Рейтинг: 4.8/5.0 (1909 проголосовавших)Категория: Инструкции
Клопидогрел представляет из себя пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов.
Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Показания к применениюПрофилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:
- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
- с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 7 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 7 пачка картонная 2;
ФармакодинамикаАгрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.
Так как образование активного метаболита происходит при помощи ферментов системы P450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.
Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.
При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем в течение 5 дней.
В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов наблюдалось у женщин, но не было различий по удлинению времени кровотечения. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических событий) частота клинических исходов, других побочных действий и анормальных клинико-лабораторных параметров была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.
ФармакокинетикаВсасывание. При курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается.
Средние пиковые концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2–2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 мин после приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой, его абсорбция составляет примерно 50%.
Распределение. In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98 и 94% соответственно), и данная связь является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.
Метаболизм. Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый — через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), а второй путь — через систему цитохрома P450. Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов P450 CYP2C19, CYP1A2 и CYP2В6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.
Выведение. В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченого клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется с мочой и приблизительно 46% радиоактивности — с каловыми массами. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг T1/2 клопидогрела составляет примерно 6 ч. После однократного приема и приема повторных доз T1/2 основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 ч.
Фармакогенетика. Несколько полиморфных ферментов системы P450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются в зависимости от генотипа изофермента СYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и 99% представителей монголоидной расы.
Использование во время беременностиВ качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных и не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью в случае лечения клопидогрелом следует прекратить, т.к. в исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека неизвестно.
Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- острое кровотечение, например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
- редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период лактации (см. «Беременность и лактация»);
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью при следующих состояниях:
- умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);
- почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения);
- травмы, хирургические вмешательства (см «Особые указания»);
- заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);
- одновременный прием НПВП, в т.ч. и селективных ингибиторов ЦОГ-2;
- одновременное назначение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;
- ациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2С19 (имеются литературные данные, указывающие на то, что пациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2С19 подвергаются меньшей системной экспозиции активным метаболитом клопидогрела и имеют менее выраженное антиагрегантное действие препарата, кроме этого у них может наблюдаться бoльшая частота сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальной функцией изофермента CYP2С19).
Побочные действияНежелательные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний
Безопасность клопидогрела была исследована более чем у 42000 больных, в т.ч. у более 9000 пациентов, получавших лечение в течение года или более длительный срок. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в четырех больших клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY и COMMIT. Переносимость клопидогрела в дозе 75 мг/сут в испытании CAPRIE соответствовала переносимости ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Общая переносимость клопидогрела была подобна переносимости ацетилсалициловой кислоты, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности больных.
В клиническом исследовании CAPRIE: общая частота кровотечений у больных, получавших клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту, составила 9,3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела составляла 1,4%, а при применении ацетилсалициловой кислоты — 1,6%. У больных, получавших клопидогрел, и у больных, получавших ацетилсалициловую кислоту, желудочно-кишечные кровотечения встречались в 2,0 и 2,7% случаев соответственно и в 0,7 и 1,1% случаев требовали госпитализации.
Частота других кровотечений была выше у больных, получавших клопидогрел, по сравнению с ацетилсалициловой кислотой (7,3 и 6,5% соответственно). Однако частота тяжелых случаев была в обеих группах практически одинаковой (0,6 и 0,4% соответственно). Наиболее часто отмечали в обеих группах пурпуру/кровоподтеки и носовые кровотечения. Реже встречались гематомы, гематурия и глазные кровоизлияния (в основном конъюнктивальные).
Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,4% — у больных, получавших клопидогрел, и 0,5% — у больных, получавших ацетилсалициловую кислоту.
В клиническом исследовании CURE: применение клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой по сравнению с комбинацией плацебо с ацетилсалициловой кислотой не приводило к статистически достоверному повышению опасных для жизни кровотечений (2,2 и 1,8% соответственно) или летальных кровотечений (0,2 и 0,2% соответственно). Однако, при применении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, риск крупных, малых и других кровотечений был достоверно выше: крупные кровотечения, не представляющие опасности для жизни, главным образом желудочно-кишечные кровотечения и кровотечения в месте проколов (1,6% — клопидогрел + ацетилсалициловая кислота, 1% — плацебо + ацетилсалициловая кислота), а также малые кровотечения (5,1% — клопидогрел + ацетилсалициловая кислота, 2,4% — плацебо + ацетилсалициловая кислота). Частота внутричерепных кровоизлияний составляла в обеих группах 0,1%.
Частота крупных кровотечений при применении комбинации клопидогрел + ацетилсалициловая кислота зависела от дозы последней ( 200 мг — 4,9%), так же, как и при применении комбинации ацетилсалициловой кислоты с плацебо ( 200 мг — 4,0%).
В ходе испытания риск кровотечений (представляющих опасность для жизни, крупных, малых, прочих) снижался как при приеме комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты, так и при приеме только ацетилсалициловой кислоты, составляя соответственно:
0–1 мес — 9,6% (599/6259) и 6,6% (413/6303);
1–3 мес — 4,5% (276/6123) и 2,3% (144/6168);
3–6 мес — 3,8% (228/6037) и 1,6% (99/6048);
6–9 мес — 3,2% (162/5005) и 1,5% (74/4972);
9–12 мес — 1,9% (73/3841) и 1,0% (40/3844).
У больных, прекративших прием препарата более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось повышения частоты крупных кровотечений в течение 7 дней после вмешательства (4,4% — при приеме клопидогрела + ацетилсалициловая кислота и 5,3% — при приеме ацетилсалициловой кислоты). У больных, продолжавших антиагрегационную терапию в течение 5 дней до аортокоронарного шунтирования, частота этих событий после вмешательства оставляла 9,6% (клопидогрел + ацетилсалициловая кислота) и 6,3% (ацетилсалициловая кислота).
В клиническом исследовании CLARITY наблюдали общее повышение частоты кровотечений в группе клопидогрел + ацетилсалициловая кислота (17,4%) по сравнению с группой плацебо + ацетилсалициловая кислота (12,9%). Частота крупных кровотечений была в обеих группах аналогичной (1,3 и 1,1% в группах клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и плацебо + ацетилсалициловая кислота соответственно) и практически не зависела от исходных характеристик пациентов и вида фибринолитической или гепариновой терапии. Частота летальных кровотечений (0,8 и 0,6% в группах клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и плацебо + ацетилсалициловая кислота, соответственно) и внутричерепных кровоизлияний (0,5 и 0,7% в группах клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и плацебо + ацетилсалициловая кислота соответственно) была низка и достоверно не различалась в обеих группах лечения.
В клиническом исследовании COMMIT общая частота нецеребральных крупных кровотечений или церебральных кровоизлияний была низкой и достоверно не различалась в обеих группах (0,6 и 0,5% в группах клопидогрел + ацетилсалициловая кислота и плацебо + ацетилсалициловая кислота, соответственно).
В клиническом исследовании CAPRIE: тяжелая нейтропения ( 1/100, 1/1000, 1/10000,
В состав одной таблетки препарата Плавикс может входить 300 или 75 мг клопидогрела .
Дополнительные вещества: касторовое масло, макрогол 6000 . опадрай розовый, маннитол, низкозамещенная гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, воск.
Форма выпускаРозовые, покрытые оболочкой таблетки (300 мг) продолговатой формы, с гравировкой “300 ” на одной поверхности и гравировкой “1332 ” на другой поверхности.
Розовые, покрытые оболочкой таблетки (75 мг) продолговатой формы, с гравировкой “75” на одной поверхности и гравировкой “I I7I” на другой поверхности.
Клопидогрел является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Указанный активный метаболит селективно ингибирует реагирование аденозиндифосфата с рецептором P2Y12 на поверхности тромбоцитов, что вызывает последующую индукцию гликопротеинового IIb/IIIa комплекса . Это провоцирует торможение агрегации тромбоцитов. Из-за того, что описанное связывание необратимо, тромбоциты в течение всего своего срока жизни (7-10 дней) остаются резистентными к стимуляции АДФ . а нормализация их функции происходит только после обновления тромбоцитов.
Склеивание тромбоцитов, вызываемое различными стимуляторам (не включая АДФ ), также тормозится за счет блокады активации тромбоцитов молекулами АДФ .
Активный метаболит продуцируется при помощи изоферментов цитохрома Р450 . которые могут обладать полиморфизмом или блокироваться другими препаратами, поэтому не у всех пациентов гарантировано адекватное угнетение агрегации тромбоцитов. При каждодневном приеме по 75 мг препарата с первого дня лечения отмечается подавление агрегации, которое медленно увеличивается на протяжении 3-7 суток и затем становится постоянным. Агрегация тромбоцитов в равновесном состоянии подавляется примерно на 40-60%. Все перечисленные выше функции постепенно возвращаются в норму в течение 5 суток после прекращения применения клопидогрела .
Более слабая АДФ-индуцируемая тромбоцитарная агрегация наблюдается у женщин, однако половых различий в увеличении времени кровотечения не наблюдается.
Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся инсультом . инфарктом и выявленной окклюзионной болезнью .
ФармакокинетикаАктивное вещество обладает способностью быстро всасываться. Наибольшая концентрация достигаются приблизительно спустя 1 час после приема. Клопидогрел и его главный неактивный метаболит связываются с протеинами плазмы на 96%.
Интенсивно трансформируется в печени путем гидролиза с образованием инертного метаболита карбоксильной кислоты и через комплекс цитохрома Р450 . под действием которого клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел . а затем и в тиольный метаболит клопидогрела (активный).
Данный метаболит быстро и необратимо реагирует с рецепторами на поверхности тромбоцитов, ингибируя их агрегацию.
Спустя 5 суток после приема препарата человеком около 50% вещества выделяется с мочой и 46% с калом. Время полувыведения клопидогрела приближается к 6 часам. Время полувыведения основного неактивного производного составляет примерно 8 часов.
Благодаря изоферменту CYP2C19 продуцируется активный и промежуточный метаболиты. Фармакокинетика и сила действия главного метаболита варьируют в зависимости от генетически запрограммированного типа фермента CYP2C19 . Пациенты, имеющие гены потери функции данного фермента, называются слабыми метаболизаторами . Встречаемость слабых метаболизаторов изофермента CYP2C19 у населения европеоидной расы составляет 2%, у пациентов негроидной расы – около 4%, а у китайцев – приблизительно 14%.
Показания к применению Плавикса Показания к применению Плавикса 75 мгПрофилактика атеротромботических осложнений (в сочетании с Аспирином ) у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования .
Показания к применению Плавикса 300 мгПрофилактика атеротромботических осложнений :
Профилактика тромбоэмболических иатеротромботических осложнений (в том числеинсульта ) при развитии фибрилляции предсердий :
Лекарство назначают с осторожностью при печеночной недостаточности средней степени тяжести с предрасположенностью к кровотечению; почечной недостаточности; при заболеваниях ,создающих предрасположенность к появлению кровотечений; при одновременном использовании препаратов, повреждающих слизистые органов пищеварительного тракта ; у лиц с повышенным риском кровотечений (хирургические вмешательства, травмы иные состояния) или получающих Аспирин, Гепарин, Варфарин. блокаторы гликопротеина IIb/IIIа, противовоспалительные нестероидные средства, избирательные блокаторы обратного захвата серотонина ; у лиц с низкой активностью фермента CYP2C19 ; при гематологических и аллергических реакциях на тиенопиридины (Тиклопидин . Празугрел ); после недавнего временного расстройства мозгового кровообращения или инсульта ишемического типа .
Побочные действияЛекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.
Таблетки по 300 мг созданы для использования, как нагрузочной дозы лицам с острым коронарным синдромом .
Плавикс, инструкция по применениюПри лечении инфаркта, ишемического инсульта или окклюзии периферических артерий Плавикс назначают принимать по 75 мг раз в день.
При лечении острого коронарного синдрома без повышения отрезка ST (инфаркт без зубца Q на ЭКГ, нестабильная стенокардия ) Плавикс следует начать использовать с однократного употребления нагрузочной дозы равной 300 мг. В последующем продолжить прием средства в дозе 75 мг раз в день вместе с Аспирином в дозе 75-325 мг в день. Оптимальная продолжительность терапии не определена, наибольший благоприятный эффект выявляется к 3 месяцу терапии.
При леченииострого коронарного синдрома с повышением отрезка ST на ЭКГ 75 мг препарата назначают принимать раз в день с однократным применением нагрузочной дозы вместе с Аспирином и тромболитиками или без такого сочетания. У лиц старше 75 лет терапию начинают без нагрузочной дозы. Такое лечение начинают насколько возможно раньше после развития симптомов и продолжают на протяжении не менее 4 недель.
При лечении фибрилляции предсердий назначают прием препарата один раз в день по 75 мг. Вместе с Плавиксом следует принимать Аспирин в дозе 75-100 мг в день.
Пропуск приема дозыЕсли после пропуска приема прошло до 12 часов, то необходимо немедленно выпить пропущенную дозу, а последующие дозы принимать, как прежде, в обычное время.
Если после пропуска приема прошло свыше 12 часов, то следующую дозу пациент должен употребить в обычное время.
Особые группы больныхПожилым больным коррекция дозировок не требуется.
ПередозировкаПризнаки передозировки: удлинение срока кровотечения и осложнения в виде появления кровотечений различной локализации.
Лечение передозировки: при появлении кровотечения необходимо провести соответствующую терапию, включающую при необходимости введение тромбоцитарной массы . Избирательного антидота не существует.
ВзаимодействиеУ лиц, длительно принимающих Варфарин . одновременное применение клопидогрела повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов.
Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIа вместе с клопидогрелом также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния).
Между Аспирином и клопидогрелом вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность.
Совместное использование клопидогрела и Напроксена повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.
Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности.
Так как клопидогрел трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19 . то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Омепразол. Вориконазол, Флувоксамин. Моклобемид, Флуоксетин. Окскарбазепин, Ципрофлоксацин. Тиклопидин, Флуконазол. Циметидин. Карбамазепин. Хлорамфеникол ) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела . Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.
Между Плавиксом и Гепарином также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность).
Необходимо избегать совместного использования клопидогрела и ингибиторов помпы протонов . являющихся блокаторами изофермента CYP2C19 . Если применения ингибиторы помпы протонов избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы (Пантопразол. Лансопразол ) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.
Условия продажи Условия храненияБеречь от детей. Хранить при температуре до 30 градусов.
Срок годности Особые указанияВ первые недели лечения препаратом или после проведения инвазивных кардиологических вмешательств нужно вести пристальное наблюдение за пациентами для исключения симптомов кровотечения, которое может быть и скрытым.
Из-за риска кровотечения и нежелательных гематологических эффектов в случае развития в ходе лечения симптомов, подозрительных на кровотечение, необходимо срочно выполнить анализ крови, коагулограмму . исследовать число тромбоцитов, показатели активности тромбоцитов и произвести другие необходимые анализы.
Клопидогрел (как и иныеантитромбоцитарные средства ) необходимо применять с осторожностью у лиц, имеющих повышенную вероятность развития кровотечения из-за травм, хирургических операций или иных состояний, а также у принимающих Аспирин . противовоспалительные нестероидные средства, Гепарин или блокаторы гликопротеина IIb/IIIа .
При запланированном хирургическом вмешательстве, когда нет необходимости антитромбоцитарной терапии . прием клопидогрела следует остановить за неделю до операции.
Препарат повышает время кровотечения, поэтому его следует использовать с осторожностью у имеющих предрасположенность к кровотечениям лиц. Средства, которые способны вызывать изъязвления слизистых органов пищеварительного тракта у больных, получающих клопидогрел . также необходимо применять с осторожностью.
Перед любой планируемой операцией и до начала использования любого нового препарата больные должны сообщать лечащему врачу о применении клопидогрела .
Чрезвычайно редко после приема клопидогрела были выявлены случаи тромбоцитопенической тромботической пурпуры (тромбоцитопения, гемолитическая микроангиопатическая анемия . нарушения работы почек, неврологическая симптоматика, лихорадка ), которая является состоянием, угрожающим жизни и требующим проведения неотложных мер.
Во время лечения необходимо осуществлять контроль работы печени. При серьезных поражениях печени необходимо учитывать риск геморрагического диатеза .
Использование клопидогрела не рекомендуется при перенесенном менее 7 дней назад остром инсульте .
Аналоги ПлавиксаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Плавикса: Клапитакс, Клопигрант, Зилт. Агрегаль, Брилинта. Детромб, Деплатт-75, Кардогрель, Кардутол, Клопидогрел. Клопидекс, Клопидогрел-Рихтер, Плогрель, Клопилет, Трокен, Лирта, Эгитромб. Клопидогрел-ТАД, Лопирел. Клопидогрел-Тева, Плагрил, Таргетек, Клопидогрел-СЗ, Тромбекс, Тромборель .
Препарат Плавикс и его аналоги имеют широкий разброс цен, последние смотрятся на этом фоне более выгодно из-за умеренной цены. Препараты Ко-Плавикс . Аспигрель и Клопикс Форте – хорошая замена комбинированному лечению Плавиксом и Аспирином.
Отзывы об аналогах Плавикса свидетельствуют об отсутствии кардинальных отличий между их эффективностью и эффективностью описываемого средства.
ДетямЗапрещено назначать препарат детям.
При беременности и лактацииПрепарат противопоказано принимать в указанные периоды.
Отзывы о ПлавиксеОтзывы пациентов и отзывы врачей о Плавиксе схожи и в подавляющем большинстве случаев высоко оценивают терапевтические и профилактические возможности данного средства. Сообщения о возникновении побочных реакций довольно редкие. Следует помнить, что назначением препарата и подбором его дозировок должен заниматься исключительно лечащий врач.
Брилинта или Плавикс ?Брилинта и Плавикс являются препаратами аналогами, хот и содержат разные активные компоненты. Выбор должен осуществлять лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей пациента, его истории болезни и материального положения (Цена упаковки Брилинты №56 может доходить до 6000 рублей)
Лопирел или Плавикс?Препараты-аналоги, имеют идентичные активные компоненты. В ходе многочисленных исследований не было выявлено статистически достоверных различий в терапевтических и фармакологических показателях препаратов Лопирел и Плавикс. Выбор должен осуществлять лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей, истории болезни и материального положения пациента.
Плавикс или Зилт – что лучше?Зилт является более дешевым аналогом Плавикса и имеет одинаковый с последним состав. Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.
Цена Плавикса, где купитьТаблетки дозировкой 75 мг №28 в России стоит примерно 2600-2700 рублей. Купить Плавикс в Москве в подобной форме выпуска может обойтись в сумму до 3000 рублей.
Цена Плавикс 75 мг №28 на Украине составляет в среднем 720-730 гривен.
Стоит отметить, что цена Плавикса в Польше и других странах еврозоны заметно ниже российской цены.
Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее
Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".
Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".
Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Плавикс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Александр 12:49 | 29.07.2016
Отличный препарат.Перенес операции по стентированию. Помогли. Пил их в течении года. Самочуствие хорошее. Товарищ прислал с Кипра таблетки по 75 млг. осталось 4 упаковки (годен до 2017 г) Уступлю дешевле.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розового цвета, на круглых слегка двояковыпуклых таблетках нанесена гравировка «I 171» на одной стороне и «75» – на другой, на продолговатых таблетках – число «1332» на одной стороне и «300» – на другой (по 75 мг: по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 300 мг: по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).
Действующее вещество Плавикса – клопидогрела гидросульфат (форма II), в 1 таблетке – 97,875 мг (эквивалентно содержанию 75 мг клопидогрела) или 391,5 мг (эквивалентно содержанию 300 мг клопидогрела).
Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержание воды, 90 мкм), масло касторовое гидрогенизированное, гипролоза низкозамещенная.
Состав пленочной оболочки: воск карнаубский, опадрай розовый (триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), гипромеллоза).
Показания к применениюПрименение Плавикса показано для предотвращения атеротромботических осложнений при следующих патологиях:
Кроме этого, препарат назначают для предотвращения тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульт) у больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые не могут принимать непрямые антикоагулянты, имеют хотя бы один фактор риска развития сосудистых осложнений и незначительную вероятность развития кровотечения (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с содержанием клопидогрела 300 мг предназначены только для приема в качестве нагрузочной дозы при лечении острого коронарного синдрома.
ПротивопоказанияС осторожностью рекомендуется назначать Плавикс больным с умеренной печеночной недостаточностью (из-за риска кровотечения), почечной недостаточностью, предрасположенными к развитию кровотечений патологиями (включая внутриглазные, желудочно-кишечные), указанием в анамнезе на гематологические и аллергические реакции на тиклопидин, празугрел и другие тиенопиридины.
Особую осторожность следует соблюдать при сопутствующей терапии лекарственными средствами, способными вызвать поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (к ним относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и препараты ацетилсалициловой кислоты (АСК)), при травмах, хирургическом вмешательстве и других патологических состояниях с повышенным риском развития кровотечений, при одновременном применении ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, варфарина, гепарина, НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), АСК, при низкой активности изофермента CYP2C19, после ишемического инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения перенесенных недавно.
Способ применения и дозировкаПлавикс принимают перорально, независимо от приема пищи.
Рекомендованное дозирование для взрослых и пациентов пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19:
Плавикс следует принимать всегда в одно время суток. В случае опоздания приема очередной дозы до 12 часов таблетку следует принять немедленно, и следующую – в установленное время. Поскольку двойную дозу препарата принимать нельзя, в случае если опоздание составило более 12 часов, больной должен принять следующую дозу в обычное время.
Оптимальный режим дозирования клопидогрела для больных с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 не установлен, поэтому для данной категории пациентов обычную дозу препарата рекомендуется удвоить, это позволит повысить антиагрегантное действие клопидогрела. Нагрузочная доза – 600 мг, затем по 150 мг 1 раз в сутки ежедневно.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Побочные действияКлинически значимые побочные эффекты, установленные при проведении клинических исследований:
Постмаркетинговые данные нежелательных явлений от применения Плавикса:
Применение Плавикса следует сопровождать тщательным контролем возможного появления симптомов кровотечения (в том числе скрытого), особенно в период первых недель лечения, а также после проведения хирургических операций и кардиологических инвазивных процедур.
При появлении клинических симптомов кровотечения требуется срочно провести общий анализ крови, определить показатели функциональной активности тромбоцитов и их количество, активированное частичное тромбопластиновое время, другие необходимые исследования.
Поскольку препарат удлиняет время кровотечения, особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении пациентов с повышенным риском развития кровотечения, особенно при заболеваниях с предрасположенностью к развитию кровотечений.
Больной должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к лечащему врачу при возникновении необычного по продолжительности или локализации кровотечения.
Применение любого нового лекарства можно начинать только после консультации врача.
Прием клопидогрела следует отменить за 5-7 дней до проведения плановой хирургической операции, не требующей антитромбоцитарного эффекта.
Перед операцией, при посещении стоматолога пациент должен сообщить врачу о приеме Плавикса.
На фоне применения препарата существует риск развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры – угрожающего жизни состояния, требующего неотложных мер, включая плазмаферез.
Комбинированная терапия клопидогрелом и АСК у больных после недавно перенесенного преходящего нарушения мозгового кровообращения или инсульта повышает рис развития больших кровотечений, поэтому ее следует проводить с осторожностью и при подтвержденной потенциальной пользе для пациента.
Применение клопидогрела в рекомендованных дозах у больных с низкой активностью изофермента CYP2C19 при чрескожном коронарном вмешательстве или остром коронарном синдроме может вызывать более высокую частоту развития сердечно-сосудистых осложнений.
При назначении препарата следует тщательно изучить анамнез больного на предмет имеющихся гематологических и/или аллергических реакций на тиклопидин, празугрел и другие тиенопиридины, поскольку существует риск перекрестных умеренных и тяжелых аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами.
При подтвержденном диагнозе приобретенной гемофилии применение клопидогрела следует прекратить.
В период терапии требуется контроль функциональной активности печени, в случае тяжелых поражений печени необходимо учитывать возможность развития геморрагического диатеза.
Применение клопидогрела при остром инсульте с давностью до 7 дней не рекомендуется.
Плавикс не оказывает влияния на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействиеС целью недопущения развития нежелательных побочных эффектов в период применения Плавикса, рекомендуется перед началом приема любых лекарственных препаратов получить консультацию лечащего врача.
Сроки и условия храненияБеречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
