Рейтинг: 4.0/5.0 (1847 проголосовавших)Категория: Инструкции
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармакологическое действиеАнтигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.
Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.
Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней - гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно - диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме - через 2-3 недели без изменения ЧСС.
Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.
Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.
Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).
Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, - 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.
Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.
Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.
Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.
При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.
Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.
Vd - 13 л. Практически не кумулирует.
T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс - 130 мл/мин.
Выводится в основном в неизмененном виде - через кишечник (90%), почками - 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный эпросартан.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхСтепень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.
У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.
При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.
При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.
У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.
Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.
Показания к применению препарата ТЕВЕТЕН® Режим дозированияПрепарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз в сутки утром. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.
Длительность применения препарата не ограничена.
Побочное действиеЧаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД.
Аллергические реакции: часто - аллергические кожные реакции (например, кожная сыпь, зуд); нечасто - ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки).
Со стороны пищеварительной системы: часто - нарушения функции ЖКТ (например, тошнота, диарея, рвота).
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).
Противопоказания к применению препарата ТЕВЕТЕН®С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональные классы по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин).
Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Применение препарата ТЕВЕТЕН® при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется применять препарат Теветен® при беременности. Применение препарата Теветен® противопоказано во II и III триместрах беременности. За исключением случаев, когда продолжающаяся терапия препаратом Теветен® расценивается как жизненно необходимая, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности.
Терапия препаратом Теветен® должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если начало лечения препаратом Теветен® необходимо во II триместре беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль состояния черепа и функции почек у плода.
Новорожденные, матери которых принимали препарат Теветен®, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.
Данных о проникновении эпросартана в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата Теветен® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции почекДля пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.
Безопасность применения Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.
Перед назначением Теветена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.
Особые указанияУ пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен® может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен® необходимо провести коррекцию ОЦК.
У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.
В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен®, вследствие подавления РААС.
Перед назначением препарата Теветен® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен®.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиОсновываясь на фармакодинамических свойствах эпросартана, препарат не должен оказывать влияние на способность к управлению автотранспортом или использованию машин и механизмов. В период лечения препаратом Теветен® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.
ПередозировкаИмеются ограниченные данные о передозировке у человека. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействиеЭпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.
Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.
Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами "медленных" кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействий, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Теветен® можно назначать одновременно с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах).
Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Ниже приведена полная инструкция к препарату Навитен. Настоятельно рекомендуем перед применением данного лекарственного средства проконсультироваться с врачом!
Производители: Solvay Pharmaceuticals Inc.
Действующие веществатаблетки, покрытые оболочкой 600 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 600 мг; блистер 14 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 600 мг; блистер 14 пачка картонная 4;
Блокатор рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.
Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (например в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2–3 нед, без изменения ЧСС.
У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Эпросартан оказывает нефропротективное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности.
Эпросартан не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.
Эпросартан не усиливает эффектов, связанных с брадикинином (АПФ-опосредованных), например кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.
Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется на постоянном уровне в терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax препарата определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически не значимое снижение абсорбции (<25%), Cmax и AUC. T1/2 — 5–9 ч.
Объем распределения — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин. Выводится в основном в неизмененном виде: с калом — 90%, с мочой — 7%. Незначительная часть (<2%) выводится почками в виде ацилглюкуронида эпросартана. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.
В пожилом возрасте значения Сmax и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования.
При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.
При лечении эпросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmax на 30%, а с тяжелой степенью (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.
Использование препарата Навитен во время беременностиНавитен® не следует применять во время беременности. В случае диагностирования беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях.
Не следует назначать эпросартан женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения Навитена® грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к компонентам препарата;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
тяжелая сердечная недостаточность III-IV ФК (по NYHA);
двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки;
снижение ОЦК в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков.
Компания не располагает данными о безопасности Навитена® у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 5 мл/мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Побочные действияОбщая частота побочных действий, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти действия, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, так что прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4,1% пациентов, получавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6,5% — у группы плацебо).
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко — кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница); очень редко — отек лица, ангионевротический отек.
Прочие расстройства: редко — кашель.
Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая суточная доза — 600 мг 1 раз в день утром.
Подбора начальной дозы для больных пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью, не требуется.
Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.
Длительность лечения Навитеном® не ограничена.
ПередозировкаИмеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь. Показана эффективность суточных доз до 1200 мг, при приеме в течение 8 нед и отсутствии сообщений о явной зависимости частоты неблагоприятных эффектов от дозы.
Симптомы: наиболее вероятным проявлением передозировки считается выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратамиКлинически значимых взаимодействий препарата не наблюдалось.
Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства эпросартана не изменяются при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом.
Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и БКК, в т.ч. нифедипином пролонгированного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных явлений, при этом Навитен® усиливает их гипотензивный эффект.
Навитен® можно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).
При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации ионов лития в сыворотке крови. Нельзя исключить аналогичный эффект после применения эпросартана, в связи с чем, в случае сопутствующего лечения, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Особые указания при приеме препарата НавитенПри снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и/или солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Навитена® такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.
Почечная недостаточность (тяжелая сердечная недостаточность)
У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например при тяжелой сердечной недостаточности III–IV ФК по NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Навитена® вследствие подавления РААС.
Перед назначением Навитена® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в течение курса лечения следует оценивать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, лечение Навитеном® следует пересмотреть.
Исходя из фармакодинамических свойств эпросартана, препарат не должен оказывать влияние на способность к управлению автомобилем или использованию машин и механизмов. В период лечения гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем что могут возникнуть головокружение и слабость.
Условия храненияСписок Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годностиАктивное вещество - эпросартана мезилат.
Фарм.ДействиеТеветен (эпросартана мезилат) - антигипертензивный препарат, синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (А II), избирательно связывающийся с АТ1-рецепторами на поверхности кровеносного сосуда, ингибируя такие физиоло-гические эффекты ангиотензина II, как вазоконстрикция артериол и опосредуемая альдостероном задержка натрия и воды. Дополнительным свойством препарата является его способность подавлять воздействие ангиотензина II на симпати-ческие нервные окончания, тем самым снижая выработку норадреналина. Таким образом усиливается гипотензивный эф-фект препарата. У больных, страдающих артериальной гипертензией, достаточный контроль артериального давления достигается при приеме Теветена 600 мг один раз в день. Постоянный и мягкий гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Прекращение лечения Теветеном не сопро-вождается быстрым подъемом артериального давления по типу синдрома отмены. Понижение артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертензией, не вызывает изменения частоты сердечных сокращений. У больных, страдающих артериальной гипертензией, Теветен не влияет на концентрации триглицеридов, общего хо-лестерина или холестерина в составе ЛНП (липопротеидов низкой плотности) в крови. Кроме того, не влияет на уровень са-хара в крови. Не нарушает почечные ауторегуляторные механизмы. Поддерживает функцию почек у больных с эссенциаль-ной артериальной гипертензией и у больных с почечной недостаточностью. Не снижает скорости клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных, страдающих артериальной гипертензией или почечной недостаточностью различной степени тяжести. Вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. У пациентов, стра-дающих эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью различной степени тяжести не вызывает задержки на-трия или ухудшения функции почек. Не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Не вы-зывает и не у
Применение ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и лактации, детский возраст.
Побочные явленияИмеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке.
ВзаимодействиеКлинически значимого лекарственного взаимодействия Теветена с другими препаратами не наблюдалось. Теветен не влиял на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина и глибурида (глибенкламида). Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Теветена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом. В исследованиях in vitro Теветен не ингибировал активность изоформ человеческого фермента цитохрома P450 CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E и 3A. Теветен можно без опасений применять в сочетании с диуретическими средствами ряда тиазидов, с антагонистами ионов кальция и гиполипидемическими средствами. Фармацевтическая несовместимость не установлена.
ПередозировкаКлинические данные о передозировке ограничены. Препарат хорошо переносится при его введении внутрь (к на-стоящему времени максимальная однократная доза, назначавшаяся человеку, составляет 1200 мг). Симптомы передозировки: наиболее вероятно развитие артериальной гипотензии. Лечение: рекомендуется поддерживающая терапия.
Особые рекомендацииВ настоящее время имеется недостаточный опыт лечения больных с тяжелой сердечной недостаточностью или сте-нозом почечной артерии препаратами из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, поэтому не исключено, что Теве-тен может ухудшить функцию почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-адьдостероновой системы. Теветен не вызывает сонливости и не влияет на способность управлять автомобилем, а также работать с механизма-ми и на станках.
1. Инструкция и проспект фирмы-производителя. Инструкция и проспект фирмы-произхводителя.
ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом
Теветен — антигипертензивный препарат, блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА). Артериальная гипертензия — это практически «черная метка», предупреждающая своего обладателя о серьезных сердечно-сосудистых проблемах в ближайшем будущем, а в отдаленной перспективе при отсутствии адекватного реагирования — и самого неблагоприятного исхода. Несмотря на семимильные шаги медицины по направлению к светлому «безболезненному» будущему, частота кардиоваскулярных осложнений упорно продолжает оставаться критически высокой. В этой связи как никогда остро встает вопрос поиска более эффективных подходов к лечению артериальной гипертензии. Это не так просто: большинство антигипертензивных препаратов включают «рубильник» компенсаторных нейрогормональных реакций, приводящих в конечном итоге к ослаблению эффективности фармакотерапии, что вынуждает врача назначать дополнительное лечение, множа тем самым риск развития побочных реакций и осложняя режим дозирования. БРА в такой ситуации являются ценной терапевтической находкой в поисках антигипертензивной «панацеи». Теветен — относительно новый лекарственный препарат группы БРА, обладающий выраженным антигипертензивным эффектом. Действующее вещество теветена — эпросартан — селективно блокирует рецепторы ангиотензина II подтипа АТ1, расположенные в сердце, кровеносных сосудах, коре надпочечников и почках. Как известно, ангиотензин II взаимодействует с АТ1-рецепторами, вызывая сужение кровеносных сосудов, накопление в организме натрия, повышение секреции альдостерона и поражение органов, которые больше всего страдают от повышения артериального давления — сердца, сосудов, почек. Теветен предотвращает все эти вредоносные эффекты ангиотензина II, оказывая сосудорасширяющее, антигипертензивное и диуретическое действие. Препарат увеличивает просвет кровеносных сосудов, снижает общую периферическую сосудистую резистентность, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения, препятствует реабсорбции натрия и воды в почках, подавляет секрецию альдостерона.
При регулярном курсовом применении нивелирует стимулирующее влияние ангиотензина II на пролиферативные процессы в клетки гладких мышц миокарда и кровеносных сосудов (проще говоря, препятствует разрастанию гладкомышечной ткани). Антигипертензивный эффект препарата после приема разовой дозы поддерживается в течение всех суток. Ортостатическая или, как ее еще называют, постуральная гипотензия (резкое снижение артериального давления в ответ на изменение положения тела в пространстве) для теветена не свойственна. Стабилизация артериального давления достигается, как правило, уже на 2-3 неделе регулярного приема препарата. Теветен оказывает протективное действие на почки, снижая элиминацию альбуминов, и сохраняя при этом способность почек к саморегуляции, не зависимо от выраженности почечной недостаточности. Важно, что теветен, в отличие от препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), не вызывает эффекты, обусловленные накоплением брадикинина (в первую очередь, речь идет о сухом кашле, являющегося визитной карточкой иАПФ). На фоне приема теветена может развиваться упорный сухой кашель, но случаи этого настолько редки (всего лишь 1,5%), что этим можно пренебречь при назначении препарата. Прекращение приема теветена не вызывает синдрома отмены.
Теветен выпускается в таблетках. Разовая (она же и суточная) доза препарата составляет 600 мг. Продолжительность лечения теветеном не ограничена. Препарат хорошо сочетается с тиазидными диуретиками (существует даже комбинированное лекарственное средство теветен плюс, включающее помимо эпросартана гидрохлоротиазид), антагонистами кальция, гиполипидемическими средствами (статинами).
Отзывы пациентов о теветене (1)Мне теветен "не пошел", хотя пробовала его принимать несколько дней. С утра пила таблетку - давление сильно снижалось, что было неприятно, приходилось выпивать чашечку кофе, чтобы его вернуть в комфортные границы. К вечеру же давление опять поднималось, причём до такого высокого уровня, которого без теветена никогда у меня не было. В итоге, доктор его мне отменил и назначил два препарата - один утром, второй вечером. Стало значительно лучше, чем эти прыжки с теветеном!
Гиперчувствительность к Теветену; беременность. период лактации; двусторонний стеноз почечных артерий. стеноз почечной артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), детский возраст.
C осторожностью. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП, декомпенсированная ХСН, гиперкалиемия, ИБС.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 600 мг Теветена 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до 800 мг/сут за 1-2 приема (между приемами пищи). Максимальный гипотензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 нед лечения Теветеном. Эпросартан применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в т.ч. с тиазидными диуретиками, БМКК).
Блокатор ангиотензин II рецепторов, избирательно действует на AT1 рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и Na+ в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические AT1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и эффект симпатической стимуляции. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции ССС). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие).
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.
Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен.
Дозозависимо снижает АД у 50-70% больных артериальной гипертензией. Гипотензивное действие Теветена после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стабилизация состояния при регулярном приеме - через 2-3 нед.
При прекращении лечения Теветеном не вызывается синдром "отмены".
Редко - ангионевротический отек, головная боль. боль в спине, головокружение. слабость, диарея, ринит, загрудинная боль, одышка, кашель.
Передозировка Теветеном. Симптомы: чрезмерное снижение АД.
Лечение: уложить пациента на спину, ноги приподнять, при необходимости - увеличение объема плазмы путем инфузии 0.9% раствора NaCl. Гемодиализ неэффективен.
ЛС, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме.
У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу Теветена или отменить препарат.
Применение Теветена в II-III триместрах беременности может вызвать развитие заболеваний и гибель плода или новорожденного.
Применение Теветена усиливает (взаимно) действие БМКК, тиазидных диуретиков, гиполипидемических ЛС.
Диуретики и др. гипотензивные ЛС повышают риск развития чрезмерного снижения АД.
Калийсберегающие диуретики и препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Теветен:
Здравствуйте. Мужу 68 лет.Диагнозы: гипертоническая болезнь
3 степени, дисциркуляторная энцефалопатия, атеросклероз
сосудов н/конечностей, аневризма брюшной аорты. Пьем
Теветен-плюс, трентал. фенотропил. кавинтон. крестор,
кардио-магнил, амлодипин. Принимаем уже целый год постоянно.
Правильно-ли это? Врача постоянного нет, каждый раз новые.
После стационара в феврале 2013 года нам все это прописали,
вот мы и пьем, сказали, что надо пить постоянно. Я чего-
опасаюсь. Скажите можно ли все это пить постоянно. Состояние
здоровья вроде бы нормальное, давление в норме, только речь
плохая и ужасная вялость. Может это от таблеток?
Данные препараты могут применяться длительно по назначению врача.
Ухудшение речи они вызывать не должны. Лучше получить очную
консультацию врача.
Здравствуйте! Несколько лет принимала Теветен (подобрал врач после
нескольких безуспешных попыток других препаратов, в т. ч. Лозап ).
Давление скакало от 120на 90, до 160 на 110. Теветен пропал в
аптеках Предложили замену на Апровель. Собираюсь в отпуск. Могу ли
заменить Теветен Апровелем и сразу ли он будет действовать при
замене. Очень жду ответа. С уважением. Наталья.
Это препараты одной группы, но у них разные действующие вещества.
Как он на Вас подействует мы сказать затрудняемся.
Здравствуйте доктор! Скажите пожалуйста.Можно ли принимать Теветен
с
Сиалисом. Волнуюсь не упадет ли у меня давление. Так как в
инструкции на сиалис написано,что эти препараты могут
понижать давление.Я принимаю теветен обычно вечером.А по
необходимости сиалис днем следующего дня.Не опасно ли это?
Спасибо
Да, сиалис может снизить давление.
Здравствуйте доктор! Скажите пожалуйста.Можно ли принимать Теветен с
Сиалисом ,виагрой? Волнуюсь не упадет ли у меня давление. Так как в
инструкции на сиалис и виагру написано,что эти препараты могут
понижать давление.Я принимаю теветен обычно вечером.А по
необходимости сиалис и виагру днем следующего дня.Не опасно ли это?
Спасибо
Да, виагра может дополнительно понизить давление.
Маме 73 года. У нее гипертония и сахарный диабет. Врачи рекомендуют пить ФУРАСИМИД. Но в анотации написано, что он противопоказан при сахарном диабете. Какое мочегонное средство можно принимать? Она принимает ТЕВЕТЕН для лечения гипертонии. Спасибо.
Практически все мочегонные противопоказаны (или их применение ограничено) при диабете. Поэтому, следуйте указаниям врача.
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Теветен, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
Эпросартан — лекарственный препарат, который является антигипертензивным средством. Эффект его сохраняется на протяжении суток, при этом ортостатическая артериальная гипотензия не наблюдается в после принятия первой дозы. Через 2-3 недели происходит стабилизация антигипертензивного действия, если эпросартан принимается систематически в течение данного срока. Частота сокращений сердца при этом не изменяется. Если применение препарата прекращается, то синдрома отмены не наступает.
Форма выпуска
Вещество эпросартан представляет собой белый порошок кристаллического вида, который не растворяется в воде.Форма выпуска данного лекарственного препарата — таблетки с дозировкой 600 мг, которые покрыты оболочкой.
Аналоги лекарственного средстваТакие названия, как теветен, навитен — это аналоги эпросартана, торговое название. Среди похожих, но менее близких по составу, можно отметить такие препараты, как: вальсакор, вазар, кандекор, лориста, нортиван. Форма выпуска — таблетки. Современная фармакология предлагает и другие названия, но назначать препараты должен только лечащий доктор, самолечением заниматься категорически не рекомендуется.
Кому назначается эпросартан?Данное лекарственное средство назначается больным, которым диагностирована артериальная гипертензия.
Как применять эпросартан?Инструкция по применению должна скрупулезно выполняться больными. Эпросартан принимается утром (один раз в течение 24 часов) в количестве 600-800 мг, при этом неважно до еды или после. Длительность применения оговаривается с лечащим доктором. Максимальное снижение артериального давления у преобладающего количества больных отмечается через 14-22 дня после начала лечения данным препаратом.
Эпросартан применяется не только как самостоятельное средство, но совместно с другими препаратами, снижающими давление. К примеру, если возникает необходимость в большем снижении артериального давления, то назначаются тиазидные диуретики или блокаторы кальциевых каналов.
Если у больных диагностирована умеренная или тяжелая недостаточность почек, то максимальная суточная доза эпросартана составляет 600 мг.
Инструкция по применению предупреждает о том, что в сутки нельзя превышать дозу в 1200 мг.
Для пожилых больных, а также с нарушением деятельности печени дозу корректировать не нужно.
Какие возможны побочные действияПри приеме любых медикаментозных препаратов наблюдаются побочные действия со стороны различных систем организма. Не является исключением и эпросартан.
Инструкция имеет рекомендации относительно противопоказаний к применению эпросартана:
Применение лекарственного средства «Эпросартан» противопоказано женщинам, находящимся на II и III триместрах беременности. Исключение составляют те случаи, когда препарат жизненно необходим для беременной. Однако при планировании беременности женщины после консультации с доктором должны прибегнуть к альтернативным средствам, которые не только понижают давление, но и являются безопасными при беременности.
Достоверно известно, что применение эпросартана во II и III триместрах беременности вредно для развития плода и здоровья будущего ребенка.
Если беременная женщина все же принимала эпросартан, то новорожденные дети должны находиться под пристальным наблюдением педиатров во избежание артериальной гипотензии и своевременного ее выявления.
Женщинам, которые кормят малышей грудью, применение данного лекарственного средства также противопоказано.
Влияет ли препарат на способность человека управлять механизмами и автотранспортомУчитывая фармакодинамические характеристики эпросартана, можно сделать следующий вывод: препарат не должен влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
При лечении возможно появление слабости и головокружений, поэтому следует быть осторожными во время вождения транспорта, а также при занятии видами деятельности, требующими быстроты реакции и повышенного внимания.
Выведение препарата из организмаОсновное количество эпросартана выводится через кишечник (приблизительно 90%), почками — около 7% в неизмененном виде. Малая часть (около 2,5%) выводится почками в виде глюкуронидов.
Меры предосторожностиС осторожностью данный препарат назначается при следующих патологиях:
Если больные самостоятельно увеличили рекомендуемую дозу, то появляются признаки передозировки:
Для избавления от данных симптомов необходимо промыть желудок и дать больному энтеросорбенты (учитывая при этом, сколько времени прошло после приема лекарственного препарата).
Если давление понизилось резко, то до приезда бригады «Скорой помощи» следует уложить больного горизонтально и приподнять ему ноги!
Условия хранения препарата, срок годностиЭпросартан необходимо хранить в сухих местах, недоступных для детей, при этом температура окружающей среды не должна превышать 25°С. Препарат годен в течении 3 лет.
Отзывы потребителейЛюди, принимающие эпросартан, пишут положительные отзывы о его лечебном воздействии. Отмечается также нечастые проявления побочных эффектов. Но высокая цена препарата и незначительная распространенность в аптеках приводит к тому, что данным лекарственным средством пользуется небольшое количество людей, страдающих гипертонией. Отзывы врачей также положительные.
ЦенаЦена эпросартана (600 мг №14) в Российской Федерации находится в пределах 810-1070 рублей. В Украине средняяцена — около 430 гривен. Форма выпуска идентичная.
Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!
