Рейтинг: 4.3/5.0 (1893 проголосовавших)Категория: Инструкции
Сероквель - атипичный антипсихотический препарат, нейролептик. Показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. Применяется для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению и маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.
Латинское название:
СЕРОКВЕЛЬ / SEROQUEL.
Состав и форма выпуска:
Сероквель таблетки, покрытые оболочкой, по 60 шт. в упаковке.
1 таблетка Сероквель содержит 25, 100 или 200 мг кветиапина в форме кветиапина фумарата.
Активное-действующее вещество:
Кветиапин / Quetiapine.
Свойства / Действие:
Сероквель (кветиапин) является атипичным антипсихотическим препаратом (нейролептиком), который взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов.
В стандартных тестах Сероквель проявляет антипсихотическую активность. В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Сероквель проявляет более высокое сродство к 5НТ2-рецепторам серотонина, чем к D1- и D2-рецепторам допамина в головном мозге. Сероквель также обладает высоким сродством к гистаминергическим и адренергическим альфа1-рецепторам, и меньшим по отношению к альфа2-адренергическим рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам (мускариновым) и бензодиазепиновым рецепторам.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных, выявили, что кветиапин (Сероквель) вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы.
Сероквель вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминэргических нейронов в сравнении с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию, и проявляет минимальную склонность к нарушению тонуса у нейролептически-чувствительных обезьян.
Результаты трех плацебо-контролируемых клинических исследований, включая одно с использованием дозы Сероквеля в пределах 75-750 мг/сут, не выявили различий между Сероквелем и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидных симптомов и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов.
Сероквель не вызывает длительное повышение уровня пролактина. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.
В одном исследовании с хлорпромазином и в двух исследованиях с галоперидолом Сероквель показал схожую краткосрочную эффективность.
Клинические исследования продемонстрировали, что Сероквель эффективен при приеме 2 раза в сутки. По данным позитронной эмиссионной томографии воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика:
При пероральном применении Сероквеля, кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность Сероквеля (кветиапина). Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий между мужчинами и женщинами не наблюдается. Кветиапин активно метаболизируется. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Период полувыведения Кветиапина составляет около 7 часов. Использование радиоактивномеченного кветиапина выявило, что менее чем 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или фекалиями. Приблизительно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% с фекалиями.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м^2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания:
Сероквель показан для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению и маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.
Способ применения и дозы:
Сероквель должен назначаться 2 раза в сутки, препарат можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.
Взрослые. Суточная доза Сероквеля для первых 4 дней терапии, составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза Сероквеля должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза Сероквеля может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.
Пожилые. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель должен использоваться с осторожностью у лиц пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг в день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.
Дети и подростки. Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.
Нарушение функции печени и почек. Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и, таким образом, должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени или почек терапия Сероквелем должна начинаться с 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Передозировка:
Данные о передозировке Сероквеля в клинических исследованиях ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 10 г, смертельных случаев не было зафиксировано, пациенты восстанавливались без последствий.
В основном, зарегистрированные симптомы были следствием усиления известных фармакологических эффектов Сероквеля, таких как сонливость и седация, тахикардия и гипотензия.
После широкого внедрения Сероквеля в практику были единичные сообщения о случаях передозировки, приводящих к коме или смерти.
Нет специфических антидотов к кветиапину.
В случаях серьезной интоксикации Сероквелем необходимо рассмотреть возможность мультилекарственной терапии и рекомендуется прибегнуть к интенсивным процедурам, включающим восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержку сердечно-сосудистой системы. Внимательный медицинский контроль и мониторинг должен быть продолжен до полного выздоровления пациента.
Применение при беременности и лактации:
Безопасность и эффективность Сероквеля у беременных женщин не устанавливалась. Поэтому, во время беременности Сероквель можно применять только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Степень экскреции кветиапина с женским молоком неизвестна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема Сероквеля.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного, кластогенного или тератогенного действия кветиапина.
В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено влияние кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми и значимыми неблагоприятными реакциями, отмеченными в ходе краткосрочных контролируемых исследований Сероквеля, были: сонливость (17,5%), головокружение (10%), запор (9%), ортостатическая гипотензия (7%), сухость во рту (7%), изменение уровня печеночных ферментов (6%). В таблице представлены неблагоприятные реакции, которые встречались как минимум у 1% пациентов, принимавших Сероквель, в плацебо-контролируемых исследованиях фазы II/III a.
Системы тела и COSTART термины
Общее число (%) пациентов с неблагоприятными реакциями
Общее число (%) пациентов с неблагоприятными реакциямиb
Сероквель (n=510) 406 (79,6)
Плацебо (n=510) 155 (75,2)
инфекции мочевого тракта
a В таблицу включены только те побочные реакции, которые встречались чаще при приеме Сероквеля по сравнению с плацебо. Побочные реакции, встречающиеся с равной либо с меньшей частотой по сравнению с плацебо, включали в себя следующие: боль, инфекцию, враждебность, случайные травмы, гипотензию, тошноту, рвоту, возбуждение, бессонницу, нервозность, акатизию, гипертонию, тремор, депрессию, парестезию, фарингит, ослабление зрения.
b У пациента могло быть более одного неблагоприятного явления.
Сонливость может развиваться в первые 2 недель лечения и, как правило, исчезает при продолжительном применении Сероквеля.
Прием Сероквеля может быть связан с умеренной астенией, ринитом и диспепсией.
Как и при использовании других антипсихотических препаратов, терапия Сероквелем может сопровождаться увеличением массы тела, главным образом в первые недели лечения.
Аналогично другим антипсихотическим препаратам, обладающим блокирующей активностью на альфа1-адренорецеторы, Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов - обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период титрования дозы.
Были отмечены редкие случаи возникновения судорог у больных, принимавших Сероквель, хотя в контролируемых клинических исследованиях их частота была не больше, чем у пациентов, принимавших плацебо.
Как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, в редких случаях отмечался злокачественный нейролептический синдром.
Аналогично другим антипсихотическим препаратам, при применениии Сероквеля наблюдалось изменение числа белых кровяных клеток. При проведении плацебо-контролируемых исследований наблюдалась преходящая асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения в 1,6% случаев. Изредка отмечались случаи эозинофилии. Не отмечено ни одного случая развития тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. Постмаркетинговый опыт показывает, что прекращение терапии Сероквелем приводит к нормализации количества лейкоцитов и нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают наличие лейкопении до начала лечения и лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом других лекарственных средств в анамнезе.
Асимптоматический подъем уровня сывороточных трансфераз (АлАТ, АсАТ или гамма-глутарилтрансферазы) наблюдался у некоторых пациентов, принимавших Сероквель. На фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы.
Во время лечения Сероквелем наблюдался незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов.
Терапия Сероквелем была связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному, после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения. При приеме Сероквеля не было отмечено каких-либо признаков гипотиреоза.
Очень редко сообщалось о развитии гипергликемии и декомпенсации течения сахарного диабета при лечении Сероквелем.
Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель может вызвать удлинение интервала QTc на ЭКГ, но в клинических исследованиях не выявлено взаимосвязи с постоянным увеличением QTc.
Особые указания и меры предосторожности:
Максимальная суточная доза Сероквеля для лечения шизофрении составляет 750 мг; для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярными нарушениями, максимальная доза должна составлять 800 мг. Длительное лечение Сероквелем в высокой дозе возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кардиовоснумрные заболевания.
Сероквель необходимо применять с осторожностью у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, что у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых. Клинические исследования не выявили взаимосвязи кветиапина с постоянным увеличением QTc-интервала. Однако, подобно другим антипсихотическим препаратам, при назначении Сероквеля одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc (в т.ч. цизапридом), необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Судорожные припадки.
В контролируемых клинических исследованиях не было различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
При применении антипсихотических средств возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Поздняя дискинезия.
Продолжительный прием Сероквеля, как и других антипсихотических средств, может вызвать позднюю дискинезию. Если симптомы поздней дискинезии появились, необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.
Нарушение функции почек или печени.
Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и, таким образом, Сероквель должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Внезапное прекращение приема.
Крайне редко сообщалось о развитии таких симптомов, как тошнота, рвота и сонливость после внезапного прекращения приема антипсихотических средств в высоких дозах. Возможно также рецидивирование психотических симптомов. Сообщалось о появлении непроизвольных движений (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема Сероквеля.
Дети и подростки.
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не установлена.
Результаты экспериментальных исследований.
В исследовании канцерогенности на крысах (доза 0, 20, 75 и 250 мг/кг/сут) было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы при всех дозах, что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами:
Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами.
Лекарственное взаимодействие:
Принимая во внимание, что кветиапин главным образом влияет на центральную нервную систему, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими центральной активностью. В связи с этим во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя.
In vitro исследования установили, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей способностью на ферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации в 10-50 раз выше, чем при концентрации наблюдаемой при обычно используемой эффективной дозировке Сероквеля - 300-450 мг/сут у человека. Основываясь на полученных in vitro результатах, не следует ожидать, что одновременное назначение Сероквеля с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарств.
Фармакокинетика лития (лития карбонат) не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.
Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, вовлеченных в метаболизм антипирина.
Одновременное назначение Сероквеля и фенитоина (индуктора микросомального фермента) приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как карбамазепин, барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля для сохранения контроля над психотическими симптомами у пациентов. Доза Сероквеля может быть уменьшена при отмене фенитоина и заменена не индуцирующий микросомальные ферменты печени препарат (вальпроат натрия). Фармакокинетика вальпроата натрия и Сероквеля при их одновременном применении не изменяется.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначение с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако, одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.
Одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов имипрамина, (известного как ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (известного как ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не вызывало значимых изменений в фармакокинетике кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина или флуокситина, являющихся ингибиторами Р450. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении потенциальных ингибиторов CYP3A4 (таких, как кетоконазол - азоловые противогрибковые препараты или эритромицин - макролидные антибиотики), при этом следует рассмотреть возможность снижения дозы Сероквеля.
Условия хранения:
Список Б. Хранить при температуре не выше 30°C.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту.
Наименование: Сероквель (Seroquel)
Фармакологическое действие:
Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.
Препарат также имеет высокую аффинность к гистаминергическим и альфа1-адренергическим рецепторам, а также некоторое сродство к альфа2-адренергическим рецепторам.
Не отмечается значительного влияния кветиапина на холинергические мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.
Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.
При использовании доз, эффективно блокирующих D2-рецепторы, кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию без выраженных экстрапирамидных симптомов (в 3 плацебо-контролируемых исследованиях частота экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина и плацебо была в среднем одинакова (исключая исследование в котором использовались дозы 75-750 мг/сутки)).
Сероквель не вызывает значительного и длительного повышения уровня пролактина.
При использовании препарата Сероквель в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, продемонстрирована эффективность при маниакальных симптомах у пациентов с биполярными расстройствами (при использовании доз в интервале от 400 до 800 мг в сутки).
В ходе исследований выявлен повышенный риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, которым кветиапин назначали по поводу психоза (5,5% при приеме кветиапина и 3,3% при приеме плацебо). Причины смерти были различными и характерными для данной популяции, прямая связь между приемом препарата Сероквель и летальным исходом не установлена, однако назначение кветиапина таким пациентам должно проводиться под тщательным контролем врача.
При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается в кишечнике и активно метаболизируется в печени (при участии системы цитохрома Р450). Около 83% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Период полувыведения кветиапина составляет 7 часов, его активного метаболита – 12 часов.
В клинических исследованиях доказана эффективность приема препарата Сероквель дважды в сутки (что подтверждается результатами исследований с использованием позитронной эмиссионной томографии относительно загруженности рецепторов D2 и 5HT2).
В пределах терапевтических доз фармакокинетика препарата Сероквель линейная. Нет различий между фармакокинетикой кветиапина у женщин и мужчин.
В среднем клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже, чем у пациентов молодого и зрелого возраста. Также снижение клиренса кветиапина отмечается у пациентов с нарушениями функций почек (в среднем на 25%) и печени.
В неизменном виде выводится порядка 5% принятой дозы. 73% метаболитов выводится почками, 21% кишечником.
Кветиапин in vitro несколько снижает активность ферментов цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 и 2C19 (в дозах в 5-50 раз превышающих терапевтические).
Показания к применению:
Сероквель используют в терапии пациентов с шизофренией.
Препарат Сероквель также назначают пациентам с маниакальными эпизодами, ассоциированными с биполярными расстройствами.
Способ применения:
Сероквель принимают перорально. Таблетки можно принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема с интервалом 12 часов. Продолжительность лечения, дозы кветиапина и схему приема определяет врач.
При шизофрении, как правило, назначают прием 50 мг кветиапина в сутки (первый день лечения), 100 мг кветиапина (второй день лечения), 200 мг (третий день лечения) и 300 мг (четвертый день лечения). После четвертого дня дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность препарата Сероквель.
Средняя терапевтическая доза при шизофрении составляет 300-450 мг кветиапина в сутки (интервал доз от 150 мг до 750 мг кветиапина в сутки).
При маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств в начале терапии назначают 100 мг кветиапина в сутки. Дозу увеличивают на 100 мг ежедневно в течение 4 дней. При неэффективности суточной дозы 400 мг, её постепенно можно увеличить до 800 мг в сутки (не следует увеличивать дозу более чем на 200 мг за один раз).
Пациентам пожилого возраста Сероквель следует назначать с осторожностью. Начальная доза для пациентов в возрасте старше 65 лет составляет 25 мг кветиапина в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени кветиапин назначают в начальной дозе 25 мг в сутки. У таких пациентов не следует увеличивать дозу более, чем на 25 мг за один раз.
Отмену препарата Сероквель следует проводить, постепенно снижая дозу (в течение не менее 2 недель). При резком прекращении приема препарата Сероквель возможно развитие тяжелого синдрома отмены (который сопровождается рвотой, бессонницей, дистонией, дискинезией и акатизией).
Побочные действия:
Наиболее частыми нежелательными эффектами при приеме препарата Сероквель являются тахикардия, нарушения стула, головокружение, сонливость, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, астения и ортостатическая гипотензия.
Как и при использовании других антипсихотических средств на фоне приема препарата Сероквель возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, нейтропении, лейкопении, синкопе и периферических отеков.
Кроме того, в редких случаях в период лечения препаратом Сероквель у пациентов отмечались такие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, экстрапирамидные симптомы, потеря сознания, судороги, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, снижение количества нейтрофилов, тромбоцитопения, эозинофилия, гипертриглицеридемия, увеличение уровня гамма-ГТ, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинфосфокиназы.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: изменение массы тела, дисфагия, гепатит, приапизм, желтуха.
Сонливость, как правило, развивается в первые дни терапии и проходит спустя несколько недель регулярного приема кветиапина.
Лейкопения и нейтропения, которые развиваются при терапии препаратом Сероквель, являются обратимыми и проходят самостоятельно после отмены препарата.
При развитии нежелательных эффектов необходимо как можно раньше обратиться к врачу, так как некоторые побочные действия требуют отмены кветиапина.
Противопоказания:
Сероквель противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина и других компонентов препарата.
Не следует назначать Сероквель пациентам, получающим ингибиторы ВИЧ-протеаз, азолсодержащие противогрибковые средства, а также нефазодон, эритромицин и кларитромицин (в связи с возможным снижением концентраций кветиапина).
В педиатрии препарат Сероквель не используют.
Сероквель необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями с риском гипотензии.
Пациентам пожилого возраста, которые получают лекарственные препараты, потенциально удлиняющие интервал Q-T, Сероквель назначают с осторожностью.
Кветиапин с осторожностью назначают при наличии факторов риска развития инсульта, а также при склонности к судорожному синдрому, снижению числа лейкоцитов и нейтропении, ассоциированной с приемом лекарственных средств (в том числе при указании на данные состояния в анамнезе).
Сероквель с осторожностью используют у пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития сахарного диабета (в период терапии необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме).
Сероквель не является препаратом выбора для лечения психозов, ассоциированных с деменцией.
Во время приема кветиапина не рекомендуется управлять небезопасными механизмами и автомобилем (в связи с высоким риском развития сонливости).
Беременность:
Нет информации о применении препарата Сероквель у беременных женщин. Возможно назначение кветиапина беременным только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача.
О возможность проникновения активного компонента препарата Сероквель в грудное молоко данных нет. При необходимости применения кветиапина в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этиловый спирт и лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с препаратом Сероквель.
Отмечается снижение клиренса кветиапина при сочетанном применении с тиоридазином.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном применении с препаратом Сероквель могут приводить к снижению плазменной концентрации кветиапина. Рекомендуется контролировать уровень кветиапина и в случае необходимости корректировать дозу при одновременном приеме с индукторами печеночных ферментов (не следует длительно принимать высокие дозы препарата Сероквель; максимальная суточная доза при лечении шизофрении составляет 750 мг кветиапина, при лечении биполярных расстройств – 800 мг).
Передозировка:
Информация о передозировке кветиапина ограничена. Описан случай приема более 20 г кветиапина без фатальных последствий. При приеме высоких доз препарата Сероквель у пациентов отмечалось развитие седации, сонливости, артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, удлинения Q-T интервала и комы.
Специфический антидот препарата Сероквель неизвестен. При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию, интубацию и искусственное дыхание. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки кветиапина.
Необходимо контролировать состояние пациента после приема высоких доз препарата Сероквель.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, Сероквель по 10 штук в ячейковых упаковках, в пачку из картона вкладывают 6 ячейковых упаковок.
Условия хранения:
Сероквель следует хранить вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Сероквель составляет 3 года.
Состав:
1 таблетка препарата Сероквель 25 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 25 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка препарата Сероквель 100 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка препарата Сероквель 200 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT2-рецепторам по сравнению с дофаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам.
Показания к применениюОстрые и хронические психозы, включая шизофрению.
Форма выпускатаблетки в комплекте; блистер 10 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 10 пачка картонная 6.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; блистер 10 пачка картонная 6.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 10 пачка картонная 6.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 10 пачка картонная 9.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; блистер 10 пачка картонная 9.
С белками плазмы связывается на 83%. T1/2 — около 7 ч. Выводится с мочой (73%) и с фекалиями (21%) в виде неактивных метаболитов. Биотрансформируется при участии цитохрома P450.
Использование во время беременностиВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.
Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.
Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.
Взрослые. Суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет: в первый день — 50 мг, второй день — 100 мг, третий день — 200 мг, 4 день — 300 мг. Начиная с 4 дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьироваться в пределах от 150 до 750 мг/сут.
Пожилые. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель должен использоваться с осторожностью у людей пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг в день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.
У пациентов с нарушением функции печени и почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействия с другими препаратамиЭффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин) и тиоридазин (повышает Cl).
Меры предосторожности при приемеСледует соблюдать осторожность при комбинировании с др. препаратами, обладающими центральной активностью, с алкоголем, а также при сочетанном назначении с потенциальными ингибиторами биотрансформации — кетоконазолом, эритромицином и др.
Особые указания при приемеНе следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.
Срок годностиК сожалению, различные психотические расстройства довольно часто встречаются в современном мире. И, естественно, людям с подобными проблемами крайне необходимо правильное и адекватное лечение. Современная фармакология предлагает массу препаратов, способных справиться с подобными расстройствами или хотя бы облегчить состояние больного. И довольно неплохим выбором считается препарат «Сероквель». Отзывы специалистов и пациентов свидетельствуют о том, что лекарство действительно помогает. Но что входит в его состав? Существуют ли противопоказания к терапии? Сколько стоят таблетки? Эта информация будет интересна многим читателям.
Состав и форма выпуска лекарстваДовольно часто перечень лекарственных препаратов, которые назначают пациентам с теми или иными психическими расстройствами, включает в себя и препарат «Сероквель». Это лекарство выпускается в виде небольших округлых таблеток с твердой оболочкой белого, розового или желтого цвета (в зависимости от дозировки).
Основным активным веществом здесь является кветиапин в форме фумарата. На сегодняшний день выпускаются таблетки с дозировкой в 25, 50, 100 и 200 мг этого компонента. Естественно, в процессе производства используются и другие вещества, в частности повидон, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия.
В составе оболочки присутствуют диоксид титана, макрогол 400, гипромеллоза, а также красители — красный или желтый оксид железа.
Кроме того, существует и препарат «Сероквель пролонг», который обеспечивает более пролонгированное воздействие. Выпускается он также в форме таблеток, но двояковыпуклых и продолговатых по форме. Есть таблетки, содержащие 50, 150, 200 и 400 мг основного активного вещества (здесь эту роль также играет кветиапин).
В качестве вспомогательных веществ здесь присутствуют микрокристаллическая целлюлоза, цитрат дигидрат натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы и гипромеллоза. Таблетки помещены в блистеры по 10 штук. В одной упаковке есть шесть таких блистеров.
Основные фармакологические свойстваДанный препарат — это нейролептик (антипсихотическое средство) нового поколения. В процессе исследований было обнаружено, что основной активный компонент проявляет высокое сродство с некоторыми серотониновыми рецепторами в головном мозгу. Препарат также воздействует на гистаминовые, а также альфа-1- и альфа-2-адренорецепторы.
Препарат хорошо и сравнительно быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Основные компоненты связываются с белками крови примерно на 83%. Кветиапин метаболизируется в тканях печени, где преобразуется в несколько метаболитов без какой-либо фармакологической активности. Большая часть метаболитов выводится почками (около 73%), меньшая — вместе с каловыми массами. Примерно 5% кетиапина выводится из организма в первоначальном неизмененном уровне.
Основные показания к применениюНа самом деле существует множество ситуаций, когда прием подобного препарата просто необходим. Например, если вас интересует вопрос, как лечить шизофрению, то стоит знать, что именно подобные лекарства являются частью терапии.
Кроме того, лекарственное средство «Сероквель» широко применяется для лечения депрессивных состояний средней и тяжелой степени (в комплексе с другими лекарствами, разумеется). Также его назначают пациентам с острыми и хроническими психозами различного происхождения.
Препарат «Сероквель»: инструкция по применениюНи в коем случае не стоит применять данное лекарство самостоятельно. Только врач знает, как лечить шизофрению, психозы и прочие расстройства — самолечение здесь лишь навредит.
Сразу же стоит отметить, что доза и длительность терапии определяется индивидуально. Только врач может рассказать вам, как правильно принимать «Сероквель пролонг». Инструкция содержит в себе лишь общие рекомендации.
Как правило, препарат вводят, начиная с маленьких доз, постепенно увеличивая количество активного компонента. Например, при психозах и шизофрении в первый день пациент получает 50 мг кветиапина, на следующий — 100 мг, а затем 200, 300 и т. д. Максимальная суточная доза составляет 750 мг, хотя здесь все зависит от переносимости лекарства и выраженности его эффекта. Примерно так же выглядит схема лечения пациентов с депрессивными расстройствами (максимальная суточная доза составляет 600 мг). А вот при маниакальных психозах лечение начинают со 100 мг препарата.
Для пожилых пациентов первоначальная доза — 25 мг, каждый день ее увеличивают еще на 25-50 мг в зависимости от реакции организма. Кстати, принимать таблетки нужно всего лишь раз в день.
Существуют ли противопоказания к лечению?Весьма интересным является вопрос о том, всем ли категориям пациентов можно принимать лекарственное средство «Сероквель». Отзывы врачей подтверждают, что препарат имеет не так уж и много противопоказаний. Для начала стоит сказать, что таблетки нельзя принимать в том случае, если у вас аллергия на любой из компонентов. Кроме того, препарат ни в коем случае нельзя пить вместе с ингибиторами цитохрома Р450 (это некоторые антибиотики, в частности эритромицин, а также ингибиторы протеаз и некоторые противогрибковые препараты). Эффективность и возможное негативное влияние таблеток при лечении беременных женщин и пациентов детского возраста все еще находится на стадии изучения.
Можно ли принимать лекарство беременным женщинам?
Многие интересуются вопросом о том, можно ли принимать во время беременности таблетки «Сероквель» или «Сероквель пролонг»? Инструкция по применению гласит, что воздействие препарата на организм плода не изучено. Лекарство может быть назначено только в том случае, если ожидаемая польза для женщины выше, чем уровень возможного риска для организма развивающегося ребенка.
Что же касается периода лактации, то во время терапии грудное вскармливание лучше прекратить, так как степень выделения активного компонента и его метаболитов с грудным молоком также не изучена.
С какими рисками сопряжена терапия? Возможные побочные эффектыСуществуют ли какие-то побочные реакции, с которым сопряжен прием таблеток «Сероквель»? Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что осложнения возникают довольно редко, причем в легкой форме. Тем не менее с их перечнем нужно обязательно ознакомиться, чтобы вовремя заметить ухудшения.
Довольно часто пациенты жалуются на сонливость. Возможны и другие расстройства со стороны нервной системы: головокружения, нарушения сознания, вегето-сосудистые расстройства, мышечная ригидность. Крайне редко терапия сопровождается судорогами.
Нарушения со стороны пищеварительной системы также иногда возникают. Это чаще всего запоры или диспепсические явления. Гораздо реже наблюдается повышение уровня триглицеридов и холестерина в крови, а также увеличение активности печеночных ферментов.
В начальный период, когда врач только подбирает дозу, возможны такие явления, как головокружения, связанные со снижением артериального давления, а также тахикардия и обмороки. Как правило, при уменьшении суточной дозы эти симптомы исчезают сами по себе.
Естественно, возможны и аллергические реакции, особенно при наличии повышенной чувствительности к некоторым химическим веществам. Аллергия сопровождается отечностью, крапивницей, появлением кожного зуда и сыпи, реже — ангионевротическим отеком и анафилактическим шоком.
Иногда на фоне терапии появляются периферические отеки. Некоторые пациенты отмечают резкий набор веса. Препарат может влиять на активность щитовидной железы, снижая уровень выработки ее основных гормонов.
Передозировка, ее симптомы и лечениеСразу же стоит сказать, что в медицине крайне редко регистрируются случаи передозировки препарата. Действительно же серьезные осложнения наблюдались лишь в тогда, когда пациент принимал более 20 граммов кветиапина за раз.
Симптомы передозировки — это усиление самых распространенных побочных реакций включая резкое снижение артериального давления, сильную сонливость, тахикардию. Первая помощью сводится к промыванию желудка и приему сорбентов, хотя это эффективно только в том случае, если препарат еще не успел усвоиться стенками пищеварительного тракта. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, которая направлена на поддержку нормальной работы дыхательной, сердечно-сосудистой и выделительной систем.
Эффективные аналоги препаратаПо тем или иным причинам не всем пациентам подходит данный препарат. Возникает вполне естественный вопрос — можно ли его чем-то заменить? Безусловно, многие антипсихотические средства оказывают тот же эффект. Более того, некоторые даже имеют то же активное вещество. Например, практически тем же составом и свойствами обладают таблетки «Квентиакс».
Есть и другие неплохие аналоги. Довольно эффективными считаются такие препараты, как «Лаквель», «Кетиап», «Нантарид», «Сервитель», «Кветитекс» и многие другие. Некоторые из них, кстати, стоят немного меньше.
Но в любом случае нужно понимать, что только лечащий врач может изменять назначенный вам перечень лекарственных препаратов — подбирать аналоги или принимать любые препараты без ведома специалиста категорически противопоказано.
Сколько стоит лекарство?Для многих пациентов вопрос о цене того или иного лекарства крайне важен. Так сколько же стоит упаковка таблеток "Сероквель"? Цена, конечно же, зависит от многих факторов, включая фирму-производителя, финансовую политику аптеки и дозировку.
Например, таблетки, содержащие 25 мг активного вещества, стоят около 1600-1800 рублей. Препарат с дозировкой в 100 мг обойдется дороже — цена его колеблется в пределах от 3000 до 3600 рублей. Таблетки с дозой в 200 мг стоят около 5500-6000 рублей.
Упаковка препарата «Сероквель пролонг» с дозой в 200 мг активного компонента обойдется в 7500-8000 рублей. А вот таблетки с максимальной дозой (400 мг) стоят около 15 тысяч рублей. Безусловно, цены слегка высоковаты, тем не менее иногда такие траты просто необходимы.
Отзывы о препарате
Сегодня многим пациентам, страдающим от тех или иных расстройств, врачи назначают именно «Сероквель». Отзывы специалистов об этом лекарстве действительно хорошие. Это препарат нового поколения, который мягко действует на организм, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Даже столь распространенные реакции, как сонливость и проблемы с концентрацией внимания, проявляются намного реже.
Что же говорят сами пациенты о препарате "Сероквель"? Отзывы больных также по большей части хвалебные. Этот препарат в комплексе с некоторыми другими лекарствами действительно помогает избавиться от массы проблем и улучшает самочувствие. Да, у некоторых людей таблетки вызывают усталость, сонливость и изменения массы тела. Если во время терапии вы почувствовали какие-то негативные изменения в собственном состоянии, то немедленно обратитесь к врачу — возможно, вам понадобится какое-то другое лекарство. К недостаткам препарата также можно отнести его довольно высокую стоимость. С другой стороны, эффект от терапии стоит любых денег.
.jpg)
