Руководства, Инструкции, Бланки

атерокард инструкция по применению таблетки цена img-1

атерокард инструкция по применению таблетки цена

Рейтинг: 4.4/5.0 (1826 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Атерокард инструкция по применению

Атерокард инструкция по применению

Атерокард Атерокард (Aterocard) международное и химическое название. clopidogrel; (+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3.2-с]пиридин-5(4Н)-ацетат; Основные физико-химические Атерокард Атерокард (Aterocard) международное и химическое название. clopidogrel; (+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3.2-с]пиридин-5(4Н)-ацетат; Основные физико-химические характеристики. таблетки, покрытые плёночной оболочкой, розового цвета, с обоевыпуклой поверхностью; Состав. 1 таблетка содержит клопидогреля гидросульфата в перерасчете на клопидогрель основу 0,075 г (75 мг); другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, повидон К-25, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), оболочка: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), краситель RED IRON OXID (E 172). Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты. Код АТС В01А С04. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат оказывает антиагрегационное действие. Селективно и необратимо ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и подавляет таким образом их агрегацию. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата (40% ингибирования). При повторном применении эффект усиливается, и стабильный состояние достигается через 3-7 суток лечения (до 60% ингибирования). Агрегация тромбоцитов и час кровотечения возвращаются до выходного уровня по мере возобновление тромбоцитов, то есть в среднем через 7 дней после приостановки приема. Фармакокинетика. После приема внутрь дозы 75 мг быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи с быстрой биотрансформацией в печени концентрация его в плазме через 2 часа после приема незначительная (0,025 мкг/л). Основной метаболит (85% циркулирующей в плазме части) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит оборотно связываются с белками плазмы. После приема внутрь приблизительно 50% принятой дозы выводится с мочой и 46% – с калом. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 час. Показания к применению Атерокарда. Препарат применяют: профилактика проявлений атеротромбозов при наличии атеросклеротического поражения сосудов у больных, которые перенесли инфаркт миокарда. ишемический инсульт или диагностировании заболевания периферических артерии; у больных с острым коронарным синдромом (ГКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Способ использования и дозы. Внутрь по 1 таблетке Атерокарда (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема еды. Лечение стоит начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у больных после ишемического инсульта. У больных с острым коронарным синдромом (ГКС) без подъема сегмента ST лечения Атерокардом должна начаться однократною дозой 300 мг в первую сутки лечения, а потом продолжено дозой 75 мг в сутки в объединении с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, пурпура, носовые, конъюнктивальные и внутричерепные кровотечения. Со стороны системы кроветворение: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, запор, диарея, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени, желчевыводящих путей. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Дерматологические реакции: кожное высыпание. Наблюдались реакции повышенной чувствительности; в единичных случаях – бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение температуры. Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, состояния, сопровождающиеся риском острой кровотечения (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние, и т.д.), выраженная печеночная недостаточность; беременность, кормление грудью, детский возраст. Передозировка. Симптомы: продолжен час кровотечения. Лечение: при необходимости скорой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект препарата может быть устранен переливаниям тромбоцитарной массы. Особенности использования. С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативные вмешательства, коагулопатия и др.). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегационное действие не желательна, прием препарата стоит прекратить за 7 дней до операции. При появлении симптомов чрезмерной кровотечения (кровоточивость десен, менорагии, гематурия) показаны исследования системы гемостаза (времени кровотечения, количества тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). При лечении пациентов с нарушениями функции печени стоит учитывать возможность развития геморрагического диатеза; рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью не нужно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Совместное применение препарата с варфарином не рекомендуется, поскольку такова комбинация может усилить кровотечение. При совместном применении Атерокарда с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их использования с клопидогрелом является безопасным. Не отмечено клинически значимой взаимодействий препарата с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, которые расширяют коронарные сосуды, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином. Сроки и условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 2 года.

Страница 1 из 24

Здесь присутствуют: 12 (пользователей: 2. гостей: 15)

Вы не можете создавать новые темы

Вы не можете отвечать в темах

Вы не можете прикреплять вложения

Вы не можете редактировать свои сообщения

Другие статьи

Атерокард инструкция по применению таблетки цена

Атерокард инструкция по применению таблетки цена, фильмы мп через торрент

Атерокард - полная клинических исследований по применению клопидогреля в Цена: 426 грн. № ua/12436/01/01 от 10.08.2012 до 10.08.2017. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фармакодинамика. Активное. Для профилактики возможных рецидивов ОРВИ, в особенности пациентам, часто страдающим.

Инструкция по применению вязание крючком ковер великолепный схема и американский пирог музыкальный лагерь бесплатно на телефон самсунг. таблетки круглой формы с Атерокард цена. Атерокард инструкция и цена в Атерокард таблетки, Атерокард призначати по 75 мг 1 раз. Наименование: Плавикс (Plavix) Фармакологическое действие: Действующее вещество Плавикса. Средняя цена в аптеках Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость Действующее вещество: сlopidogrel; 1 таблетка содержит клопидогрела в виде клопидогрела бисульфата 75 мг; Атерокард - "Киевский витаминный завод"; Тромбонет - "Фармак. Ознакомьтесь с Атерокард инструкция по Атерокард таблетки п Атерокард цена. Инструкция по применению препарата Где купить Атерокард и цена в аптеках Таблетки. Показания к применению, способ применения программа для dj native instruments traktor pro 2 v2 5 pc mac торент и бесплатно office 2003 с letitbit net. побочные действия, Затем назначается 1 таблетка (75 мг) один раз в сутки упражнения грамматика английского языка для начальной школы и как создать бренд книги. сочетая. Инструкция по применению препарата Кардиомагнил: описание, состав, показания.

2 июл 2015 Подавление агрегации наблюдается уже после первых приемов малых доз препарата и сохраняется на протяжении нескольких суток. Атерокард - Инструкция. Таблетки, исследований по применению клопидогреля. Кому показан Атерокард Как использовать Атерокард Побочные эффекты Атерокарда. Атерокард (клопидогрел) инструкция: Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,075 г № 10 в контурных ячейковых упаковках. Совместное применение препарата с варфарином не рекомендуется, поскольку такая. Купить в аптеках. БИОНОРМ (bionorm) Киевский витаминный завод. Диетические добавки. Инструкция, цена. инструкции по применению харьковский автовокзал расписание межгородских автобусов и альбом берега чистого братства через торрент. Атерокард - таблетки. Инструкция по применению препарата Плавикс: описание, состав, показания, противопоказания. Атерокард: инструкция по применению, показания, состав. действующее вещество: клопидогрель 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата. Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела.

Наименование: Зилт (Zyllt) Фармакологическое действие: Основное действующее вещество. Плавикс - полная информация по препарату. Показания к применению, способ применения. Также с осторожностью Атерокард по применению Таблетки. Описание. Актуальная цена Атерокард указана в начале страницы. Внизу страницы находится.

Атерокард отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Атерокард: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг № 10, 40.

Фарм.Действие

Фармакодинамика
Основное действующее вещество – клопидогрель – избирательно угнетает связывание АДФ с рецепторами на поверхности тромбоцитов и последующую активизацию комплексов GPIIb/IIIa под влиянием АДФ, в результате чего происходит угнетение агрегации тромбоцитов. Также происходит угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированное другими агонистами, путем блокировки повышения активности тромбоцитов освободившимся АДФ, необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов. Вступившие во взаимодействие с клопидогрелем тромбоциты меняют модификацию до конца своего жизненного цикла. Функция тромбоцитов приходит в норму спустя время, необходимое для естественного обновления этих клеток крови.

С первых суток использования в повторных дозировках 75 мг препарата регистрируют существенное угнетения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Данный эффект прогрессивно усиливается, стабилизируясь в промежутке между 3-м и 7-м днями лечения. Средний уровень угнетения агрегации под действием дозировки 75 мг при стабильном состоянии составляет 40-60%. Длительность кровотечения и скорость агрегации тромбоцитов возвращаются к исходному уровню в среднем спустя 5 дней после завершения терапии.

Фармакокинетика
После перорального приема препарата в дозировке 75 мг происходит быстрое всасывание в ЖКТ. Усредненные пиковые концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови (в количестве 2,2–2,5 нг/мл после однократного перорального приема 75 мг препарата) достигались через 45 минут после приема Атерокарда. Выведение клопидогреля с мочой показывает, что абсорбция действующего вещества составляет не менее 50%. В экспериментах in vitro клопидогрель и его неактивный метаболит в плазме крови обратимо связываются с белками, данная связь сохраняет свою насыщенность в пределах большого диапазона концентраций.

Естественный метаболизм клопидогреля осуществляется в печени. In vivo и in vitro существует два пути метаболизма. Первый проходит с участием эстераз, приводя к гидролизу с образованием интактного производного карбоновой кислоты (данное соединение составляет 85% всех метаболитов, находящихся в крови). Второй путь метаболизма осуществляется при участии ферментной системы цитохрома Р450. Сначала из клопидогреля образуется промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрель, который в дальнейшем превращается в активный метаболит (тиоловое производное). Выделенный in vitro активный метаболит быстро и необратимо вступает во взаимодействие с рецепторным аппаратом тромбоцитов, что нарушает агрегацию тромбоцитов.

Около 50% введенной дозы выводится с мочой и около 46% с калом спустя 120 часов. Время полувыведения однократной дозы составляет 6 ч. Время полувыведения неактивного метаболита составляет 8 часов (как после однократного, так и после многократного приема).

Использование

Профилактика атеротромботических симптомов у взрослых:
- у пациентов с острым коронарным синдромом;
- у лиц, перенесших инфаркт миокарда (начинать терапию необходимо через несколько дней, но не более чем через 35 дней от начала инфаркта), ишемический инсульт (начинать терапию необходимо через 7 дней, но не более чем через 6 месяцев с момента инсульта), или у пациентов с выявленными заболеваниями периферических артерий (атеротромбоз сосудов нижних конечностей и поражение артерий);
- у пациентов без подъема сегмента ST на ЭКГ (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, которым был установлен стент во время проведения чрескожной коронарной ангиопластики, комбинируя с ацетилсалициловой кислотой;
- у больных с острым инфарктом миокарда, при подъеме сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (у пациентов, получающих стандартную медикаментозную терапию и которым необходимо тромболитическое лечение).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клопидогрелю и другим компонентам препарата, тяжелые заболевания печени, повышенный риск развития кровотечений (внутричерепные кровоизлияния, пептическая язва), нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы Лаппа, возраст до 18 лет, беременность и лактация.

Возможные побочные действия

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения (включая выраженную), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия (в том числе апластическая), тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гематомы, тяжелые кровоизлияния, артериальная гипотензия, васкулит, кровотечение из послеоперационных ран.
Со стороны системы пищеварения: диарея, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, запор, тошнота, язва желудка, рвота, гастрит, метеоризм. Реже может быть колит (в том числе лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, стоматит, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом.

Со стороны печени: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушения функциональных печеночных проб.
Со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, внутричерепное кровотечение (иногда заканчивающееся летальным исходом), галлюцинации, нарушение вкуса, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: ретинальные, окулярные, конъюнктивальные кровотечения; головокружения, связанные с патологией уха или лабиринта.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: подкожные кровоизлияния, зуд, пурпура, кожная сыпь, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), плоский лишай, экзема, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, кровотечения органов дыхания (легочное кровотечение, кровохарканье), интерстициальный пневмонит, бронхоспазм.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, гемартроз, миалгия, артралгия.
Со стороны системы мочевыделения: гематурия, повышение уровня креатинина в крови, гломерулонефрит.
Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Изменение лабораторных показателей: снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения.
Прочие побочные эффекты: лихорадка, кровотечение в местах инъекций.

Дозы и способ применения

Взрослым людям и больным пожилого возраста необходимо принимать по 1 таблетке (75 мг) внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) в начале лечения назначается нагрузочная доза, составляющая 300 мг. Затем назначается 1 таблетка (75 мг) один раз в сутки, сочетая с ацетилсалициловой кислотой в дозировке 75–325 мг/сут. Оптимальная длительность терапии не установлена. По результатам исследований максимальный эффект регистрировался через 3 месяца от начала лечения, а польза от применения препарата – 12 месяцев.

Пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых на ЭКГ регистрируется подъем сегмента ST, препарат назначается в дозировке 75 мг один раз в сутки. Начать прием Атерокарда необходимо с нагрузочной дозы в 300 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Лечение пациентов старше 75 лет необходимо проводить без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию Атерокарда и ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу же после появления симптомов и продолжать на протяжении 4 недель. Польза от более длительного приема не была доказана.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2C19 регистрировали пониженный ответ на лечение Атерокардом. Оптимальный режим дозирования для таких пациентов пока не установлен.

Опыт применения Атерокарда у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Назначать препарат таким лицам необходимо с осторожностью. Также с осторожностью Атерокард назначается пациентам с заболеваниями печени и лицам с высоким риском развития геморрагического диатеза.

Другие указания

Беременность: Атерокард не рекомендуется принимать беременным в связи с отсутствием клинических исследований по применению клопидогреля в период беременности. Опыты, проводимые на животных, не выявили отрицательного влияния клопидогреля на развитие эмбриона и плода. Было доказано, что клопидогрель проникает в грудное молоко, поэтому во время терапии Атерокардом необходимо прекратить грудное вскармливание.Передозировка: Симптомами передозировки является удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями.
Показано симптоматическое лечение. Быстрая коррекция может быть произведена с использованием тромбоцитарной массы.

Взаимодействие

Ингибиторы протеина ІІb/IIIа. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющим высокий риск развития кровотечения из-за оперативного вмешательства, травмы или иных патологических состояний, при которых требуется применение ингибиторов протеина ІІb/IIIа.
АСК. АСК не влияет на ингибиторное действие клопидогреля в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но клопидогрель способствует усиление действия АСК на агрегацию тромбоцитов под действием коллагена. Одновременный прием 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не привел к значительному изменению времени кровотечения. Одновременный прием Атерокарда и АСК требует осторожности, поскольку существует риск развития кровотечения.

Оральные антикоагулянты. В связи с высоким риском развития кровотечений не рекомендуется совместный прием оральных антикоагулянтов и Атерокарда.
Гепарин. Исследования показывают, что применение клопидогреля не влияет на действие гепарина и не требует корректировки дозы последнего. Прием гепарина не влиял на эффект клопидогреля. Но в связи с повышенным риском развития кровотечения одновременный прием данных препаратов не рекомендуется.
Тромболитические средства. Безопасность совместного приема Атерокарда, фибринонеспецифических или фибриноспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Вероятность развития кровотечения была выявлена такая же, как и при совместном использовании тромболитических средств и гепарина с АСК.

НПВС. Одновременное использование Атерокарда и напроксена увеличивает риск развития острых желудочно-кишечных кровотечений. Данных о взаимодействии клопидогреля с другими нестероидными противовоспалительными средствами нет.
Комбинация с другими лекарственными препаратами. Поскольку активный метаболит клопидогреля образуется под действием CYP 2C19, то использование лекарственных средств, снижающих активность данного фермента, приводит к снижению концентрации активного метаболита и, следовательно, к снижению клинического эффекта Атерокарда. Поэтому необходимо избегать одновременного приема Атерокарда и препаратов, влияющих на активность CYP 2C19. К таким лекарственным средствам относят: эзомепразол, омепразол, флуоксэтин, флувоксамин, моклобемид, вориконазол, тиклопидин, флуконазол, ципрофлоксацин, карбамазепин, циметидин, хлорамфеникол и окскарбазепин.

Ингибиторы протонной помпы. Доказано, что степень угнетения работы фермента CYP 2C19 под действием препаратов из группы ингибиторов протонной помпы неодинаковая. Существующие данные указывают на возможность взаимодействия Атерокарда и любого из препаратов данной группы. Нет убедительных данных о том, что другие лекарственные средства, снижающие выработку соляной кислоты (антациды, Н2-блокаторы), влияют на антитромбоцитарный эффект Атерокарда.
Совместное использование Атерокарда с атенололом и нифедипином не изменяло клинической эффективности данных препаратов. Кроме того, фармакодинамические свойства клопидогреля оставались неизменными при одновременном применении с циметидином, дигоксином, теофиллином, эстрогеном и фенобарбиталом.
Антацидные средства не оказывают влияния на уровень абсорбции клопидогреля.
Исследования показывают, что карбонильные производные клопидогреля способны угнетать работу цитохрома Р450 2С9. Потенциально это может вызвать повышение в плазме крови концентрации НПВП, толбутамида и фенитоина, метаболизм которых происходит под действием цитохрома Р450 2С9. Но результаты исследований показывают, что толбутамид и фенитоин можно безопасно принимать совместно с Атерокардом.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между Атерокардом и блокаторами бета-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антацидами, средствами, расширяющими коронарные сосуды, антидиабетическими, противоэпилептическими, гипохолестеринемическими средствами, препаратами гормонозаместительной терапии, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa.

Подробное описание

Состав: 1 таблетка содержит клопидогреля 75 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, полиэтиленгликоль 6000, повидон К 25, железа оксид красный (Е 172).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

АТЕРОКАРД - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА Атерокард табл. п/о 0,0075г №10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
АТЕРОКАРД
табл. п/плен. оболочкой 75 мг блистер, № 10, 40
Активное вещество:
Клопидогрел 75 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат
Магния стеарат
Железа оксид красный (Е172)
Целлюлоза микрокристаллическая
Повидон К 25
Полиэтиленгликоль 6000
Крахмал прежелатинизированный

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Клопидогрел селективно угнетает связывание АДФ с рецептором на повехности тромбоцита и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под воздействием АДФ и, таким образом, угнетает агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также угнетает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ, необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов. Тромбоциты, вошедшие во взаимодействие с клопидогрелом, изменяются до конца их жизненного цикла. Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, отвечающей скорости обновления тромбоцитов.
С первого дня применения в повторных суточных дозах 75 мг препарата отмечают существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3-м и 7-м днем. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и длительность кровотечения возвращаются к начальному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика. После приема внутрь в дозе 75 мг быстро всасывается в ЖКТ. Средние пиковые концентрации в плазме крови неизмененного клопидогрела (около 2,2–2,5 нг/мл после однократной дозы 75 мг перорально) достигались приблизительно через 45 мин после приема. Абсорбция составляет не менее 50%, как показывает экскреция метаболитов клопидогрела с мочой. Клопидогрел и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связываются с белками плазмы человека (98 и 94% соответственно). Эта связь остается насыщенной in vitro в пределах широкого диапазона концентраций.
Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существует два основных пути его метаболизма: один проходит с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85% всех метаболитов, циркулирующих в плазме крови), а в другой вовлечены ферменты системы цитохрома Р450. Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогрела образуется тиоловое производное — активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредован ферментами CYP 3А4, CYP 2C19, CYP 1А2, CYP 2В6. Активный метаболит клопидогрела, который был выделен in vitro. быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, препятствуя агрегации тромбоцитов.
Через 120 ч после приема внутрь около 50% от принятой дозы выделяется с мочой и 46% — с калом. После перорального приема однократной дозы Т½ клопидогрела составляет около 6 ч. Т½ основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 ч после однократного и многократного приема препарата.
Фармакогенетика. Несколько полиморфных ферментов CYP 450 преобразуют клопидогрел в активный метаболит, активируя его. CYP 2C19 участвует в образовании как активного, так и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика активного метаболита и антитромбоцитарные эффекты, по данным измерения агрегации тромбоцитов, отличаются в зависимости от генотипа CYP 2C19. Аллель CYP 2C19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, в то время как аллели CYP 2C19*2 и CYP 2C19*3 соответствуют ослабленному метаболизму. Данные аллели отвечают за 85% аллелей, ослабляющих функцию у пациентов европеоидной и 99% у монголоидной расы. К другим аллелям, ассоциированным с ослабленным метаболизмом, относятся CYP 2C19*4, *5, *6, *7 и *8, но у населения их выявляют гораздо реже.

ПОКАЗАНИЯ препарата АТЕРОКАРД
профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых:
у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения — через несколько дней, но не позже чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения — через 7 дней, но не позже чем через 6 мес после возникновения), или у которых диагностированы заболевания периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей);
у больных с острым коронарным синдромом:
без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q ), в том числе у пациентов, которым был установлен стент при проведении чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
с острым инфарктом миокарда,с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, которые получают стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

ПРИМЕНЕНИЕ препарата АТЕРОКАРД
взрослые и больные пожилого возраста. Внутрь по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Атерокардом начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают дозой 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75–325 мг/сут. Поскольку применение АСК в более высоких дозах повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг. Оптимальная длительность лечения не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 мес, а максимальный эффект отмечали через 3 мес лечения.
Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболических препаратов или без них. Лечение больных в возрасте старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогрела. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере 4 нед. Пользу от комбинации клопидогрела с АСК более 4 нед при данном заболевании не изучали.
Фармакогенетика. У лиц с ослабленным метаболизмом CYP 2C19 отмечали пониженный ответ на лечение клопидогрелом. Оптимальный режим дозирования у лиц с ослабленным метаболизмом пока не установлен.
Почечная недостаточность. Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Препарат следует применять с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Печеночная недостаточность. Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Препарат следует применять с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата АТЕРОКАРД
гиперчувствительность к клопидогрелу или любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, состояния, сопровождающиеся риском острого кровотечения (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние и т.п.), наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата АТЕРОКАРД
возможны побочные реакции, которые отмечали со следующей частотой: часто (>1/100, <1/10), иногда (от >1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000):
со стороны системы кроветворения. иногда — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения (включая выраженную); очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия (в том числе апластическая), панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения;
со стороны сердечно-сосудистой системы. часто — гематома; очень редко — тяжелое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия;
со стороны ЖКТ. часто — боль в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение; иногда — тошнота, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, метеоризм; редко — ретроперитонеальное кровотечение; очень редко — панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, стоматит;
со стороны гепатобилиарной системы. очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени;
со стороны ЦНС. иногда — головная боль, парестезия, головокружение, внутричерепное кровотечение (в некоторых случаях — с летальным исходом); очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса;
со стороны органов чувств. иногда — глазное кровотечение (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное); редко — головокружение (патология уха и лабиринта);
со стороны кожи и подкожной клетчатки. часто — подкожное кровоизлияние; иногда — кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко — ангионевротический отек, эритематозная сыпь, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема), крапивница, экзема, плоский лишай;
со стороны органов дыхания. часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение органов дыхания (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит;
со стороны опорно-двигательного аппарата. очень редко — гемартроз, артрит, артралгия, миалгия;
со стороны мочевыделительной системы. иногда — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови;
реакции повышенной чувствительности. очень редко — сывороточная болезнь, анафилактические реакции;
лабораторные показатели. иногда — удлинение времени кровотечения, снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
другие. часто — кровотечение в месте инъекции; очень редко — лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата АТЕРОКАРД
если во время применения препарата отмечают симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения, следует немедленно провести развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий. Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрел следует осторожно применять у пациентов с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами АСК, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа или НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2. Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения, в том числе скрытого, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств.
В случае планового хирургического вмешательства, которое временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачам о том, что они принимают клопидогрел, перед назначением им любой операции или перед применением нового лекарственного средства. Клопидогрел увеличивает продолжительность кровотечения, поэтому его следует осторожно применять у пациентов с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного).
Больных следует предупреждать, что во время лечения препаратом (отдельно или в комбинации с АСК) кровотечение может останавливаться позже, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по локализации или длительности) кровотечения.
Очень редко отмечали случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры после применения клопидогрела, иногда даже после кратковременного применения. Тромбоцитопеническая пурпура проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. Тромбоцитопеническая пурпура — потенциальное состояние, угрожающее жизни, и требует немедленного лечения, в частности плазмафорезом.
Из-за недостаточных данных не рекомендуется назначать клопидогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Фармакогенетика. По данным литературы, у пациентов с генетически сниженной функцией CYP 2C19 отмечают меньшую концентрацию активного метаболита клопидогрела в плазме крови и менее выраженный антитромбоцитарный эффект. У них, как правило, значительно чаще возникают сердечно-сосудистые события после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальным функционированием CYP 2C19 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Терапевтический опыт применения клопидогрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.
Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Атерокард содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия клинических данных применения клопидогрела в период беременности препарат нежелательно назначать беременным (как мера предосторожности). Опыты на животных не выявили отрицательного влияния клопидогрела на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Неизвестно, экскретируется ли клопидогрел в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что он проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в детском возрасте не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Если во время лечения препаратом отмечают головокружение, следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата АТЕРОКАРД
оральные антикоагулянты. Не рекомендуется одновременное применение с препаратом, поскольку существует риск повышения интенсивности кровотечения.
Ингибиторы гликопротеина ІІb/IIIа. Атерокард следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина ІІb/IIIа.
АСК. АСК не изменяет ингибиторное действие клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения. Поскольку возможно взаимодействие между клопидогрелом и АСК с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрел и АСК принимали вместе в течение до одного года.
Гепарин. По данным исследования, клопидогрел не требовал коррекции дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию у здоровых лиц. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение требует осторожности.
Тромболитические средства. Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибриноспецифических или фибринонеспецифических тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогичной отмечаемой при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК.
НПВП. Одновременное применение клопидогрела и напроксена может увеличивать количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако пока нет данных о взаимодействии препарата с другими НПВП и до сих пор не установлено, повышается ли риск кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2 с клопидогрелом.
Комбинация с другими лекарственными средствами. Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP 2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела в плазме крови, а также к снижению клинической эффективности. Следует избегать одновременного применения препаратов, которые угнетают активность CYP 2C19.
К препаратам, угнетающим активность CYP 2C19, относятся: омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.
Ингибиторы протонного насоса. Хотя доказательства свидетельствуют о том, что степень угнетения активности CYP 2C19 под действием разных препаратов, относящихся к классу ингибиторов протонного насоса, неодинаковая, существуют данные, указывающие на возможность взаимодействия практически со всеми препаратами этого класса. Поэтому следует избегать одновременного применения ингибиторов протонного насоса, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Нет доказательств того, что другие препараты, уменьшающие выработку кислоты в желудке, как, например, Н2 -блокаторы или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела.
В результате исследований не выявлено клинически значимого взаимодействия при применении клопидогрела одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела оставалась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогеном.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не влияют на уровень абсорбции клопидогрела.
Данные исследований свидетельствуют о том, что карбоксильные метаболиты клопидогрела могут угнетать активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме крови фенитоина, толбутамида и НПВП, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты исследований свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, расширяющими коронарные сосуды, антацидами, антидиабетическими (включая инсулин), гипохолестеринемическими, противоэпилептическими средствами, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa, при гормонозаместительной терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата АТЕРОКАРД
симптомы: удлиненное время кровотечения с последующими осложнениями.
Лечение: симптоматическое. При необходимости быстрой коррекции удлиненного периода кровотечения эффект препарата может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Антидот фармакологической активности клопидогрела неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата АТЕРОКАРД
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата АТЕРОКАРД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.