Руководства, Инструкции, Бланки

линезолидин инструкция

Рейтинг: 5.0/5.0 (426 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Линезолид (Linezolide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, против

Линезолид (Linezolide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Описание

Характеристика: Антибиотик класса оксазолидинонов.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное. Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных (Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки групп Viridans, C и G), некоторых аэробных грамотрицательных (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) и анаэробных микроорганизмов (Chlamydia, грамположительных Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp. грамотрицательных Bacteroides fragilis, Prevotella spp.), микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). Бактериостатически действует в отношении стафилококков и энтерококков, бактерицидно — пневмококков, бета-гемолитических стрептококков группы А и анаэробов. Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Постантибиотический эффект in vitro (РАЕ) для Staphylococcus aureus составляет около 2 ч. На экспериментальных моделях у животных РАЕ in vivo составляет 3,6-3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно.

Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·10^-9 — 1·10^-11.

Обладает способностью обратимо ингибировать МАО.

При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100%. В плазме связывается с белками на 31%. Уровень в плазме превышает МПК_90 для чувствительных микроорганизмов в течение всего интервала между введениями. Хорошо проникает в ткани, объем распределения составляет 40-50 л. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2-3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, С_max достигается через 1,52 и 1,28 ч (стандартное отклонение (SD) — 1,01 и 0,66) и составляет 8,1 и 12,7 мкг/мл (SD — 1,83 и 3,96), AUC — 55,1 и 91,4 мкг х ч/мл (SD — 25 и 39,3), T_1/2 — 5,2 и 4,26 ч (SD — 1,5 и 1,65), Cl — 146 и 127 мл/мин (SD — 67 и 48) соответственно. При двукратном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, С_max достигается через 1,12 и 1,03 ч (SD — 0,47 и 0,62) и составляет 11 и 21,2 мкг/мл (SD — 4,37 и 5,78), C_min 3,08 и 6,15 мкг/мл (SD — 2,25 и 2,94), AUC — 73,4 и 138 мкг х ч/мл (SD — 33,5 и 42,1), T_1/2 — 4,69 и 5,4 ч (SD — 1,7 и 2,06), Cl — 110 и 80 мл/мин (SD — 49 и 29) соответственно. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии С_max достигается через 0,97 ч (SD — 0,88) и составляет 11 мкг/мл (SD — 2,76), AUC — 80,8 мкг х ч/мл (SD — 35,1), T_1/2 — 4,6 ч (SD — 1,71), Cl — 141 мл/мин (SD — 45). Метаболизируется до двух практически неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: гидроксиэтилглицина, образуется в результате неферментного процесса и является основным метаболитом и аминоэтоксиуксусной кислоты. Экскретируется почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30-35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). С фекалиями выводится 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты. У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов старше 65 лет фармакокинетика значительно не меняется. У женщин объем распределения меньше, клиренс снижен примерно на 20%.

Показания к применению

Применение: Пневмония (внебольничная и госпитальная), инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При кормлении грудью — с осторожностью.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): более 1% — отклонения гематологических показателей (обратимая анемия, тромбоцитопения), повышение АД.

Со стороны органов ЖКТ: более 1% — боль в животе, спазм, вздутие живота, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит.

Прочие: более 1% — кандидоз.

Взаимодействие: Фармакодинамическое: усиливает прессорное действие псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Не рекомендуется сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами.

Фармакокинетическое: возможно одновременное применение с азтреонамом и гентамицином (фармакокинетика не изменяется).

Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки. Внебольничная и госпитальная пневмония — по 600 мг в течение 10-14 дней; инфекции кожи и мягких тканей — по 400-600 мг внутрь, в зависимости от тяжести заболевания, курс лечения 10-14 дней; энтерококковые инфекции — по 600 мг в течение 14-28 дней. Детям от 5 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей и взрослых — 600 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности: Пациентам, находящимся на гемодиализе, линезолид назначается после диализа. Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, обратимой анемии и тромбоцитопении (необходим контроль числа тромбоцитов и уровня гемоглобина у пациентов с риском кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или число либо функциональные свойства тромбоцитов, или получающих линезолид в течение более 2 нед).

Не рекомендуется назначать больным с феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом. При необходимости совместного назначения следует корректировать дозы адренергических препаратов. Во время лечения необходимо избегать пищи, содержащей тирамин (в т.ч. сортовое пиво, копченая ветчина).

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Линезолид (Linezolide)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.


  • A04 Другие бактериальные кишечные инфекции.

  • Видео

    линезолидин инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Линезолидин инструкция

    Линезолид-Тева

    Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

    Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

    Менее активен в отношении Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

    Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

    Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

    Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10 -9 -1×10 -11 .

    Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

    Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

    Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

    Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

    Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
    Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

    Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

    Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

    Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

    Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

    Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к линезолиду.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

    Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

    При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

    В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

    Поделиться в соцсетях

    Антибиотик Линезолид: инструкция по применению, цена, аналоги, форма выпуска и отзывы

    Антибиотик "Линезолид": инструкция по применению, цена, аналоги, форма выпуска и отзывы

    Большинство известных медицине инфекций бактериального или вирусного происхождения поддаются терапии обычными лекарственными препаратами. Однако существуют возбудители, которые приспособились к так называемым госпитальным условиям. Борьба с ними представляет собой очень сложную задачу, ведь многие препараты на них попросту не действуют. Антибиотик «Линезолид» относится к таким лекарственным средствам, с помощью которых можно бороться с так называемыми госпитальными или иными инфекциями, устойчивыми к другим видам препаратов. Именно о нём и пойдёт речь в этой статье.

    Описание

    Препарат «Линезолид» инструкция относит к противомикробным средствам широкого спектра действия. По своим основным свойствам и характеристикам он принадлежит к классу оксазолидинонов, которые по силе и спектру действия на микроорганизмы по многим показателям превосходят лекарство «Ванкомицин» и иные препараты с аналогичным составом.

    На сегодняшний день существует несколько видов противомикробного средства «Линезолид». Форма выпуска, наиболее часто использующаяся в терапии, – это таблетки в плёночной оболочке, содержащие 400 или 600 мг действующего вещества. Помимо этого, в медицинской практике часто используются раствор для инфузий, в каждом миллилитре которого содержится 2 мг активного вещества, и порошок (гранулы) для приготовления суспензии, концентрация действующего вещества в которой составляет 100 мг на 5 мл готового продукта.

    Показания к применению

    Как говорилось в начале статьи, препарат «Линезолид» инструкция по применению рекомендует использовать при наличии инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам. В их число входят как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы, относящиеся к анаэробным или аэробным типам, которые выработали резистентность (устойчивость) к метициллину, гикопептидным соединениям, пенициллину и другим антибиотикам.

    В список заболеваний, при которых показано применение лекарственного средства «Линезолид», инструкция включает:

    • госпитальную или внебольничную пневмонию;
    • кожные инфекции;
    • инфицирование мягких тканей;
    • иные инфекции, вызванные устойчивыми к антибиотикам штаммами Enterococcus.

    Как правило, перед началом использования этого лекарственного средства проводятся исследования для выявления резистентности возбудителей к другим препаратам. Если таковых не выявлено, лечение проводят с помощью других противомикробных лекарств.

    Противопоказания

    Основным и наиболее существенным противопоказанием к применению антибиотика «Линезолид» инструкция по применению называет гиперчувствительность к нему. Также не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов, которые принимают другие препараты из группы ингибиторов МАО. Помимо этого, не рекомендуется назначать это средство совместно с трициклическими антидепрессантами и веществами, способными повышать артериальное давление (эпинефрин, допамин, триптан и другие).

    Препарат «Линезолид» (таблетки, раствор для инфузий и суспензия) противопоказан при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, карциноидный или сератониновый синдром, феохромоцитоз. Наличие указанных противопоказаний должно быть выявлено до начала терапии с использованием данного лекарственного средства.

    Механизм действия лекарства в организме

    Действие препарата «Линезолид» обусловлено его способностью блокировать процесс трансляции белковых структур в клетках бактерий. Благодаря этому размножение микроорганизмов останавливается, и происходит их гибель. Устойчивость к препарату у большинства бактерий вырабатывается очень медленно.

    После попадания в организм активное вещество лекарственного средства образует метаболит гидроксиэтил глицин. Степень его связи с белками плазмы достигает показателей в 31%. В ходе лабораторных исследований выяснено, что это соединение проникает во все ткани и органы. Также оно имеет способность проходить через плаценту в плод и в грудное молоко (это свойство лекарства нашло своё отражение в рекомендациях по приёму препарата беременными и кормящими женщинами).

    Период полувыведения активного вещества и его метаболита из организма составляет 4,5-5 часов. Выведение из организма осуществляется через мочевыделительную систему (50% в виде метаболита и 35% в неизменном виде) и через пищеварительный тракт (не менее 9%). Полное выведение происходит в течение 8-12 часов с момента приёма лекарственного средства.

    Как принимать «Линезолид»

    Специалисты обращают внимание на то, что пациент в большинстве случаев не может самостоятельно принять решение о способе приёма препарата «Линезолид». Инструкция, таблетки, раствор и эмульсия в которой рассматриваются не как отдельные препараты, а как формы одного лекарства, содержит по этому вопросу исчерпывающие сведения. Ниже будут приведены основные моменты, касающиеся дозировок и длительности терапии.

    Лекарство «Линезолид» инструкция по применению советует использовать по следующим схемам:

    1. Раствор для инфузий вводится внутривенно 2 раза в сутки. Однократная доза составляет 400-600 мг активного вещества. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и его локализации. Как правило, большинство инфекций требует срока не менее 10 и не более 14 дней, и лишь при заболеваниях, вызванных энтерококком, терапия продолжается от 2 до 4 недель.
    2. Препарат «Линезолид» (таблетки) принимается также 2 раза в сутки в количестве 400 или 600 мг на один приём. Для пациентов в возрасте от 5 до 14 лет дозировка рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10 мг на 1 кг веса 2 раза в сутки. Максимальная доза на один приём внутрь (перорально) не должна превышать 600 мг. Длительность терапии определяется теми же показателями, какие рассматривались выше.
    3. Гранулы, из которых изготавливается эмульсия, применяются по вышеуказанной схеме. Расчёт дозировки при этом необходимо осуществлять исходя из тех же рекомендаций.

    Так как лекарство «Линезолид» назначается исключительно по рецепту и используется только в условиях стационара, передозировка этим средством и появление ярко выраженных побочных реакций практически исключены. Врачи в своих отзывах упоминают о случаях избыточного накопления в организме активного вещества препарата и его метаболитов вследствие нарушений работы мочевыделительных органов и печени. Последствия таких передозировок обычно очень быстро ликвидируются, так как пациент проходит лечение под постоянным наблюдением специалистов.

    Лекарственное взаимодействие

    Так как одна из лекарственных форм препарата «Линезолид» предназначена для внутривенного введения, важным является то, что это лекарственное средство полностью совместимо с основными растворами, используемыми во время лечения (5%-ый раствор глюкозы, 0,9%-ый раствор хлорида натрия и раствор Рингера).

    Особое внимание следует обратить на состояние пациентов, которые помимо «Линезолида» принимают адренергические лекарственные средства. Если полный отказ от последних невозможен, врачам потребуется пересмотреть их дозировку.

    Лекарство «Линезолид» (аналоги по составу также можно приравнять к нему) полностью несовместим с препаратами «Хлорпромазин», «Котримоксазол», «Диазепам» и «Фенитоин». Если пациент до начала применения антибиотика принимал указанные средства, необходимо выдержать интервал в 3 суток до начала лечения препаратом «Линезолид».

    Особые указания

    В качестве дополнительных рекомендаций по приёму антибиотика «Линезолид» инструкция по применению содержит сведения, относящиеся к беременным женщинам и лицам с имеющимися сопутствующими заболеваниями. Кроме того, она указывает на возможность развития побочных эффектов. Но обо всём по порядку.

    Что касается приёма препарата «Линезолид», отзывы врачей говорят об особой осторожности при его назначении беременным и кормящим женщинам. Связано это с тем, что влияние лекарственного средства на развивающийся плод или новорожденного ребёнка изучено недостаточно. Как правило, лечение с его использованием целесообразно только в том случае, если риск для плода существенно ниже предполагаемой пользы для матери.

    Тяжёлая почечная и печёночная недостаточности также требуют осторожного применения препарата, ведь метаболиты выводятся в основном этими органами, а накопление этих веществ в них может привести к ухудшению состояния больного.

    Побочные эффекты

    Исходя из результатов клинических наблюдений, нежелательные реакции со стороны различных органов и систем при приёме антибиотика «Линезолид» наиболее часто затрагивают нервную и пищеварительную системы. Примерно в 10% случаев у пациентов во время лечения наблюдались тошнота и головные боли. Чуть реже их беспокоили диарея, головокружение и кандидоз на слизистой рта.

    Помимо этого, специалисты указали на такие нежелательные последствия применения препарата, как периферическую нейропатию, судороги, нарушения зрения (вплоть до его полной потери), тромбоцитопению, серотониновый синдром, ангионевротические отёки и анафилактический шок. В связи с тем что это лекарственное средство применяется исключительно в условиях стационара, тяжёлых последствий чаще всего удаётся избежать.

    Лечение появившихся нежелательных реакций со стороны органов и систем симптоматическое. Отмена препарата возможна лишь в том случае, если тяжесть побочных эффектов представляет собой большую проблему, чем заболевание, которое лечат рассматриваемым антибиотиком.

    Аналоги лекарства «Линезолид»

    У читателей наверняка возникнет вопрос о том, существуют ли у препарата «Линезолид» аналоги. Конечно, фармацевтический рынок если не изобилует, то имеет несколько лекарственных средств, которые схожи с этим противомикробным средством по составу. К таким препаратам относится сербский антибиотик «Зеникс», норвежский «Зивокс» и израильский «Линезолид Тева». В состав всех этих лекарственных средств в качестве основного действующего вещества входит линезолид.

    Есть ли существенные отличия между перечисленными выше средствами и препаратом «Линезолид»? Цена на лекарства – вот главное отличие. Дело в том, что имея аналогичный состав, эти препараты действуют на организм человека абсолютно одинаково: борются с теми же микроорганизмами, вызывают те же побочные эффекты, имеют одни и те же противопоказания. Мало чем отличаются сроки и способы лечения, а также дозировка.

    Как правило, более дорогие импортные аналоги антибиотика «Линезолид» применяются в том случае, если именно этого препарата нет в аптеках. Такое случается нередко, ведь его использование широким кругом пациентов практически невозможно из-за рецептурного отпуска, а передерживать лекарство на полках не решится ни одна аптечная сеть. Отсюда заказы небольших партий лекарства и, следовательно, возможность в какой-то момент продать весь его запас.

    Стоимость препарата

    Лекарственные средства из группы оксазолидинонов отличаются высокой стоимостью в связи со сложным многоступенчатым синтезом этого вещества в фармацевтических лабораториях. Какова же у препарата «Линезолид» цена? Таблетки (с содержанием основного действующего вещества 600 мг, упаковка из 10 штук) в аптечных сетях стоят не менее 18 тысяч рублей. Максимальная стоимость этой лекарственной формы составляет 20 тысяч рублей за 10 таблеток. Чуть дешевле стоит препарат в дозировке 400 мг. Его цена составляет порядка 17-18 тысяч рублей за 10 таблеток.

    Раствор для инфузий «Линезолид» можно приобрести несколько дешевле: упаковка из 10 пакетов по 100 мл обойдется в 7,5-9 тысяч рублей, 10 пакетов по 300 мл каждый - в 15,3-16,2 тысячи рублей.

    Препараты с одноименным названием, которые стоят на порядок дешевле, чаще всего оказываются подделкой и в лучшем случае не оказывают никакого эффекта на организм больного. Тем не менее промедление с терапией при тех заболеваниях, от которых помогает избавиться антибиотик «Линезолид», само по себе очень опасно. Именно поэтому специалисты рекомендуют приобретать данное лекарство только в аптеках с хорошей репутацией.

    Отзывы об антибиотике «Линезолид»

    В различных источниках редко может найти отзывы об антибиотике подобного класса. Особенно это относится к информации относительно его приёма, изложенной пациентами. Связано это с тем, что чаще всего больные во время терапии находятся в очень тяжёлом состоянии и вспомнить все перенесённые ощущения им крайне сложно.

    Специалисты, в свою очередь, отзываются о лекарстве «Линезолид» крайне положительно. По их словам, препарат способен справиться даже с самыми устойчивыми микробами. Также они отмечают, что риск развития осложнений, вызванных побочными эффектами или передозировкой, практически отсутствует. Связано это с тем, что антибиотик используется исключительно в условиях стационара. При первых признаках аллергических или побочных реакций на препарат проводятся все необходимые медицинские процедуры по их устранению.

    Итак, мы рассмотрели все тонкости применения препарата «Линезолид». Инструкция по применению, цена и возможные реакции на лекарство были описаны нами в этой статье достаточно подробно. При этом необходимо отметить, что, несмотря на высокую стоимость препарата, его использование оправдано в каждом конкретном случае. Принять решение о лечении пациента этим лекарственным средством может только лечащий врач.

    Линезолид - инструкция по применению, описание, заменители

    Линезолид

    Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

    Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
    Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .

    Показания к применению препарата Линезолид:

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

    - внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);

    - госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);

    - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом. вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

    - инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч. сопровождающиеся бактериемией.

    Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

    Возможные заменители препарата Линезолид:

    Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Линезолидин инструкция

    Линезолид* Описание действующего вещества Линезолид/ Linezolidum.

    Формула: C16H20FN3O4, химическое название: N-[[(5S)-3-[3-фтор-4-(4-морфолинил)фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамид.
    Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ оксазолидиноны.
    Фармакологическое действие: антибактериальное.

    Фармакологические свойства

    Линезолид связывается с рибосомами бактерий (50S и 23S субъединицами), тем самым не допускает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося одним из основных компонентов процесса трансляции при биосинтезе белка. Для чувствительных микроорганизмов минимальная подавляющая концентрация линезолида составляет не более 4 мг/л, для резистентных микроорганизмов – более 4 мг/л. Линезолид активен (in vitro и при клинических исследованиях при терапии некоторых заболеваний) против аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (в том числе метициллинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (только ванкомицинорезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе полирезистентные штаммы). In vitro против многих (не менее 90%) штаммов следующих инфекционных возбудителей установлены минимальные подавляющие концентрации линезолида, но безопасность и эффективность клинического использования при лечении заболеваний, которые вызваны этими микроорганизмами, в хорошо контролируемых и адекватных исследованиях не установлена: некоторые аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Pasteurella multocida; аэробные и факультативные грамположительные возбудители — Streptococcus viridans, Staphylococcus haemolyticus, Enterococcus faecium (ванкомициночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis (в том числе ванкомицинорезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (в том числе метициллинорезистентные штаммы). Устойчивы к линезолиду: Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Pseudomonas spp. Enterobacteriaceae spp. Для Staphylococcus aureus постантибиотический эффект in vitro составляет примерно 2 часа. Для Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus постантибиотический эффект на экспериментальных моделях у животных составляет 3,6 – 3,9 часов. Устойчивость возбудителей к линезолиду развивается в результате многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и формируется медленно, с частотой меньшее 1•10 ?9 — 1•10 ?11. Кроме того, линезолид обратимо неизбирательно ингибирует моноаминооксидазу.
    После приема внутрь линезолид интенсивно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 100%. После приема жирной пищи время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часов, а сама максимальная концентрация снижается приблизительно на 17%. Но общая экспозиция линезолида не изменяется, поэтому препарат можно принимать не зависимо от приема пищи. Линезолид на 31% связывается с плазменными белками. В течение всего интервала между введениями содержание препарата в плазме остается больше минимальной подавляющей концентрации для чувствительных инфекционных возбудителей. Объем распределения линезолида составляет 40 – 50 литров. Линезолид хорошо проникает в ткани. На 2 – 3 сутки использования устанавливается постоянный уровень препарата в крови. После однократного приема внутрь 600 или 400 мг линезолида в виде покрытых оболочкой таблеток, максимальная концентрация достигается через 1,28 и 1,52 часа (стандартное отклонение равно 0,66 и 1,01) и составляет 12,7 и 8,1 мкг/мл (стандартное отклонение равно 3,96 и 1,83), площадь под кривой концентрация - время — 91,4 и 55,1 мкг х ч/мл (стандартное отклонение равно 39,3 и 25), период полувыведения — 4,26 и 5,2 часа (стандартное отклонение равно 1,65 и 1,5), клиренс — 127 и 146 мл/мин (стандартное отклонение равно 48 и 67 ) соответственно. После двукратного приема внутрь 600 или 400 мг линезолида в виде покрытых оболочкой таблеток, максимальная концентрация достигается через 1,03 и 1,12 часа (стандартное отклонение равно 0,62 и 0,47) и составляет 21,2 и 11 мкг/мл (стандартное отклонение равно 5,78 и 4,37), минимальная концентрация 6,15 и 3,08 мкг/мл (стандартное отклонение равно 2,94 и 2,25 ), площадь под кривой концентрация - время — 138 и 73,4 мкг х ч/мл (стандартное отклонение равно 42,1 и 33,5), период полувыведения — 5,4 и 4,69 часов (стандартное отклонение равно 2,06 и 1,7), клиренс — 80 и 110 мл/мин (стандартное отклонение равно 29 и 49) соответственно. После однократного приема внутрь 600 мг линезолида в виде суспензии максимальная концентрация достигается через 0,97 часов (стандартное отклонение — 0,88) и составляет 11 мкг/мл (стандартное отклонение — 2,76), площадь под кривой концентрация - время — 80,8 мкг х ч/мл (стандартное отклонение — 35,1), период полувыведения — 4,6 ч (стандартное отклонение — 1,71), клиренс — 141 мл/мин (стандартное отклонение — 45). Линезолид метаболизируется почти неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: аминоэтоксиуксусная кислота и гидроксиэтилглицин, который является основным метаболитом и образуется при неферментном процессе. В метаболизме линезолида изоферменты цитохрома Р450 не участвуют. Активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, 3А4) линезолид не ингибирует. Линезолид выводится почками в виде неизмененного препарата (30 – 35%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и гидроксиэтилглицина (40%). Кишечником выводится 3% аминоэтоксиуксусной кислоты и 6% гидроксиэтилглицина. Линезолид проникает через плацентарный барьер.
    Клиренс линезолида у пациентов до 18 лет больше и с увеличением возраста уменьшается. Фармакокинетика значительно не меняется у пациентов старше 65 лет. У женщин объем распредения меньше, а клиренс примерно на 20% снижен. При легких, средних и тяжелых нарушениях функционального состояния почек фармакокинетика линезолида не изменяется, но два основных метаболита линезолида при почечной недостаточности могут накапливаться и степень кумуляции возрастает с выраженностью нарушений функции почек. Около 30% препарата выводится при диализе в течение 3 часов. При легких и средних нарушениях функционального состояния печени (Child-Pugh Class A и B) изменений параметров фармакокинетики линезолида не установлено. У больных с тяжелым нарушением функции печени (Child-Pugh Class C) фармакокинетика линезолида не изучалась.

    Показания

    Лечение заболеваний, которые вызваны чувствительными грамположительными микроорганизмами; заболевания, которые вызваны устойчивыми к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, включая те заболевания, которые сопровождаются бактериемией; внебольничная пневмония, которая вызвана Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (в том числе вызванная полирезистентными штаммами — MDRSP), включая случаи, которые сопровождаются бактериемией; госпитальная пневмония, которая вызвана Streptococcus pneumoniae (в том числе вызванная полирезистентными штаммами — MDRSP) или Staphylococcus aureus (метициллинорезистентные и метициллиночувствительные штаммы); неосложненные инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны Streptococcus pyogenes или Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы); осложненные инфекции мягких тканей и кожи, в том числе инфекции при диабетической стопе, которые не сопровождаются остеомиелитом и вызваны Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, или Staphylococcus aureus (метициллинорезистентные и метициллиночувствительные штаммы).
    MDRSP (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae) — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, в том числе штаммы, которые были ранее известны как Penicillin-resistant S. pneumoniae (PRSR), и штаммы, которые устойчивы к двум или более из следующих антибиотиков: цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), пенициллин (при минимальной подавляющей концентрации не менее 2 мкг/мл), триметоприм/сульфаметоксазол, макролиды, тетрациклины.

    Способ применения линезолида и дозы

    Линезолид принимается внутрь, вводится внутривенно. В зависимости от показаний и тяжести заболевания индивидуально устанавливают режим дозирования, обычная доза для пациентов старше 12 лет составляет 0,8 – 1,2 г в сутки в 2 введения. Детям от 5 лет рекомендуемая доза равна 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для пациентов старше 12 лет составляет 1,2 г в сутки.
    Для терапии заболеваний, которые вызваны грамотрицательными микроорганизмами, линезолид не предназначен. При установленном заболевании, которое вызвано сопутствующими грамотрицательными возбудителями или подозрении на них, необходимо дополнительное соответствующее лечение.
    Линезолид в дозах, которые предназначены для антибактериального лечения, не оказывает антидепрессивного эффекта, несмотря на то, что является обратимым неселективным ингибитором моноаминооксидазы.
    Во время приема линезолида возможно развитие миелосупрессии (включая лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению и другие). При отмене лечения показатели анализа крови возвращаются к исходному до лечения уровню. У больных, которые получают линезолид, необходим еженедельный контроль показателей крови, в особенности при наличии миелосупрессии в анамнезе, при продолжительности терапии более 14 дней, при совместном использовании препаратов, которые снижают уровень гемоглобина или функциональные свойства либо количество тромбоцитов; а также у больных с хронической инфекцией при проводимой ранее или совместно с линезолидом антибиотикотерапией. Прием линезолида необходимо прекратить при выраженной миелосупрессии.
    Линезолид необходимо использовать под тщательным врачебным контролем при наличии в анамнезе пациента судорог.
    Во время приема линезолида возможно развитие псевдомембранозного колита. Во время терапии линезолидом, как и при использовании других антибактериальных препаратов, отмечались случаи развития Clostridium difficile-связанной диареи. При подтвержденной или предполагаемой Clostridium difficile-связанной диарее, возможно, потребуется прекращение лечения и проведение необходимых мероприятий, включая восполнение электролитов, жидкости, белка, лечение специфическим антибиотиком, который активен против Clostridium difficile или хирургическое лечение (при наличии клинических показаний).
    Есть сообщения о случаях развития оптической и периферической нейропатии, в основном у больных, которые принимали линезолид больше 4 недель. Есть сообщения о затуманенности зрения у пациентов, которые применяли линезолид меньше 4 недель. При развитии симптомов нарушений зрительной функции (изменение цветового восприятия, изменение остроты зрения, дефекты полей зрения, затуманенность зрения) необходима срочная консультация офтальмолога. Необходим контроль зрительной функции у всех больных, которые принимают линезолид дольше 3 месяцев, у всех пациентов с вновь появившимися проявлениями нарушения зрения вне зависимости от длительности терапии. В случае развития оптической или периферической нейропатии для продолжения лечения линезолидом необходима оценка возможного риска.
    Есть сообщения о развитии лактацидоза у больных, которые принимали линезолид. Пациентам, у которых при приеме линезолида развивается повторяющаяся тошнота, рвота, необъяснимое снижение содержания бикарбонатов или необъяснимый ацидоз, необходим тщательный врачебный контроль.
    Пациентам, которые находятся на гемодиализе, линезолид назначается после проведения сеанса диализа.
    Во время применения линезолида необходимо избегать пищи, которая содержит тирамин (включая мягкие сыры, соевый соус, копченую ветчину, продукты дрожжевого брожения, сортовое пиво и другие), так как эти продукты при совместном приеме и линезолидом могут привести к повышению артериального давления.
    Во время терапии линезолидом возможно изменение строения сперматозоидов и обратимое снижение фертильности.
    Во время приема линезолида необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота двигательных и психических реакций (включая вождение автотранспорта).

    Противопоказания к применению линезолида

    Гиперчувствительность; совместное использование препаратов, которые ингибируют моноаминооксидазу А или В, а также период 14 дней до начала или после прекращения их приема; в случае отсутствия контроля артериального давления не следует использовать линезолид при феохромоцитоме, неконтролируемой артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, совместно с эпинефрином, норэпинефрином, добутамином, допамином (возможно повышение артериального давления); в случае отсутствия тщательного контроля пациентов с риском развития серотонинового синдрома не стоит использовать линезолид при карциноидном синдроме, совместно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захвата серотонина, триптанами (агонисты 5-НТ1-рецепторов), буспироном.

    Ограничения к применению

    Печеночная недостаточность (ограниченные клинические данные), почечная недостаточность (не изучена клиническая значимость возможной кумуляции двух метаболитов линезолида), миелосупрессивные состояния, биполярные расстройства, наличие судорог в анамнезе, ишемические поражения органов и тканей, нарушения зрения, пролежни, гангрена, диабетическая стопа, обширные ожоги, системные инфекции, которые представляют риск для жизни (например, инфекции, которые связаны с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии); период грудного вскармливания, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование линезолида при беременности возможно, если предполагаемый эффект лечения превышает возможный риск для плода. Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко женщин. Линезолид со своими метаболитами выделяется с грудным молоком лактирующих крыс, содержание препарата в молоке сходно с таковым в сыворотке крови самок. Необходима осторожность при использовании линезолида во время грудного вскармливания.

    Побочные действия линезолида

    Инфекции и инвазии: кандидоз, особенно вагинальный и оральный, грибковые инфекции, вагинит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингит.
    Кроветворная и лимфатическая система: нейтрофилия, анемия, эозинофилия, снижение гематокрита, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, нейтропения.
    Нервная система и органы чувств: головная боль, бессонница, вертиго, нарушение восприятия вкусовых ощущений, головокружение, парестезия, гипостезия, периферическая нейропатия, судороги, снижение остроты зрения, нейропатия зрительного нерва (иногда приводит к потере зрения), шум в ушах.
    Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тромбофлебит, флебит.
    Система пищеварения: диарея, тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, панкреатит, глоссит, стоматит, изменение окраски зубов, обесцвечивание языка.
    Кожа и подкожные ткани: сыпь, дерматит, зуд, профузное потоотделение, крапивница.
    Мочеполовая система: полиурия, вульвовагинит.
    Общие нарушения и реакции в месте введения: слабость, озноб, боль в месте инъекции, лихорадка, жажда.
    Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
    Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, амилазы и липазы в плазме крови, гипергликемия, гипербилирубинемия, снижение концентрации общего белка, альбумина, ионов кальция или натрия в сыворотке крови, гиперкреатининемия, снижение или повышение концентрации ионов калия или бикарбонатов в сыворотке крови, повышение содержания ионов кальция или натрия в плазме крови, гипогликемия, снижение или повышение содержания хлоридов в плазме крови.
    Прочие: лактоацидоз, серотониновый синдром.

    Взаимодействие линезолида с другими веществами

    Линезолид является обратимым неизбирательным ингибитором моноаминооксидазы, поэтому у некоторых больных он может вызывать обратимое умеренное усиление прессорного действия фенилпропаноламина и псевдоэфедрина. Поэтому при совместном использовании необходимо снижать начальные дозы адренергических средств и в дальнейшем подбирать дозы титрованием.
    Совместное использование линезолида и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к развитию серотонинового синдрома.
    Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни, при совместном использовании линезолида и трициклических антидепрессантов из группы дибензазепина (имипрамин, кломипрамин). Поэтому при использовании линезолида противопоказан прием этих препаратов.
    При совместном использовании линезолида и рифампицина снижается на 21% максимальная концентрация линезолида.
    Линезолид не действует на фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
    При назначении линезолида в форме раствора для инфузий совместно с другими препаратами каждый препарат необходимо вводить отдельно. Раствор линезолида для инфузий совместим со следующими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингер лактат для инъекций. Линезолид в форме раствора для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия. Линезолид в форме раствора для инфузий фармацевтически несовместим с растворами хлорпромазина, амфотерицина В, диазепама, эритромицина, фенитоина, ко-тримоксазола.

    Передозировка

    Нет данных. В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение, мероприятия, которые направлены на поддержание клубочковой фильтрации, проведение гемодиализа. Антидота нет.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом линезолид

    Амизолид
    Зеникс
    Зивокс®