Руководства, Инструкции, Бланки

нейродолон инструкция по применению img-1

нейродолон инструкция по применению

Рейтинг: 5.0/5.0 (1895 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Нейродолон - Официальная инструкция

НЕЙРОДОЛОН Международное непатентованное название: Лекарственная форма: Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество. флупиртина малеат 100 мг;
вспомогательные вещества. кальция гидрофосфата дигидрат 132 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 62 мг, магния стеарат 3 мг, тальк 3 мг;
капсула твердая желатиновая №0 - 96 мг, в том числе: корпус - краситель солнечный закат желтый 0,059 мг, титана диоксид 1,18 мг, желатин 57,761 мг, крышечка - краситель солнечный закат желтый 0,037 мг, титана диоксид 0,74 мг, желатин 36,223 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус оранжевого цвета. Содержимое капсул - почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ. N02BG07

Фармакологические свойства

Фиупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2 -, 5НТ1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2 -серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Аналъгетический эффект
По причине селективного открытия потенциал-зависимых К + каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепсоров защищает нейроны от входа ионов Са 2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект
Фармакологический эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксиругощее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект жри является, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов, посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли - для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2 . Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
T½ флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1 ), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (Т½ ) (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах ), соответственно в 2-2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (п-фторбензойной кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению

Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с колестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.
Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности «печеночных» ферментов.
Детский возраст до 18 лет.

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и Принять внутрь / ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.
Применяют по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в день с равными интервалами между Приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг/сут (6 капсул).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной Переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пациенты старше 65 лет. в начале лечения по 100 мг (1 капсуле) 2 раза в день утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от Интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы |м требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалъбуминемией. минимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - > 1/10 назначений (>10%)
часто - от > 1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто - от > 1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
редко > 1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
очень редко - <1/10000 назначений (<0.01%)
частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющиеся данных)

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы .
очень часто - повышение активности «Печеночных» трансаминаз;
частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ:
часто - отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы:
часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение, тремор, головная боль;
нечасто - спутанное сознание.
Со стороны органа зрения:
нечасто - нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей .
часто - потливость.
Прочие:
очень часто - усталость/ слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 часов. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов -производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными или антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
Во время лечения препаратом Нейродолон один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг.
По 10 и 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,3,5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1,2,3,4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Другие статьи

НЕЙРОДОЛОН капсулы - инструкция по применению, описание, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препа

НЕЙРОДОЛОН

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 132 мг, крахмал прежелатинизированный - 62 мг, магния стеарат - 3 мг, тальк - 3 мг.

Состав оболочки капсулы №0: 96 мг, в т.ч. корпус - краситель солнечный закат желтый - 0.059 мг, титана диоксид - 1.18 мг, желатин - 57.761 мг; крышечка - краситель солнечный закат желтый - 0.037 мг, титана диоксид - 0.74 мг, желатин - 36.223 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

— лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

— пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина;

— пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

— пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности "печеночных" ферментов;

— детский возраст до 18 лет.

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоальбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными измерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угпя и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности но типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой. диазепамом, бензилпенициллипом, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу прямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности "печеночных" ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экпериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥1/10 назначений (>10%), часто - от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%), нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%), редко - от ≥1/10 000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%), очень редко - <1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).


Со стороны обмена веществ: часто - отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.

Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

Во время лечения препаратом Нейродолон 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности "печеночных" трансаминаз, развитие гепатита печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

При нарушениях функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется.

С осторожностью применять препарат пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста старше 65 лет.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Нейродолон - инструкция по применению, цена на Нейродолон и аналоги

Нейродолон О препарате:

Нейродолон - анельгезирующее средство

Показания и дозировка:

Нейродолон назначается для лечения острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Нейродолон принимать внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы препарата Нейродолон подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения — по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером. Доза препарата Нейродолон может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза Нейродолона не должна превышать 300 мг/сут(3 капс.).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалбьбуминемией максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата Нейродолон в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Передозировка:

Симптомы: (после приема флупиртина в дозе 5 г) тошнота. тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. В случае передозировки Нейродолоном или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки препарата Нейродолон с суицидальными намерениями.

Лечение: индукция рвоты или применение форсированного диуреза, назначение активированного угля и введение электролитов. В этом случае самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 ч. Об опасных для жизни состояниях при передозировке препаратом Нейродолон не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты:

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей. кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор. головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм. диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия препарата Нейродолон в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата Нейродолон;
  • пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом. т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;
  • пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина;
  • пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;
  • одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
  • пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты пациенты имеют высокий риск активности печеночных ферментов;
  • детский возраст до 18 лет.
  • С осторожностью:
  • почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст старше 65 лет.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нейродолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина — рекомендуется регулярно контролировать ПВ для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии Нейродолона с другими антикоагулянтными или антиагрегантными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Состав и свойства:

активное вещество: флупиртина малеат 100 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 132 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 62 мг; магния стеарат — 3 мг; тальк — 3 мг

Форма выпуска: Желатиновые капсулы.

Фармакологическое действие: анальгезирующее.

Нейродолон следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ

НЕЙРОДОЛОН показания к применению, инструкция по применению на русском

НЕЙРОДОЛОН. капсулы

— лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется.

С осторожностью применять препарат пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста старше 65 лет.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

Особые указания

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

Во время лечения препаратом Нейродолон 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности "печеночных" трансаминаз, развитие гепатита печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате НЕЙРОДОЛОН (капсулы) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством НЕЙРОДОЛОН. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата НЕЙРОДОЛОН и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Нейродолон капсулы: инструкция по применению, аналоги, цена

Нейродолон: инструкция по применению (капсулы 100мг.)

Фармакологически Нейродолон относится к анальгетикам ненаркотического действия. Действующее вещество препарата – флупиртин в форме флупиртина малеата, форма выпуска – капсулы, каждая капсула содержит в перерасчете на флупиртин 100 мг флупиртина, а также вспомогательные компоненты: дигидратное соединение гидрофосфата кальция, прежелатинизированный крахмал 62 мг, стеарат магния и тальк по 3 мг, желатиновую капсулу массой 96 мг, корпус которой состоит из желатина (57 мг), титана диоксида (1,2 мг), красителя «Солнечный закат» (0,05 мг), крышка капсулы состоит из красителя «Солнечный закат» (0,04 мг), диоксида титана (0,75 мг), желатина (36 мг).

Внешне капсулы оранжевого цвета, содержимое представляет собой белый (или почти белый) порошок с включениями спрессованной массы, рассыпающихся при надавливании. Выпускаются в упаковках по 15 или 45 капсул. Фирма изготовитель – ЗАО «Канонфарма продакшн».

Фармакологически флупиртин является селективным активатором калиевых нейрональных каналов и является неопиоидным анальгетиком центрального типа действия. Действующее вещество активирует нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком.

Ионы калия стабилизируют потенциалы покоя клеток, снижают возбудимость мембран нейронов. В результате данных влияний идет непрямое ингибирование рецепторов NMDA (n-метил-b-аспартат) и сохраняется данная блокада рецептора ионами магния до момента деполяризации клеточной мембраны. При этом флупиртин в терапевтических дозах не связывает альфа рецепторы, рецепторы серотонина, опиоидные рецепторы, а также все типы холинорецепторов.

Фармакологическое же действие флупиртина реализуется через три эффекта: анальгетический эффект за счет уменьшения возбудимости нейронов, миорелаксирующий эффект за счет ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам, реализуясь в отношении локальных мышечных спазмов, а не мускулатуры в целом, влияние на хронификацию процесса за счет непрямой блокады NMDA-рецепторов, также создаются условия для стабилизации мембранного потенциала, что приводит к стиранию болевой памяти и созданию неблагоприятных условий для хронификации болевого синдрома.

Фармакокинетически Нейродолон быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизм 75% происходит в печени с образованием активного метаболита (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопирида) и неактивного метаболита n-фторбензила. Период полувыведения Нейродолона равен 7-10 часам, концентрации в плазме пропорциональны дозе.

У пожилых может отмечаться повышение концентрации в плазме крови, а также удлинение периода полувыведения до 14-18 часов, что требует коррекции доз. Выводится почками и желчью. 27% выводится в неизмененном виде, 28% в виде активного метаболита, 12 % в виде неактивного метаболита, около трети препарата выводится в виде метаболита с невыясненной структурой.
Содержание :

Показания

Нейродолон показан при острых болевых синдромах легкой и/или средней степеней тяжести. В неврологической практике это вертеброгенные болевые синдромы (цервикалгия. цервикокраниалгия. цервикобрахиалгия. торакалгия. люмбалгия. люмбоишиалгия ), головные боли напряжения и иные патологии, сопровождающиеся болевыми синдромами.

Противопоказания

Нейродолон имеет ряд ограничений для использования: аллергические реакции на препарат, риск развития печеночной энцефалопатии, пациенты с холестазом, миастения, особенно генерализованные формы из-за расслабляющего влияния на мускулатуру, совместный прием с алкоголем и другими гепатотоксическими препаратами/веществами, недавно излеченный звон в ушах (из-за обычно высокой активности печеночных ферментов), педиатрическая практика до 18 лет.

С осторожностью используют при почечной недостаточности, снижения уровня альбуминов плазмы, в пожилом возрасте старше 65 лет, беременности (хотя в экспериментах на животных препарат не показал тератогенности, однако имелась токсичность на репродуктивную сферу). Может попадать в грудное молоко в незначительном количестве, в связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание или отказаться от приема препарата.

Способ применения

Нейродолон принимается внутрь, не разжевывается, запивается водой. Лишь в исключительном случае можно вскрыть капсулу и ввести содержимое ввести через зонд, горький вкус рекомендуется нейтрализовывать приемом пищи.

Используется в дозах 1 капсула (дозировкой 100 мг) от трех до четырех раз в день через равные промежутки времени. При выраженных болях может применяться до 2 капсул трижды в сутки, при всем этом максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Дозировки, а также расчет длительности курса лечения (который не должен превышать 14 дней), подбираются лечащим врачом индивидуально.

Пожилым пациентам следует использовать минимально эффективные дозы, не превышая значений 300 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью важен контроль уровня и клиренса креатинина, доза также не должна превышать 300 мг в сутки.

При легкой и средней почечной недостаточностью корректировка дозы Нейродолона не требуется. При тяжелой патологии пациент не должен принимать препарат в дозах свыше 300 мг, при необходимости увеличения дозы необходимо постоянно наблюдение врача (госпитализация).

Побочные эффекты

Побочные эффекты Нейродолона можно классифицровать по частоте, так, наиболее часто (около 10% случаев) встречаются повышение активности печеночных трансаминаз, слабость и утомляемость, которые наиболее выражены в начале курса терапии.

Часто встречаются (от 1 до 10%) диспептические явления, тошнота вплоть до рвоты, боль желудке и животе, нарушения стула (запоры или диарея), сухость слизистой рта, вздутие живота, отсутствие аппетита, потливость, нарушение сна, депрессия, раздражительность, головокружение, дрожь в руках, головные боли.

Не очень часто (от 0,1 до 1%) спутанность сознания (больше характерна для передозировки), аллергические реакции. Имеют место также единичные случаи гепатита лекарственного и развития печеночной недостаточности.

Абсолютное большинство побочных явлений дозозависимы и проходят сами по себе после отмены терапии или окончания лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки описаны при приеме свыше 5 грамм (50 капсул) развивается тошнота, учащение сердцебиения, прострация, ступор и иные формы спутанности сознания, сухость слизистых. В случаях передозировки необходимо вызывание рвоты, форсированный диурез, назначение сорбентов и электролитов. Об опасных состояниях для жизни нет данных. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Имеется ряд особых требований к применению Нейродолона.

  • Нейродолон способен усиливать действие этанола, седативных лекарственных средств и миорелаксантов. Иногда может изменять степень связывания с белками других препаратов (верапамил и диазепам), что усиливает их активность. Такие препараты как Варфарин, Аспирин, Дигоксин не вытесняются из связи с белками плазмы.
  • При приеме с производными кумарина (непрямые антикоагулянты) необходимо контролировать показатели кровоточивости. Данных о взаимодействии с другими антиагрегантными и антикоагулянтными препаратами (в том числе ацетилсалициловая кислота) нет.
  • При применении Нейродолона с лекарствами, метаболизируемыми в печени, необходим контроль печеночных ферментов. Не желательны взаимодействия Нейродолона с карбамазепином и парацетамолом.
  • Нейродолон следует использовать, если лечение другими анальгетиками (например, НПВС) противопоказано.
  • При приеме лекарственного средства Нейродолон следует контролировать состояние функции печени, (существует риск развития лекарственного гепатита, повышения активности трансаминаз печени).
  • Если результаты показаний ферментов печени отклоняются от нормы, появляются неблагоприятные симптомы поражения печени, то следует прекратить применение лекарственного средства Нейродолон.
  • Пациентов важно предупредить о том, что во время лечения Нейродолоном следует отмечать любые признаки поражения печени (отсутствие аппетита, тошнота, желтуха, зуд и т.п.). При проявлении таких симптомов следует срочно обратиться к врачу, а также отменить прием препарата.
  • При лечении Нейродолоном возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Также возможны схожие реакции возможна при определении концентрации билирубина в плазме крови.
  • При использовании Нейродолона в дозах свыше 400-500 мг может отмечаться окраска мочи в зеленый цвет, что не является симптомом какого-либо поражения.
  • Может влиять на скорость психомоторных реакций, в связи с чем лучше воздержаться от управления автомобиля. Особенно важно учитывать это при одновременном употреблении алкоголя.
Условия хранения

Нейродолон следует хранить во влагозащищенном месте при комнатной температуре, не допускать замораживания. Срок хранения равен двум годам.

Аналоги

Нейродолон является дженериком (аналогом) препарата Катадолон. Также аналогом является препарат Нолодатак .

Цена

Препарат Нейродолон отпускается по рецепту. Средние ценовые диапазоны:

  • Упаковка 15 капсул 234-270 рублей.
  • Упаковка 45 капсул 470-527 рублей.

Не применяйте препарат самостоятельно. Перед использованием Нейродолона обратитесь к врачу!