Рейтинг: 4.7/5.0 (1891 проголосовавших)Категория: Инструкции
«Апидра», «Эпайдра», инсулин-глулизин – главным действующим веществом препарата является аналог человеческого растворимого инсулина, полученный при помощи генной инженерии.
По силе своего действия он равен растворимому инсулину человека. Но Апидра начинает действовать быстрее, правда продолжительность действия препарата немного меньше.
Фармакологические характеристикиФармакодинамика. Основным действием инсулина и всех его аналогов (инсулин-глулизин не является исключением) является нормализация уровня сахара в крови.
Благодаря инсулину глузулину концентрация глюкозы в кровотоке снижается и стимулируется ее поглощение периферическими тканями, особенно жировой, скелетной и мускулатурной. Кроме того инсулин:
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах и пациентах с сахарным диабетом, наглядно продемонстрировали, что подкожное введение инсулина-глулизина не только сокращает время ожидания воздействия, но и уменьшает продолжительность воздействия препарата. Это отличает его от человеческого растворимого инсулина.
При подкожном введении сахароснижающее действие инсулина-глулизина в крови начинается через 15-20 минут. При внутривенных инъекциях эффект от человеческого растворимого инсулина и от действия инсулина-глулизина на показатель глюкозы в крови примерно одинаковый.
Единица препарата Апидра обладает той же гипогликемической активностью, что и единица человеческого растворимого инсулина. В исследованиях клинических у пациентов с диабетом 1 типа подвергались оценке гипогликемические действия человеческого растворимого инсулина и препарата Апидра.
Оба они вводились в дозе 0,15 ЕД/кг подкожно в разное время в отношении к 15-ти минутному приему пищи, который считается стандартным.
Результаты исследований показали, что введенный за 2 минуты до еды инсулин-глулизин обеспечивал такой же точно гликемический мониторинг после приема пищи, какой дает человеческий растворимый инсулин, инъекция которого была сделана за 30 минут до еды.
Если инсулин-глулизин вводить за 2 минуты до еды, препарат обеспечивает хороший гликемический мониторинг после еды. Лучший, чем при введении человеческого растворимого инсулина за 2 минуты до еды.
Инсулин-глулизин, который вводили через 15 минут после начала трапезы, обеспечивал гликемический мониторинг после еды аналогичный тому, что обеспечивает человеческий растворимый инсулин, введение которого происходит за 2 минуты до начала еды.
Исследование первой фазы, проводившееся с препаратом Апидра, человеческим растворимым инсулином и инсулином-лизпро у группы пациентов с ожирением и сахарным диабетом, продемонстрировало, что у этих больных инсулин-глулизин не теряет свои качества быстрого действия.
В данном исследовании скорость достижения 20% от полной площади под кривой «уровень-время» (AUC) для инсулина-глулизина составляло 114 минут, для инсулина-лизпро -121 минуту и для человеческого растворимого инсулина — 150 минут.
А AUC(0-2 часа), также отражающее гипогликемическую раннюю активность составляло, соответственно, для инсулина-глулизина — 427 мг/кг, для инсулина-лизпро — 354 мг/кг и для человеческого растворимого инсулина — 197 мг/кг.
Сахарный диабет 1 типаКлинические исследования. При сахарном диабете 1 типа проводилось сравнение инсулина-лизпро с инсулином-глулизином.
В клиническом исследовании третьей фазы, которое продолжалось 26 недель, людям с сахарным диабетом 1 типа незадолго до еды вводился инсулин глулизин (при этом базальным инсулином у этих пациентов выступает инсулин гларгин).
У этих людей инсулин-глулизин в отношении гликемического контроля сопоставлялся с инсулином-лизпро и оценивался по смене концентрации гемоглобина гликозилированного (ЫЬЛ1с) на момент окончания исследования с точкой исходной.
У пациентов наблюдались, определяемые путем самоконтроля, сопоставимые значения глюкозы в кровяном русле. Разница между инсулином-глулизином и препаратом инсулином-лизпро заключалась в том, что при введении первого не требовалось повышения дозы основного инсулина.
Клинические исследования третьей фазы, длящееся 12 недель, (в качестве добровольцев были приглашены больные сахарным диабетом 1 типа, использующие в качестве основной терапии инсулин-гларгин) показали, что рациональность инъекций инсулина-глулизина сразу после еды была сравнима с эффективностью при инъекциях инсулина-глилизина непосредственно перед едой (0-15 минут). Или за 30-45 минут до еды человеческого растворимого инсулина.
Пациенты, которые прошли испытания, были поделены на две группы:
У испытуемых первой группы наблюдалось значительно большее снижение НЬЛ1С, чем у добровольцев группы второй.
Сахарный диабет 2 типаСначала в течение 26-ти недель происходили клинические исследования третьей фазы. За ними последовали 26-ти недельные исследования безопасности, которые были необходимы для сравнения действия препарата Апидра (0-15 минут до еды) с растворимым инсулином человека (30-45 минут до еды).
Оба эти препарата вводились пациентам с диабетом 2 типа подкожно (в качестве основного инсулина эти люди использовали инсулин-изофан). Средний индекс веса тела у испытуемых составлял 34,55 кг/м?.
В отношении смены концентраций НЬЛ1С через полгода лечения инсулин-глулизин показал свою сопоставимость с человеческим растворимым инсулином в сравнении с исходным значением таким образом:
А через 1 год лечения картина изменилась так:
Большая часть пациентов, принимающих участие в данном исследовании, непосредственно перед инъекцией смешивали инсулин-изофан с инсулином короткого действия. На момент рандомизации 58% пациентов применяли гипогликемические препараты и заручились инструкцией по продолжению их приема в той же дозировке.
В клинических исследованиях, находящихся под контролем, у взрослых не было выявлено различий в эффективности и безопасности инсулина-глулизина при анализе подгрупп, выделенных по половой и расовой принадлежности.
В Апидре замещение аминокислоты аспарагин в позиции В3 человеческого инсулина на лизин, а кроме того, лизина в позиции В29 глутаминовой кислотой, способствует скорейшей абсорбции.
Специальные группы пациентовИнсулинозависимый сахарный диабет 1 типа у детей после 6-ти лет, подростков и взрослых.
Инсулин-глулизин нужно вводить незадолго или сразу приема пищи. Апидру следует применять в схемах лечения, которые включают в себя инсулины длительного, средней продолжительности действия или их аналоги.
Кроме того Апидру можно использовать в сочетании с гипогликемическими пероральными лекарственными средствами. Дозировка препарата всегда подбирается индивидуально.
Способы введенияПрепарат вводится методом подкожной инъекции или путем постоянной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с применением инсулиновой помпы. Подкожные введения препарата производятся в область живота, бедра или плеча. Помповое введение тоже производится в область живота.
Места инфузий и инъекций при каждом новом введении инсулина должны чередоваться. На начало действия, его продолжительность и скорость адсорбции могут оказывать влияние физические нагрузки и область введения. Подкожное введение в область живота обеспечивает более быструю адсорбцию, чем инъекции в другие участки тела.
Для того чтобы исключить попадание препарата прямо в кровеносные сосуды, следует соблюдать максимальную осторожность. Сразу после введения препарата нельзя подвергать массированию место инъекции.
Разрешено смешивать препарат Апидра только с человеческим инсулином-изофан.
Инсулиновая помпа для возможности непрерывной подкожной инфузииЕсли препарат Апидра используется помповой системой для непрерывной инфузии инсулина, смешивать его с другими медицинскими препаратами запрещено.
Чтобы получить дополнительную информацию по эксплуатации препарата, необходимо изучить сопроводительную инструкцию к нему. Наряду с этим следует соблюдать все рекомендации относительно использования заполненных шприц-ручек.
К особым группам больных относятся пациенты, имеющие:
Данных по фармакокинетическим исследованиям препарата на людях пожилого возраста пока еще недостаточно. Потребность в инсулине у пожилых пациентов может снизиться из-за недостаточности функции почек.
Препарат можно назначать детям после 6 лет и подросткам. Информация о действии препарата на детей младше 6 лет отсутствует.
Побочные реакцииСамый частый отрицательный эффект, возникающий во время инсулинотерапии при превышении дозы – гипогликемия.
Существуют и другие неблагоприятные реакции, которые связаны с применением препарата и наблюдались при клинических исследованиях, их частота возникновения в таблице.
Нарушения со стороны метаболизма и кожных покрововОчень часто развивается гипогликемия. Симптомы этого состояния чаще всего возникают внезапно. К психоневрологическим симптомам относятся следующие проявления:
Но чаще всего психоневрологическим предшествуют признаки адренергической контррегуляции (ответ на гипогликемию симпато-адреналовой системы):
Важно! Повторяющиеся тяжелые приступы гипогликемии могут повлечь за собой поражение нервной системы. Эпизоды выраженной и длительной гипогликемии представляют серьезную угрозу для жизни пациента, так как при нарастающем состоянии возможен даже летальный исход.
В местах инъекций препарата часто встречаются местные проявления гиперчувствительности:
В основном эти реакции являются преходящими и чаще всего исчезают при дальнейшей терапии.
Такая реакция со стороны подкожной ткани, как липодистрофия, встречается очень редко, но появиться она может из-за нарушения смены мест введения препарата (нельзя вводить инсулин в одну и ту же область).
Нарушения общего характераСистемные проявления гиперчувствительности встречаются нечасто, но если они появляются, то следующими симптомами:
Особые случаи генерализованной аллергии (сюда входят и анафилактические проявления) представляют угрозу для жизни пациента.
БеременностьИнформация относительно использования инсулина-глулизина беременными женщинами отсутствует. Репродуктивные опыты на животных не показали каких-либо отличий между человеческим растворимым инсулином и инсулином-глулизином в отношении беременности, фетального развития плода, родов и послеродового развития.
Тем не менее, назначать препарат беременным должно проводиться очень осторожно. В период лечения должен регулярно осуществляться контроль над уровнем сахара в крови .
Пациенткам, которые имели сахарный диабет до беременности или у которых развился гестационный диабет беременных, необходимо на протяжении всего срока поддерживать гликемический контроль.
В первый триместр беременности может уменьшаться потребность пациенток в инсулине. Но, как правило, в последующих триместрах она увеличивается.
После родов необходимость в инсулине снова снижается. Женщины, планирующие беременность, должны ставить в известность об этом своего лечащего врача.
Пока не известно, способен ли инсулин-глулизин проникать в грудное молоко. Женщинам в период вскармливания грудным молоком может потребоваться коррекция дозировки препарата и диеты.
Дети и подросткиИнсулин-глулизин можно применять детям после 6 лет и подросткам. Детям младше 6 лет препарат не назначают, так как клиническая информация отсутствует.
Препарат Апидра ® следует вводить незадолго (за 0-15 мин) до или вскоре после приема пищи.
Препарат Апидра ® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Препарат можно применять в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.
Режим дозирования препарата Апидра ® подбирается индивидуально.
При почечной недостаточности возможно снижение потребности в инсулине.
У пациентов с нарушением функции печени возможно снижение потребности в инсулине из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.
Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.
Препарат Апидра ® можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 лет ограничена.
Препарат Апидра ® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.
П/к инъекции следует производить в область живота, плеча или бедра, а введение препарата путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку производится в области живота. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (живот, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, соответственно, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.
Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.
Смешивание с инсулинами
Препарат Апидра ® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.
Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии
При использовании препарата Апидра ® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Правила использования препарата
Т.к. препарат Апидра ® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.
Смешивание с инсулинами
При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра ® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, т.к. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.
Картриджи следует использовать вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.
Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удалить пузырьки воздуха. Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка ОптиПен Про1 повреждена, ее нельзя использовать.
Если шприц-ручка неисправна, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 МЕ/мл, и введен пациенту.
Для предупреждения инфицирования шприц-ручку многоразового использования следует применять только для одного больного.
Картриджная система ОптиКлик
Картриджная система ОптиКлик представляет собой стеклянный картридж, содержащий 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.
Картриджную систему ОптиКлик следует использовать вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.
Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) следует точно выполнять.
Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.
Перед установкой картриджной системы необходимо, чтобы шприц-ручка ОптиКлик в течение 1-2 ч находилась при комнатной температуре. Осмотреть картриджную систему перед установкой. Ее следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед проведением инъекции из картриджной системы следует удалить пузырьки воздуха. Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.
Если шприц-ручка не исправна, раствор можно набирать из картриджной системы в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 МЕ/мл, и введен пациенту.
Для предупреждения инфицирования шприц-ручку многоразового использования следует применять только у одного больного.
Гипогликемия - наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.
Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: очень часто (> 10%); часто (> 1% и < 10%); иногда (> 0.1% и < 1%); редко (> 0.01% и < 0.1%); очень редко (< 0.01%).
Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. К ним относятся появление холодного пота, бледность кожных покровов, чувство усталости, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, затруднение концентрации внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.
Местные реакции: часто - местные реакции повышенной чувствительности (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно являются преходящими и исчезают при продолжении лечения. Редко - липодистрофия (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).
Аллергические реакции: иногда - крапивница, чувство стесненности в груди, удушье, аллергический дерматит, зуд. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций (включая анафилактические) могут быть опасными для жизни.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. Обязателен тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.
Пациенткам с сахарным диабетом (в т.ч. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, как правило, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.
Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие.
Неизвестно, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.
В период лактации (грудного вскармливания) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени возможно снижение потребности в инсулине из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности возможно снижение потребности в инсулине.
Препарат Апидра ® можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 лет ограничена.
Применение у пожилых пациентов
Имеющиеся данные по фармакокинетике упациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.
Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, т.к. может потребоваться коррекция всей проводимой терапии. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом типа 1, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза - состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.
Время возможного развития гипогликемии зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и, в связи с этим, может изменяться при изменении схемы лечения. К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся длительное существование сахарного диабета, интенсификация инсулинотерапии, наличие диабетической невропатии, прием некоторых лекарственных препаратов (таких как бета-адреноблокаторы), или перевод пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.
Коррекция доз инсулина может также потребоваться при смене режима двигательной активности или приемов пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстродействующих аналогов инсулина гипогликемия может развиться раньше.
Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.
Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях или эмоциональных перегрузках.
Симптомы: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.
Лечение: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок. Эпизоды тяжелой гипогликемии, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (глюкозы) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 мин, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.
Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.
При совместном применении пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к гипогликемии.
При совместном применении ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин /адреналин/, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины (например, пероральные контрацептивы), ингибиторы протеазы и антипсихотические лекарственные средства (например, оланзапин и клозапин) могут уменьшать гипогликемическое действие инсулина.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.
При применении препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации при гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать.
В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.
При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра ® не должен смешиваться с другими препаратами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C, не замораживать.
После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.
Срок годности - 2 года. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования - 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата.
Материалы медицинской энциклопедии по коду АТХ «A10A» 1
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Лекарственные формы
раствор для подкожных инъекций 100МЕ/мл
Производители
Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ(Германия)
ФармГруппа
Инсулины короткого действия
Международное непатентованное наименование
Инсулин глулизин
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Состав
Активное вещество: инсулин глулизин.Вспомогательные вещества: m-крезол, трометамол, натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, хлороводородная кислота концентрированная, вода д/и.
Фармакологическое действие
Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия. Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибирует образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 мин. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина. В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции. Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.
Показания к применению Апидра
Сахарный диабет, требующий лечения инсулином (у взрослых).
Противопоказания Апидра
Гипогликемия, повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.С осторожностью следует применять при беременности. При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. Обязателен тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Пациенткам с сахарным диабетом (в т.ч. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В период грудного вскармливания может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.
Побочное действие
Гипогликемия - наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. К ним относятся появление холодного пота, бледность кожных покровов, чувство усталости, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, затруднение концентрации внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.Местные реакции: часто - местные реакции повышенной чувствительности (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно являются преходящими и исчезают при продолжении лечения. Редко - липодистрофия (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/). Аллергические реакции: иногда - крапивница, чувство стесненности в груди, бронхоспазм, аллергический дерматит, зуд. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций (включая анафилактические) могут быть опасными для жизни.
Взаимодействие
При совместном применении пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к гипогликемии.При совместном применении ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин /адреналин/, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины (например, пероральные контрацептивы), ингибиторы протеазы и антипсихотические лекарственные средства (например, оланзапин и клозапин) могут уменьшать гипогликемическое действие инсулина. Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.При применении препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации при гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать.В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра не должен смешиваться с другими препаратами.
Передозировка
Симптомы: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.Лечение: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок. Эпизоды тяжелой гипогликемии, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (глюкозы) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 мин, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.
Способ применения и дозировка
Препарат Апидра следует вводить незадолго (за 0-15 мин) до или вскоре после приема пищи.Препарат Апидра следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Препарат можно применять в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.Режим дозирования препарата Апидра подбирается индивидуально.Препарат Апидра нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.Препарат Апидра вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.П/к инъекции следует производить в область живота, плеча или бедра, а введение препарата путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку производится в области живота. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (живот, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, соответственно, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела. Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.При использовании препарата Апидра с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.Т.к. препарат Апидра является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется. При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, т.к. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.
Особые указания
Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, т.к. может потребоваться коррекция всей проводимой терапии. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом типа 1, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза - состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.Коррекция доз инсулина может также потребоваться при смене режима двигательной активности или приемов пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстродействующих аналогов инсулина гипогликемия может развиться раньше.Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях или эмоциональных перегрузках.
Условия хранения
Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C, не замораживать.После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата.
Литература
Справочник 'Видаль' 2008г.
Лит. данные производителя
Аннотация производителя препарата Справочник лекарств 2010-2011
