Препарат «Конкор» (таблетки): от чего его применяют?

Для улучшения работы сердца и общего самочувствия назначают препарат «Конкор» (таблетки). От чего конкретно его применяют и как правильно использовать лекарство? Давайте поговорим об этом в статье.

Повышенное артериальное давление, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия — явления далеко не редкие. Причем в последние годы прослеживается тенденция к «омоложению» таких патологий. С чем это связано, сказать трудно. Как правило, таким осложнениям предшествуют различные заболевания сердца (эндокардит, миокардит, перикардит), некоторые аутоиммунные недуги (ревматическая лихорадка, псориатический и ревматоидный артриты и другие), поражения систем и органов (печени, легких, селезенки). Для того чтобы не допустить развития тяжелых осложнений этих недугов, необходимо своевременно и адекватно их лечить. С этой целью и применяют медикамент «Конкор» (таблетки). От чего используют данное лекарственное средство, мы выяснили, теперь обсудим механизм действия препарата.

Препарат является высокоэффективным селективным бета-1-адреноблокатором длительного действия. Активным веществом медикамента выступает бисопролола гемифумарат (одна таблетка может содержать 5 или 10 мг). Также лекарство содержит вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат, кальция гидрофосфат, кросповидон. Под действием медикамента «Конкор» адреналин и норадреналин не попадают на бета-1-адренорецепторы, за счет чего подавляется возбудимость и проводимость миокарда, артериальное давление понижается (от давления «Конкор» применяют чаще всего), сердечный ритм нормализуется, сосуды коронарные расширяются. Если принимать препарат в дозах, рекомендованных врачом, то влияния на органы, в которых содержатся бета-2-адренорецепторы (например, в бронхах), он не оказывает. Высокие дозы воздействуют на эти рецепторы и проявляется это, прежде всего, спазмом бронхов.

Лекарство достаточно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Распределяется бисопролол довольно широко, связывание белков плазмы крови с данным веществом достигает около 30 %. Часть препарата (до 50 %) в неизменном виде выводится почками, остальная часть — после разложения в печени до метаболитов также выводится почками.

От чего бы ни назначен был медикамент, принимают его утром один раз в сутки независимо от приема пищи. Растирать в порошок или разжевывать таблетки не рекомендуется.

• Стенокардия и артериальная гипертензия. Доза препарата «Конкор» от повышенного давления подбирается индивидуально и зависит от частоты сердечных сокращений и самочувствия пациента. Обычно назначают не более 5 мг медикамента. По рекомендации врача суточную дозу лекарства можно повысить до 10 мг, максимально — до 20 мг.
• Хроническая сердечная недостаточность. При данном состоянии начальная доза медикамента равна 1,25 мг. Постепенно дозу увеличивают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг. Минимальный перерыв между повышениями дозировки должен составлять 2 недели.

От чего и как правильно принимать лекарство, было описано выше, но следует также знать, что препарат нельзя использовать при:

• индивидуальной непереносимости основного и или вспомогательных компонентов, а также других бета-адреноблокаторов;
• острой сердечной недостаточности;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• шоковых состояниях, вызванных нарушениями сердечной деятельности;
• синоатриальной блокаде;
• выраженной брадикардии;
• выраженном понижении артериального давления;
• бронхиальной астме (в тяжелой форме);
• выраженных нарушениях артериального периферического кровообращения;
• хронических обструктивных бронолегочных заболеваниях;
• метаболическом ацидозе;
• болезни Рейно.

С осторожностью используют медикамент при таких состояниях, как:

• стенокардия Принцметала ;
• сахарный диабет, для которого характерны значительные колебания количества глюкозы в крови;
• сахарный диабет (1-го типа);
• рестриктивная кардиомиопатия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• псориаз;
• врожденные пороки сердца;
• гипертиреоз;
• проведение десенсибилизирующего лечения у пациентов, которые придерживаются строгой диеты.

Те пациенты, которые принимали таблетки от давления «Конкор», отзывы оставляют преимущественно положительные, они свидетельствуют о высокой эффективности медикамента. Однако это только при условии соблюдения всех рекомендаций врача. В любом случае назначать данное лекарство должен только специалист, который учтет особенности организма и тяжесть заболевания. Самолечение недопустимо!

Конкор – инструкция по применению, показания, дозы

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтого или светло-оранжевого цвета, имеют двояковыпуклую сердцевидную форму и разделительную риску с обеих сторон (по 5 мг или 10 мг в блистерах: по 10 шт. в картонных пачках 3 или 5 блистеров; по 25 шт. в картонных пачках 2 блистера; по 30 шт. в картонной пачке 1 блистер; по 5 мг по 30 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)):

• 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг;
• 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид (E171), гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172).

Дополнительно в составе пленочной оболочки светло-оранжевого цвета – краситель железа оксид красный (E172).

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца.

• Острая форма сердечной недостаточности;
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту);
• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
• Синоатриальная блокада;
• Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе;
• Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
• Метаболический ацидоз;
• Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
• Возраст до 18 лет;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Конкор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом с существенными колебаниями содержания глюкозы в крови, гипертиреозом, AV-блокадой I степени, псориазом, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), врожденным пороком сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, рестриктивной кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью на фоне инфаркта миокарда в течение ближайших 3 месяцев, в период десенсибилизирующей терапии, а также больным, соблюдающим строгую диету.

Применение препарата в период беременности возможно, если по определению врача предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (бисопролола гемифумарат снижает кровоток в плаценте).

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.

Дозирование врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного и клинические показания.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии дозу подбирают, учитывая ЧСС больного. Начинать следует с 5 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно довести до 10 мг, показатель в 20 мг превышать не рекомендуется.

Лечение хронической сердечной недостаточности проводится по стандартной схеме, включающей комбинированную терапию, в состав которой входят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды.

Назначение Конкора показано только при стабильной хронической сердечной недостаточности без симптомов обострения, и должно пройти специальные фазы титрования по определенной схеме.

Рекомендованное начальное дозирование при лечении хронической сердечной недостаточности – 1,25 мг. Дальнейшая коррекция дозы зависит от индивидуальной переносимости бисопролола и проводится после определенной адаптации к предыдущей.

Дозу наращивают постепенно, 1 раз в 2 недели на 1,25 мг, максимальная доза – 10 мг. Подбор дозы проводится под наблюдением врача и контролем ЧСС, АД, в случае обострения состояния на фоне последнего титрования следует снизить дозу до предыдущей.

Временное обострение симптомов течения болезни, появление артериальной гипотензии или брадикардии возможно с первых дней применения препарата, в ходе титрования и лечения. В этом случае необходимо провести одновременную коррекцию доз средств сопутствующей терапии и бисопролола, а в критических ситуациях отменить его до момента стабилизации состояния больного. Затем можно продолжить лечение или начать повторное титрование дозы.

Применение Конкора при всех показаниях является долговременным.

Больным с легкой или средней степенью тяжести нарушений функции печени или почек и пациентам пожилого возраста коррекция дозирования, обычно, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек и печени рекомендованная суточная доза не должна превышать 10 мг, а повышение дозы у данной категории пациентов проводится с особой осторожностью.

На фоне применения Конкора могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при хронической сердечной недостаточности); часто – обострение симптомов хронической сердечной недостаточности (при хронической сердечной недостаточности), ощущение онемения или холода в конечностях, сильное снижение АД (чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – брадикардия (при стенокардии или артериальной гипертензии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, усиление признаков хронической сердечной недостаточности (при стенокардии или артериальной гипертензии);
• Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота, диарея или запор; редко – гепатит;
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение и головная боль (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); редко – потеря сознания;
• Со стороны органов чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения; очень редко – конъюнктивит;
• Со стороны психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – страшные сновидения, галлюцинации;
• Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции;
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе;
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция; у пациентов с псориазом – обострение болезни или появление псориазоподобной сыпи;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, гиперемия, аллергический ринит;
• Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение в крови уровня концентрации ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• Прочие: часто – астения (при хронической сердечной недостаточности), повышенная утомляемость (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); нечасто – астения (при артериальной гипертензии или стенокардии).

Нельзя резко прекращать терапию, особенно больным с ишемической болезнью сердца, отмена препарата должна проходить путем постепенного снижения дозы. Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.

Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приеме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета₂ -адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой.

На фоне Конкора возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его прием за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме бисопролола.

При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне альфа-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.

Хотя Конкор не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

При назначении Конкора пациент должен проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые он принимает. Данные сведения позволят врачу учесть возможное взаимодействие препаратов и дать больному необходимые рекомендации о правилах и очередности их применения.

При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса.

Нежелательные комбинации для одновременного применения Конкора:

• Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
• Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении стенокардии и артериальной гипертензии в сочетании с лидокаином, хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, фенитоином, пропафеноном (антиаритмические средства I класса), данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость.

Препараты, в комбинации с которыми назначение Конкора требует особой осторожности:

• Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина – повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;
• Нестероидные противовоспалительные средства – снижают гипотензивное действие бисопролола;
• Амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса – могут обострять нарушение AV- проводимости;
• Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы – повышают системное действие бисопролола;
• Парасимпатомиметики – могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV-проводимости;
• Пероральные гипогликемические средства и инсулин – повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться;
• Препараты для общей анестезии – повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;
• Сердечные гликозиды – могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
• Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом – могут повышать гипотензивное действие Конкора;
• Мефлохин – увеличивает вероятность развития брадикардии;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) – потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза.

Сочетание препарата с изопреналином, добутамином и другими бета-адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств.

Одновременный прием с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

КОНКОР КОР таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам .

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола .

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов. производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе .

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Конкор (Бисопролол, Коронал) инструкция, применение, цены, аналоги, отзыв врача-кардиолога

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бэта-2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бэта-2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бэта-2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бэта-1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бэта-1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с Ишемической Болезнью Сердца без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное Общее Периферическое Сосудистое Сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часоыв благодаря тому, что его время полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Как правило, максимальное снижение Артериального Давления достигается через 2 недели после начала лечения.

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Время полувыведения составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с Хронической Сердечной Недостаточностью и одновременным нарушением функции печени или почек.

• артериальная гипертензия;
• Ишемическая Болезнь Сердца: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом частоты сердечных сокращений и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АнгиотензинПревращающего Фермента или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль Артериального Давления, Частоты Сердечных Сокращений и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременным.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко ( < 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны Центральной Нервной Системы. часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• Синдром Слабости Синусового Узла;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин.);
• выраженное снижение Артериального Давления (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и Хронической Обструктивной Болезни Легких в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Применение препарата Конкор® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при Клиренсе Креатинина менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бэта-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор®.

У пациентов с феохромоцитомой Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При атриовентрикулярной блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бэта-2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV- проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МоноАминоОксидазы (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.