сиалис (Тадалафил):

    Влияние тадалафила на другие препараты

    Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование тадалафила на фоне применения нитратов противопоказано.

    Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

    Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику 5-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

    Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

    Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение давления крови. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижения давления крови. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

    Не наблюдалось значимого снижения давления крови, при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа[1А]-адреноблокатор, тамсулозин.

    При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (8 мг в сутки), альфа[1]-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали. Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг), приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины давления крови. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что и при приёме одного только алкоголя.

    Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

    Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том число с использованием препарата СИАЛИС, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

    • инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
    • нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта
    • сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев
    • неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия
    • инсульт, перенесённый в течение последних 6 месяцев.

    СИАЛИС следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе ипи лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случав возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

    Безопасность и эффективность комбинации препарата СИАЛИС с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

    Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению давления крови. Перед назначением препарата СИАЛИС, врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

    Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами

    Специальных предписаний нет.

    Применение во время беременности и лактации

    Препарат СИАЛИС не предназначен для применения у женщин.

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг по 1, 2, 4 или 8 таблеток в упаковке.

    Хранить при температуре ниже 30°С в оригинальной упаковке.
    Хранить в местах, недоступных для детей.

    3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

    Производитель (Бренд Сиалис): Eli Lilly and Company Limited. (United Kingdom/USA)

    Производитель (Дженерик Сиалис): CIPLA Ltd (India)

    Сиалис инструкция по применению

    Сиалис инструкция по применению Описание препарата

    Сиалис (Cialis) – это препарат, который создан для лечения эректильной дисфункциии и ряда симптомов, вызванных увеличением предстательной железы.

    Действующим веществом препарата "Сиалис" является тадалафил – ингибитор ФДЭ-5. Он обеспечивает расслабление мышечных тканей и улучшает кровообращение в половых органах.

    Препарат выпускается в таблетках миндалевидной формы, желтого цвета, в дозировках два с половиной, пять, десять и двадцать миллиграмм.

    Показания к применению сиалиса тадалафила

    Ранняя и средняя стадии импотенции. Лечение симптомов, вызванных простатитом. Прежде, чем вы начнете применять дженерик Сиалис. ознакомьтесь с инструкцией по применению.

    Меры предосторожности

    Обязательно, проконсультируйтесь с врачом, до начала приема препарата. Особенно это необходимо при следующих случаях:

    • повреждения пениса (рубцы, фиброзы, болезнь Пейрони);
    • пирапизм;
    • лейкоз;
    • миелома;
    • заболевания сетчатки;
    • серповидно-клеточная анемия;
    • нарушения свертываемости крови;
    • заболевания печени;
    • активная язва желудка;
    • заболевания почек;
    • сердечные приступы в течение последних трех месяцев;
    • применение препаратов, в составе которых есть нитраты.
    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Некоторые лекарства и вещества могут повлиять на действие Сиалиса. К ним относятся:

    • Нитраты, лекарства, такие как нитроглицерин и нитропруссид натрия, которые применяются для лечения стенокардии и других сердечных проблем.
    • Ряд антибиотиков, таких как эритромицин, рифампицин и кларитромицин.
    • Некоторые лекарства, применяемые для лечения судорог, такие как фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин.
    • Некоторые лекарства, применяемые для избавления от грибковых инфекций, таких как кетоконазол и итраконазол.
    • Ингибиторы протеазы (применяются для лечения ВИЧ), такие как ритонавир и саквинавир.
    • Альфа-блокаторы (используемые для лечения гипертонии и некоторых проблем простаты).
    • Лекарственные средства, для лечения гипертонии.
    • Варфарин, лекарство, используемое для предотвращения или лечения тромбов.
    • Высокие дозы алкоголя.
    • Грейпфрутовый сок.
    • Другие лекарства-ингибиторы ФДЭ-5, например, силденафил, используемый при легочной артериальной гипертензии или проблем с потенцией.

    Эти лекарства и вещества могут повлиять, на усвоение Сиалиса. Поэтому, необходимо будет либо изменить их дозировку, либо отказаться от их приема, либо не принимать Сиалис.

    Вы не должны принимать Cialis Tadalafil вместе с любыми другими препаратами лечения ЭД ( эректильной дисфункции ).

    Противопоказания к приему сиалиса и аналогов

    Сиалис (Cialis) противопоказан для применения женщинам, мужчинам моложе 18 лет, мужчинам старше 75 лет.

    Кроме того, Сиалис нельзя принимать в случаях:

    • аллергии на тадалафил;
    • аллергии на лактозу;
    • если вы пьете другие лекарства для лечения ЭД;
    • если вы принимаете нитратосодержащие препараты;
    • если у вас ишемическая невропатия, которая привела к потере зрения;
    • если по состоянию здоровья вам противопоказана сексуальная активность.
    Способ применения сиалиса

    Прием препарата Cialis Tadalafil не связан с едой. Вы можете принять его тогда, когда вам угодно. Таблетку запивают водой.

    При нарушении эрекции

    Препарат “Cialis тадалафил” можно принимать либо по необходимости, либо ежедневно. Это зависит от того, для чего именно назначен данный препарат.

    Сиалис дозировкой 10 мг и 20 мг предназначен для использования перед половым актом, при условии, что он происходит не чаще пары раз в неделю.

    Сиалис 5 мг назначают пациентам, которые занимаются сексом чаще. При приеме раз в день, Сиалис позволяет получить эрекцию, при стимуляции члена, в любой момент времени в течение 24 часов. Не принимайте более одной капсулы (таблетки) препарата в сутки.

    При простатите

    Сиалис облегчает симптомы, связанные с болезненным мочеиспусканием. Препарат при простатите назначают для ежедневного употребления в дозировке 2,5 или 5 мг. Лечение занимает до 26 недель.

    Побочные действия Сиалиса и аналогов дженериков

    Согласно отзывам врачей, Сиалис чаще всего вызывает такие побочные эффекты, как головная боль или нарушение пищеварения. Впрочем, это всего 7 и 11% случаев соответственно.

    Побочные действия обычно незначительны и проходят сами по себе в течение пары часов. При постоянном приеме Сиалиса побочное действие снижается.

    1. Наиболее частые. насморк, боли в спине, покраснение лица, миалгия.
    2. Наиболее распространенные. боль в спине, миалгия, насморк, приливы крови к лицу.
    3. Менее распространенные. конъюнктивит, отек век, головокружение, боль в глазах.
    4. Крайне редкие. крапивница, высыпания, расстройства зрения, повышенная потливость.

    Влияние на сердце и сосуды: у мужчин с сердечно-сосудистыми проблемами: боль в груди, инфаркт, инсульт, учащенное сердцебиение. Правда достоверно, не известно вызваны ли эти явления именно тадалафилом или просто сексуальным возбуждением.

    Если во время секса вам стало плохо: головокружение, тошнота, или боль, онемение или покалывание в груди, руках, шее или челюсти, остановитесь и обратитесь к врачу.

    Передозировка

    Максимально допустимая доза сиалиса тадалафила в сутки – 20 мг. При болезнях печени и почек – эта доза не должна быть выше 10 мг.

    Следует учесть, что препарат накапливается в печени и не выводится из нее посредством гемодиализа. Если вы приняли большую дозу препарата, чем требовалось – обратитесь к врачу.

    Симптомы передозировки могут проявиться в виде головной боли, диспепсии (расстройство желудка), болей в спине, в мышцах, заложенности носа и покраснении лица. Но даже если эти симптомы не проявились, обращение к врачу необходимо.

    Купить сиалис в Москве вы сможете через нашу интернет-аптеку "Виагра Классик ".