Руководства, Инструкции, Бланки

азикар таблетки инструкция по применению img-1

азикар таблетки инструкция по применению

Рейтинг: 4.7/5.0 (1895 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Азикар инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

АЗИКАР ИНСТРУКЦИЯ

Препарат Азикар - противомикробное средство для системного применения. Действующим веществом Азикара является азитромицин – макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae,
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Peptostreptococcus spp.
Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Смакс) около 2-3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг Смакс составляет 0,4 мг/л.
Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л.
Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) – в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N - и О – деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой доза.
Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечалось повышение Смакс и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Смакс и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.
Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Дети: у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10 мг/кг в первый день и 5 мг/кг во 2-5 дни приводило к достижению Смакс на уровне несколько меньшем, чем у взрослых – 0,224 мкг/л. После 3-дневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет Смакс составляла 0,383 мкг/л.

Показания к применению:
Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, острый средний отит (у детей)) и нижних дыхательных путей (обострение хронической обструктивной болезни легких, внебольничные пневмонии);
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения:
Взрослые пациенты применяют препарат Азикар :
Внебольничная пневмония (легкой степени тяжести), фарингит/тонзиллит (терапия второй линии), неосложненные инфекции кожи и мягких тканей:
500 мг один раз в день в первый день, 250 мг один раз в день со 2-го по 5-й лечения.
Обострение хронической обструктивной болезни легких (от легкой до умеренной степени тяжести):
500 мг один раз в день на протяжении трех дней или 500 мг один раз в день в первый день и 250 мг один раз в день со 2-го по 5-й день лечения.
Острый бактериальный синусит: 500 мг один раз в день на протяжении трех дней
При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
Детям применять Азикар :
Суспензия может приниматься с пищей либо вне приема пищи.
Острый средний отит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого среднего отита у детей составляет 30 мг/кг однократно либо 10 мг/кг один раз в день на протяжении 3 дней, либо 10 мг/кг один раз в день в первый день и 5 мг/кг один раз в день со 2-го по 5-й день.
Острый бактериальный синусит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого бактериального синусита у детей составляет 10 мг/кг один раз в день на протяжении 3 дней.
Острый средний отит и бактериальный синусит – 3-дневный режим.
Эффективность 5-дневного и 1-дневного курса у педиатрических пациентов с острым бактериальным синуситом не установлена.
Внебольничная пневмония (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения внебольничной пневмонии у детей составляет 10 мг/кг один раз в день в первый день и 5 мг/кг один раз в день со 2-го по 5-й день.
Внебольничная пневмония и острый средний отит – 5-дневный режим.
Эффективность 3-дневного и 1-дневного курса у педиатрических пациентов с внебольничной пневмонией не установлена.
Фарингит/тонзиллит (с 2 лет и старше): рекомендуемая доза для лечения фарингита/тонзиллита у детей составляет 12 мг/кг один раз в день на протяжении 5 дней.
Мигрирующая эритема: рекомендуемая доза для лечения мигрирующей эритемы 60мг/кг. 20 мг/кг один раз в день в первый день и 10 мг/кг один раз в день со 2-го по 5-й день.
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 20мг/кг в день в составе комбинированной терапии, по назначению врача.
Почечная недостаточность:
Не требуется изменение режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек (СКФ<80 мл/мин). Среднее значение AUC 0-120 было сопоставимым у пациентов со СКФ от 10 до 80 мл/мин и пациентов с нормальной функцией почек, в то время как у пациентов со СКФ <10 мл/мин значение AUC 0-120 было выше на 35% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелым нарушением функции почек.
Печеночная недостаточность:
Фармакокинетика азитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Рекомендации по изменению режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Не требуется изменение режима дозирования исходя из возрастной или половой принадлежности.
Приготовление суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные действия:
При проведении клинических исследований побочные реакции при применении препарата Азикар развивались у порядка 13% пациентов, из которых наиболее частыми являлись нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, составлявшие около 10%. При применении азитромицина были выявлены следующие побочные реакции:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, < /10), нечастые (≥1/1000, < /100), редкие (≥1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) включая отдельные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головокружение, судороги, головная боль, сонливость, нарушение обоняния и/или вкусового восприятия; редко – парестезия, синкопе, бессонница, повышенная активность.
Психиатрические нарушения: редко – агрессивные реакции, возбуждение, беспокойство, нервозность, деперсонализация, у пожилых пациентов – делирий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, редко – гипотензияучащенное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию), боль в груди; имеются редкие сообщения об удлинении интервала QT и развитии torsade de pointes.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лейкопения. В исследованиях были выявлены случаи некоторого снижения числа нейтрофилов, носившие обратимый характер, для которых не была установлена причинно-следственная взаимосвязь с приемом азитромицина.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения слуха, конъюнктивит. Нарушения слуха, включая глухоту и/или шум в ушах, были выявлены в ходе клинических испытаний при длительном приеме в высоких дозах. Большинство из случаев нарушения слуха носили обратимый характер.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, абдоминльные боли/спазмы, рвота; нечасто – метеоризм, диспепсия; редко – запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, диспепсия, анорексия, изменение цвета зубов, языка, энтерит, гастрит, пилороспазм, оральный кандидоз, пилоростеноз.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – нарушение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, редкие случаи гепатонекроза и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь, зуд; редко – ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, многоформная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, грибковый дерматит, потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – артрагия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, вагинит.
Со стороны органов дыхания: усиление кашля, фарингит, плевральный выпот, ринит.
Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит; редко – кандидоз.
Общие расстройства: нечасто – анорексия; редко – астения, одышка, слабость, лихорадка, отек лица.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции, включая редкие случаи с летальным исходом.
Со стороны водно-электролитного обмена: гипокалиемия.
Лабораторные отклонения:
Взрослые пациенты:
В ходе клинических исследований были выявлены следующие клинические значимые отклонения лабораторных показателей:
- с частотой более 1%: снижение гемоглобина, гематокрита, лимфоцитов, нейтрофилов, глюкозы крови; повышение сывороточной креатининфосфокиназы, калия, АЛТ, ГГТ, АСТ, азота мочевины, креатинина, глюкозы крови, числа тромбоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и эозинофилов;
- с частотой менее 1%: лейкопения, нейтропения, снижение содержания натрия, калия, числа тромбоцитов, повышение моноцитов, базофилов, бикарбоната, сывороточной щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ и фосфатов. Большинство пациентов, у которых было зафиксировано повышение сывороточного креатинина, изначально имели повышенные значения данного показателя.
При обеспечении последующего контроля подтверждалась обратимость изменений лабораторных показателей.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Азикар являются: тяжелые нарушения функции печени; холестатическая желтуха/нарушения функций печени в анамнезе, связанные с использованием азитромицина; повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или кетолидов, а также вспомогательным веществам в анамнезе; совместное применение с производными эрготамина.

Беременность:
Данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения Азикара у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.
Лактация: Азитромицн проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Были проведены исследования по изучению взаимодействия азитромицина и других лекарственных средств, одновременное назначение которых возможно. При назначении в терапевтических дозах азитромицин оказывает умеренный эффект на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренца, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенного и перорального), триазолама, триметоприма/сульфометоксала или зидовудина. Одновременное назначение эфавиренца или флуконазола оказывает умеренный эффект на фармакокинетику азитромицина. Не требуется изменение режима дозирования азитромицина при его одновременном назначении с каким-либо из вышеуказанных лекарственных средств.
Взаимодействия с нижеперечисленными лекарственными средствами не были выявлены в ходе клинических исследований с назначением азитромицина; однако специальные исследования по изучению взаимодействия проведены не были. При этом лекарственные взаимодействия наблюдались при назначении с макролидными антибиотиками.
Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.
Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.
Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.
Фенитоин: при одновременном назначении возможно повышение плазменной концентрации фенитоина.
Гексобарбитал: при одновременном назначении возможно повышение плазменных концентраций гексобарбитала..
Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинвира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.
Производные спорыньи (эрготамин или дигидроэрготамин): существует теоретическая возможность развития эрготизма, характеризующаяся сильным периферическим вазоспазмом и дизестезия; не рекомендуется одновременное назначение.
Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.
Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Смакс и AUG0-5 циклоспорина на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

Передозировка:
Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки Азикара рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.
Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности
В исследованиях на животных при применении в дозах в 40 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, азитромицин вызывал обратимый фосфолипидоз, который, однако, не сопровождался токсическими проявлениями со стороны органов и систем. Доказательства возможной взаимосвязи между этими данными и терапевтическими дозами азитромицина, рекомендуемыми для назначения пациентам, отсутствуют.
Канцерогенность. Длительные исследования на животных по оценке канцерогенных свойств не проводились, поскольку препарат рекомендуется для кратковременного приема и соединение не обладает признаками наличия канцерогенного потенциала.
Мутагенность. Азитромицин не проявлял мутагенных свойств в стандартных лабораторных тестах на мутагенность: тест на клетках мышиной лимфомы, кластогенный тест на клетках лимфоцитов человека, кластогенный тест на клетках костного мозга мышей.
Нарушение фертильности. В доклинических исследованиях эмбриотоксичности не было выявлено тератогенного действия азитромиина при назначении мышам и крысам. У крыс введение азитромицина в дозах 100 и 200 мг/кг веса тела в день привело к некоторой задержке окостенения скелета плода и наборе веса взрослой особи. В пери/постнатальных исследованиях на крысах некоторая задержка наблюдалась при назначении азитромицина в дозах 50 мг/кг/день.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше +25С.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/ 5 мл во флаконе.
Порошок для приготовления суспензии в пластиковом флаконе упакован в картонную упаковку. В упаковке прилагается пластиковый мерный стаканчик.

Состав:
5 мл суспензииАзикар содержат действующее вещество - азитромицин 200мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая смола, кремния диоксид коллоидный, банановый порошок, фосфат натрия, титана диоксид, сахар, аспартам, клубничный ароматизатор.

Другие статьи

Сумалек 500 мг, 250мг и 125 мг инструкция по применению

Сумалек 500 мг, 250мг и 125 мг инструкция по применению

Аналоги:Сумамед, Азикар, Азитро мицин, азимед, Сумамокс, Зитмак.

Лекарственная форма и ее описание:

Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой синего цвета.

К аждая таблетка

Действующего вещества: содержит 125 мг, 250 мг или 500 мг азитромицина

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, гипромеллозу, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлозу микрокристаллическую, кальция гидрофосфат безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, индигокармин Е 132, макрогол 400.

Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.

Антибактериальное средство широкого спектра действия азитромицин. первый представитель подкласса азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

В большинстве случаев азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Таким образом, различают природную и приобретенную устойчивость к азитромицину. Приобретенная устойчивость вырабатывается быстро, но после прекращения контакта с азитромицином со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к азитромицину является внутригрупповой и перекрестной. Длительное персистирование азитромицина в организме в низких концентрациях, которые не подавляют рост микроорганизмов, но вызывают мутации, способствует развитию устойчивости. Основными механизмами развития устойчивости являются: модификация мишени (микроорганизма) за счет метилирования аденина в 23S-рибосомальной РНК, выталкивание антибиотика из микробной клетки и инактивация антибиотика микробными эстеразами.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину. грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы- Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

Для оптимизации антимикробной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.

Азитромицин характеризуется более высокой, чем у других макролидов, кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), которые разрушаются под действием соляной кислоты желудка. Однако в кислой среде повышается его ионизация и снижается активность. Абсорбция азитромицина повышается в слабощелочной среде: оптимальным значением рН для всасывания азитромицина и других макролидов является 7,5. Препараты азитромицина хорошо растворяются в липидах, применяются в основном перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы, однако его биодоступность составляет около 37%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина от 7 до 50% его связывается с белками крови (связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови) и через 2–3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 300-450 нг/мл. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.

T1/2 продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • И нфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Способ применения и дозы

СУМАЛЕК следует принимать 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием с пищей может снизить всасывание действующего вещества (азитромицин), хотя на биодоступность его в организме прием пищи не влияет. Таблетки принимают не разжевывая.

Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в форме таблеток по 500 мг.

Детям в возрасте от 6 лет и старше препарат можно назначать в форме таблеток по 125 мг. Препарат в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице:

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы и акне вульгарис):

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, курсовая доза - 1.5 г .;

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг.

При хронической мигрирующей эритеме
Препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней:

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают в 1-й день - 1 г. затем со 2 по 5 дни - по 500 мг, курсовая доза - 3 г .;

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5 дни - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела, курсовая доза - 60 мг/кг.

При акне вульгариссредней степени тяжести:

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают по 500 мг один раз в сутки в первые 3 дня, затем по 500 мг один раз в неделю в течение 9 недель, курсовая доза - 6 г. Внимание. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.

При инфекциях передаваемых половым путем (ИППП) (уретрит/ цервицит).

Неосложненная урогенитальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis - однократно 1 г.

Осложненная, длительно протекающая урогенитальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis - по 1 г в сутки с интервалами между тремя приемами в 7 дней (1-й, 7-й и 14-й дни), курсовая доза - 3 г .

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Со стороны пищеварительной системы:

часто (<5%)- тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко (<0,1%) - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

иногда (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

иногда (<1%) - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко (<0,1%) - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны костно-мышечной системы:

иногда (<1%) - артралгия.

Со стороны системы кроветворения:

редко (<0,1%) - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны органов чувств:

редко (<0,01%)- шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко (<0,1%) - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко (<0,1%) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

редко (<0,1%) - вагинит, кандидоз

  • Тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • Период лактации (грудного вскармливания);
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • Повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
  • Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
  • Детский возраст до 6 лет (для таблеток).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Беременность и лактация

При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Азитромицин также как и пенициллин активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта. У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены лечения, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Управление транспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат СУМАЛЕК следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении СУМАЛЕКА внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться. При одновременном применении аторвастатина, напротив, его концентрация может слегка снижаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4 при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг в контурной ячейковой упаковке №6?1, №6?2 и в банках №6, №40 в упаковке №1;

таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6?1, №6?2 и в банках №3, №6, №20 в упаковке №1;

таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг в контурной ячейковой упаковке №3?1 и в банках №3, №10 в упаковке №1;

Вместе с листком-вкладышем ячейковые упаковки (одна или две) или банка, содержащие соответствующие дозировки СУМАЛЕКА, помещаются в пачки из картона.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от +15 о С до +25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Срок годности указан на упаковке.
Производитель:
Фармтехнология

MedPortal - АЗИКАР: инструкция и показания к применению, противопоказания - где купить

[PRING] ксантановая смола, кремния диоксид коллоидный, банановый порошок, натрия фосфат, титана диоксид, сахар, аспартам, клубничный ароматизатор.

Флаконы (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармакологическое действие

Действующим веществом Азикара является азитромицин - макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.

Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Активен в отношенииаэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

В исследованиях на животных при применении в дозах в 40 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, азитромицин вызывал обратимый фосфолипидоз, который, однако, не сопровождался токсическими проявлениями со стороны органов и систем. Доказательства возможной взаимосвязи между этими данными и терапевтическими дозами азитромицина, рекомендуемыми для назначения пациентам, отсутствуют.

Канцерогенность. Длительные исследования на животных по оценке канцерогенных свойств не проводились, поскольку препарат рекомендуется для кратковременного приема и соединение не обладает признаками наличия канцерогенного потенциала.

Мутагенность. Азитромицин не проявлял мутагенных свойств в стандартных лабораторных тестах на мутагенность: тест на клетках мышиной лимфомы, кластогеняый тест на клетках лимфоцитов человека, кластогенный тест на клетках костного мозга мышей.

Нарушение фертильности. В доклинических исследованиях эмбриотоксичности не было выявлено тератогенного действия азитромиина при назначении мышам и крысам. У крыс введение азитромицина в дозах 100 и 200 мг/кг веса тела в день привело к некоторой задержке окостенения скелета плода и наборе веса взрослой особи. В пери/постнатальных исследованиях на крысах некоторая задержка наблюдалась при назначении азитромицина в дозах 50 мг/кг/сут.

Показания к применению

Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными возбудителями:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, острый средний отит (у детей)) и нижних дыхательных путей (обострение хронической обструктивной болезни легких, внебольничные пневмонии);

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма);

— инфекции урогениталъного тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Лекарственное взаимодействие

Были проведены исследования по изучению взаимодействия азитромицина и других лекарственных средств, одновременное назначение которых возможно. При назначении в терапевтических дозах азитромицин оказывает умеренный эффект на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренца, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и перорального), триазолама, триметоприма/сульфометоксала или зидовудина. Одновременное назначение эфавиренца или флуконазола оказывает умеренный эффект на фармакокинетику азитромицина. Не требуется изменение режима дозирования азитромицина при его одновременном назначении с каким-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Взаимодействия с ниже перечисленными лекарственными средствами не были выявлены в ходе клинических исследований с назначением азитромицина; однако специальные исследования по изучению взаимодействия проведены не были. При этом лекарственные взаимодействия наблюдались при назначении с макролидными антибиотиками.

Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.

Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.

Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.

Фенитоин: цри одновременном назначении возможно повышение плазменной концентрации фенитоина.

Гексобарбитал: при одновременном назначении возможно повышение плазменных концентраций гексобарбитала.

Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинавира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза/сут приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.

Производные спорыньи (эрготамин или дигидроэрготамин): существует теоретическая возможность развития эрготизма, характеризующаяся сильным периферическим вазоспазмом и дизестезия; не рекомендуется одновременное назначение.

Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.

Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/сут и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Cmax и AUG0-5 циклоспорина на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

Режим дозирования

Внебольничная пневмония (легкой степени тяжести), фарингит/тонзиллит (терапия второй линии), неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг один раз/сут в первый день, 250 мг 1 раз/сут со 2-го по 5-й лечения.

Обострение хронической обструктивной болезни легких(от легкой до умеренной степени тяжести): 500 мг 1 раз/сут на протяжении трех дней или 500 мг 1 раз/сут в первый день и 250 мг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день лечения.

Острый бактериальный синусит: 500 мг 1 раз/сут на протяжении трех дней.

При неосложненном хламидийном уретрите и цервиците: 1 г (1000 мг) однократно.

При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

Суспензия может приниматься с пищей либо вне приема пищи.

Острый средний отит (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения острого среднего отита у детей составляет 30 мг/кг однократно либо 10 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 3 дней, либо 10 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 5 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Острый средний отит – 1-дневный режим.

Разовая доза, день 1

*Эффективность 5-дневного и 1-дневного курса у педиатрических пациентов с острым бактериальным синуситом не установлена.

Внебольничная пневмония (с 6 месяцев и старше): рекомендуемая доза для лечения внебольничной пневмонии у детей составляет 10 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 5 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Внебольничная пневмония и острый средний отит – 5-дневный режим.

Всего мл на курс лечения

Всего мг на курс лечения

*Эффективность 3-дневного и 1-дневного курса педиатрических пациентов с внебольничной пневмонией не установлена.

Фарингит/тонзиллит (с 2 лет и старше): рекомендуемая доза для лечения фарингита/тонзиллита у детей составляет 12 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 5 дней.

Разовая доза, день 1-5

Всего мл на курс лечения

Всего мг на курс лечения

Мигрирующая эритема: рекомендуемая доза для лечения мигрирующей эритемы 60мг/кг. 20 мг/кг 1 раз/сут в первый день и 10 мг/кг 1 раз/сут со 2-го по 5-й день.

Пример расчета дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 20мг/кг в день в составе комбинированной терапии, по назначению врача.

Не требуется изменение режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек (СКФ<80 мл/мин). Среднее значение AUC0-120 было сопоставимым у пациентов со СКФ от 10 до 80 мл/мин и пациентов с нормальной функцией почек, в то время как у пациентов со СКФ <10 мл/мин значение AUC0-120 было выше на 35% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелым нарушением функции почек.

Фармакокинетика азитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Рекомендации по изменению режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Не требуется изменение режима дозирования исходя из возрастной или половой принадлежности.

Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22.5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.

Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Показания при беременности

Беременность: данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения азитромицина у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.

Лактация: азитромицин проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Особые указания

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, при назначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций было характерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительного наблюдения и лечения.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, гепатите, холестатической желтухе, гепатонекрозе, печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу. Требуется незамедлительная отмена азитромицина при появления признаков или симптомов гепатита.

При лечении пневмонии безопасность и эффективность пневмонии была продемонтсрирована только в случаях, если внебольничная пневмония была вызвана Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenza, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumoniaу пациентов, для которых пероральная терапия может считаться приемлемой. Азитромицин не следует назначать пациешам с пневмонией, для которых пероральная терапия не может считаться приемлемой ввиду умеренной или тяжелой степени тяжести заболевания либо наличия следующих факторов риска: пациенты с муковисцидозом; пациенты с больничной пневмонией; пациенты с установленной или подозреваемой бактериемией; пациенты, которым требуется госпитализация; пожилые или истощенные пациенты; пациенты с серьезной сопутствующей патологией, которая может ухудшить сопротивляемость организма (включая иммунодефицитные состояния или функциональную асплению).

Удлинение интервала QТ

Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IAи III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин.

Пожилые пациенты являются более чувствительными к способности лекарственных средств влиять на интервал QT.

Обострение миастении гравис

Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис и возникновении миастенического синдрома у пациентов, принимающих азитромицин.

Применение у детей:

Острый средний отит (общий режим дозирования: 30 мг/кг): безопасность и эффективность лечения острого среднего отита у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена.

Острый бактериальный синусит (режим дозирования: 10 мг/кг с 1-го по 3-й день лечения): безопасность и эффективность лечения острого бактериального синусита у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена. Обоснованность применения азитромицина для лечения острого бактериального синусита у педиатрических пациентов (6 месяцев и старше) подтверждается адекватными и хорошо контролируемыми клиническими исследованиями у взрослых (патофизиология острого синусита является одинаковой у взрослых и педиатрических пациентов) и исследованиями с участием педиатрических пациентов с острым средним отитом.

Внебольничная пневмония (режим дозирования: 10 мг/кг в 1-й день лечения и 5 мг/кг со 2-го по 5-й день лечения): безопасность и эффективность лечения внебольничной пневмонии у пациентов в возрасте до 6 месяцев не была установлена. Безопасность и эффективность азитромицина при лечении пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniaи Mycoplasma pneumonia. была доказана в педиатрических клинических исследованиях. Безопасность и эффективность азитромицина для лечения пневмонии, вызванной Haemophilus influenza и Streptococcus pneumonia. не была подтверждена бактериологически в педиатрических клинических исследованиях ввиду сложности в получении образцов. Обоснованность применения азитромицина при инфекции, вызванной данными двумя микроорганизмами, подтверждается, однако, доказательствами, полученными в результате адекватных и хорошо контролируемых исследованиях с участием взрослых пациентов.

Фарингит/Тонзиллит (режим дозирования: 12 мг/кг с 1-го по 5-й дни лечения): безопасность и эффективность лечения фарингита/тонзиллита у пациентов в возрасте до 2 лет не была установлена.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетические параметры азитромицина у пожилых добровольцев (65-85 лет) были аналогичны таковым у молодых добровольцев (18-40 лет) при назначении в терапевтических дозах на протяжении 5 дней. Изменение режима дозирования у пожилых пациентов не представляется необходимым в случае нормальной функции почек и печени и назначения лечения в рекомендуемых дозах.

В клинических исследованиях с многократным назначением азитромицина 9% пациентов были в возрасте как минимум 65 лет (458/4949) и 3% пациентов (144/4949) были в возрасте как минимум. 75 лет. В целом не было выявлено различий в профиле безопасности или эффективности у этих пациентов и пациентов более молодого возраста, имеющийся иной опыт клинического применения также не выявил различий терапевтического ответа у пожилых пациентов по сравнению с пациентами молодого возраста, однако большая чувствительность у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена.

Пожилые пациенты могут бать более чувствительны к развитию аритмии по типу torsade de pointes. чем молодые пациенты.

Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема азитромицина существует риск развитии суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.

Пенициллин, как правило, является препаратом выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызываемых Streptococcus pyogenes. а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен в отношении стрептококковых орофарингеальных инфекций (хотя не является препаратом выбора), однако отсутствуют данные демонстрирующие эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировки режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 10 мл/мин), поскольку при этом отмечается 33% повышение системного воздействия.

Применение при нарушении функции печени

Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизму в печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке применения азитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитии нарушений функции печени препарат следует отменить.

Пациентам с неврологическими или психиатрическими нарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью.

Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.

Пероральная форма азитромицина не должна назначаться при тяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменных концентраций.

Пациенты с непереносимостью фруктозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией: поскольку Азикар содержит сахар в количестве 0.95 г сахара в 1 мл суспензии, его не следует принимать пациентам с непереносимостью фруктозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией, поскольку это может вызвать нарушения пищеварения.

Пациенты с фенилкетонурией: поскольку Азикар содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин, он не должен назначаться пациентам, страдающим фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.

Представительство:
ФАРМАКАР Инт. Ко.
Владелец регистрационного удостоверения:
Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture
произведено
Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture

Перед использованием информации, предоставляемой сайтом medportal.org, пожалуйста, ознакомьтесь с условиями пользовательского соглашения.

Сайт medportal.org предоставляет услуги на условиях, описанных в настоящем документе. Начиная пользоваться веб-сайтом Вы подтверждаете, что ознакомились с условиями настоящего Пользовательского соглашения до начала пользования сайтом, и принимаете все условия данного Соглашения в полном объеме. Пожалуйста, не пользуйтесь веб-сайтом, если Вы не согласны с данными условиями.

Вся информация, размещённая на сайте, носит справочный характер, информация взята из открытых источников является справочной и не является рекламой. Сайт medportal.org предоставляет услуги, позволяющие Пользователю производить поиск лекарственных средств в данных, полученных от аптек в рамках соглашения между аптеками и сайтом medportal.org. Для удобства пользования сайтом данные по лекарственным средствам, БАД систематизируются и приводятся к единому написанию.

Сайт medportal.org предоставляет услуги, позволяющие Пользователю производить поиск клиник и другой информации медицинского характера.

Размещенная в результатах поиска информация не является публичной офертой. Администрация сайта medportal.org не гарантирует точность, полноту и (или) актуальность отображаемых данных. Администрация сайта medportal.org не несет ответственности за вред или ущерб, который Вы могли понести от доступа или невозможности доступа к сайту или от использования или невозможности использования данного сайта.

Принимая условия настоящего соглашения, Вы полностью понимаете и соглашаетесь с тем, что:

Информация на сайте носит справочный характер.

Администрация сайта medportal.org не гарантирует отсутствия ошибок и расхождений относительно заявленного на сайте и фактического наличия товара и цен на товар в аптеке.

Пользователь обязуется уточнить интересующую его информацию телефонным звонком в аптеку или использовать предоставленную информацию по своему усмотрению.

Администрация сайта medportal.org не гарантирует отсутствия ошибок и расхождений относительно графика работы клиник, их контактных данных – номеров телефонов и адресов.

Ни Администрация сайта medportal.org, ни какая-либо другая сторона, вовлеченная в процесс предоставления информации, не несет ответственности за вред или ущерб, который Вы могли понести от того, что полностью положились на информацию, изложенную на этом веб-сайте.

Администрация сайта medportal.org предпринимает и обязуется предпринимать в дальнейшем все усилия для минимизации расхождений и ошибок в предоставленной информации.

Администрация сайта medportal.org не гарантирует отсутствия технических сбоев, в том числе в отношении работы программного обеспечения. Администрация сайта medportal.org обязуется в максимально короткие сроки предпринять все усилия для устранения каких-либо сбоев и ошибок в случае их возникновения.

Пользователь предупрежден о том, что Администрация сайта medportal.org не несет ответственности за посещение и использование им внешних ресурсов, ссылки на которые могут содержаться на сайте, не предоставляет одобрения их содержимого и не несет ответственности за их доступность.

Администрация сайта medportal.org оставляет за собой право приостановить действие сайта, частично или полностью изменить его содержание, внести изменения в Пользовательское соглашение. Подобные изменения осуществляются только на усмотрение Администрации без предварительного уведомления Пользователя.

Вы подтверждаете, что ознакомились с условиями настоящего Пользовательского соглашения. и принимаете все условия данного Соглашения в полном объеме.

Рекламная информация, на размещение которой на сайте имеется соответствующее соглашение с рекламодателем, имеет пометку "на правах рекламы".