Обсидиан лекарство инструкция по применению

Оказывается, человеческий организм довольно надёжен и в этом его нельзя сравнить ни с одной самой современной машиной. Так, почка сохраняет свою работоспособность, даже если отказывают 70 процентов клеток, щитовидная железа – если 80, а надпочечники – при 90 процентах неработающих клеток. В критических ситуациях однотипные клетки берут на себя нагрузку нерабочих элементов. «Обновить » «Смотреть все »

Наименование: Кеналог (Kenalog)

Фармакологическое действие:
Синтетический препарат группы глюкокортикостероидов для системного применения. Действующее вещество препарата – триамцинолон – оказывает выраженный противовоспалительный, противоаллергический и иммунодепрессивный эффект. В сравнении с другими системными глюкокортикостероидами триамцинолон в значительно меньшей степени угнетает выработку кортикотропина в гипофизе. Кроме того, при применении триамцинолона практически не изменяется водно-солевой баланс, не происходит задержки натрия и жидкости в организме. Диабетогенный эффект препарата незначительный.
Противовоспалительное действие препарат оказывает за счет снижения количества протеолитических ферментов в месте воспаления, угнетения высвобождения циклооксигеназы, снижения количества простагландинов. Триамцинолон уменьшает количество Т- и В-лимфоцитов, других иммунных агентов, подавляет образование антител. Снижает секрецию и высвобождение медиаторов аллергии.
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет подобрать идеальную форму лечения для каждого пациента.

После внутримышечного введения триамцинолона в дозе 80-100мг угнетение функции надпочечников наблюдается в течение 24-48 часов, полное восстановление функции надпочечников после однократного введения наблюдается через 20-40 дней.
После внутрисуставного введения в системный кровоток в течение 3 дней высвобождается около 60% препарата.
После перорального применения препарат быстро всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 8-12 часов.
Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени и в некоторой степени в почках. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.

Показания к применению:
Препарат назначают при состояниях, которые требуют терапии глюкокортикостероидами. Формы препарата для системного применения (таблетки, суспензия для инъекций внутримышечное введение) назначают пациентам, которые страдают такими заболеваниями:

- Сенная лихорадка.
- Хронические заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются обструкцией, в тех случаях, когда неэффективна местная терапия. В том числе обструктивный хронический бронхит, бронхиальная астма.
- Аллергические заболевания и заболевания кожи, в том числе аллергические дерматиты, аллергический ринит, коньюктивит и крапивница, нейродермит, псориаз, атопический и экзематоидный дерматит.
- Недостаточность функции надпочечников.
- Онкологические заболевания крови и предстательной железы.

Препарат в форме суспензии для инъекций применяют также для внутрисуставного введения при таких заболеваниях суставов:
- Артрозы, артриты, в том числе экссудативный артрит.
- Водянка суставов, блокада суставов вследствие нарушений функции суставной сумки.

Способ применения:
Дозы препарата и курс лечения определяет лечащий врач.

Таблетки:
Препарат принимают перорально, желательно утром. Если суточная доза не превышает 16 мг, то её рекомендуют принимать 1 раз в сутки, однако, если доза превышает 16мг, то её необходимо разделить на несколько приемов.
Взрослым назначают обычно в начале терапии препаратом Кеналог по 4-32 мг в зависимости от тяжести и характера заболевания. У пациентов, страдающих хроническим лейкозом, доза может быть увеличена до 75 мг в сутки. В случае развития побочных эффектов и/или достижения необходимого терапевтического эффекта дозу постепенно снижают каждые 3 дня, уменьшая на 1-2 мг до достижения необходимой поддерживающей дозы. При необходимости отмены препарата дозу также снижают постепенно, не рекомендуется резкая отмена приема препарата.

Детям старше 6 лет препарат назначают с учетом массы тела из расчета 0,1-0,5мг/кг массы тела в сутки. Рассчитанную дозу препарата принимают в один или несколько приемов. Максимальная суточная доза для детей 14 мг.

Суспензия для инъекций:
Препарат не применяют для внутривенного введения. При внутримышечном введении необходимо убедиться, что игла не попала в сосуд, и только после этого вводить препарат.
Внутримышечно:
Препарат вводят медленно глубоко в ягодицу, не рекомендуется превышать дозу 40мг (1мл), однако, в тяжелых случаях можно назначить 80мг (2мл) препарата. Препарат в лечении детей младше 12 лет дозируют соответственно массе тела. Обычно назначают по 0,03-0,2мг/кг массы тела.
Для лечения сезонных аллергических заболеваний взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 40мг (1мл) один раз в год. Инъекцию обычно делают перед наступлением пыльцевого сезона.
При необходимости повторного применения препарата необходимо соблюдать перерыв между введениями 2-4 недели.
Внутрисуставно:
Обычно доза составляет 10-40мг на 1 введение, при применении препарата для инъекций в разные суставы суммарная доза не должна превышать 80мг. Повторные инъекции проводят обычно не ранее, чем через 3-4 недели.
При применении препарата необходимо следить за условиями асептики. Место введения препарата обрабатывают так же, как перед проведением оперативного вмешательства.
После введения необходимо в течение нескольких минут закрывать место инъекции стерильной салфеткой.

Побочные действия:
При применении препарата у пациентов могут наблюдаться такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения аппетита, нарушения функции поджелудочной железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, повышение свертываемости крови, повышенное тромбообразование.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: депрессивные состояния, нарушение режима сна и бодрствования, головная боль, головокружения. Нервные расстройства, в том числе маниакально-депрессивный психоз, паранойя, чувство тревоги, повышенная раздражительность. Судороги, тремор конечностей, повышенное внутричерепное давление, нарушение ориентации в пространстве.

Со стороны кожных покровов: растяжки, угревая сыпь, пигментные пятна, ухудшение заживления ран, петехии.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела, задержка полового развития у детей, угнетение секреции эндогенных гормонов надпочечниками, синдром Иценко-Кушинга.

Со стороны органов чувств: изменения роговицы, катаракта, повышенное внутриглазное давление.

Со стороны обменных процессов: повышение уровня натрия и снижение уровней кальция и калия в крови.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: атрофия мышц, нарушение роста у детей, остеопороз, некроз костной ткани.

Другие: возможно развитие местных аллергических реакций, а также крапивница, кожный зуд. Кроме того, возможно изменение лабораторных показателей.
Для препарата характерно развитие синдрома отмены.
При применении препарата в форме раствора для инъекций возможны такие побочные эффекты как боль, жжение, онемение, образование рубцов в месте введения.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 6 лет;
период беременности и лактации;
язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
болезни костей;
период после тяжелых травм, оперативных вмешательств;
глаукома.
сахарный диабет;
повышенная склонность к тромбообразованию и кровотечениям, в том числе вследствие приема антикоагулянтов;
синдром Иценко-Кушинга;
препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и/или страдающим нарушениями функции печени, гипо- или гипертиреозом, а также при иммунодефицитных состояниях, гиперлипидемии, нарушении функции сердца, ожирении, эпилепсии.

Беременность:
Препарат противопоказан к применению в период беременности, так как может вызвать пороки развития у плода. Кеналог в период беременности назначают только по жизненным показаниям. Новорожденные, матери которых в период беременности принимали глюкокортикостероиды, должны находиться под тщательным медицинским контролем, так как у них повышен риск развития недостаточности надпочечников.
Препарат проникает в грудное молоко и не рекомендуется к применению в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат при одновременном применении с антикоагулянтами ослабляет их действие.
Кеналог усиливает выведение калия диуретиками. Повышает чувствительность к сердечным гликозидам.
Одновременное применение препарата с высокими дозами бета-адреноблокаторов увеличивает риск развития гипокалиемии.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин уменьшают эффективность препарата Кеналог.
Эстрогены изменяют скорость метаболизма триамцинолона.
Препараты группы нестероидных противовоспалительных средств при одновременном приеме с препаратом Кеналог увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Передозировка:
При передозировке препарата у пациентов наблюдаются такие симптомы как тошнота, рвота, чувство эйфории и возбуждения, нарушения сна.
При хронической передозировке, возникшей вследствие приема завышенных доз препарата в течение нескольких недель и более, у пациентов наблюдается задержка жидкости в организме, мышечная слабость, артериальная гипертензия, синдром Иценко-Кушинга, угнетение выработки гормонов корой надпочечников.
Гемодиализ неэффективен.
Показано постепенное снижение дозы препарата вплоть до полной его отмены.
Лечение передозировки симптоматическое, специфического антидота нет.
После передозировки препарата характерные состояния могут отмечаться в течение нескольких недель после последнего приема завышенной дозы.

Форма выпуска:
Кеналог – таблетки по 4мг действующего вещества по 50 таблеток в упаковке.
Кеналог 40 – суспензия для инъекций по 1мл в ампулах по 5 ампул в картонной упаковке.

Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток – 5 лет.
Срок годности суспензии для инъекций – 3 года.

Синонимы:
Берликорт, Полькортолон, Полькортолон 40, Триамцинолон, фторокорт.
Смотрите также список аналогов препарата Кеналог .

Состав:
1мл суспензии для инъекций содержит:
триамцинолона ацетат – 40мг;
вспомогательные вещества.

1 таблетка содержит:
триамцинолона – 4мг;
вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Кеналог (Триамцинолон) инструкция, применение, цены, аналоги

ГКС (глюкокортикостероид) для инъекций - депо-форма.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При системном применении метаболизируется главным образом в печени и частично - в почках. Основным путем метаболизма является 6-β-гидроксилирование. Выводится почками.

Системное применение (внутримышечное введение):

• сенная лихорадка;
• хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (например, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит), при тяжелых формах и отрицательных результатах местного лечения;
• кожные заболевания и контактные дерматиты, характеризующиеся зудом, шелушением или образованием волдырей, например, контактные дерматиты, пемфигоид, псориаз, герпетиформный дерматит, атопический, эксфолиативный и экзематоидный дерматит.

• после системного применения, для остаточных воспалительных процессов в одном или нескольких суставах при хронических воспалительных заболеваниях суставов;
• при экссудативном артрите, подагре и ложной подагре;
• при активных формах артрозов;
• при водянке суставов;
• при блокаде плечевого сустава в результате сморщивания суставной сумки;
• дополнительно при внутрисуставных инъекциях радионуклидов или химических веществ и при хронических воспалениях внутреннего слоя суставной капсулы.

Введение в пораженную область

• при воспалениях слизистой сумки, при воспалениях надкостницы, а также при экзостозах (кистозных образованиях вблизи суставов);
• при определенных кожных заболеваниях, например, при изолированных псориатических бляшках, хроническом простом лишае (ограниченный нейродерматит), кольцевидной гранулеме, плоском лишае, гнездной алопеции, дискоидной красной волчанке, а также при келлоидах.

Для введения в область поражения при воспалениях сухожилий и сухожильного влагалища, а также при эпикондилите плеча ("теннисный локоть") рекомендуется Кеналог 10 мг/мл.

Перед применением содержимое ампулы встряхнуть. Кеналог 40 мг/мл представляет собой суспензию, поэтому его не следует вводить внутривенно. Следует соблюдать осторожность также в отношении непреднамеренных внутрисосудистых инъекций, прежде всего в область левой стороны лица, кожи головы, а также в ягодицу.

Системное применение (внутримышечное)

Доза определяется индивидуально; она зависит от характера заболевания и должна соответствовать целям предпринимаемой терапии.

При системном лечении взрослых и подростков старше 16 лет (см. противопоказания) вводят путем медленной глубокой внутриягодичной инъекции 1 мл препарата (= 40 мг). Не вводить в/в и п/к. При тяжелых заболеваниях могут потребоваться дозы препарата до 80 мг. При глубокой внутриягодичной инъекции нужно избегать возможного развития атрофии ткани. После инъекции следует на 1-2 мин плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата.

Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог 40 мг/мл в год во время пыльцевого сезона.

При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

При внутрисуставном введении доза определяется размерами сустава и тяжестью симптомов.

Обычно для взрослых и детей старше 12 лет (см. противопоказания) используются следующие дозы препарата:

Мелкие суставы (например, фаланги пальцев рук и ног) - до 10 мг.

Суставы среднего размера (например, плечевой, локтевой) - 20 мг.

Крупные суставы (например, тазобедренный, коленный) - 20-40 мг.

При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. В случае необходимости применения меньших доз следует использовать препарат Кеналог 10 мг/мл. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов Кеналог 40 мг/мл можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургических операций. Повторно применять препарат следует не ранее чем через 2 недели.

При внутриочаговом введении при малых очагах поражения: воспалениях слизистой сумки (бурситах), воспалениях надкостницы и экзостозах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (см. противопоказания) в зависимости от величины и локализации подвергаемых лечению поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера - от 10 до 40 мг препарата. В случае необходимости применения меньших доз рекомендуется использовать Кеналог 10 мг/мл.

Кеналог 40 мг/мл разбавляют физиологическим раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область, характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Кеналог 40 мг/мл можно также смешивать с местным анестетиком. При лечении экзостозов Кеналог 40 мг/мл вводят с помощью толстой канюли после отсасывания непосредственно в пространство кисты.

Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

При инъекции в область подкожных поражений 1 мл препарата в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком, не содержащим сосудосуживающего вещества, и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата на 1 см2 поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата взрослым не должна превышать 30 мг, а детям (см. противопоказания) -10 мг. При необходимости применения меньших доз препарата рекомендуется использовать Кеналог 10 мг/мл. При келоидах Кеналог 40 мг/мл можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца; не вводить п/к. Повторно применять препарат следует не ранее чем через 2 недели.

Продолжительность применения препарата зависит от характера и тяжести заболевания и определяется врачом. Она варьирует от однократного в/м введения при сенной лихорадке до курса, продолжающегося в течение нескольких лет, например, при тяжелых формах бронхиальной астмы. Если после 3-5 местно вводимых инъекций (внутрисуставные, внутриочаговые инъекции, инъекции в область подкожных поражений) не наблюдается удовлетворительного ответа, препарат следует отменить и назначать другую форму лечения.

В редких случаях независимо от характера и частоты применения препарата наблюдаются реакции повышенной чувствительности, например, покраснения (приливы), образование кожных волдырей, нарушение сердечной деятельности и кровообращения, обусловленные в т.ч. и наличием бензилового спирта в препарате.

При повторных инъекциях в подкожную жировую ткань в месте поблизости от места предыдущей инъекции может наблюдаться атрофия ткани, которая обычно носит обратимый характер.

После внутрисуставных инъекций могут наблюдаться асептические некрозы костной ткани (головка бедра и плечевой кости), а также ощущение жара; в отдельных случаях в месте инъекции возможно появление транзиторного болезненного раздражения.

При повторном местном применении могут наблюдаться исчерченность кожи, истончение кожи, расширение мелких кожных сосудов, стероидные угри, кожные волдыри, усиление роста волос, воспаление волосяных фоликулов, изменение пигментации и воспаление кожи вокруг рта.

При системном или повторном местном применении могут наблюдаться побочные аффекты, характерные для системного лечения глюкокортикоидами: синдром лица в форме полной луны, синдром Кушинга, мышечная слабость, атрофия мышечной ткани, атрофия костной ткани, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет (ухудшение компенсации при имеющемся сахарном диабете или активация латентного сахарного диабета), нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, усиление роста волос, импотенция), изменения кожных покровов, например, исчерченность кожи (striae rubrae), кровотечения на коже и слизистых (petechien, ekchymosen), стероидные угри, повышенное выделение калия, функциональное подавление или атрофия надпочечников, воспалительные процессы в сосудах (васкулиты, синдром отмены после продолжительной терапии), язвенное воспаление слизистой ЖКТ, язва желудка, подавление иммунитета и повышение риска возникновения инфекций, замедление заживления ран и костных переломов, разрывы сухожилий, нарушения роста у детей, асептические некрозы костной ткани (головка бедра или плечевой кости), головные боли, усиленное потоотделение, головокружения, увеличение внутричерепного давления, сопровождающееся симптомом застойного соска зрительного нерва, глаукома, катаракта, психические нарушения, повышение риска тромбозов, панкреатиты.

Такие побочные эффекты кортикоидов, как увеличение массы тела, задержка воды в организме и повышенное АД, обычно не наблюдаются после применения препарата Кеналог. Тем не менее при приеме препарата рекомендуется медицинское наблюдение.

Для местного применения:

• ветряная оспа;
• состояния после иммунизации;
• кожные поражения туберкулезного или сифилитического характера;
• грибковые заболевания;
• бактериальные поражения кожи;
• воспаления кожи вокруг рта (rosacea).

Кеналог 40 мг/мл не вводить внутрисуставно при наличии поблизости инфекции.

При системном или повторном местном применении препарата следует учитывать перечисленные ниже противопоказания в отношении системного применения глюкокортикоидов:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелое состояние костной атрофии;
• психические заболевания в истории болезни;
• вирусные заболевания, например герпетическая пузырчатка (herpes simplex ), опоясывающий лишай (herpes zoster, виремическая фаза), ветряная оспа;
• инфекции, вызываемые амебами;
• грибковые инфекции внутренних органов;
• полиомиелит детского возраста, за исключением бульбарно-энцефалитной формы;
• в зависимости от конкретной ситуации, в сроки от 8 недель до проведения прививок до 2 недель после прививок;
• глаукома.

Применение при тяжелых инфекциях только в сочетании с каузальной терапией.

Кеналог 40 мг/мл не следует применять в/м у детей в возрасте до 12 лет и у подростков до 16 лет.

Соблюдать осторожность при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки в истории болезни, при тяжелых заболеваниях мышц, дивертикулитах, свежих анастомозах кишечника, при тенденции к тромбозам и эмболиям, при карциномах с тенденцией к образованию метастазов, при сахарном диабете (см. побочные эффекты), при остром гломерулонефрите, при хроническом нефрите, при набухании лимфатических узлов в период после иммунизации BCG.

При лечении кортикостероидами может происходить активация туберкулезного процесса.

У детей (см. выше) Кеналог 40 мг/мл применять только при абсолютной необходимости.

Не следует применять препарат Кеналог на протяжении первых 5 месяцев беременности, поскольку исследования на животных указывают на тератогенное действие (появление аномалий развития плода), а данные безопасности применения препарата во время беременности отсутствуют. При длительном применении препарата нельзя исключить нарушение роста плода внутри матки. При применении препарата в конце беременности существует опасность атрофии надпочечников плода.

Глюкокортикоиды переходят в материнское молоко, поэтому кормление ребенка грудью во время лечения препаратом следует прекратить.

Соблюдать осторожность при остром гломерулонефрите, при хроническом нефрите.

Кеналог 40 мг/мл не следует применять в/м у детей в возрасте до 12 лет и у подростков до 16 лет.

При системном лечении препаратом рекомендуется назначить диету, обогащенную белками и витаминами.

Для внутриочагового введения при лечении сухожилий, воспалений сухожильного влагалища и "теннисного локтя" рекомендуется применять Кеналог 10 мг/мл.

При повторном применении препарата следует соблюдать интервалы между инъекциями и, при необходимости, увеличивать интервалы между инъекциями.

При системном или повторном местном применении необходимо учитывать взаимодействия, характерные для системной терапии глюкокортикоидами, которые могут ослаблять гипогликемическое действие антидиабетических препаратов и антикоагулирующее действие производных кумарина.

При одновременном применении препарата с сердечными гликозидами может наблюдаться интенсификация их действия; при комбинации с салуретиками может повышаться выделение калия из организма.

Одновременное применение с НПВС или антиревматическими препаратами может способствовать развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном приеме с рифампицином возможно ослабление кортикоидного действия препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .

ГКС (глюкокортикостероид) для перорального применения.

Синтетический глюкокортикоидный препарат, является фторированным производным преднизолона. Оказывает сильное противовоспалительное действие и имеет слабый минералокортикоидный эффект.

Тормозит развитие симптомов воспаления за счет уменьшения проницаемости капилляров и снижения накопления макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Обладает иммунодепрессивным действием, в т.ч. за счет подавления клеточного иммунного ответа.

Подавляет секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки ГКС и андрогенов корой надпочечников.

Усиливает катаболизм белков, вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови, влияет на липидный обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани.

Триамцинолон угнетает образование костной ткани и снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, в связи с чем на фоне приема препарата возможно подавление роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза у больных всех возрастных групп.

Считается, что 4 мг триамцинолона обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона.

После приема внутрь легко абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 20-30%. Прием препарата вместе с пищей замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с глобулинами) составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется главным образом в печени. Биологический период полураспада составляет примерно 5 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

• эндокринные заболевания: недостаточность коры надпочечников (первичная или вторичная), врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит;
• тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит;
• заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;
• ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения), ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона;
• системные заболевания соединительной ткани: дерматомиозит, СКВ, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит;
• дерматологические заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, псориаз тяжелой степени, тяжелые формы экземы, пемфигоид;
• гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, анемия вследствие гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, гемолиз;
• заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит;
• гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
• онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей;
• неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе его возникновения (в комбинации с противотуберкулезной терапией), рассеянный склероз в период обострения;
• тяжелые острые и хронические воспалительные заболевания глаз: тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия;
• заболевания органов дыхания: бронхиальная астма (тяжелая форма), бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией), аспирационный пневмонит;
• для предупреждения и лечения отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента.

Рекомендуется принимать всю суточную дозу 1 раз в сутки утром во время еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), однако в некоторых случаях может быть необходим более частый прием препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают в дозе 4-48 мг в сутки в 1 или несколько приемов.

Детям назначают препарат в дозе 100-500 мкг/кг массы тела в сутки в 1 или несколько приемов.

В случае пропуска приема дозы препарат следует принять как можно быстрее. Если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу сразу.

Полькортолон следует назначать в минимальной эффективной дозе. При необходимости дозу препарата можно постепенно снизить.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно при стрессовых ситуациях, таких как заболевание, травма, хирургические вмешательства), синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития и подавление роста у детей; нарушения менструального цикла, снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, эрозивный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, рвота, повышенный или пониженный аппетит, икота; в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, артериальная гипертензия, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза и замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы; симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги, головокружение, головная боль, нервозность или беспокойство, нарушение сна.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, усиленное потоотделение, задержка натрия и жидкости в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных трубчатых костей), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: стероидные угри, стрии, замедление заживления ран, истончение кожи, петехии, экхимозы, гематомы, склонность к развитию пиодермии и кандидоза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие и обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности их применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

При кратковременном применении триамцинолона, как и других ГКС, побочные эффекты наблюдаются редко. Побочные эффекты как правило, возникают при длительном применении препарата.

• системные микозы;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают Полькортолон при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающих в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный и подозреваемый), системный микоз, активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью следует назначать препарат в поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД, ВИЧ-инфекция).

Следует соблюдать осторожность при лечении лиц, с такими заболеваниями ЖКТ как эзофагит, гастрит, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при недавно перенесенном инфаркте миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при артериальной гипертензии и гиперлипидемии.

Необходима осторожность при назначении Полькортолона лицам с эндокринными заболеваниями (сахарный диабет /в т.ч. при нарушении толерантности к углеводам/, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга), при хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении III-IV степени, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, при беременности и в период лактации.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначают Полькортолон при нарушениях функции печени.

С осторожностью назначают Полькортолон при почечной недостаточности.

При длительном применении Полькортолона в педиатрической практике необходим тщательный контроль роста и развития детей. Противопоказание: детский возраст до 3 лет.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, принимающим Полькортолон, рекомендуется парентеральное введение ГКС.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Полькортолона следует уменьшать постепенно.

Полькортолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и способность к ограничению ее распространения. Длительное применение Полькортолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

Длительное применение Полькортолона может вызывать развитие катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.

Больных, принимающих Полькортолон, не следует прививать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Кроме того, у больных, принимающих ГКС, существует повышенный риск неврологических осложнений во время вакцинации.

Следует помнить, что внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Полькортолона следует уменьшать постепенно.

При внезапной отмене Полькортолона, особенно после длительного приема, возможно развитие так называемого синдрома отмены, проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, мышечными и суставными болями, общей слабостью. Эти симптомы могут появиться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников. У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие триамцинолона усиливается.

Во время применения Полькортолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшие ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут во время лечения усиливаться.

При лечении больных с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать одновременно триамцинолон и ацетилсалициловую кислоту.

При длительном применении Полькортолона в педиатрической практике необходим тщательный контроль роста и развития детей.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки; возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: постепенное снижение дозы и отмена препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Прием больших доз препарата не вызывает острую интоксикацию. Но при длительном применении Полькортолона, особенно в больших дозах, существует риск передозировки.

При одновременном применении Полькортолона и сердечных гликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов, связанных с гипокалиемией.

При одновременном применении с Полькортолоном барбитураты, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид ускоряют метаболизм триамцинолона (за счет индукции микросомальных ферментов) и ослабляют его действие.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют действие Полькортолона.

При совместном применении Полькортолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточности кровообращения.

При одновременном применении Полькортолона с парацетамолом повышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, повышается риск гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.

При совместном применении Полькортолона с анаболическими стероидами или андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно в случае заболеваний печени и сердца).

При сочетанном применении гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Полькортолона за счет увеличения концентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови, замедления их метаболизма и увеличения T1/2.

При одновременном применении Полькортолона с холиноблокаторами (атропином) возможно повышение внутриглазного давления.

Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа снижают (у некоторых больных повышают) эффективность Полькортолона. Дозу следует определять на основании протромбинового времени и учитывать повышение риска язвенного поражения и кровотечения из ЖКТ.

Совместное применение трициклических антидепрессантов может усиливать психические нарушения, связанные с приемом Полькортолона (такая комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении Полькортолон ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, инсулина, увеличивает концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов).

При совместном применении Полькортолона и антитиреоидных препаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отмена антитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).

Полькортолон ослабляет действие калийсберегающих диуретиков. Совместное применение может вызвать гипокалиемию.

Полькортолон уменьшает эффективность слабительных препаратов, при этом повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении эфедрин ускоряет биотрансформацию триамцинолона, что может потребовать коррекции дозы Полькортолона.

При совместном применении Полькортолона и иммунодепрессантов повышается риск развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При применении совместно с изониазидом может происходить снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц, с быстрым ацетилированием), в таком случае необходимо изменение дозы.

При совместном применении ускоряется метаболизм мексилетина и снижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с деполяризующими миорелаксантами гипокальциемия, связанная с применением Полькортолона, может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады.

Полькортолон уменьшает действие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), алкоголя, при этом повышается риск язвенного поражения и развития кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении Полькортолона с лекарственными препаратами или пищей, содержащими натрий, возможно появление периферических отеков и артериальной гипертензии. В такой ситуации необходимо ограничение в диете натрия и отмена лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, на фоне применения иммунодепрессивных доз ГКС возможны репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (комбинация не рекомендуется). При одновременном применении с другими вакцинами повышается риск неврологических осложнений и снижается выработка антител.

При совместном применении с фолиевой кислотой возможно повышение потребности в этом препарате.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.