Рейтинг: 4.6/5.0 (1815 проголосовавших)Категория: Инструкции
гран. пролонг п/о гастрорезист 500 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50
Месалазин 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (50 мПас), кремний коллоидный безводный, полиакрилат дисперсный 40%, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кополимер метакриловой кислоты - метилметакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171), натрия кармеллоза, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, повидон К 25.
№ UA/3745/01/01 от 11.10.2010 до 11.10.2015
гран. пролонг п/о гастрорезист 1000 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50
Месалазин 1000 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (50 мПас), кремний коллоидный безводный, полиакрилат дисперсный 40%, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кополимер метакриловой кислоты - метилметакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171), натрия кармеллоза, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, повидон К 25.
№ UA/3745/01/02 от 11.10.2010 до 11.10.2015
Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Суппозитории ректальные. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизитую ткань просвета кишок.
Таблетки. Месалазин при пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а, скорее всего, являются факторами для определения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька являются резистентными к желудочному соку и месалазин высвобождается в зависимости от рН-среды благодаря покрытию эудражитом L; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.
Фармакокинетика
Суппозитории ректальные. Общие свойства месалазина:
Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в дистальной его части.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также проходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.
Выведение/экскреция. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция проистекает преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Специфические аспекты для суппозиториев Салофалька
Распределение. Сцинтиграфические исследования с меченными технецием суппозиториями Салофалька показали пик распространения суппозитория, который растворился при температуре тела, через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ретросигмоподобным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно эффективны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).
Поглощение. Cmax в плазме крови 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболита N-Aц-5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях Cmax 5-АСК в плазме крови достигалась в течение 1 ч после применения.
Выведение. После однократного применения 500 мг месалазина в форме суппозитория Салофалька приблизительно 11% (в течение 72 ч) и после терапии в течение нескольких недель по 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька приблизительно 13% введенной дозы 5-АСК выводилось с мочой. Приблизительно 10% введенной дозы выводилось с желчью.
Таблетки.
Общие свойства месалазина
Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в его дистальной части.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит в результате действия бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет 43 и 78% соответственно.
Выведение. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, фармацевтический формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция проходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Специфические аспекты для гранул Салофалька
Распределение. Благодаря размерам гранул — около 1 мм — от желудка до тонкого кишечника происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в течение приблизительно 3 ч, восходящей ободовой кишки — в течение приблизительно 4 ч. Общий период нахождения в толстом кишечнике составляет около 20 ч.
Установлено, что около 80% принятой перорально дозы всасывается в ободовой, сигмоподобной и прямой кишке.
Поглощение. Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, что продолжается приблизительно 2–3 ч, Cmax в плазме крови достигается через 4–5 ч. Установлено, что системная биодоступность месалазина после перорального применения составляет приблизительно 15–25%.
Прием пищи замедляет поглощение на 1–2 ч.
Выведение. Для дозы месалазина по 500 мг 3 раза в сутки общее выделение месалазина и N-Aц-5-АСК почками составляло около 25%. Часть экскреции неметаболизированного месалазина составляла <1% пероральной дозы. Т½ в этом исследовании составлял 4,4 ч.
лечение при обострениях и профилактика рецедивов язвенного колита.
Суппозитории ректальные. Лечение при обострениях и профилактика рецедивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.
выбор лекарственной формы в первую очередь зависит от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно применяют препарат в форме таблеток. При лечении пациентов с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для терапии у пациентов с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют применять не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.
Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.
Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
Гранулы: для лечения пациентов с язвенным колитом при острых состояниях в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно).
Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно).
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей в возрасте младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.
Дети в возрасте старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела <40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела >40 кг — в обычной дозе для взрослых.
Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг необходимо принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Противопоказан пациентам с:
Возраст до 6 лет.
частота побочных эффектов соответственно конвенции MedDRA редко (≥1/10 000; < 1/1000), очень редко (<1/1000):
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко — изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны ЦНС: редко — головная боль и головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.
Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота.
Со стороны почек: очень редко — нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — аллопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия и артралгия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности — кожная сыпь, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, панколит, синдром красной волчанки.
Со стороны печени и желчного пузыря: очень редко — изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (оборотная).
перед началом и в течение лечения необходимо проводить исследования крови (дифференцированный подсчет форменных элементов крови; параметры функции печени, такие как трансаминазы; содержимое креатинина) и мочи (показатели уровня) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, потом 2–3 раза с интервалами 4 нед.
Если результаты исследований соответствуют норме, рутинные проверки можно проводить каждые 3 мес. В случае появления других дополнительных симптомов необходимо срочно сделать анализы.
Особенное внимание при применении Салофалька необходимо при нарушении функции печени. Салофальк не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек. Перед началом лечения следует обратить внимание на индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.
Пациенты с легочными заболеваниями, в том числе с БА, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения гранулами Салофалька.
Больные с неблагоприятными реакциями на препараты, содержащие сульфасалазин, требуют наблюдения врача с самого начала лечебного курса Салофальком в форме гранул. Если ж гранулы Салофалька вызывают реакции острой чувствительности, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпание, терапию следует немедленно прекратить.
Таблетки. При лечени больных фенилкетонурией следует иметь ввиду, что гранулы Салофалька 500 мг и Салофалька 1000 мг содержат аспартам как подслащивающий агент, что равноценно 0,56 мг (гранулы Салофалька 500 мг) и 1,12 мг (гранулы Салофалька 1000 мг) фенилаланина.
Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения Салофалька у беременных нет. Однако сведения о применении препарата у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. В единственном случае после длительного применения в период беременности месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Салофальк необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превышать возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня имеется только ограниченный опыт применения препарата у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такие как диарея. Следовательно, Салофальк можно применять при грудном вскармливании только тогда, когда потенциальная польза от использования для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать другими механизмами. Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами не наблюдалось. Однако при появлении у пациента любых явлений со стороны ЦНС, отмеченных в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ему следует отказаться от управления транспортом или работы с другими механизмами.
специальных исследований по изучению взаимодействий не проводилось.
Взаимодействия возможны в течение лечения гранулами Салофалька или суппозиториями Салофалька при одновременном применении следующих препаратов.
Антикоагулянты кумаринового типа: возможен потенциальный антикоагулирующий эффект (повышение риска развития кишечного кровотечения).
Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных явлений.
Сульфонилмочевина: возможно усиление гипогликемизирующего эффекта в крови.
Метотрексат: возможно повышение токсического действия метотрексата.
Пробенецид/сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического эффекта.
Спиронолактон/фуросемид: возможно снижение диуретического эффекта.
Рифампицин: возможно ослабленние туберкулостатического эффекта.
При одновременном применении азатиоприна или 6-меркаптопурина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.
на сегодня о случаях интоксикации не сообщалось.
В случае необходимости следует применять в/в инфузию электролитов (принудительный диурез).
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.
Салофальк – нестероидное противовоспалительное средство. Действующее вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая). Месалазин подавляет активность нейтрофильной липооксигеназы и образование из арахидоновой кислоты метаболитов (лейкотриенов и простагландинов), которые являются провоспалительными медиаторами. Ингибирует секрецию лимфоцитами иммуноглобулинов, а так же миграцию, фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофильных гранулоцитов. Имеет антиоксидантное действие. Салофальк в зависимости от способа применения высвобождается в толстой кишке и в терминальном отделе тонкой кишки (пероральная форма – таблетки или гранула) или в прямой и ободочной кишках (суппозитории или клизмы). Действующее вещество таблеток и гранул защищено оболочкой, которая устойчива к влиянию желудочного сока. Лекарственная форма выполнена так, что начало высвобождения месалазина происходит только в терминальном участке тонкой кишки и в толстой кишке. Исследования показали, что растворение Салофальк - таблеток в тонкой кишке начинается через 110–170 минут после внутреннего приема, а через 165–225 минут таблетки растворяются целиком. На высвобождение действующего вещества не влияют изменения среды рН, инициированные приемом других препаратов или употреблением пищи. В печени и слизистой оболочке кишечника происходит метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Благодаря достаточно невысокой всасываемости месалазина и его быстрой трансформации в N-ацетил-5- аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника плазменная концентрация действующего вещества остается сравнительно небольшой. При однократном приеме месалазина в дозировке 0,25 г его концентрация в плазме крови составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Период полувыведения месалазина - 0,5–2 часа, что зависит от принятой дозы. Связывание месалазина протеинами плазмы крови - 43 %, N-ацетил-5- аминосалициловая кислота связывается белками крови примерно на 75–83 %. 0,1 % месалазина проникает в грудное молоко в виде N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты. Клиренс месалазина составляет 300 мл/мин. Выделяется почками, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания к применению:• Болезнь Крона (лечение и профилактика обострений),
• неспецифический язвенный колит (лечение и профилактика обострений).
Методика применения:Салофальк выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, гранулы, суппозитории и клизма. Выбор места введения в первую очередь зависит от длительности пораженного участка кишечника и локализации патологического процесса. При лечении пациентов с распространенными (субтотальные, тотальные) формами неспецифического язвенного колита назначают Салофальк в форме таблеток или гранул. При проктите и проктосигмоидите (дистальные формы колита) рекомендуется преимущественно ректальное введение в виде клизм или в форме суппозиториев. У пациентов с левосторонним патологическим процессом в толстой кишке возможна монотерапия в виде местного назначения клизм и суппозиториев, или комбинация местной формы с таблетками или гранулами. Для терапии легких и среднетяжелых форм болезни Крона и неспецифического язвенного колита обычно применяют по 500 мг Салофалька 3 раза в день. Рекомендованная суточная доза 1500 мг. В случаях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 3–4 г. В высоких дозах препарат рекомендуют назначать длительностью не более 8–12 недель. Для профилактики рецидивов Салофальк применяют в суточной дозировке 1500 м г, при необходимости — на протяжении нескольких лет.
Таблетки Салофальк
Принимают утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
В острой стадии заболевания вводят в прямую кишку по 500 мг 3 раза в день. В очень выраженных требуется удвоение дозы. Если лечение назначается на длительный период времени, то рекомендуется введение в прямую кишку по 250 мг 3 раза в день. Острые симптомы обычно купируются через 8–12 недель терапии.
Суспензию для клизмы рекомендуется применять в дозе по 60 г 1 раз в день на ночь после предварительной очистки кишечника.
Содержимое одного пакетика с Салофальк-гранулами по 500 мг или 1000 мг необходимо принимать утром, в обед и вечером. Гранулы высыпают на язык, не разжевывают. Проглотить с достаточным количеством жидкости. Для терапии острого процесса в зависимости от клинической картины при язвенном колите назначают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в день. Возможно применение по 1 пакетику 1000 мг 3 раза в день - это в перерасчете на таблетки месалазина эквивалентно 1500-3000 мг ежедневно.
При язвенном колите для поддержания устойчивой ремиссии назначают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в день - в перерасчете на таблетированный месалазин это эквивалентно 1500 мг ежедневно.
Салофальк в гранулах нельзя назначать в терапии пациентов детского возраста до 6 лет, поскольку безопасность применения препарата в этой возрастной группе не доказана и опыт применения недостаточен.
Детям с 6 лет: при остром процессе, в зависимости от тяжести клинической картины, гранулы применяют из расчета 30–50 мг/сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 3 приема. Для поддержания устойчивой ремиссии - из расчета 15–30 мг /сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг применяется половина взрослой дозировки, с массой тела более 40 кг можно назначать дозу, как для взрослого.
Нежелательные явления:Со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах (в единичных случаях).
Реакции индивидуальной гиперчувствительности: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, лихорадка, пери- и миокардит, аллергический альвеолит (в единичных случаях).
Со стороны системы кроветворения и крови: возможна метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения (редко).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, острый панкреатит, боль в животе, метеоризм (редко), панколит, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз (в единичных случаях).
Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение (редко).
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Лекарственные препараты, близкие по структуре к месалазину, могут вызвать синдром, напоминающий системную красную волчанку.
Противопоказания:• Возраст до 2 лет,
• повышенная чувствительность к препаратам группы салицилатов, месалазину и другим компонентам Салофалька,
• тяжелые нарушения функции печени,
• тяжелые нарушения функции почек,
• пептическая язва желудка/двенадцатиперстной кишки,
Во время беременности:Возможно назначение Салофалька при беременности, включая до 12 недель, по строгим показаниям. Рекомендуется прекратить прием препарата за 2-4 недели до родоразрешения (если позволяет клиническое течение болезни). Отсутствует достаточный опыт применения месалазина в период грудного вскармливания, поэтому при приеме препарата кормление грудью прекращают. По возможности рекомендуется прекратить прием Салофалька перед наступлением беременности (или назначать его в невысоких дозах).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:Салофальк усиливает эффекты антикоагулянтов, чем увеличивает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, усиливает отрицательное влияние глюкокортикостероидов на пищеварительную систему, снижает туберкулостатическую активность рифампицина, увеличивает токсичность метотрексата, снижает урикозурическое действие пробенецида/сульфинпиразона, потенцирует гипогликемизирующее действие препаратов- производных сульфонилмочевины, мочегонный эффект фуросемида и спиронолактона.
Передозировка:Случаи передозировки не известны.
Форма выпуска препарата: Салофальк-таблеткипокрытые кишечнорастворимой оболочкой – по 250, 500 мг, 100 или 50 штук в упаковке.
Салофальк-ректальные суппозиториипо 250, 500 мг – 10 штук в упаковке.
Салофальк-суспензия для ректального введения– по 4 г в клизме 60. В упаковке 7 клизм.
Салофальк-пролонгированные гранулыпокрытые гастрорезистентной оболочкой – 500 мг по 50 или 100 пакетиков в упаковке.
Условия хранения: Салофальк-таблеткихранят при температуре 25°С в темном и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суппозиториихранят при температуре 25°С в темном месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суспензия для ректального введения- хранят при температуре 25°С в темном месте. Срок годности – не более 2 лет.
Салофальк-гранулы- хранят при температуре 25°С в темном и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Состав: Салофальк-таблетки 250 мг
Активное вещество: месалазин – 250 мг.
Неактивные вещества: карбонат натрия безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.
Салофальк-таблетки 500 мг
Активное вещество: месалазин – 500 мг.
Неактивные вещества: натрия карбонат безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, глицин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.
Салофальк-суспензия для ректального введения
Активное вещество: месалазин.
Неактивные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфат, калия ацетат.
Сальфальк-ректальные суппозитории 250 мг
Активное вещество: месалазин 250 мг.
Неактивные вещества: твердый жир.
Салофальк-ректальные суппозитории 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.
Салофальк-гранулы 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40 %, триэтилцитрат, эмульсия симетикона 33 %, магния стеарат, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, натрия кармеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), лимонная кислота безводная, повидон К 25, аспартам, ароматизатор ванильный.
Салофальк-гранулы 1000 мг
Активное вещество: месалазин 1000 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40 %, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, триэтилцитрат, магния стеарат, эмульсия симетикона 33 %, кармеллоза натрия, аспартам, повидон К 25, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный.
Дополнительно:Перед назначением препарата и через 14 дней приема рекомендуется проводить клинический анализ крови и общий анализ мочи. Далее такую же программу обследования проводят с перерывом в 4 недели 2-3 раза. Затем при хороших контрольных результатах рекомендуется проводить обследование 1 раз в 3 месяца. Периодически определяют концентрацию креатинина и мочевины (в сыворотке крови). Так же исследуют мочевой осадок. С осторожностью назначают при бронхиальной астме и других заболеваниях легких с дисфункцией. Прекращают прием Салофалька при развитии аллергических реакций.
Дикло-Ф (Diclo-F) Ремисид (Remisid) Раптен гель (Rapten gel) Раптен (Rapten) Долгит (Dolgit)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «салофальк» можно найти здесь:
рект.супп 250мг №10, Dr. Falk Pharma (Германия)
тбл п/о 250мг №50, Dr. Falk Pharma (Германия)
гранулы п/о 1000мг пакетики №50, Dr. Falk Pharma (Германия)
тбл п/о 500мг №50, Dr. Falk Pharma (Германия)
сусп д/рект.введения 2г 30мл №7, Dr. Falk Pharma (Германия)
гранулы п/о 500 мг пакетики №50, Dr. Falk Pharma (Германия)
тбл п/о 500мг №100, Dr. Falk Pharma (Германия)
сусп д/рект.введения 4г 60мл №7, Dr. Falk Pharma (Германия)
рект.супп 500мг №10, Dr. Falk Pharma (Германия)
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
Регистрационный номер: ЛП 000158-030314
Торговое название: САЛОФАЛЬК
Международное непатентованное название: Месалазин
Химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (5-аминосалициловая кислота/5-АСК)
Лекарственная форма: Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия.
Состав
В одной дозе (пакете) содержится:
Активный ингредиент
Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 500 мг или 1000 мг
Вспомогательные компоненты
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая 200.0 мг/400.0 мг, гипромеллоза 18.0 мг/36.0 мг, кремний диоксид коллоидный безводный 0.25 мг/0.5 мг, эудраджит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 45.0 мг/90.0 мг, магния стеарат 7.75/15.5 мг, сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона 7,7 %, метилцеллюлозы, 0,3 % кислоты сорбиновой) 0.5/1.0 мг.
Внутренняя оболочка
Гипромеллоза 2.0 мг/4.0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата, сополимер [1:1] (Эудраджит L 100) 75.0 мг/150.0 мг, триэтилцитрат 7.5 мг/15.0 мг, тальк 20.0мг /40.0 мг, магния стеарат 5.0 мг/10.0 мг, титана диоксид 12.5 мг/25.0 мг.
Внешняя оболочка
Кармеллоза натрия 15.0 мг /30.0 мг, титана диоксид 5.0 мг /10.0 мг, аспартам 1.0 мг /2.0 мг, лимонная кислота безводная 3.0 мг/6,0 мг, ароматизатор ванильный 2.0 мг/4.0 мг, тальк 5.5 мг/11.0 мг, повидон К-25 5.0 мг/10.0 мг.
Описание
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) серовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство.
Код АТХ: А07ЕС02
Фармакологическое действиеФармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит |L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция
Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.
Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25 %.
Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Элиминация:
При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.
Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).
Применения во время беременности и лактацииСалофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозыДля лечения обострения язвенного колита :
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита :
По 500 мг месалазина, 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет :
Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки :
При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.
Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.
Побочное действиеНа фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Органы и системы
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.
В случаях передозировки при необходимости проводится внутривенное введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Лактулоза или другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий лактулозы.
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи. Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на вашу кровь.
При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 500 мг и 1000 мг.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, заминированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, заминированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вложены картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ (ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА)
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
тел. +49 0761 1514-0; факс +49 0761 1514-356
Претензии и предложения направлять по адресу:
Представительство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ»
127055, г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 4,5
тел. (495) 933-99-04
